Ортофен

Инструкция по применению

(ORTOPHEN)

Состав

действующее вещество: диклофенак натрия;

1 таблетка содержит диклофенаку натрия 25 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, сахар белый, крахмал картофельный, повидон 25, магнию стеарат, метакрилатного сополимеру дисперсия, пропиленгликоль, тальк, титану диоксид(Е 171), желтое мероприятие FCF(E 110).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой от желтого к оранжевому цвету, с двояковыпуклой поверхностью. На разломе при рассматривании с помощью лупы видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.

Фармакотерапевтична группа. Нестероидные противовоспалительные и протиревматични средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Код АТХ М01А В05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Диклофенак является нестероидным противовоспалительным средством(НПЗЗ) с выраженными знеболювальним, противовоспалительным и жаропонижающим эффектами. Основной механизм действия - ингибування биосинтезу простагландинов, которые играют основную роль в возникновении воспаления, боли и лихорадки.

In vitro, при концентрациях, эквивалентных концентрациям, которые достигаются у человека, диклофенак не подавляет биосинтез протеогликану в хрящевой ткани.

Таблетки Ортофена благодаря быстрому всасыванию являются уместными при лечении острых состояний, которые сопровождаются болью и воспалениям, при которых является желательным быстрое начало действия препарата(в течение 30 хв). При посттравматическом боли и воспалении диклофенак быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движениях, а также уменьшает отечность при воспалении и отек в участке раны.

Кроме того, диклофенак может ослаблять боль и уменьшать кровотечение при первичной дисменорее. Диклофенак также предопределяет знеболювальну действую при других состояниях, которые сопровождаются умеренно выраженной и сильной болью.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Диклофенак быстро и полностью абсорбируется. Всасывание начинается непосредственно после применения препарата, а количество абсорбированного вещества отвечает количеству, которое абсорбируется при приеме эквивалентной дозы диклофенака натрия, который применяется в виде гастрорезистентних таблеток. При применении препарата во время употребления еды не происходит влияния на количество абсорбированного диклофенака, хотя начало и скорость всасывания могут кое-что замедляться.

Распределение.

Диклофенак на 99,7 % связывается с белками сыворотки крови, главным образом с альбумином(99,4 %). Объем распределения представляет 0,12-0,17 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальну жидкость, где его максимальные концентрации достигаются через 2-4 часы после достижения максимальных значений в плазме крови. Мнимый период полувыведения из синовиальной жидкости представляет 3-6 часы. Через 2 часы после достижения максимальных уровней в плазме крови концентрации действующего вещества в синовиальний жидкости является выше, чем в плазме крови, и остаются такими еще в течение 12 часов.

Биотрансформация.

Биотрансформация диклофенака частично происходит путем глюкуронизации интактной молекулы, но главным образом путем одноразового и многократного гидроксилирования и метоксилювання.

Выведение.

Полный системный клиренс диклофенака из плазмы крови представляет 263±56 мл/хв(среднее ± стандартное отклонение). Конечный период полувыведения представляет 1-2 часы. Период полувыведения 4-х метаболитив, включая 2 активных, представляет 1-3 часы. Фактически неактивный метаболит имеет намного более длинный период полувыведения.

Приблизительно 60 % дозы выводится с мочой в виде метаболитив, а менее 1 % - в виде неизмененного вещества. Остальная доза выводится в виде метаболитив с желчью и калом.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов.

Не наблюдалось существенных отличий всасывания, метаболизма и выведения препарата в зависимости от возраста пациента.

У пациентов с нарушениями функции почек кинетика разовой дозы препарата не указывает на существование любой формы кумуляции неизмененного действующего вещества при обычной схеме применения препарата.

У пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/хв теоретические равновесные концентрации метаболитив в плазме крови приблизительно в 4 разы выше, чем у здоровых добровольцев. Однако в конечном результате эти метаболити выводятся с желчью.

Клинические характеристики

Показание

· Зажигательные и дегенеративные формы ревматических заболеваний(ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартрит);

· болевые синдромы со стороны хребта;

· ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;

· острые нападения подагры;

· посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, которые сопровождаются воспалением
и отеками, например после стоматологических и ортопедических вмешательств;

· гинекологические заболевания, которые сопровождаются болевым синдромом и воспалением, например первичная дисменорея или аднексит;

· как вспомогательное средство при тяжелых зажигательных заболеваниях ЛОР-органів, которые сопровождаются ощущением боли, например, при фаринготонзилити, отите.

В соответствии с общими терапевтическими принципами, основное заболевание следует лечить средствами базисной терапии. Лихорадка сама по себе не является показанием для применения препарата.

Противопоказание

· Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата.

· Кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, что связаны с предыдущим лечением нестероидными противовоспалительными средствами(НПЗЗ).

· Активная форма язвенной болезни/кровотечения или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе(два или больше отдельные эпизоды установленной язвы или кровотечения).

· Последний триместр беременности.

· Зажигательные заболевания кишечнику(например болезнь Крона или язвенный колит).

· Печеночная недостаточность.

· Почечная недостаточность.

· Застойная сердечная недостаточность(NYHA II - IV);

· Лечение периоперацийного боли при аорто-коронарному шунтировании(или использование аппарата искусственного кровообращения);

· Ишемическая болезнь сердца у пациентов, которые имеют стенокардию, перенесли инфаркт миокарда;

· Цереброваскулярные заболевания у пациентов, которые перенесли инсульт или имеют эпизоды транзиторных ишемических атак;

· Заболевание периферических артерий;

· Ортофен, как и другие нестероидные противовоспалительные средства, противопоказан пациентам, в которых в ответ на применение ибупрофену, ацетилсалициловой кислоты или других НПЗЗ возникают приступы бронхиальной астмы, ангионевротический отек, крапивница или острый ринит, полипы носа и другие аллергические симптомы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ниже отмечены взаимодействия, которые наблюдались при применении диклофенака в виде кишечнорастворимых таблеток та/або в других врачебных формах.

