Пентоксифиллин-Здоровье

Инструкция по применению

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит пентоксифиллину 100 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; кальцию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндричной формы, из фаской.

Фармакотерапевтична группа. Периферические вазодилататори. Код АТХ С04А D03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Пентоксифиллин есть производным метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связывают с притеснением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногену в плазме крови и усиливает фибринолиз, который уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологични свойству. Кроме того, пентоксифиллин вызывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, кое-что уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и имеет позитивный инотропный эффект. В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, в наибольшей степени в конечностях, ЦНС, умеренно - в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.

Фармакокинетика. после приема внутренне 100 мг пентоксифиллина препарат практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Cmax пентоксифиллина и его основного метаболиту(метаболит I) регистрируется через 1 час после приема. Препарату присущий феномен "первого прохождения" через печенку. Биодоступность неизмененного вещества представляет в среднем 19 % (колебание от 6 % до 32 %). Главный фармакологически активный метаболит 1 -(5-гидроксигексил) -3,7-диметилксантин(метаболит I) определяется в плазме крови в концентрации, которая превышает в 2 разы концентрацию неизмененного вещества и находится с ним в состоянии обратного биохимического равновесия. Из-за этого пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое, потому можно считать, что биодоступность активного вещества значительно более высока.

T½ пентоксифиллина представляет 1,6 часы.

Пентоксифиллин метаболизуеться полностью, свыше 90 % выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитив. Менее 4 % примененных дозы выводится с калом. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитив замедлена. У пациентов с нарушенной функцией печенки отмечено удлинение T½ пентоксифиллина и повышения его биодоступности.

Клинические характеристики.

Показание. Атеросклеротическая энцефалопатия; ишемический церебральный инсульт; дисциркуляторна энцефалопатия; нарушения периферического кровообращения, предопределенные атеросклерозом, сахарным диабетом(включительно с диабетической ангиопатиею), воспалением; трофические расстройства в тканях, связанные с поражением вен или нарушением микроциркуляции(посттромбофлебитичний синдром, трофические язвы, гангрена, отморожение); облитерирующий ендартериит; ангионейропатии(болезнь Рейно); нарушение кровообращения глаза(острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза); нарушение функции внутреннего уха сосудистого генеза, которые сопровождаются снижением слуха.

Противопоказание. Препарат противопоказан:

· пациентам с повышенной чувствительностью к пентоксифиллину, к другому метилксантину или к любому из вспомогательных веществ препарата;

· пациентам с массивным кровотечением(риск усиления кровотечения);

· пациентам с обширным кровоизлиянием в сетчатку глаза, при кровоизлияниях в мозг(риск усиления кровотечения). Если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применения препарата следует сразу прекратить;

· пациентам с кровоизлиянием в мозг;

· пациентам в острый период инфаркта миокарда;

· пациентам с язвой желудка та/або язвами кишечнику;

· пациентам с геморрагическим диатезом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Эффект снижения уровня сахара в крови, свойственный инсулину или пероральным противодиабетическим средствам, может усиливаться. Поэтому пациенты, которые получают медикаментозное лечение при сахарном диабете, должны находиться под тщательным наблюдением.

Сообщалось о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов, которые одновременно получали лечение пентоксифиллином и антивитаминами К. Когда назначается или изменяется дозирование пентоксифиллина, рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности у этой группы пациентов.

Препарат может усиливать гипотензивное действие антигипертензивных средств и других препаратов, которые могут вызывать снижение артериального давления.

Сопутствующее применение пентоксифиллина и теофиллина у некоторых пациентов может приводить к росту уровня теофиллина в крови. Поэтому возможное увеличение частоты и усиление проявлений побочных реакций теофиллина.

У некоторых пациентов одновременное приложение из ципрофлоксацином может приводить к повышению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. Как следствие, может расти частота и выраженность побочных реакций, связанных с одновременным приложением препаратов.

Потенциальный адитивний эффект с ингибиторами агрегации тромбоцитов : через повышенный риск возникновения кровотечения одновременное применение ингибиторов агрегации тромбоцитов(например клопидогрелю, ептифибатиду, тирофибану, епопростенолу, илопросту, абциксимабу, анагрелиду, НПЗП, кроме селективных ингибиторов ЦОГ- 2, ацетилсалицилатов [АСК/ЛАС], тиклопидину, дипиридамолу) с пентоксифиллином следует проводить с осторожностью.

Одновременное приложение из циметидином может повышать концентрацию пентоксифиллина и метаболиту И в плазме крови.

Особенности применения. При первых признаках развития анафилактической/анафилактоидной реакции лечения препаратом следует прекратить и обратиться за помощью к врачу.

