Инструкция по применению

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит суматриптану 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; повидон; целлюлоза микрокристаллическая; кальцию стеарат; натрию кроскармелоза; кремнию диоксид коллоидный безводен; титану диоксид(Е 171); гипромелоза.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтична группа. Препараты, которые применяются для лечения мигрени. Селективные агонисты 5НТ1-рецепторів серотонину. Суматриптан. Код АТХ N02C C01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Суматриптан - это селективный агонист 5НТ1-рецепторів, который не влияет на другие 5НТ-рецептори. Эти рецепторы содержатся главным образом в черепно-мозговых кровеносных сосудах. В экспериментальных исследованиях было установлено, что суматриптан делает селективную вазоконстрикторну действую на сосуды в системе сонных артерий, но не влияет на мозговое кровообращение. Система сонных артерий поставляет кровь к екстра- и интракраниальних тканей, например мозговых оболочек. В результате расширения этих сосудов развивается мигрень. Дополнительно с помощью экспериментальных данных было доказано, что суматриптан тормозит активность тройчатого нерва. Это два возможных механизма, через которые оказывается антимигреневая активность суматриптана.

Клинический эффект наблюдается через 30 минуты после перорального приема 100 мг препарата.

Фармакокинетика.

После перорального приложения суматриптан быстро всасывается, достигая 70 % Cmax через 45 минуты. После приема 100 мг средняя Cmax в плазме крови представляет 45 нг/мл. Биодоступность после перорального приложения представляет 14 %, частично в результате пресистемного метаболизма, частично - как результат неполного всасывания. Связывание с протеинами плазмы низкое(14-21 %), средний объем распределения - 17 л. Средний общий плазменный клиренс представляет приблизительно 1160 мл/хв, а средний почечный кліренc - приблизительно 260 мл/мин. Непочечный клиренс представляет приблизительно 80 % общего клиренса, это дает основание считать, что суматриптан выводится главным образом в форме метаболитив. Главный метаболит, индолоцтовий аналог суматриптана, выводится с мочой, где он содержится в виде свободной кислоты и конъюгованой соединения из глюкуронидом. Он не обнаруживает 5НТ1- и 5НТ2-активності. Другие метаболити не идентифицированы. Фармакокинетика перорального суматриптана существенно не изменяется во время нападения мигрени.

Клинические характеристики

Показание. Препарат предназначается для быстрого облегчения состояния при нападениях мигрени, с аурой или без нее.

Противопоказание. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Инфаркт миокарда в анамнезе, ишемическая болезнь сердця, стенокардия Принцметала, заболевание периферических сосудов или симптомы, характерные для ишемической болезни сердца.

Инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения в анамнезе.

Умеренная или тяжелая артериальная гипертензия и легкая неконтролируемая артериальная гипертензия.

Тяжелая печеночная недостаточность.

Сопутствующее применение ерготамину или его производных(включая метизергид).

Сопутствующее применение любого агониста триптан/5-гідрокситриптамін-рецепторів(5HT1).

Одновременное приложение с ингибиторами моноаминоксидази/приложения в течение 2 недель после прекращения их приложения.

Особенные меры безопасности. Препарат применять лишь при четко установленном диагнозе мигрени.

Препарат не применять для лечения гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической мигрени.

Как и при применении других препаратов, для купирования нападений мигрени у пациентов с не установленным раньше диагнозом мигрени и у пациентов с установленным диагнозом, но в случае наличия нетипичных симптомов, к началу приема суматриптана следует исключить наличие другой серьезной неврологической патологии. Следует отметить, что больные с мигренью имеют повышенный риск возникновения цереброваскулярных нарушений(инсульт, преходящее нарушение мозгового кровообращения).

Применение суматриптана у некоторых пациентов вызывает такие транзиторные симптомы как боль, ощущение сжатия в груди, которая может иметь интенсивный характер и распространяться на гортань. Если такие симптомы указывают на ишемическую болезнь сердца, следует провести соответствующее кардиологическое обследование.

