Пилокарпин

Инструкция по применению

ПИЛОКАРПИН

(PILOCARPINЕ)

Состав

действующее вещество: pilocarpinе;

1 мл капель содержит пилокарпину гидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества: борная кислота, натрию тетраборат, вода для инъекций.

Врачебная форма. Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтична группа.

Средства, которые применяются в офтальмологии. Протиглаукомні препараты и миотические средства.

Код АТХ S01E B01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Пилокарпину гидрохлорид принадлежит к М-холіноміметичних средств. Механизм действия предопределен возбуждением периферических М-холінорецепторів, которое предопределяет сокращение круговой мышцы радужки и цилиарного мышцы, сопровождается сужением зрачка и открытием угла передней камеры глаза, улучшением оттока внутриглазной жидкости, которая в целом вызывает снижение внутриглазного давления и улучшает трофические процессы в тканях глаза. Снижение офтальмотонусу достигает 3-4 мм рт. ст.

Фармакокинетика.

При инстилляции на конъюнктиву пилокарпина гидрохлорид проникает сквозь роговицу и максимально концентрируется в водянистой влаге глаза через 30-40 минуты. Период полувыведения из глаза - 1,5-2 часы, однако действие препарата на уровень внутриглазного давления длится в течение 4-8 часов. Пилокарпину гидрохлорид не метаболизуеться в тканях глаза, а выводится с внутриглазной жидкостью, инактивируется путем гидролиза в сыворотке крови и печенке. Период полувыведения из плазмы крови- 30 минуты.

Клинические характеристики

Показание

Первичная и хроническая видкритокутова глаукома. Острое нападение закритокутовой глаукомы. Хроническая закритокутова глаукома(до хирургического вмешательства). Вторичная глаукома(в результате тромбоза центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерии сетчатки, атрофии зрительного нерва, пигментной дегенерации сетчатки, кровоизлияния в стекловидное тело). Необходимость сужения зрачка при передозировке мидриатиками, с диагностической целью и во время хирургических вмешательств(кроме лиц с миопией высокой степени).

Противопоказание

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Ирит, иридоциклит, иридоцикличний криз, увеит, циклит, кератит и другие заболевания глаза, при которых сужение зрачка нежелательно(после хирургических вмешательств на глазу для предотвращения возникновения задних синехий), острые зажигательные заболевания тканей глаза, бронхиальная астма в анамнезе; парадоксальная реакция на препарат при хронической форме глаукомы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антагонистами Пилокарпина является атропин и другие м-холиноблокуючи средства. При одновременном приложении из адреностимуляторами возникает антагонизм действия(на диаметр зрачка).

Тимолол и Фенилефрин усиливают снижение внутриглазного давления(уменьшают продуцирование внутриглазной жидкости).

Возможное приложение в комбинации с симпатомиметиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.

М-холіностимулююча активность снижается трицикличними антидепрессантами, производными фенотиазину, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается - антихолинестеразними лекарственными средствами.

Действие Пилокарпина могут усиливать ингибиторы МАО и антигистаминные препараты.

Возможное развитие брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением Фторотана(у больных, которые применяют Пилокарпин в глазных каплях).

Особенности применения

К началу терапии необходимо проводить обзор глазного дна.

Препарат следует осторожно применять больным с отслаиванием сетчатки в анамнезе, больным молодого возраста с миопией высокой степени.

Непосредственно перед применением надо подержать флакон с препаратом в ладони, чтобы подогреть к температуре тела. Крышечку отвинтить, снять и, слегка нажимая на корпус флакона, закапать раствор в глаз. После закапывания крышечку плотно завинтить.

Миотические средства назначать при отсутствии в радужной оболочке новообразованных сосудов.

Увеличение концентрации и частоты инстилляции(6 и больше) - нецелесообразное, потому что это не приводит к усилению гипотензивного эффекта и вызывает общие негативные реакции организма.

Пилокарпину гидрохлорид практически не влияет на уровень офтальмотонусу у здоровых людей, но эффективный больным с глаукомой разных форм. Желательно на протяжении года на 1-3 месяцы Пилокарпин заменять на другие немиотични препараты. При длительном закапывании миоз хранится все время, что важно для пациентов пожилого возраста из факосклерозом и катарактой на начальной стадии.

При одновременном применении других глазных капель интервал между инстилляциями должен быть не менее 15 минут.

С осторожностью применять при таких состояниях:

- острая сердечная недостаточность;

- тяжелая брадикардия;

- артериальная гипотензия/гипертензия;

- гипертиреоидизм;

- эпилепсия;

- пептическая язва;

- обструкция мочевыводящих путей;

- вазомоторная нестабильность;

- болезнь Паркинсона;

- а также пациенты, которые недавно перенесли инфаркт миокарда.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Применение в период беременности или кормления груддю возможно лишь в случае, когда, по мнению врача, ожидаемый эффект превышает риск вероятных побочных реакций.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении препарата не рекомендуется руководить автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются четкости зрения.