Литий. При условиях одновременного приложения диклофенак может повысить концентрацию лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Дигоксин. При условиях одновременного приложения диклофенак может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровней дигоксина в сыворотке крови.

Диуретики и антигипертензивные средства. Как и другие НПЗЗ, сопутствующее применение диклофенака с диуретиками и антигипертензивными средствами(например β-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента(АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного эффекта путем ингибування синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Таким образом, подобную комбинацию применяют с предостережением, а пациенты, особенно пожилого возраста, должны находиться под тщательным надзором относительно артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно относительно диуретиков и ингибиторов АПФ, в связи с увеличением риска нефротоксичности.

Препараты, что, как известно, вызывают гиперкалиемию. Сопутствующее лечение калийзберигаючими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, потому мониторинг состояния пациентов следует проводить более часто.

Антикоагулянты и антитромботические средства. Сопутствующее приложение может повысить риск кровотечения, потому рекомендуется принять меры пресечений. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, которые применяют одновременно диклофенак и антикоагулянты. Поэтому для уверенности, что никакие изменения в дозировании антикоагулянтов не нужны, рекомендованный тщательный мониторинг таких пациентов. Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, диклофенак в высоких дозах может временно подавлять агрегацию тромбоцитов.

Другие НПЗЗ, включая селективные ингибиторы циклооксигенази- 2, и кортикостероиды.

Одновременное применение диклофенака и других НПЗЗ или кортикостероидов может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного приложения двух или больше НПЗЗ.

Селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину(СІЗЗС).

Сопутствующее применение НПЗЗ и СІЗЗС может увеличивать риск желудочно-кишечных кровотечений.

Антидиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак может применяться вместе с пероральными антидиабетическими средствами и не изменять их терапевтический эффект. Однако есть некоторые сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы антидиабетических средств во время применения диклофенака. По этой причине как предостерегающее мероприятие рекомендовано во время комбинированной терапии контролировать уровень глюкозы в крови.

Метотрексат. Диклофенак может подавлять клиренс метотрексату в почечных канальцях, что приводит к повышению уровней метотрексату. Следует соблюдать осторожность при назначении НПЗЗ, включая диклофенак, меньше чем за 24 часы до применения метотрексату, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексату в крови и усиливаться его токсичное действие. Были зарегистрированные случаи серьезной токсичности, когда интервал между применением метотрексату и НПЗЗ, включая диклофенак, был в пределах 24 часов. Это взаимодействие опосредствовано через накопление метотрексату в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПЗЗ.

Циклоспорин. Влияние диклофенака, как и других НПЗЗ на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина, в связи с этим диклофенак следует применять в низших дозах, чем для пациентов, которые не применяют циклоспорин.

Такролімус. При применении НПЗЗ из такролимусом возможное повышение риска нефротоксичности, которая может быть опосредствована через нырку антипростагландину эффекты НПЗП и ингибитору кальциневрину.

Антибактериальные хинолоны. Возможное развитие судорог у пациентов, которые одновременно применяли производные хинолону и НПЗЗ. Это может наблюдаться у пациентов как с эпилепсией и судорогами в анамнезе, так и без них. Таким образом, следует проявлять осторожность при решении вопроса о применении хинолону пациентам, которые уже получают НПЗП.

Фенитоин. При применении фенитоину одновременно с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентраций фенитоину в плазме крови в связи с ожидаемым увеличением влияния фенитоину.

Холестипол и холестирамин. Эти препараты могут повлечь задержку или уменьшение всасывания диклофенаку. Таким образом, рекомендуется назначать диклофенак по крайней мере за один час до или через 4-6 часы после применения колестиполу/холестирамина.

Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПЗЗ может усилить сердечную недостаточность, снизить ШКФ и повысить уровни гликозидов в плазме крови.

Міфепристон. НПЗЗ не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристону, поскольку НПЗЗ могут уменьшить эффект мифепристону.

Мощные ингибиторы CYP2C9. Осторожность рекомендуется при общем назначении диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9(например из вориконазолом), что может привести к значительному увеличению максимальных концентраций в плазме крови и экспозиции диклофенака в результате притеснения метаболизма диклофенака.

Особенности применения

Общие

Чтобы минимизировать нежелательные эффекты, лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Следует избегать одновременного применения Ортофена с системными НПЗЗ, такими как селективные ингибиторы циклооксигенази- 2, из-за отсутствия любых доказательств синергичного эффекта и в связи с потенциальными адитивними побочными эффектами.

Необходимая осторожность относительно применения пациентам возрастом свыше 65 лет. В частности, рекомендуется применять самую низкую эффективную дозу ослабленным пациентам пожилого возраста или с низкой массой тела.

Как и при применении других НПЗЗ, могут наблюдаться аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидни реакции, даже без предыдущего влияния диклофенака.

Благодаря своим фармакодинамичним свойствам, препарат, как и другие НПЗЗ, может маскировать признаки и симптомы инфекции.

Ортофен, кишечнорастворимые таблетки, содержат лактозу. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, тяжелым дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны применять Ортофен, кишечнорастворимые таблетки.

Препарат содержит сахар, что следует учитывать больным сахарным диабетом.