Суматриптан нельзя назначать пациентам с подозрением на заболевание сердца без предыдущего обследования для выявления сердечно-сосудистой патологии. К этой группе принадлежат женщины в постменопаузному периоде, мужчины в возрасте от 40 лет и пациенты с факторами риска развития ишемической болезни сердца. Однако такое обследование не всегда может выявить наличие болезни сердца, потому в одиночных случаях у пациентов с недиагностированной болезнью сердца встречаются тяжелые кардиологические осложнения. С осторожностью препарат следует назначать пациентам, которые находятся под надзором по поводу артериальной гипертензии, поскольку у небольшого количества пациентов может наблюдаться транзиторное повышение уровня артериального давления и периферического сосудистого сопротивления.

Описаны одиночные случаи возникновения у пациентов серотонинового синдрома(включая измененное психическое состояние, висцеральну нестабильность, нейромышечные нарушения), которые возникали после приема SSRI и суматриптану. Есть сообщение о развитии серотонинового синдрома при одновременном назначении триптана и SNRI. Если одновременное применение препарата и SSRI/SNRI является клинически оправданным, желательно, чтобы было проведено предыдущее обследование пациентов.

Не рекомендуется одновременно применять суматриптан с любым триптан/5НТ1-агоністом.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам со значительным нарушением всасывания, метаболизма или выведения лекарств, например при почечной и печеночной недостаточности.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с судорогами в анамнезе или с факторами риска, которые снижают порог судорожной готовности.

У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам могут наблюдаться аллергические реакции после применения препарата. Реакции могут оказываться в диапазоне от кожной гиперчувствительности к анафилаксии. Наличие перекрестной чувствительности ограничено, однако следует соблюдать осторожность, назначая препарат таким пациентам.

Рекомендованные дозы препарата нельзя превышать.

Интенсивное лечение острых нападений мигрени ассоциируется с обострением головной боли(головная боль, предопределенная интенсивным лечением) у чувствительных пациентов. Возможно, будет необходимым прекращения лечения.

Побочные реакции могут возникать чаще во время совместимого применения триптана и препаратов из трав, которые содержат траву зверобоя.

Длительное применение любых типов знеболювальних может усилить головную боль. В случае возникновения такой ситуации или при ее угрозе следует проконсультироваться с врачом и прекратить лечение. У пациентов, в которых часто или ежедневно возникает головная боль из-за регулярного применения лекарственных средств против головной боли, может быть установленный диагноз головной боли в результате злоупотребления знеболювальними средствами.

Препарат содержит лактозу, что следует учитывать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Нет данных о взаимодействии из пропранололом, флюнаризином, пизотифеном или алкоголем.

Даны относительно совместимого приложения с лекарственными средствами, которые содержат ерготамин или другие агонисты триптан/5HT1-рецепторів, ограниченные. Теоретически возможные пролонгированы вазоспастические реакции, потому такое совместимое приложение противопоказанное. Часовой промежуток, которого следует придерживаться между приемом суматриптану и лекарственных средств, которые содержат ерготамин или другие агонисты триптан/5HT1-рецепторів, неизвестный. Это зависит от доз и типа лекарственных средств, которые применяются. Поскольку эти эффекты могут быть усилены приемом суматриптана, необходимо придерживаться 24-часового интервала между приемом препаратов, которые содержат ерготамин и другие агонисты триптан/5HT1-рецепторів, и приемом суматриптана. Соответственно препараты, которые содержат ерготамин и другие агонисты триптан/5HT1-рецепторів, нельзя применять в течение 6 часов после приема суматриптана.

Взаимодействие может возникнуть между суматриптаном и ингибиторами МАО, потому одновременное их приложение противопоказано.

