Инструкция по применению

Ремедія

(remedia)

Cклад

действующее вещество: левофлоксацин;

1 таблетка содержит левофлоксацину(в виде левофлоксацину гемигидрату) 250 мг или 500 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К- 30, кросповидон, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат, натрию лаурилсульфат, пропиленгликоль, покрытие Protectab HP - 1: гипромелоза, тальк, титану диоксид(Е 171), железа оксид желт(Е 172).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтична группа.

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхінолони. Код АТХ J01M A12.

Клинические характеристики.

Показание

Бактериальные воспалительные процессы легкой или умеренной степени тяжести у взрослых, вызванные микроорганизмами, чувствительными к левофлоксацину, : острые синуситы, обострения хронических бронхитов, пневмонии, усложненные и неускладнени инфекции мочевыводящего тракта(в том числе пиелонефриты), инфекции кожи и мягких тканей, хронический бактериальный простатит.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к левофлоксацину, других хинолонов или к любому компоненту препарата; эпилепсия; жалобы на побочные реакции со стороны сухожилий после предыдущего применения хинолонов.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать 1 или 2 разы на сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Длительность лечения зависит от течения болезни. Рекомендовано продолжать лечение препаратом принайми в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденной микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.

Таблетки следует глотать не розжовуючи, запивая достаточным количеством жидкости. Принимать их можно как вместе с едой, так и в другое время.

Таблица 1

Применение взрослым пациентам с нормальной функцией почек(клиренс креатинина представляет свыше 50 мл/хв) :

* В комбинации из протионамидом, капреомицином, циклосерином, парааминосалициловой кислотой(ПАСК), пиразинамидом.

Таблица 2

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек, в которых клиренс креатинина менее 50 мл/мин., :

1 После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа(ХАПД) дополнительные дозы не нужны.

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печенки. Коррекция дозы не нужна, поскольку левофлоксацин незначительной мерой метаболизуеться в печенке и выводится преимущественно почками.

Дозирование для пациентов пожилого возраста. Если почечная функция не нарушена, нет потребности в коррекции дозы.

Побочные реакции.

Побочные реакции описаны в соответствии с классами систем органов MedRA, нижеприведенных.

Частотность определяется, исходя из такого условного обозначения: очень часто(≥ 1/10), часто

( ≥ 1/100, < 1/10), нечасто(≥ 1/1000, ≤ 1/100), редко(≥ 1/10 000, ≤ 1/1000), очень редко(≤ 1/10 000), частотность неизвестна(нельзя оценить, исходя из имеющихся данных).

Инфекции и инвазия : нечасто - микозы(но пролиферация других резистентных микроорганизмов).

Со стороны системы крови и лимфатической системы : нечасто - лейкопения, эозинофилия; редко - тромбоцитопения, нейтропения; очень редко - агранулоцитоз; частотность неизвестна - панцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактический шок(см. раздел "Особенности применения"). Анафилактические и анафилактоидни реакции могут иногда возникать даже после приема первой дозы; частотность неизвестна - повышенная чувствительность(гиперчувствительность) (см. раздел "Особенности применения").

Метаболические нарушения: нечасто - анорексия; очень редко - гипогликемия, особенно у пациентов, больных диабетом(см. раздел "Особенности применения").

Со стороны психики: нечасто - бессонница, нервность; редко - психотические расстройства, депрессия, спутывание сознания, тревожность, ажитация, озабоченность; очень редко - психотические реакции с самодеструктивной поведением, включая суицидальну направленность мышления или действий(см. раздел "Особенности применения"), галлюцинации.

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль, сонливость; редко - судороги, тремор, парестезия; очень редко - сенсорная или сенсомоторна периферическая нейропатия, дисгевзия(субъективное расстройство вкуса), включая агевзию(потерю вкуса), паросмия(нарушение обоняния), включая аносмию(отсутствие обоняния).

Со стороны органов зрения : очень редко - зрительные нарушения.