Влияние на желудочно-кишечный тракт

При применении всех НПЗЗ, включая диклофенак, были зарегистрированные случаи желудочно-кишечных кровотечений(случаи блюющего кровью, мелены), образования язвы или перфорации, которые могут быть летальными и случиться в любое время в процессе лечения при наличии или отсутствия предупредительных симптомов, или предыдущего анамнеза серьезных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, которые получают диклофенак, наблюдаются явления желудочно-кишечного кровотечения или образования язвы, применения препарата необходимо прекратить.

Как и при применении других НПЗЗ, включая диклофенак, для пациентов с симптомами, которые свидетельствуют о нарушении со стороны желудочно-кишечного тракта(ЖКТ), обязательным является медицинский надзор и особенная осторожность. Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации в ЖКТ увеличивается с повышением дозы НПЗЗ, включая диклофенак.

Пациенты пожилого возраста имеют повышенную частоту нежелательных реакций на применение НПЗЗ, особенно относительно желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными.

Чтобы снизить риск такого токсичного влияния на ЖКТ, лечения начинают и поддерживают самыми низкими эффективными дозами. Для таких пациентов, а также тех, кто нуждается сопутствующего применения лекарственных средств, которые содержат низкие дозы ацетилсалициловой кислоты(АСК/аспирин) или других лекарственных средств, которые, вероятно, повышают риск нежелательного действия на ЖКТ, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств(например ингибиторов протонной помпы или мизопростолу). Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах(особенно кровотечения в ЖКТ). Предостережения также нужны для больных, которые получают одновременно лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты(например варфарин), антитромботические средства(например АСК) или селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину.

Влияние на печенку

Тщательный медицинский надзор нужен в случае, когда препарат назначается пациентам с нарушением функции печенки, поскольку их состояние может ухудшиться.

Как и при применении других НПЗЗ, включая диклофенак, уровень одного или нескольких ферментов печенки может повышаться.

Во время долговременного лечения препаратом назначается регулярное наблюдение за функциями печенки и уровнями печеночных ферментов как предостерегающее мероприятие. Если нарушения функции печенки хранятся или ухудшаются, и если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печенки или если наблюдаются другие проявления(например эозинофилия, высыпание), применения препарата следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатиты, может проходить без продромальных симптомов. Предостережения необходимы в случае, если Ортофен применяется пациентам с печеночной порфириею, через вероятность провоцирования нападения.

Влияние на почки

Поскольку при лечении НПЗЗ, включая диклофенак, были зарегистрированные случаи задержки жидкости и отеков, особенное внимание следует уделить пациентам с нарушениями функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, которые получают сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, которые существенно влияют на функцию почек, а также пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по любой причине, например к или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях как предостерегающее мероприятие рекомендуется мониторинг почечной функции. Прекращение терапии обычно предопределяет возвращение к состоянию, которое предшествовало лечению.

Влияние на кожу

В связи с применением НПЗЗ, в том числе диклофенаку, в очень жидких случаях были зарегистрированы серьезные реакции со стороны кожи(некоторые из них были летальными, включая ексфолиативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз). У пациентов наивысший риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии : появление реакции отмечается в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Применение препарата необходимо прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражениях слизистой оболочки или при появлении любых других признаков повышенной чувствительности.

СЧВ и смешанные заболевания соединительной ткани

У пациентов с системной красной волчанкой(СЧВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани может наблюдаться повышенный риск развития асептического менингита.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений(таких как, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно лишь после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут расти с увеличением дозы и длительности лечения, его необходимо применять как можно более короткий период и в самой низкой эффективной дозе. Следует периодически пересматривать потребность пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответ на терапию.

Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии та/або застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходимым является проведение соответствующего мониторинга и предоставление рекомендаций, поскольку в связи с применением НПЗП, включая диклофенак, были зарегистрированные случаи задержки жидкости и отеков.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах(150 мг/сутки) и при длительном лечении, может быть связано с незначительным увеличением риска развития артериальных тромботичних событий(например инфаркту миокарда или инсульта).

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, стойкой ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий та/або цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак не рекомендовано, за необходимостью применения возможно лишь после тщательной оценки риска-пользы только в дозировании не больше 100 мг на сутки.

Пациенты должны быть проинформированы относительно возможности возникновения серьезных тромботичних осложнений(боль в груди, одышка, слабость, нарушение языка) которое может состояться в будь какое время. В этом случае надо немедленно обратиться к врачу.

Влияние на гематологические показатели

При длительном применении данного препарата, как и других НПЗЗ, рекомендуется мониторинг полного анализа крови.

Препарат может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. Следует тщательным образом наблюдать за пациентами с нарушением гемостазу, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

Астма в анамнезе

У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа(то есть назальными полипами), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей(особенно такими, которые связаны с аллергическими, подобными ринитам, симптомами) чаще возникают реакции на НПЗЗ, такие как обострение астмы(так называемая непереносимость аналгетиков/аналгетическая астма), отек Квінке или крапивница. В связи с этим относительно таких пациентов рекомендованы специальные меры(готовность к предоставлению неотложной помощи) пресечений. Это также касается пациентов с аллергическими реакциями на другие вещества, такими как высыпание, зуд или крапивница.

Как и другие препараты, которые подавляют активность простагландинсинтетази, диклофенак натрия и другие НПЗЗ могут спровоцировать развитие бронхоспазма при применении пациентам, которые страдают на бронхиальную астму, или пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе.

Применение в период беременности или кормления груддю.

В И и ІІ триместрах беременности препарат можно назначать лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и только в минимальной эффективной дозе, а длительность лечения должна быть как можно короче. Так как и в случае применения других НПЗЗ, препарат противопоказан в последние 3 месяцы беременности(возможное притеснение сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального пролива в плода).