Есть одиночные постмаркетинговые сообщения о развитии у пациентов серотонинового синдрома(включая измененное психическое состояние, висцеральну нестабильность, нейромышечные нарушения) после приема селективных ингибиторов обратного увлечения серотонину(SSRI) и суматриптану. Есть сообщение о развитии серотонинового синдрома при одновременном применении триптана и ингибиторов обратного увлечения серотонину и норадреналину(SNRI).

Особенности применения.

Применение в период беременности или кормления груддю. Следует взвесить ожидаемую пользу для матери и риск для плода.

С осторожностью применять в период кормления груддю. Не рекомендуется кормить ребенка груддю в течение 24 часов после приема препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Сонливость может стать следствием как мигрени, так и ее лечения препаратом, потому следует избегать управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы. Препарат нельзя применять с целью профилактики нападения.

Препарат рекомендуется применять как можно раньше после начала нападения мигрени, хотя он является одинаково эффективным на каждой стадии.

Рекомендованная доза для взрослых - 50 мг. В отдельных случаях доза может быть повышена до 100 мг.

Если доза препарата окажется неэффективной, не нужно применять еще одну дозу во время этого же нападения. Следующую дозу можно применить во время следующих нападений.

Если пациент отреагировал на первую дозу, но симптомы возобновляются, вторую дозу можно применить в течение следующих 24 часов, при этом общая суточная доза в течение любых 24 часов не должна превышать 300 мг.

Таблетки следует глотать целыми, запивая водой.

Пациенты пожилого возраста(от 65 лет). Опыту применения суматриптана для лечения пациентов в возрасте от 65 лет недостаточно. Хотя фармакокинетика препарата не отличается от такой у лиц более молодого возраста, пока не будут получены дополнительные клинические данные, назначение препарата пациентам пожилого возраста не рекомендуется.

Деть. Не рекомендуется применять, поскольку до этого времени эффективность и безопасность применения суматриптана для лечения детей не установлены.

Передозировка. Дозы, которые превышали 400 мг(перорально), не вызывали других побочных реакций, кроме тех, которые отмечены ниже.

Если случилась передозировка, следует наблюдать за больным не менее 10 часов и применять обычные поддерживающие мероприятия.

Влияние гемодиализа или перитонеального диализа на уровень препарата в плазме крови не установлено.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, нарушение чувствительности, включая парестезии и гипестезии; судороги(хотя некоторые из этих случаев отмечались у больных с судорогами или с состояниями, которые могут к ним привести, в анамнезе, есть случаи развития судорог у пациентов без любой склонности к ним), тремор, дистония, нистагм, скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторное повышение артериального давления сразу после приема препарата, прилив крови, брадикардия, тахикардия, усиленное сердцебиение, нарушение ритма, транзиторные ишемические изменения на ЭКГ, спазм коронарных артерий, стенокардия, инфаркт миокарда, гипотензия, болезнь Рейно.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота и блюют, которые возникают у некоторых пациентов, но их связь с применением препарата до конца не выяснена; ишемический колит, диарея.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани : ощущение тяжести, миалгия(эти симптомы обычно являются преходящими, могут иметь интенсивный характер и влиять на любую часть тела, включая грудную клетку и горло), ригидность мышц шеи, артралгия.

Общие расстройства: боль, ощущение тепла или холода, сжимания или напряженности(эти симптомы обычно являются преходящими, могут иметь интенсивный характер и влиять на любую часть тела, включая грудную клетку и горло), ощущение слабости, утомляемость(эти симптомы главным образом имеют легкий или умеренный характер и являются преходящими).

Лабораторные данные: наблюдались незначительные изменения в функциональных печеночных тестах.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности - от кожной гиперчувствительности к случаям анафилаксии.

Со стороны органов зрения : мерцание, диплопия, снижение остроты зрения, потеря зрения(обычно преходящая). Однако нарушения зрения могут быть следствием самого нападения мигрени.

Психические нарушения: возбуждение.

Со стороны кожи и подкожной ткани : гипергидроз.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки № 1, № 1х3, № 3, № 6 в блистере в коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.