Со стороны органов слуха : нечасто - вертиго; очень редко - нарушение слуха; частотность неизвестна - звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, артериальная гипотензия; частотность неизвестна - удлинение интервала QT на электрокардиограмме(см. раздел "Особенности применения"(Удлинение интервала QT) и раздел "Передозировки").

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм, диспноэ; очень редко - аллергический пневмонит.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - диарея, тошнота; нечасто - блюет, боли в животе, диспепсия, вздутие живота, запоры; редко - геморрагическая диарея, что в очень редких случаях может свидетельствовать об энтероколите, включая псевдомембранозный колит.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : часто - повышение показателей печеночных энзимов(АЛТ/АСТ, щелочной фосфатазы, ГГТП); нечасто - повышение билирубина крови; очень редко - гепатит; частотность неизвестна - сообщалось о случаях желтухи и тяжелом поражении печенки, включая случаи острой печеночной недостаточности, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями(см. раздел "Особенности применения").

Со стороны кожи и подкожных тканей : нечасто - высыпание, зуд; редко - крапивница; очень редко - ангионевротический отек, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению; частотность неизвестна - токсичный эпидермальный некролиз(синдром Лайелла), синдром Стівенса-Джонсона, экссудативная мультиформна эритема, гипергидроз.

Иногда могут возникать кожно-слизистые реакции даже после приема первой дозы.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани : редко - поражение сухожилий(см. раздел "Особенности применения"), в том числе их воспаление(тендинит) (например, ахиллового сухожилия), артралгия, миалгия; очень редко - разрыл сухожилие(см. раздел "Особенности применения"). Это нежелательное косвенное действие может оказаться в течение 48 часов от начала лечения и поразить ахилловое сухожилие обеих ног. Возможная мышечная слабость, которая может иметь особенное значение для больных тяжелой миастенией gravis; частотность неизвестна - поражение мускулатуры(рабдомиолиз).

Со стороны мочевыводящей системы: нечасто - повышенные показатели креатинина в сыворотке крови; очень редко - острая почечная недостаточность(например, в результате интерстициального нефрита).

Общие расстройства и состояния в месте введения средства : нечасто - астения; очень редко - пирексия; частотность неизвестна - боль(включая боль в спине, груди и конечностях).

Среди других нежелательных побочных эффектов, которые ассоциируются с приемом фторхинолону, такие: экстрапирамидные симптомы и другие нарушения координации движений, гиперсенситивный васкулит, нападения порфирии у пациентов с наличием порфирии.

Передозировка.

Важнейшие предсказуемые симптомы передозировки препарата касаются центральной нервной системы(головокружение, нарушение сознания и судорожные нападения); реакции со стороны желудочно-кишечной системы, такие как тошнота и эрозия слизистых оболочек. Согласно результатам исследований при применении доз, выше терапевтических, наблюдалось удлинение QT- интервала. В случаях передозировки необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ.

Лечение - симптоматическое. В случае острой передозировки назначается промывание желудка. Для защиты слизистой желудка применяют антацидные средства.

Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или ХАПД, не является эффективным для выведения левофлоксацину из организма. Не существует никаких специфических антидотов.

Применение в период беременности или кормления груддю

Из-за отсутствия исследований и возможное повреждение хинолонами суставного хряща в организме, который растет, препарат нельзя назначать беременным и женщинам, которые кормят груддю. Если во время лечения препаратом диагностируется беременность, об этом следует сообщить врачу.

Деть

Применение препарата противопоказано детям, поскольку не исключено повреждение суставного хряща.

Особенности применения

При очень тяжелом ходе воспаления легких, вызванном пневмококками, препарат может не дать оптимального терапевтического эффекта.

Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa, могут нуждаться комбинированной терапии.