Інгібування синтеза простагландинов может негативно отразиться на беременности та/або развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей та/або риске развития сердечных изъянов и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых изъянов был увеличен из менее чем 1 % до приблизительно 1,5 %.

Не исключено, что риск увеличивается с дозой и длительностью лечения. Было показано, что у животных введения ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантацийной потери и летальности эмбриона/плода.

Кроме того, у животных, которые получали ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота разных изъянов развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Если препарат применяет женщина, которая стремится забеременеть, или в первом триместре беременности, доза препарата должна быть как можно ниже, а длительность лечения - как можно более короткой.

Во время третьего триместру беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод таким образом:

- сердечно-легочная токсичность(с преждевременным закрытием артериального пролива и легочной гипертензией);

- нарушение функции нырок, который может прогрессировать к почечной недостаточности из олигогидроамнионом.

На мать и новорожденную, а также в конце беременности:

- возможные удлинения времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах;

- торможение сокращений матки, которая приводит к задержке или удлинению родов.

Следовательно, Ортофен противопоказан во время третьего триместру беременности.

Кормление груддю.

Как и другие НПЗЗ, диклофенак в незначительном количестве выделяется в грудное молоко. В связи с этим препарат не следует применять женщинам в период кормления груддю, во избежание нежелательного влияния на младенца.

Фертильность у женщин.

Как и другие НПЗЗ, Ортофен может негативно влиять на женскую фертильность, потому не рекомендуется назначать препарат женщинам, которые планируют беременность. Для женщин, которые имеют проблемы с зачатием или проходят исследования на бесплодие, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Обычно при приеме препарата в рекомендованной дозе и при кратковременном курсе лечения влияния на скорость реакций не наблюдается. Однако пациентам, в которых при применении препарата возникают нарушения зрения, головокружения, вертиго, сонливость или другие нарушения центральной нервной системы(ЦНС), не следует руководить автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Применение препарата следует начинать как можно раньше после проявления первых болевых симптомов, длительность, в зависимости от симптоматики, представляет до несколько суток.

Препарат следует применять в наименьших эффективных дозах в течение кратчайшего периода времени, учитывая задание лечения у каждого отдельного пациента.

Для взрослых рекомендованная начальная суточная доза представляет 100-150 мг. В легких случаях, как и при долгосрочной терапии, обычно достаточно назначение 75-100 мг.

Общая суточная доза для взрослых обычно распределяется на 2-3 приемы. Суточная доза препарата не должна превышать 150 мг.

При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально, и обычно она представляет 50-150 мг. Начальная доза может представлять 50-100 мг, но при необходимости ее можно на протяжении нескольких менструальных циклов повысить, но не выше, чем до 200 мг/сутки. Детям от 8 лет(с массой тела не менее 25 кг) до 14 лет применяют таблетки по 25 мг по назначению врача в суточной дозе 1-2 мг/кг массы тела в зависимости от тяжести симптомов, эту дозу разделяют на 2-3 приемы.

Например, для ребенка с массой тела 30 кг суточная доза может представлять от 30 до 60 мг. Исходя из этого диапазона, ребенку можно назначить по 1 таблетке по 25 мг 2 разы на сутки.

При лечении ювенильного ревматоидного артрита суточная доза может быть повышена до 3 мг/кг - максимальной суточной дозы. Не следует превышать максимальную суточную дозу - 150 мг.

Деть.

Детям от 8 лет(с массой тела не менее 25 кг) до 14 лет препарат назначать лишь в виде таблеток по 25 мг. Детям от 14 лет можно назначать таблетки по 50 мг.

Передозировка

Симптомы. Типичной клинической картины при передозировке диклофенака нет. При передозировке могут возникать такие симптомы: блюет, гастроинтестинальна кровотечение, диарея, головокружение, звон в ушах или судороги. В случае тяжелого отравления возможное развитие острой почечной недостаточности и поражение печенки.

Лечение. Лечение острого отравления нестероидными противовоспалительными средствами(НПЗЗ), включая диклофенак, обычно заключается в проведении пидтримуючих мероприятий и симптоматического лечения таких осложнений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, притеснения дыхания. Проведение специальных мероприятий, таких как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, не способствуют ускоренному выведению НПЗЗ из организма в результате высокой степени связывания с белками и интенсивному метаболизму.

В случае потенциально токсичной передозировки необходимое применение активированного угля и эвакуацию содержимого желудка(вызывать блюет, промыть желудок).

Побочные реакции

Следующие побочные эффекты включают реакции, о которых сообщалось при коротком или длительном курсе применения препарата Ортофен та/або других врачебных форм диклофенака.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : тромбоцитопения, лейкопения, анемия(включая гемолитическую и апластичну анемию), агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидни реакции(в частности артериальная гипотензия и шок), ангионевротический отек(в частности отек лица).

Психические расстройства: дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, нарушения памяти, судороги, ощущения тревоги, тремор, асептический менингит, искажение вкусовых ощущений, инсульт.

Со стороны органов зрения : зрительные нарушения, нечеткость зрения, диплопия.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата : вертиго, звон в ушах, нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : астма(включая диспноэ), пневмонит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, блюет, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм, потеря аппетита, гастриты, гастроинтестинальна кровотечение, блюет с примесями крови, геморрагическая диарея, мелена, гастроинтестинальна язва(из или без кровотечения или перфорации), колит(включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, езофагеальни нарушение, диафрагмоподибни интестинальни стриктуры, панкреатит.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : повышение уровня трансаминаз, гепатит, желтуха, нарушение функции печенки, фульминантний гепатит, некроз печенки, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : высыпание, крапивница, буллезные высыпания, экзема, мультиформна эритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз(синдром Лайелла), ексфолиативний дерматит, выпадение волос, фотосенсибилизация, аллергическая пурпура, зуд.

