Парацетамол Евро

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ПАРАЦЕТАМОЛ ЕВРО

(PARACETAMOL EURO)

Состав

действующее вещество: paracetamol;

1 мл раствора содержит парацетамолу 10 мг;

вспомогательные вещества: глюкоза, моногидрат; кислота уксусная; натрию ацетат, тригидрат; натрию цитрат, дигидрат; вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: бесцветный или бледно-соломенный(палевый) раствор.

Фармакотерапевтична группа.

Аналгетики и антипиретики. Код АТХ N02B E01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Парацетамол делает болеутоляющее и жаропонижающее действие, блокирует циклооксигеназу(ЦОГ) I и II только в центральной нервной системе, влияя на центры боли и терморегуляции. В возбужденных тканях клеточные пероксидази нейтрализуют влияние парацетамолу на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него негативного влияния на водно-солевой обмен(задержка натрия и воды) и слизистую пищеварительного тракта.

Фармакокинетика. Время максимальной концентрации в плазме крови достигается через 15 хв; максимальная концентрация - 15-30 мкг/мл. Объем распределения представляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболізується в печенке с образованием глюкуронидив и сульфатов. Небольшая часть(4 %) метаболизуеться цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболиту(N- ацетилбензохинонимину), что в нормальных условиях быстро обезвреживается возобновленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивном отравлении количество этого токсичного метаболиту растет. Период полувыведения у взрослых - 2,7 часы, у детей - 1,5-2 часы, у младенцев - 3,5 часы, общий клиренс - 18 л/часами Парацетамол выводится главным образом с мочой; 90 % принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в основном в виде глюкурониду(60-80 %) и сульфату(20-30 %). Менее 5 % выводится в неизмененном состоянии. При тяжелой почечной недостаточности(клиренс креатинина ниже 10-30 мл/хв) выведения парацетамолу немного замедляется, а период полувыведения - 2-5,3 часы. Скорость выведения глюкурониду и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 разы меньше, чем у здоровых лиц. Фармакокинетика у детей практически не отличается от такой у взрослых, за исключением более короткого периода полувыведения из плазмы крови(1,5-2 часы). У детей в возрасте до 10 лет сравнительно с взрослыми существенно сниженная конъюгация с глюкуроновой кислотой и более повышена - с сульфатами.

Клинические характеристики

Показание

Взрослые: кратковременное лечение болевого синдрома средней интенсивности, особенно в послеоперационный период.

Короткодлительное лечение гипертермических реакций.

Деть: симптоматическое лечение боли и гипертермии после операции.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к парацетамолу и других компонентов препарата.

Тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность. Тяжелая почечная недостаточность. Детский возраст до 1 года.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пробенецид вдвое снижает клиренс парацетамолу путем блокирования его связывания с глюкуроновой кислотой, потому при комбинированной терапии из пробенецидом доза парацетамолу должна быть сниженной.

Салицилаты могут увеличивать период полувыведения парацетамолу из организма.

Индукторы микросомального окиснювання в печенке(фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклични антидепрессанты) могут содействовать развитию тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Особенности применения

При применении раствора не следует одновременно применять пероральные формы парацетамолу в связи с риском передозировки.

С осторожностью применяют препарат при наличии у пациента:

- гепатоцеллюлярной недостаточности;

- тяжелой почечной недостаточности(клиренс креатинина менее 30 мл/хв);

- хронического алкоголизма;

- алиментарного истощения(снижение резерва глютатиона в печенке);

- обезвоживание.

Превышение рекомендованных доз может привести к серьезным нарушениям функции печенки. Клинические признаки повреждения печенки могут не проявляться в течение двух суток(максимум 4-6 сутки) после назначения препарата. Необходимо как можно скорее применить антидотну терапию.

Риск развития повреждений печенки при лечении парацетамолом растет у больных с алкогольным гепатозом.