Тендинит и разрывы сухожилий

Редко могут попадаться случаи тендинита, чаще всего - ахиллового сухожилия, вплоть до разрыва сухожилия. Риск тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов пожилого возраста и у пациентов, которые принимают кортикостероиды. Поэтому необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами, если им назначают левофлоксацин. Пациентам следует проконсультироваться с врачом, если у них появились симптомы тендинита. При подозрении на тендинит терапию препаратом нужно немедленно прекратить и начать надлежащее лечение(например обеспечить иммобилизацию сухожилия).

Заболевания, вызванные Clostridium difficile

Диарея, особенно в тяжелых случаях, персистуюча та/або геморрагическая, под время или после лечения препаратом может быть симптомом болезни, вызванной Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит. Если возникают подозрения на псевдомембранозный колит, следует немедленно прекратить применение препарата, а пациентов необходимо срочно лечить пидтримуючими средствами ± специфическая терапия(например пероральный прием ванкомицину). Средства, которые подавляют моторику кишечнику, противопоказаны в этой клинической ситуации.

Пациенты, склонные к судорогам

Препарат противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе. Как и в случае с другими хинолонами, левофлоксацин следует применять с чрезвычайной осторожностью пациентам, склонным к судорогам, в частности пациентам с предыдущими поражениями центральной нервной системы, при одновременной терапии фенбуфеном и подобными ему нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами или лекарствами, которые повышают судорожную готовность(снижают судорожный порог), например теофиллином(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий"). В случае появления судорог лечения левофлоксацином необходимо прекратить.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогенази

Пациенты с латентными или имеющимися дефектами активности глюкозо-6-фосфатдегидрогенази могут быть склонными к гемолитическим реакциям при лечении антибактериальными средствами группы хинолонов, и потому левофлоксацин им следует применять с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, нужная коррекция дозы для больных с ослабленной функцией почек(почечной недостаточностью) (см. раздел "Способ применения и дозы").

Реакции повышенной чувствительности(гиперчувствительности)

Левофлоксацин может время от времени вызывать серьезные, потенциально летальные реакции повышенной чувствительности(например ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока) после применения начальной дозы(см. раздел "Побочные реакции"). В этом случае пациентам следует немедленно прекратить лечение и обратиться к врачу.

Гипогликемия

Как и при применении любых хинолонов, сообщалось о случаях гипогликемии, особенно у пациентов, больных сахарным диабетом, которые получали сопутствующую терапию гипогликемическими средствами перорально(например глибенкламидом) или инсулином. Рекомендуется тщательное наблюдение за уровнями глюкозы в крови у пациентов, больных сахарным диабетом(см. раздел "Побочные реакции").

Профилактика фотосенсибилизации

Хотя фотосенсибилизация возникает очень редко при приеме левофлоксацину, с целью ее избежания пациентам не рекомендуется без особенной надобности поддаваться действию сильных солнечных лучей или искусственного УФ-випромінювання(например, ламп искусственного ультрафиолетового излучения, солярия).

Пациенты, которые получали антагонисты витамина К

В связи с возможным увеличением показателей коагуляционных тестов(ПЧ/международное нормализационное соотношение) и/или кровотечения у пациентов, которые принимали левофлоксацин в сочетании с антагонистом витамина К(например варфарином), следует наблюдать по показателям коагуляционных тестов(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Психотические реакции

Сообщалось о психотических реакциях у пациентов, которые принимают хинолоны, включая левофлоксацин. В очень редких случаях такие реакции прогрессировали к суицидальних мыслям и самодеструктивной поведению, иногда лишь после приема единственной дозы левофлоксацину(см. раздел "Побочные реакции"). В случае, если у пациента возникают эти реакции, прием левофлоксацину следует прекратить и прибегнуть к соответствующим мероприятиям. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами и пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

Удлинение интервала QT

Следует с осторожностью применять фторхинолони, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска для удлинения интервала QT, такими как:

- врожденный синдром удлинения интервала QT;

- сопутствующее применение лекарственных средств, известных своей способностью продлевать интервал QT(например противоаритмичные средства класса ІА и ІІІ, трициклични антидепрессанты, макролиды);

- неоткорректирован электролитный дисбаланс(например гипокалиемия, гипомагниемия);

- пожилой возраст;

- болезнь сердца(например сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия) (см. разделы "Способ применения и дозы"(Пациенты пожилого возраста), "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий", "Побочные реакции", "Передозировки").