Со стороны почек и сечевидильних путей : задержка жидкости, отеки, острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротичний синдром, интерстициальный нефрит, медулярний некроз почки.

Общие нарушения: отек, абсцесс в месте инъекции.

Нарушение со стороны репродуктивной системы и молочных желез : импотенция.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботичних осложнений(например, инфаркт миокарда или инсульт), связанном с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах(150 мг на сутки) и при длительном приложении.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере;

по 10 таблетки в блистере; по 3 блистеры в пачке из картона;

по 10 таблетки в блистере; по 100 блистеры в коробке из картона.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ПрАТ "Технолог".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 20300, Черкасская обл., город Умань, улица Стара прорезная, дом 8.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ОРТОФЕН

(ORTOPHEN)

Состав

действующее вещество: диклофенак натрия;

1 таблетка содержит диклофенака натрия 25 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, сахар белый, крахмал картофельный, повидон 25, магния стеарат, метакрилатного сополимера дисперсия, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид(Е 171), желтый закат FCF(E 110).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой вот желтого к оранжевому цвета, с двояковыпуклой поверхностью. На разломе при рассматривании с помощью лупы видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Код АТХ М01А В05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.
Диклофенак является нестероидным противовоспалительным средством(НПВС) с выраженными обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектами. Основной механизм действия - ингибирование биосинтеза простагландинов, которые играют основную роль в возникновении воспаления, боли и лихорадки.

In vitro, при концентрациях, эквивалентных концентрациям, которые достигаются в человека, диклофенак не подавляет биосинтез протеогликана в хрящевой ткани.

Таблетки Ортофена благодаря быстрому всасыванию, уместны при лечении острых состояний, которые сопровождаются болью и воспалениями, при которых желательно быстрое начало действия препарата(в течение 30 мин). При посттравматической боли и воспалении диклофенак быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движениях, а также уменьшает отечность при воспалении и отек на участке раны.

Кроме того, диклофенак может ослабят боль и уменьшать кровотечение при первичной дисменорее. Диклофенак также предопределяет обезболивающее действие при вторых состояниях, сопровождаются умеренно выраженной и сильной болью.

Фармакокинетика.
Абсорбция.

Диклофенак быстро и полностью абсорбируется. Всасывание начинается непосредственно после применения препарата, а количество абсорбированного вещества соответствует количеству, которое абсорбируется при приеме эквивалентной дозы диклофенака натрия, которое применяется в виде гастрорезистентних таблеток. Применения препарата во время еды не влияет на количество абсорбированного диклофенака, хотя начало и скорость всасывания могут несколько замедляться.

Распределение.

Диклофенак на 99,7 % связывается с белками сыворотки крови, главным образом с альбумином(99,4%). Объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где эго максимальные концентрации достигаются через 2-4 часа после достижения максимальных значащийся в плазме крови. Мнимый период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальных уровней в плазме крови концентрация действующего вещества в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и остается такой же в течение 12 часов.

Биотрансформация.

Биотрансформация диклофенака частично происходит путем глюкуронизации интактной молекулы, но главным образом путем одноразового и многоразового гидроксилирования и метоксилирования.

Выведение.

Полный системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263±56 мл/мин(среднее ± стандартное отклонение). Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая 2 активных, составляет 1-3 часа. Фактически неактивный метаболит имеет намного более длинный период полувыведения.

Примерно 60% дозы выводится с мочей в виде метаболитов, а менее 1% - в виде неизмененного вещества. Остальная доза выводится в виде метаболитов с желчью и калом.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов.

Не наблюдалось существенных различий всасывания, метаболизма и выведения препарата в зависимости вот возраста пациента.

В пациентов с нарушениями функции почек кинетика разовой дозы препарата не указывает на существование любой формы кумуляции неизмененного действующего вещества при обычной схеме применения препарата.

В пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин теоретические равновесные концентрации метаболитов в плазме крови приблизительно в 4 раза выше, чем в здоровых добровольцев. Однако в конечном результате эти метаболиты выводятся с желчью.

Клинические характеристики.

Показания.

• Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний(ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты);
• болевые синдромы со стороны позвоночника;
• ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;
• острые приступы подагры;
• посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеками, например, после стоматологических и ортопедических вмешательств;
• гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением, например, первичная дисменорея или аднексит;
• как вспомогательное средство при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, сопровождающихся ощущением боли, например, при фаринготонзиллите, отите.

Придерживаясь общепринятых терапевтических принципов, основное заболевание следует лечить средствами базисной терапии. Лихорадка не сама по себя является показанием для применения препарата.

Противопоказания.

• Гиперчувствительность к действующему веществу или к какому-либо второму компоненту препарата.
• Кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с предыдущим лечением нестероидными противовоспалительными средствами(НПВС).
• Активная форма язвенной болезни/кровотечения или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе(два или более отдельных эпизода установленной язвы или кровотечения).
• Последний триместр беременности.
• Воспалительные заболевания кишечника(например, болезнь Крона или язвенный колит).
• Печеночная недостаточность.
• Почечная недостаточность.
• Застойная сердечная недостаточность(NYHA II - IV).
• Лечение
• периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании(или использования аппарата искусственного кровообращения).
• Ишемическая болезнь сердца в пациентов со стенокардией, перенесенный инфаркт миокарда.
• Цереброваскулярные заболевания в пациентов, перенесших инсульт или имеющие эпизоды транзиторных ишемических атак.
• Заболевания периферических артерий.
• Ортофен, как и другие противовоспалительные средства, противопоказан пациентам, в которых в ответ на применение ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или вторых НПВС возникают приступы бронхиальной астмы, ангионевротический отек, крапивница или острый ринит, полипы носа или аллергические симптомы.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Нижет указаны взаимодействия, которые наблюдались при применении диклофенака в виде кишечнорастворимых таблеток и/или во вторых лекарственных формах.

