Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ОРНІЗОЛ®

(ORNIZOL®)

Состав

действующее вещество: ornidazole;

1 таблетка содержит орнидазолу в перечислении на 100 % вещество 500 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; повидон; тальк; натрию крохмальгликолят(тип А); лактоза, моногидрат; кальцию стеарат, смесь для покрытия "Opadry ΙΙ White"(содержит гипромелозу; лактозу, моногидрат; титану диоксид(Е 171); триацетин; полиетиленгликоль/макрогол).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, с черточкой с одной стороны таблетки и надписью "КМП" с другой стороны. На поперечном срезе заметное ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются в разе амебиазу и других протозойных инфекций. Производные нитроимидазолу. Орнідазол.

Код АТХ Р01А В03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Орнізол® - противопротозойное и антибактериальное средство, производное 5-нитромидазолу. Активный относительно Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia(Giardia intestinalis), а также относительно некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp., но анаэробных кокков.

За механизмом действия орнидазол - ДНК-тропний препарат с выборочной активностью относительно микроорганизмов, которые имеют ферментные системы, способные возобновлять нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы фередоксинив с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия предопределен возобновлением нитрогруппы под воздействием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже возобновленного нитроимидазолу. Продукты возобновления образуют комплексы из ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата имеют цитотоксические свойства и нарушают процессы клеточного дыхания.

Фармакокинетика.

Всасывание. После приема внутренне орнидазол быстро всасывается в желудочно-кишечный тракт. В среднем всасывание представляет 90 %. Максимальная концентрация достигается через 3 часы после приема.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови представляет приблизительно 13 %. Действующее вещество проникает в спинномозговую жидкость, другие жидкости организма и в ткани. Концентрация орнидазолу в плазме крови находится в диапазоне 6-36 мг/л, то есть на уровне, который считается оптимальным для разных показаний к применению препарата. После многократного применения доз 500 мг и 1000 мг здоровым добровольцам через каждые 12 часы коэффициент кумуляции представляет 1,5-2,5.

Метаболизм. Орнідазол метаболизуеться в печенке с образованием в основном 2-гидроксиметил- и α-гидроксиметилметаболитив. Оба метаболити менее активные относительно Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизменен орнидазол.

Выведение. Период полувыведения представляет приблизительно 13 часы. После одноразового применения 85 % дозы выводится в течение первых 5 дни, главным образом в виде метаболитив. Около 4 % принятых дозы выводится почками в неизмененном виде.

Особенности фармакокинетики при нарушениях функционирования органов и систем.

Печенка. Период полувыведения действующей жидкости при циррозе печенки увеличивается до 22 часов, клиренс уменьшается(35 сравнительно с 51 мл/минуту) сравнительно со здоровыми лицами.

Почки. Фармакокинетика орнидазолу не изменяется при нарушениях функции почек, потому дозу приема препарата изменять не нужно. Орнідазол выводится во время гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа необходимо применить дополнительно 500 мг орнидазолу, если суточная доза представляет 2 г на сутки, или дополнительно 250 мг орнидазолу, если суточная доза представляет 2 г на сутки, или дополнительно 250 мг орнидазолу, если суточная доза представляет 1 г на сутки.

Деть(в том числе новорожденные). Фармакокинетика орнидазолу у детей(в том числе новорожденных) подобна фармакокинетике у взрослых.

Клинические характеристики

Показание

Трихомоніаз(мочеполовые инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis).

Амебиаз(все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, все внекишечные формы амебиазу, особенно амебный абсцесс печенки).

Лямблиоз.

Противопоказание

Гиперчувствительность к препарату или к другим производным нитроимидазолу. Пациенты с поражением ЦНС(эпилепсия, поражение головного мозга, рассеянный склероз).

Патологические поражения крови или другие гематологические аномалии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не следует употреблять алкоголь в течение курса лечения и как минимум в течение 3-х следующих дней после прекращения приема лекарственного средства. Орнідазол усиливает действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, который требует соответствующей коррекции их дозирования.

Орнідазол пролонгирует миорелаксуючу действие векуронию бромида.

Совместимое применение фенобарбитала и других индукторов ферментов снижает период циркуляции орнидазолу в сыворотке крови, в то время как ингибиторы ферментов(например, циметидин) повышают.

Особенности применения

При применении высоких доз препарата и в случае лечения свыше 10 дней рекомендуется проводить клинический и лабораторный мониторинг.

При наличии в анамнезе пациента нарушений со стороны крови рекомендуется контроль за лейкоцитами, особенно при проведении повторных курсов лечения.

Усиление нарушений со стороны центральной или периферической нервной системы может наблюдаться в период проведения лечения препаратом. В случае периферической нейропатии, нарушений координации движений(атаксии), головокружения или затмения сознания следует прекратить лечение.