Периферическая нейропатия

Сообщалось о сенсорной или сенсомоторну периферическую нейропатию, которая может быстро наступать, у пациентов, которые принимали фторхинолони, включая левофлоксацин. Прием левофлоксацину следует прекратить, если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, чтобы предупредить возникновение необоротного состояния.

Опиаты

У пациентов, которые получали левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать хибнопозитивний результат. Может возникнуть необходимость подтверждения позитивных результатов на опиаты с помощью более специфических методов.

Гепатобіліарні нарушения

Сообщалось о случаях некротического гепатита, вплоть до печеночной недостаточности, которая угрожает жизни, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например сепсисом(см. раздел "Побочные реакции"). Пациентам следует порекомендовать прекратить лечение и обратиться к своему врачу, если возникают такие симптомы болезни печенки, как анорексия, желтуха, черная моча, зуд или боли в области живота.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Пациентам, которые руководят транспортными средствами, работают с машинами и механизмами, следует учесть возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы(головокружение, сонливость, спутывание сознания, расстройства зрения и слуха, расстройства процессов движения в т.о. во время ходьбы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Влияние других лекарственных средств на препарат

Соли железа, антациды, которые содержат магний и алюминий

Всасывание левофлоксацину значительно уменьшается, когда одновременно с таблетками левофлоксацину принимать соли железа и антациды, которые содержат магний или алюминий. Препарат следует принимать не менее чем за 2 часы до или через 2 часы после приема препаратов, которые содержат двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли железа или антациды, которые содержат магний или алюминий(см. раздел "Способ применения и дозы"). Не были выявлены взаимодействия с карбонатом кальция.

Сукральфат

Биодоступность таблеток левофлоксацину значительно уменьшается при одновременном применении препарата из сукральфатом. Если пациенту необходимо получать как сукральфат, так и левофлоксацин, лучше принимать сукральфат через 2 часы после приема левофлоксацину(см. раздел "Способ применения и дозы").

Теофиллин, фенбуфен или другие подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Не были выявлены фармакокинетичной взаимодействия левофлоксацину с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином и нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация левофлоксацину в присутствии фенбуфену была приблизительно на 13 % выше, чем при приеме лишь левофлоксацину.

Пробенецид и циметидин

Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацину.

Почечный клиренс левофлоксацину снижается в присутствии циметидину на 24 % и пробенециду на 34 %. Это потому, что оба препарата способны блокировать канальцеву секрецию левофлоксацину. Однако при дозах, которые испытывались в ходе исследования, не является достоверным, что статистически значимые кинетические отличия имели клиническую значимость. Следует с осторожностью относиться к одновременному применению левофлоксацину с лекарственными средствами, которые влияют на канальцеву секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно пациентам с почечной недостаточностью.

Другая информация

На фармакокинетику левофлоксацину при одновременном с ним приложении не вызывают никакого клинически значимого влияния карбонат кальция, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.

Влияние препарата на другие лекарственные средства

Циклоспорин

Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33 % при одновременном приеме из

левофлоксацином.

Антагонисты витамина К

При одновременном приложении с антагонистами витамина К(например, варфарином) сообщалось о повышении коагуляционных тестов(ПЧ/ международное нормализационное соотношение) та/або кровотечениях, которые могут быть выраженными. Принимая во внимание это, пациентам, которые

получают параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей

коагуляции(см. раздел "Особенности применения").