Литый. При условии одновременного применения диклофенак может повышать концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Дигоксин. При условии одновременного применения диклофенак может повышать концентрации дигоксина в плазме крови. Рекомендовано мониторинг уровня дигоксина в сыворотке крови.

Диуретики и антигипертензивные средства. Как и другие НПВС, сопутствующее применение диклофенака с диуретиками и антигипертензивными средствами (например
β-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента(АПФ) может приводит к снижению их антигипертензивного эффекта путем инигибирования синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Таким образом, подобную комбинацию применяют с осторожностью, а пациенты, особенно пожилого возраста, должны пребывать под тщательным контролем по поводу артериального давления. Пациенты должны получать соответствующую гидратацию, рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно по поводу диуретиков и ингибиторов АПФ, в связи с увеличением черточка нефротоксичности.

Препараты, что, как известно, вызывают гиперкалиемию. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с повышением уровня калия в сыворотке крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводит более часто.

Антикоагулянты и антитромботические средства. Сопутствующее применение может повышать риск кровотечения, поэтому рекомендуется применить предостерегающие меры. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные сведения об увеличении черточка кровотечения в пациентов, которые применяют одновременно диклофенак и антикоагулянты. Поэтому для уверенности, что никакие изменения в дозировке антикоагулянтов не нужны, рекомендован тщательный мониторинг таких пациентов. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, диклофенак в высоких дозах может временно угнетать агрегацию тромбоцитов.

Другие НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы - 2, и кортикостероиды.

Одновременное применение диклофенака и вторых НПВС или кортикостероидов может увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВС.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина(СИОЗС).

Одновременное назначение НПВС и СИОЗС может повышать риск желудочно-кишечного кровотечения.

Антидиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак может применяться вместе с пероральными антидиабетическими препаратами без влияния на их клинический эффект. Однако были отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обуславливало необходимость изменения дозы антидиабетических препаратов во время применения диклофенака. По этой причине как предостерегающая мэра рекомендовано во время комбинированной терапии контролировать уровень глюкозы в крови.

Метотрексат. Диклофенак может угнетать клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровней метотрексата. Следует быть осторожным при назначении НПВС, включая диклофенак, менее чем за 24 часа к применения метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться эго токсическое действие. Были зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда интервал между применением метотрексата и НПВС, включая диклофенак, был в пределах 24 часов. Это взаимодействие, опосредованное через накопление метотрексата в результате нарушения почечной недостаточности в присутствии НПВС.

Циклоспорин. Влияние диклофенака, как и вторых НПВС на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина, в связи с этим диклофенак следует применять в меньших дозах, чем для пациентов, которые не применяют циклоспорин.

Такролимус. При применении НПВС с такролимусом возможно повышение черточка нефротоксичности, что может быть опосредовано через почечные антипростагландиновые эффекты НПВС и ингибитора кальциневрина.

Антибактериальные хинолоны. Возможно развитие судорог в пациентов, которые одновременно применяли производные хинолона и НПВС. Это может наблюдаться в пациентов как с эпилепсией и судорогами в анамнезе, так и без них. Таким образом, следует проявят осторожность при решении вопроса о применении хинолона пациентам, которые уже получают НПВС.

Фенитоин. При применении фенитоина одновременно с диклофенаком рекомендовано осуществлять мониторинг концентраций фенитоина в плазме крови в связи с возможным увеличением влияния фенитоина.

Холестипол и холестирамин. Эти препараты могут вызвать задержание или уменьшение всасывания диклофенака. Таким образом, рекомендуется назначат диклофенак, по крайней мере за одно время до или через 4-6 часов после применения холестипола/холестирамина.

Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВС может усилит сердечную недостаточность, снизить ШКФ и повысить уровни гликозидов в плазме крови.

Мифепристон. НПВС не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВС могут снизить эффект мифепристона.

Мощные ингибиторы CYP2C9. Осторожность рекомендуется при одновременном назначении диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9(например, с вориконазолом), которое может привести к значительному увеличению максимальных концентраций в плазме крови и экспозиции диклофенака вследствие угнетения метаболизма диклофенака.

Особенности применения.

Общие

Чтобы минимизировать нежелательные эффекты, лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Следует избегать одновременного применения Ортофена с системными НПВС, такими как селективные ингибиторы циклооксигеназы - 2, ввиду отсутствия каких-либо доказательств синергического эффекта и в связи с потенциальными аддитивными побочными эффектами.

Необходима осторожность в отношении применения пациентами в возрасте более 65 течение. В частности, рекомендуется применять самую низкую эффективную дозу ослабленным пациентам пожилого возраста или с низкой массой тела.

Как и при применении вторых НПВС, могут наблюдаться аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидные реакции, даже без предварительного воздействия диклофенака.

Благодаря своим фармакодинамическим свойствам, препарат, как и другие НПВС, может маскировать признаки и симптомы инфекции.

Ортофен, кишечнорастворимые таблетки, содержат лактозу. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, тяжелым дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы - галактозы не должны применять Ортофен, кишечнорастворимые таблетки.

Препарат содержит сахар, что следует учитывать больным сахарным диабетом.