Может наблюдаться обострение кандидомикозу, которое будет требовать соответствующего лечения.

В случае превышения рекомендованных доз повышается риск возникновения побочных эффектов у детей, пациентов с поражениями печенки, пациентов, которые злоупотребляют алкоголем.

В случае проведения гемодиализа необходимо учитывать уменьшение периоду полувыведения и назначать дополнительные дозы препарата к или после гемодиализа.

Концентрацию солей лития, креатинина и концентрацию электролитов необходимо контролировать во время применения терапии литием.

Эффект других лекарственных средств может повышаться или ослабляться во время применения препарата.

С осторожностью применять пациентам с нарушениями функции печенки.

Препарат содержит лактозу как вспомогательное вещество, потому его не следует применять пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Орнідазол не обнаруживает тератогенного или токсичного влияния на плод. Поскольку контролируемые исследования беременных не проводились, назначать препарат на ранних сроках беременности или в период кормления груддю можно только при наличии абсолютных показаний, если возможное преимущество при применении препарата для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении препарата Орнізол® возможны такие проявления как сонливость, ригидность, головокружение, тремор, судороги, ослабления координации, временная потеря сознания. Возможность таких проявлений необходимо учесть для пациентов, которые руководят транспортными средствами или работают с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Орнізол® всегда следует принимать внутренне после употребления еды.

Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы не нужна для пациентов с нарушениями функции почек.

Пациенты с печеночной недостаточностью: интервал приема должен быть вдвое больше для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста : клинические данные отсутствуют относительно применения препарата пациентам пожилого возраста.

Трихомоніаз: таблетки 500 мг применяют в схемах одноразовой или 5-дневной терапии.

Поскольку прием орнидазолу может привести к таким реакциям, как покраснение, онемение, жар, тошнота и блюет, а также возможная гипотензия и шум в ушах, потому по меньшей мере в течение 3-х дней после приема лекарственного средства не следует употреблять алкоголь.

Таблица 1

Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер должен пройти такой же курс лечения.

Одноразовая суточная доза для детей представляет 25 мг/кг.

Амебиаз

Возможные схемы лечения :

- 3-дневной курс лечения больных с амебной дизентерией;

- 5-10-дневной курс лечения при всех формах амебиазу.

Таблица 2

Рекомендованная схема дозирования препарата

Лямблиоз

Таблица 3

Рекомендованная схема дозирования препарата

Деть.

Особенности применения препарата детям отмечены в разделе "Способ применения и дозы".

Передозировка

Проявляется усилением симптомов побочных реакций.

Лечение: специфический антидот неизвестен, в случае возникновения судорог следует применять диазепам. Терапия симптоматическая.

Побочные реакции

Со стороны лимфатической системы и системы кроветворения : проявления влияния на костный мозг, лейкопения, нейтропения.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, ригидность, нарушение координации, атаксия, судороги, утомляемость, пространственная дезориентация, временная потеря сознания, спутывание сознания, возбуждения и периферическая нейропатия.

Общие расстройства: повышение температуры тела, озноб, общая слабость, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нарушение вкуса, металлический привкус в рту, обложенный язык, тошнота, блюет, диарея, боль в эпигастральном участке, сухость в рту, потеря аппетита.

Со стороны гепатобилиарной системы: неизвестны - желтуха, нарушение биохимического показателя функции печенки, повышения уровня печеночных ферментов; гепатотоксичность.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : кожные высыпания, крапивница, гиперемия кожи, зуд.

Инфекции и инвазия : обострение кандидомикозу.

Другие: потемнение цвета мочи, сердечно-сосудистые расстройства, в т.о. снижение артериального давления.

Срок пригодности. 4 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере, 1 блистер в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ПАТ "Київмедпрепарат".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганського, 139.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ОРНИЗОЛ

(ORNIZOL)

Состав:
действующее вещество: ornidazole;

1 таблетка содержит орнидазола в пересчете на 100 % вещество 500 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; повидон; тальк; натрия крахмалгликолят(тип А); лактоза, моногидрат; кальция стеарат, смесь для покрытия "Opadry ΙΙ White"(содержит: гипромеллозу; лактозу, моногидрат; титана диоксид(Е 171); триацетин; полиэтиленгликоль/макрогол).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской с одной стороны таблетки и надписью "КМП" с другой стороны. На поперечном срезе заметное ядро белого или свиты белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при амебиазе и вторых протозойных инфекциях. Производные нитроимидазола. Орнидазол.

Код АТХ Р01А В03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Орнизол - противопротозойное и антибактериальное средство, производное 5-нитромидазола. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia(Giardia intestinalis), а также к некоторым анаэробным бактериям, таким как Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp., и анаэробным коккам.