Лекарственные средства, которые продлевают интервал QТ

Левофлоксацин, как и другие фторхинолони, следует применять с осторожностью пациентам, которые

получают лекарственные средства, известные своей способностью продлевать интервал QТ (например

противоаритмичные средства класса ІА и III, трициклични антидепрессанты и макролиды) (см. раздел "Особенности применения"(Удлинение интервала QТ)).

Другие формы взаимодействия

Прием еды

Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия с пищевыми продуктами. Таблетки левофлоксацину, таким образом, можно принимать независимо от приема еды.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Левофлоксацин - это синтетическое антибактериальное средство из группы фторхинолонив, S- энантиомер рацемической смеси лекарственного средства офлоксацину. Как антибактериальный препарат из группы фторхинолонив левофлоксацин действует на комплекс ДНК-ДНК-гірази и топоизомеразу ІV.

Степень бактериальной активности левофлоксацину зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке крови(Сmax) или площади под кривой "концентрация-время"(АUC) и минимальной ингибуючеи(подавляючеи) концентрации(МИК(МПК)).

Основной механизм резистентности является следствием мутации в генах gyr - A. In vitro существует перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами.

Благодаря механизму действия обычно не существует перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами антибактериальных средств.

Рекомендованные Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности(EUCAST) предельные значения МИК для левофлоксацину, что отделяют чувствительные микроорганизмы от организмов промежуточно чувствительных(умеренно резистентных) и промежуточно чувствительные от резистентных организмов, представленные в таблице 3 тестирования МИК(мг/л).

Таблица 3

Клинические предельные значения МИК EUCAST для левофлоксацину(20.06.2006)

Рекомендованные CLSI(Институтом клинических и лабораторных стандартов, раньше - NCCLS) предельные значения МИК для левофлоксацину, что отделяют чувствительные от промежуточно чувствительных организмов и промежуточно чувствительные от резистентных организмов, представлено в таблице 4 для тестирования МИК(мкг/мл) или диско-дифузного методу(диаметр зоны [мм] с использованием диска из левофлоксацином 5 мкг).

Таблица 4

Рекомендованные CLSI предельные значения МИК и диско-дифузного методу для левофлоксацину(М100-S17, 2007)

Антибактериальный спектр

Распространенность резистентности для выбранных видов может варьировать географически и со временем. Желательно получить локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за советом к специалисту, когда местная распространенность резистентности является такой, что полезность агента по меньшей мере при некоторых типах инфекций является сомнительной.

Обычно чувствительные виды

Аэробные грамположительные бактерии

Staphylococcus aureus* метицилинчутливий, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci, группа С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae*, Streptococcus pyogenes*

Аэробные грамотрицательные бактерии

Burkholderia cepacia**, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae*, Haemophilus para- influenzae*, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis*, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri

Анаэробные бактерии

Peptostreptococcus

Другие

Chlamydophila pneumoniae*, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila*, Mycoplasma pneumoniae*, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.

Виды, для которых приобретенная(вторичная) резистентность может быть проблематичной

Аэробные грамположительные бактерии

Enterococcus faecalis*, Staphylococcus aureus метицилин-резистентний, Staphylococcus coagulase spp.

Аэробные грамотрицательные бактерии

Acinetobacter baumannii*, Citrobacter freundii*, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae*, Escherichia coli*, Morganella morganii*, Proteus mirabilis*, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa*, Serratia marcescens*

Анаэробные бактерии

Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus** , Bacteroides thetaiotamicron** , Bacteroides vulgatus**, Clostridium difficile**

* Клиническая эффективность была продемонстрирована для чувствительных изолятов в утвержденных клинических показаниях.

** Естественная промежуточная чувствительность.

Другие данные

Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa, могут нуждаться комбинированной терапии.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Левофлоксацин при пероральном приеме быстро и почти полностью всасывается, при этом пиковые концентрации в плазме крови достигается в течение 1 часа. Абсолютная биодоступность представляет приблизительно 100 %.

Еда майж не влияет на всмоктувння левофлоксацину.