Влияние на желудочно- кишечный тракт

При применении всех НПВС, включая диклофенака, были зарегистрированы случаи желудочно- кишечных кровотечений(случаи рвоты кровью, мелены), образование язвы или перфорации, которые могут быть летальными и произойти в любое время в процессе лечения при наличии или отсутствии предупредительных симптомов, или предыдущего анамнеза серьезных представлен со стороны желудочно-кишечного тракта. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия в пациентов пожилого возраста. Если в пациентов, получающих диклофенак, наблюдаются явления желудочно-кишечного кровотечения или образование язвы, применение препарата необходимо прекратить.

Как и при применении вторых НПВС, включая диклофенак, пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта(ЖКТ), обязательным является медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации в ЖКТ увеличивается с повышением дозы НПВС, включая диклофенак.

Пациенты пожилого возраста имеют повышенную частоту нежелательных реакций на применение НПВС, особенно в отношении желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными.

Чтобы снизить риск такого токсического воздействия на ЖКТ, лечение начинают и поддерживают самыми низкими эффективными дозами. Для таких пациентов, а также тех, кто нуждается в сопутствующем применении лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты(АСК/аспирин) или вторых лекарственных средств, которые, вероятно, повышают риск нежелательного действия на ЖКТ, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств(например, ингибиторов протонной помпы или мизопростола). Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах(особенно кровотечения в ЖКТ). Предостережения также нужны для больных, получающих одновременно лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты(например, варфарин), антитромботические средства(например, АСК) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Влияние на пекут

Тщательное медицинское наблюдение требуется в случае, когда препарат назначается пациентам с нарушением функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться. Как и при применении вторых НПВС, включая диклофенак, уровень одного или нескольких ферментов печени может повышаться.

Во время длительного лечения препаратом назначается регулярное наблюдение за функциями печени и уровнями печеночных ферментов как вынужденные меры. Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются, если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени или если наблюдаются другие проявления(например, эозинофилия, сыпь), применение препарата следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатиты, может проходит без продромальных симптомов. Предостережения необходимы в случае, если Ортофен применяется пациентами с печеночной порфирией, из-за вероятности провоцирования приступа.

Влияние на почки

Поскольку при лечении НПВС, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержания жидкости и отеков, особое внимание следует уделить пациентам с нарушениями функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, которые существенно влияют на функцию почек, а также пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по любой причине, например к или после серьезного хирургического вмешательства. В таких случаях как мэру предосторожности рекомендуется мониторинг почечной функции. Прекращение терапии обычно обусловливает возвращение к состоянию, которое предшествовало лечению.

Влияние на кожу

В связи с применением НПВС, в том числе диклофенака, в очень редких случаях были зарегистрированы серьезные реакции со стороны кожи(некоторые из них были летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). В пациентов высокий риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии: появление реакции отмечается в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Применение препарата необходимо прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражениях слизистой оболочки или при проявлении признаков повышенной чувствительности.

СКВ и смешанные заболевания соединительной ткани

В пациентов с системной красной волчанкой(СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани может наблюдаться повышенный риск развития асептического менингита.

Сердечно- сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Назначат диклофенак пациентам со значительными факторами черточка кардиоваскулярных представлен(например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные черточки диклофенака могут возрастать с увеличением дозы и продолжительности лечения, эго необходимо применять как можно более короткий период и в самой низкой эффективной дозе. Следует периодически пересматривать потребности пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответ на терапию.

Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести необходимо проведение соответствующего мониторинга и предоставление рекомендаций, поскольку в связи с применением НПВС, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержания жидкости и отеков.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах(150 мг/сутки) и при длительном лечении, может быть связано с незначительным увеличением черточка развития артериальных тромботических событий(например, инфаркта миокарда или инсульта).

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, устойчивой ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярной болезнью назначат диклофенак не рекомендуется, при необходимости применение возможно только после тщательной оценки риска- пользы только в дозировке не более 100 мг в сутки.

Пациенты должны быть проинформированы о возможности возникновения серьезных тромботических осложнений(боль в грудь, одышка, слабость, нарушение речи) которое может произойти в любое время. В этом случае надо немедленно обратится к врачу.

Влияние на гематологические показатели

При длительном применение данного препарата, как и вторых НПВС, рекомендуется мониторинг полного анализа крови.

Препарат может временно угнетать агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за пациентами с нарушением гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

Астма в анамнезе

В пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа(то есть назальными полипами), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей(особенно такими, которые связаны с аллергическими, подобными ринитам, симптомами) чаще возникают реакции на НПВС, такие как обострение астмы(так называемая непереносимость анальгетиков/анальгетическая астма), отек Квинке или крапивница. В связи с этим в отношении таких пациентов рекомендованы специальные меры безопасности(готовность к предоставлению неотложной помощи). Это также касается пациентов с аллергическими реакциями на другие вещества, такими как сыпь, зуд или крапивница.

Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВС могут спровоцировать развитие бронхоспазма при применении пациентам, которые страдают бронхиальной астмой, или пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В I и II триместре беременности препарат можно назначат только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и только в минимальной эффективной дозе, а длительность лечения должна быть как можно короче. Да, как и в случае применения вторых НПВС, препарат противопоказан в последние 3 месяца беременности(возможно угнетение сокращающей способности матки и преждевременное закрытие артериальной пролива в плода).

Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и/или риск развития сердечных пороков и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно- сосудистых пороков был увеличен с менее чем 1 % к примерно 1,5 %.

Не исключено, что риск увеличивается с дозой и продолжительностью лечения. Было показано, что в животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению прет - и постимплантационной потери и гибели эмбриона/плода.