В случае применения препарата пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.

У больных, которые страдают на сахарный диабет и получают лечение инсулином или пероральными антидиабетическими средствами, при применении высоких доз пентоксифиллина возможное усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий"). В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств и особенно тщательным образом присматривать за пациентом.

Больным системной красной волчанкой или с другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после основательного анализа возможных рисков и пользы.

Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластичной анемии, нужен регулярный контроль общего анализа крови.

У пациентов с почечной недостаточностью(клиренс креатинина < 30 мл/хв) или тяжелой дисфункцией печенки выведения пентоксифиллина может быть замедлено. Нужен надлежащий мониторинг.

Особенно внимательное наблюдение необходимо для:

· пациентов с тяжелыми сердечными аритмиями;

· пациентов с инфарктом миокарда;

· пациентов с артериальной гипотензией;

· пациентов с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при приеме препарата возможны нападения стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия.

· пациентов с почечной недостаточностью(клиренс креатинина < 30 мл/хв);

· пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью;

· пациентов с высокой склонностью к кровотечениям, предопределенной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови. Относительно кровотечений - см. раздел "Противопоказания";

· пациентов, которые недавно перенесли оперативное лечение(повышенный риск возникновения кровотечения, в связи с чем нужен систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита);

· пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и антивитаминами К или ингибиторами агрегации тромбоцитов(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий");

· пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и противодиабетическими средствами(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий");

· пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и ципрофлоксацином(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий");

· пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и теофиллином(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Если у пациента установленная непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Существует недостаточно опыт применения препарата беременным женщинам. Из-за этого рекомендуется не применять препарат в период беременности.

Кормление груддю. Пентоксифиллин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. Если врач назначил лечение препаратом, необходимо прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Не влияет.

Способ применения и дозы. Препарат назначать по 2-4 таблетки 2-3 разы на сутки. Таблетки следует принимать после еды, не розжовуючи, запивая достаточным количеством жидкости. Максимальная суточная доза не должна превышать 1,2 г.

Для пациентов с лабильным или сниженным артериальным давлением или со значительным снижением функции почек(клиренс креатинина < 30 мл/хв); для пациентов группы особенного риска относительно последствий снижения артериального давления(например при тяжелой степени поражении коронарных сосудов, выраженном стенозе магистральных сосудов мозга) необходимо начинать лечение с низких доз, подбирать дозы индивидуально и увеличивать их постепенно с учетом переносимости лечения.

Деть. Опыт применения препарата детям отсутствует.

Передозировка. Начальными симптомами острой передозировки пентоксифиллином является тошнота, головокружение или снижение артериального давления. Кроме того, могут развиваться такие симптомы как лихорадка, возбуждение, ощущение жара(приливы), тахикардия, потеря сознания, арефлексия, аритмия, тоніко-клонічні судороги и рвотные массы в виде "кофейной гущи" как признак желудочно-кишечного кровотечения.

Лечение передозировки. Специфический антидот неизвестен. Если прием чрезмерных доз препарата только случился, следует принять меры из предупреждения дальнейшей системной абсорбции действующего вещества путем первичной элиминации(например, промывание желудка) или предотвращения ее абсорбции(например, с помощью активированного угля).

С целью лечения острой передозировки и предупреждения возникновения осложнений необходимо общее и специфическое интенсивное медицинское наблюдение и принятие терапевтических мер.

Побочные реакции.

Лабораторные показатели: повышение уровня трансаминаз.

Нарушение сердечной функции : аритмия, тахикардия, стенокардия, снижение артериального давления, повышения артериального давления.

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: тромбоцитопения с тромбоцитопенической пурпурой и апластична анемия(частичное или полное прекращение образования всех клеток крови, панцитопения), которая может иметь летальное следствие, лейкопения\нейтропения.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, асептический менингит, тремор, парестезия, судороги.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные расстройства, ощущения давления в желудке, метеоризм, тошнота, блюет, диарея, запор, гиперсаливация.

Со стороны кожи и подкожных тканей : зуд, покраснение кожи и крапивница, синдром Лайелла и синдром Стівенса-Джонсона, высыпание.

Со стороны сосудов: ощущение жара(приливы), кровотечения, периферические отеки.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактоидни реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактический шок.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : внутрипеченочный холестаз.

Психические расстройства: возбуждение и нарушение сна, галлюцинации.

Со стороны органов зрения : нарушение зрения, конъюнктивит, кровоизлияния в сетчатку, отслаивание сетчатки.

Другие: сообщалось о случаях возникновения гипогликемии, повышенной потливости, повышения температуры тела.

Срок пригодности. 4 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки № 20, № 30, № 10х3 в блистерах в коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.