Способ применения и дозы

Пилокарпин закапывать в каждый глаз по 1-2 капли 2-4 разы на сутки. Суточную дозу и длительность курса лечения определяет врач в зависимости от уровня внутриглазного давления. При необходимости препарат можно комбинировать с блокаторами β-адренорецепторив.

При остром нападении закритокутовой глаукомы Пилокарпин назначать: в течение первого часа - каждые 15 минуты по 1 капле; в течение 2-3 часов - каждые 30 минуты по 1 капле; в течение 4-6 часов - каждые 60 минуты по 1 капле; дальше - 3-6 разы на сутки до купирования нападения.

Деть. Не применять.

Передозировка

Симптомы: тошнота, брадикардия, может развиться стойкий миоз, боль в глазу, нарушение зрения, головная боль.

Лечение: при появлении этих симптомов препарат отменить. Специфический антидот - атропин.

Атропін, тропикамид можно применять как специфические антидоты. При выраженной брадикардии через передозировку парасимпатомиметикив вводить 0,5-2 мг атропина парентеральный. Терапия симптоматическая.

Побочные реакции

Со стороны органов зрения : дискомфорт и печиння в глазу; миоз; спазм аккомодации как следствие стойкого миоза(в ночной период суток); снижение остроты зрения; непродолжительная боль в глазу; покраснение; усиленное слезотечение; аллергический конъюнктивит и дерматит кожи ввек; спазм цилиарного мышцы; поверхностный кератит; отслаивание сетчатки; зуд в участке глаз; миопия; фотофобия; гиперемия конъюнктивы; отек и эрозия роговицы; усиление блока зрачков; кровоизлияние в стекловидное тело. Длительное лечение может привести к фолликулярному конъюнктивиту, контактного дерматита ввек, кератопатии, катаракты, оборотного помутнения хрусталика, изменений конъюнктивной ткани.

Со стороны нервной системы: головная боль в висках и параорбитальних участках, тремор, головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракту:гиперсаливация, тошнота, блюет, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, артериальная гипотензия, брадикардия, изменения сердечного ритма, сосудистые нарушения.

Со стороны кожи: повышенная потливость.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения : бронхоспазм, отек легких, ринорея.

При использовании систем с длительным высвобождением препарата - развитие толерантности.

Срок пригодности

3 годы. После открытия флакона препарат пригоден 28 сутки.

Не применять препарат после окончания срока пригодности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 15 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 5 мл или 10 мл в флаконе. По 1 флакону в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ПАТ "Фармак".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ПИЛОКАРПИН

(PILOCARPINЕ)

Состав

действующее вещество: pilocarpinе;

1 мл капель содержит пилокарпина гидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества: борная кислота, натрия тетраборат, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтичеcкая группа.

Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Код АТХ S01E B01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Пилокарпина гидрохлорид относится к М-холиномиметическим средствам. Механизм действия обусловлен возбуждением периферических М-холинорецепторов, что вызывает сокращение круговой мышцы радужки и цилиарной мышцы, сопровождается сужением зрачка и открытием угла передней камеры глаза, улучшением оттока внутриглазной жидкости, что в целом вызывает снижение внутриглазного давления и улучшает трофические процессы в тканях глаза. Снижение офтальмотонуса достигает 3-4 мм рт. ст.

Фармакокинетика.

При инстилляции на конъюнктиву пилокарпина гидрохлорид проникает сквозь роговицу и максимально концентрируется в водянистой влаге глаза через 30-40 минут. Период полувыведения из глаза - 1,5-2 часа, тем не менее действие препарата на уровень внутриглазного давления продолжается на протяжении 4-8 часов. Пилокарпина гидрохлорид не метаболизируется в тканях глаза, а выводится с внутриглазной жидкостью, инактивируется путем гидролиза в сыворотке крови и печени. Период полувыведения из плазмы крови - 30 минут.

Клинические характеристики

Показания

Первичная и хроническая открытоугольная глаукома. Острый приступ закрытоугольной глаукомы. Хроническая закрытоугольная глаукома(к хирургического вмешательства). Вторичная глаукома(в результате тромбоза центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерии сетчатки, атрофии зрительного нерва, пигментной дегенерации сетчатки, кровоизлияния в стекловидное тело). Необходимость сужения зрачка при передозировке мидриатиками, с диагностической целью и во время хирургических вмешательств(кроме лиц с миопией высокой степени).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Ирит, иридоциклит, иридоциклический криз, увеит, циклит, кератит и другие заболевания глаза, при которых сужение зрачка нежелательно(после хирургических вмешательств на глазу для предотвращения возникновения задних синехий), острые воспалительные заболевания тканей глаза, бронхиальная астма в анамнезе; парадоксальная реакция на препарат при хронической форме глаукомы.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антагонистами Пилокарпина является атропин и другие м-холиноблокирующие средства. При одновременном применении с адреностимуляторами возникает антагонизм действия(на диаметр зрачка).

Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного давления(уменьшают продуцирование внутриглазной жидкости).

Возможно применение в комбинации с симпатомиметиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.

М-холиностимулирующая активность снижается трицикличными антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается - антихолинестеразными лекарственными средствами.

Действие Пилокарпина могут усиливать ингибиторы МАО и антигистаминные препараты.

Возможно развитие брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением фторотана(в больных, принимающих Пилокарпин в глазных каплях).

Особенности применения

К началу терапии необходимо проводит осмотр глазного дна.

Препарат следует с осторожностью применять больным с отслоением сетчатки в анамнезе, больным молодого возраста с миопией высокой степени.

Непосредственно перед применением нужно подержать флакон с препаратом в ладони, чтобы подогреть к температуры тела. Крышечку отвинтить, снять и, слегка надавливая на корпус флакона, закапать раствор в глаз. После закапывания крышечку плотно завинтить.

Миотические средства назначат при отсутствии в радужной оболочке новообразованных сосудов.

Увеличение концентрации и частоты инстилляции(6 и более) нецелесообразно, потому что это не приводит к усилению гипотензивного эффекта и вызывает общие негативные реакции организма.

Пилокарпина гидрохлорид практически не влияет на уровень офтальмотонуса у здоровых людей, но эффективный больным с глаукомой различных форм. Желательно в течение года на 1-3 месяца Пилокарпин заменять на другие немиотические препараты. При длительном закапывании миоз сохраняется все время, что важно для людей пожилого возраста с факосклерозом и катарактой на начальной стадии.

При одновременном применении вторых глазных капель интервал между инстилляциями должен быть не менее 15 минут.

С осторожностью применять при таких состояниях:

- острая сердечная недостаточность;

- тяжелая брадикардия;

- артериальная гипотензия/гипертензия;

- гипертиреоидизм;

- эпилепсия;

- пептическая язва;

- обструкция мочевыводящих путей;

- вазомоторная нестабильность;

- болезнь Паркинсона;

- а также пациенты, которые недавно перенесли инфаркт миокарда.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение в период беременности или кормления грудью возможно только в случае, когда, по мнению врача, ожидаемый эффект превышает риск возможных побочных реакций.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

При применении препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и занятие вторыми потенциально опасными видами деятельности, требующими четкости зрения.

Способ применения и дозы

Пилокарпин закапывать в каждый глаз по 1-2 капле 2-4 раза в сутки. Суточную дозу и длительность курса лечения определяет врач в зависимости вот уровня внутриглазного давления. При необходимости препарат можно комбинировать с блокаторами β-адренорецепторов.

При остром приступе закрытоугольной глаукомы Пилокарпин назначают : на протяжении первого часа - каждые 15 минут по 1 капле; на протяжении 2-3 часов - каждые 30 минут по 1 капле; на протяжении 4-6 часов - каждые 60 минут по 1 капле; дальнейшее - 3-6 раз в сутки к купирования приступа.

Дети. Не применять.

Передозировка

Симптомы: тошнота, брадикардия, может развиться стойкий миоз, боль в глазу, нарушение зрения, головная боль.

Лечение: при появлении этих симптомов препарат отменять. Специфический антидот - атропин.

Атропин, тропикамид можно применять как специфические антидоты. При выраженной брадикардии из-за передозировки парасимпатомиметиков вводит 0,5-2 мг атропина парентеральный. Терапия симптоматическая.

Побочные реакции

Со стороны органов зрения: дискомфорт и жжение в глазу; миоз; спазм аккомодации как следствие стойкого миоза(в ночное время суток); снижение остроты зрения; непродолжительная боль в глазу; покраснение; усиленное слезотечение; аллергический конъюнктивит и дерматит кожи век; спазм цилиарной мышцы; поверхностный кератит; отслойка сетчатки; зуд в области глаз; миопия; фотофобия; гиперемия конъюнктивы; отек и эрозия роговицы; усиление блока зрачков; кровоизлияние в стекловидное тело. Длительное лечение может привести к фолликулярному конъюнктивиту, контактному дерматиту век, кератопатии, катаракты, оборотного помутнения хрусталика, изменений конъюнктивальной ткани.

Со стороны нервной системы: головная боль в визгах и параорбитальных участках, тремор, головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, артериальная гипотензия, брадикардия, изменения сердечного ритма, сосудистые нарушения.

Со стороны кожи: повышенная потливость.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: бронхоспазм, отек легких, ринорея.

При использовании систем с длительным высвобождением препарата - развитие толерантности.

Срок годности

3 года. После вскрытия флакона препарат годен 28 суток.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. Хранить в защищенном вот света месте при температуре вот 8 ºС до 15 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 5 мл или 10 мл во флаконе. По 1 флакону в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ПАО "Фармак".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.