Распределение

Приблизительно 30-40 % левофлоксацину связывается с протеином сыворотки крови. Кумулятивный эффект при многократном применении левофлоксацину в дозе 500 мг 1 раз в сутки практически отсутствует. Существует незначительный, но предсказуемый кумулятивный эффект после применения доз по 500 мг дважды на сутки. Стабильное состояние достигается в течение 3 дней.

Проникновение в ткани и жидкости организма

Проникновение в слизистую оболочку бронхов, бронхиальный секрет тканей легких(БСТЛ)

Максимальная концентрация левофлоксацину в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете легких после применения 500 мг перорально представляла 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно. Эти показатели достигались в течение 1 часа после приема препарата.

Проникновение в ткани легких

Максимальные концентрации левофлоксацину в тканях легких после применения 500 мг перорально представляли приблизительно 11,3 мкг/г и достигались через 4-6 часы после применения препарата. Концентрация в легких превышает такую в плазме крови.

Проникновение в содержимое пузыря

Максимальные концентрации левофлоксацину 4,0-6,7 мкг/мл в содержимом пузыря достигались через 2-4 часы после приема препарата в течение 3 дней применения в дозах 500 мг 1 раз или

2 разы на сутки соответственно.

Проникновение в цереброспинальную(спинномозговую) жидкость

Левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость.

Проникновение в ткани простаты

После применения 500 мг левофлоксацину 1 раз в сутки в течение 3 дней средние концентрации в ткани простаты достигали 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г и 2,0 мкг/г соответственно через 2 часы, 6 часы на 24 часы; средний коэффициент концентраций простата/плазма представлял 1,84.

Концентрация в моче

Средняя концентрация в моче через 8-12 часы после одноразового приема перорально дозы 150 мг, 300 мг или 500 мг левофлоксацину представляла 44 мг/л, 91 мг/л и 200 мг/л соответственно.

Биотрансформация

Левофлоксацин метаболизуеться очень незначительной мерой, метаболитами есть дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N- оксид. Эти метаболити представляют менее 5 % количества препарата, который выделяется с мочой. Левофлоксацин является стереохимия стабильным и не подлежит инверсии хоральной структуры.

Выведение

После перорального и внутривенного введения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно(период полувыведения представляет 6-8 часы). Выведение происходит обычно почками(свыше 85 % введенной дозы).

Нет существенной разницы в фармакокинетике левофлоксацину после внутривенного и перорального приложения, которое свидетельствует о том, что эти пути(пероральный и внутривенный) являются взаимозаменяемыми.

Линейность

Левофлоксацин имеет линейную фармакокинетику в диапазоне 50-600 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

На фармакокинетику левофлоксацину влияет почечная недостаточность. При снижении функции нырок снижается почечное выведение и клиренс, а периоды полувыведения увеличиваются, как видно из таблицы

Таблица 5

Пациенты пожилого возраста

Нет значительных отличий в фармакокинетике левофлоксацину у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста, кроме отличий, связанных с клиренсом креатинина.

Гендерные отличия

Отдельный анализ относительно пациентов женского и мужского пола продемонстрировал незначительные отличия в фармакокинетике левофлоксацину в зависимости от пола. Не существует доказательств того, что эти гендерные отличия являются клинически значимыми.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: продовгувати, двояковыпуклые таблетки желтого цвета, покрытые оболочкой, с линией разлома с одной стороны.

Срок пригодности.

3 годы.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 или 10 таблетки в блистере. По 1 блистеру в картонной упаковке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Сімпекс Фарма Пвт. Лтд.

Местонахождение

Офис: Б- 4/160, Сафдарджанг Енклав, Нью Дели - 110 029, Индия.

Завод: C7 по C13 и С59 по С64, Центр Развития Сіггаді(СІДКУЛ), Сіггаді, Котдвар - 246149 Дістт. Паурі Гархавал, Уттараканд, Индия.