Кроме того, в животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Если препарат применяет женщина, которая стремится забеременеть, или в первом триместре беременности, доза препарата должна быть как можно нижет, а продолжительность лечения - как можно короче.

Во время третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

- сердечно-легочная токсичность(с преждевременным закрытием артериального пролив и легочной гипертензией);

- нарушение функции почек, которое может прогрессировать к почечной недостаточности с олигогидроамнионом.
На мать и новорожденного, а также в конце беременности:

- возможны удлинение времени кровотечения, антиагрегатный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах;

- торможение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Таким образом, Ортофен противопоказан во время третьего триместра беременности.

Кормление грудью.

Подобно вторым НПВС, диклофенак в небольших количествах проникает в грудное молоко. В вязи с этим препарат не следует применять женщинам в период кормления грудью, чтобы избежать нежелательного влияния на ребенко.

Фертильность в женщин.

Как и другие НПВС, Ортофен может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначат препарат женщинам, планирующим беременность. Для женщин, которые имеют проблемы с зачатием или проходят исследования на бесплодность, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Обычно при приеме препарата в рекомендованной дозе и при кратковременном курсе лечения влияния на скорость реакций не наблюдается. Однако пациентам, в которых при применении препарата возникают нарушения зрения, головокружение, вертиго, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы(ЦНС), не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения и дозы.

Применение препарата следует начинать как можно раньше после появления первых болевых симптомов, длительность, в зависимости вот симптоматика, составляет к нескольких суток.

Препарат следует применять в минимальных эффективных дозах в течение короткого периода времени, учитывая задачи лечения в каждого отдельного пациента.

Для взрослых, рекомендуемая начальная доза составляет 100-150 мг. В легких случаях, как и при длительной терапии, обычно достаточно назначения 75-100 мг.

Общая суточная доза для взрослых обычно распределяется на 2-3 приема. Суточная доза препарата не должна превышать 150 мг.

При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально, и обычно оная составляет 50-150 мг. Начальная доза может составлять 50-100 мг, но при необходимости ее можно в течение нескольких менструальных циклов повысить, но не более чем до 200 мг/сутки. Детям вот 8 течение(с массой тела не менее 25 кг) до 14 течение применяют таблетки по 25 мг по назначению врача в суточной дозе 1-2 мг/кг массы тела в зависимости вот тяжести симптомов, эту дозу распределяют на 2-3 приема.

Например, для ребенко с массой тела 30 кг суточная доза может составлять вот 30 до 60 мг. Исходя из этого диапазона, ребенку можно назначит по 1 таблетке по 25 мг 2 раза в сутки.
При лечении ювенильного ревматоидного артроемая суточную дозу можно повысить до 3 мг/кг - максимальной суточной дозы. Не следует превышать максимальную суточную дозу - 150 мг.

Дети.

Детям вот 8 течение(с массой тела не менее 25 кг) до 14 течение препарат назначат только у виде таблеток по 25 мг. Детям вот 14 течение можно назначат таблетки по 50 мг.

Передозировка.

Симптомы. Типичной клинической картины при передозировке диклофенака нет. При передозировке могут возникать такие симптомы: рвота, гастроинтестинальное кровотечение, диарея, головокружение, звон в ушах или судороги. В случае тяжелого отравления возможно развитие острой почечной недостаточности и поражение печени.

Лечение. Лечение острого отравления нестероидными противовоспалительными средствами(НПВС), включая диклофенак, обычно состоит в проведении поддерживающих мероприятий и симптоматического лечения таких осложнений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, угнетение дыхания. Проведение специальных мероприятий, таких как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, не способствуют ускоренному выведению НПВС из организма вследствие высокой степени связывания с белками и интенсивного метаболизма.

В случае потенциально токсичной передозировки необходимо применение активированного угля и эвакуация содержимого желудка(вызвать рвоту, промыть желудок).

Побочные реакции.

Следующие побочные эффекты включают реакции, о которых сообщалось при коротком или длительном курсе применения препарата Ортофен и/или вторых лекарственных форм диклофенака.
Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, анемия(включая гемолитическую и апластическую анемии), агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции(в частности артериальная гипотензия и шок), ангионевротический отек(в частности отек лица).

Психические расстройства : дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезия, ухудшение памяти, судороги, чувство тревоги, тремор, асептический менингит, искажения вкусовых ощущений, инсульт.

Со стороны органов зрения: зрительные нарушения, нечеткость зрения, диплопия.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго, звон в ушах, нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудь, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: астма(включая диспноэ), пневмонит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм, потеря аппетита, гастрит, гастроинтестинальное кровотечение, рвота с примесями крови, геморрагическая диарея, мелена, гастроинтестинальная язва(с или без кровотечения, или перфорации), колит(включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, эзофагеальные нарушения, диафрагмоподобные интестинальнае стриктуры, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей : повышение уровня трансаминаз, гепатит, желтуха, нарушение функции печени, фульминантный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница, буллезные высыпания, экзема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз(синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, фотосенсибилизация, аллергическая пурпура, зуд.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : задержание жидкости, отеки, острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, медуллярный некроз почки.

Общие нарушения : отек, абсцесс в месте инъекции.

Нарушения со стороны репродуктивной системы: импотенция.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений(например, инфаркт миокарда или инсульт), связанных с применением диклофенака, в частности высоких терапевтических доз(150 мг в сутки) и при длительном применении.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблетки в блистере;

по 10 таблетки в блистере; по 3 блистера в пачке из картона;

по 10 таблетки в блистере; по 100 блистеров в коробке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ЧАО "Технолог".

Местоположение производителя и эго адресов места осуществления деятельности.

Украина, 20300, Черкасская обл., огород Умань, улица Старая прорезная, дом 8.