Применение парацетамолу может негативно влиять на результаты лабораторных исследований при количественном определении содержимого глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Во время длительного лечения нужен контроль картины периферической крови и функционального состояния печенки.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Данных относительно негативного влияния парацетамолу для внутривенного приложения на развитие плода или фетотоксичних эффектов нет. Однако перед применением препарата следует оценить соотношение польза/риск, а в течение применения препарата за беременной женщиной следует установить тщательное наблюдение.

Парацетамол способен проникать в грудное молоко. На время лечения препаратом следует прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы

Парацетамол Евро применяют для быстрого снятия болевого та/або гипертермического синдрома, когда необходимым является исключительно внутривенный путь введения препарата.

При применении препарата детям перед началом инфузии из флакона набирают излишек препарата и оставляют объем раствора, который отвечает разовой дозе.

Длительность внутривенной инфузии должна представлять 15 мин.

Взрослые и дети с массой тела 50 кг и больше.

Максимальная разовая доза представляет 1000 мг парацетамолу.

Максимальная суточная доза - 4 г. Интервал между введением препарата должен представлять не менее 4 часов. Обычно применяют от 1 до 4 инфузий в течение первых суток от начала болевого синдрома(послеоперационный период), при необходимости длительность лечения можно увеличить, однако она не должна превышать 72 часов(3 суток), общее количество инфузий - не больше 12.

Деть с массой тела от 33 кг до 50 кг.

По 15 мг/кг парацетамолу на введение, то есть 1,5 мл/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг массы тела. Минимальный интервал между введениями должен представлять 4 часы. Длительность лечения обычно не превышает 4 инфузий в течение одних суток.

Деть с массой тела от 10 кг до 33 кг.

По 15 мг/кг парацетамолу на введение, то есть 1,5 мл/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг массы тела. Минимальный интервал между введениями должен представлять 4 часы. Длительность лечения обычно не превышает 4 инфузий в течение одних суток.

У взрослых пациентов с почечной недостаточностью(клиренс креатинина ≤ 30 мл/хв) интервал между приемами должен расти до 6 часов. Длительность лечения не должна превышать 48 часы.

Деть. Не применяют детям до 1 года и с массой тела менее 10 кг.

Передозировка

Риск токсичного действия препарата растет у лиц пожилого возраста, у детей, пациентов с печеночной недостаточностью, в случаях хронического алкоголизма, при наличии алиментарной дистрофии и у лиц со сниженной ферментативной активностью. В отмеченных случаях передозировка может быть летальной.

Симптомы появляются в течение первых 24 часов и проявляются тошнотой, блюет, анорексией, бледностью, болью в животе.

Передозировка у взрослых может быть при одноразовом введении дозы 7,5 г и больше, у детей - 140 мг/кг массы тела. При этом развивается цитолиз печенки, печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, энцефалопатия, которая может привести к запятой и смерти пациента. В течение 12-48 часов растет уровень печеночных трансаминаз(АСТ, АЛТ), лактатдегидрогенази, билирубину и уменьшается уровень протромбина. Клинические симптомы повреждения печенки проявляются после двух суток и достигают максимума после 4-6 дней.

Лечение: введение донаторив SH- групп и предшественников синтеза глутатіону-метіоніну через 8-9 часы после передозировки и N- ацетилцистеина - через 12 часы. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий(дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N- ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамолу в крови, а также от времени, которое прошло после его приема.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипотензия.

Со стороны печенки: редко - рост уровня печеночных трансаминаз.

Со стороны крови: редко - тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.

Общие: редко - недомогание; очень редко - реакции гиперчувствительности; одиночные случаи - анафилактический шок.

Сообщалось об одиночных случаях возникновения простых или уртикарних сыпей на коже.

Срок пригодности. 18 месяцы. Открытый раствор хранению не подлежит.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 50 мл или 100 мл в контейнерах. По 1 или 12 контейнеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Ес.Сі. Инфомед Флуідс С.Р.Л.

Местонахождение. Сектор 3, ул. Теодора Палладі, №50, Бухарест, 032266, Румыния.