По механизму действия орнидазол - ДНК- тропный препарат с избирательной активностью в отношении микроорганизмов, имеющих ферментные системы, способные восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы фередоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм эго действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания.

Фармакокинетика.

Всасывание. После приема внутрь орнидазол быстро всасывается в желудочно- кишечный тракт. В среднем всасывание составляет 90 %. Максимальная концентрация достигается через 3 часа после приема.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 13 %. Действующее вещество проникает в спинномозговую жидкость, другие жидкости организма и ткани. Концентрация орнидазола в плазме крови находится в диапазоне 6-36 мг/л, то есть на уровне, который считается оптимальным для различных показан к применению препарата. После многократного применения доз 500 мг и 1000 мг здоровым добровольцам через каждые 12 часов коэффициент кумуляции равен 1,5-2,5.

Метаболизм. Орнидазол метаболизируется в печени с образованием в основном 2-гидроксиметил- и α-гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.

Выведение. Период полувыведения составляет около 13 часов. После однократного применения 85 % дозы выводится в течение первых 5 дней, главным образом в виде метаболитов. Около 4 % принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.

Особенности фармакокинетики при нарушениях функционирования органов и систем.

Пекут. Период полувыведения действующей жидкости при циррозе печени увеличивается до 22 часов, клиренс уменьшается(35 по сравнению с 51 мл/мин) по сравнению со здоровыми лицами.

Почки. Фармакокинетика орнидазола не изменяется при нарушениях функции почек, поэтому дозу приема препарата менять не нужно. Орнидазол выводится во время гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа необходимо применить дополнительно 500 мг орнидазола, если суточная доза составляет 2 г в сутки, или дополнительно 250 мг орнидазола, если суточная доза составляет 2 г в сутки, или дополнительно 250 мг орнидазола, если суточная доза составляет 1 г в сутки.

Дети(в том числе новорожденные). Фармакокинетика орнидазола в детей(в том числе новорожденных) подобна фармакокинетике во взрослых.

Клинические характеристики

Показания

Трихомониаз(мочеполовые инфекции в женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis).

Амебиаз(все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, все внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени).

Лямблиоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарата или к вторым производным нитроимидазола. Пациенты с поражением ЦНС(эпилепсия, поражение главного мозга, рассеянный склероз). Патологические поражения крови или другие гематологические аномалии.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не следует употреблять алкоголь на протяжении курса лечения и как минимум 3-х последующих дней после прекращения приема лекарственного средства. Орнидазол усиливает действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозирования.

Орнидазол пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида.

Совместное применение фенобарбитала и вторых индукторов ферментов снижает период циркуляции орнидазола в сыворотке крови, в то время как ингибиторы ферментов(например, циметидин) повышают.

Особенности применения

При применении высоких доз препарата и в случае лечения более 10 дней рекомендуется проводит клинический и лабораторный мониторинг.

При наличии в анамнезе пациента нарушений со стороны крови рекомендуется контроль уровня лейкоцитов, особенно при проведении повторных курсов лечения.

Усиление нарушений со стороны центральной или периферической нервной системы могут наблюдаться в период проведения лечения препаратом. В случае периферической нейропатии, нарушений координации движений(атаксии), головокружения или помутнения сознания следует прекратить лечение.

Может наблюдаться обострение кандидамикоза, которое потребует соответствующего лечения.

В случае превышения рекомендованных доз повышается риск возникновения побочных эффектов в детей, пациентов с поражениями печени, пациентов, злоупотребляющих алкоголем.

В случае проведения гемодиализа необходимо учитывать уменьшение периода полувыведения и назначат дополнительные дозы препарата к или после гемодиализа.

Концентрацию солей лития, креатинина и концентрацию электролитов необходимо контролировать при применении терапии литием.

Эффект вторых лекарственных средств может быть повышен или ослаблен во время применения препарата.

С осторожностью применять пациентам с нарушениями функции печени.

Препарат содержит лактозу как вспомогательное вещество, поэтому эго не следует применять пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Орнидазол не оказывает тератогенного или токсического влияния на плод. Поскольку контролируемые исследования беременных не проводились, назначат препарат на ранних сроках беременности или в период кормления грудью можно только при наличии абсолютных показан, если возможное преимущество при применении препарата для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

При применении препарата Орнизол возможны такие проявления как сонливость, ригидность, головокружение, тремор, судороги, ослабление координации, временная потеря сознания. Возможность таких проявлен необходимо учитывать для пациентов, которые управляют транспортными средствами или работают со вторыми механизмами.

Способ применения и дозы

Орнизол® всегда следует принимать внутрь после еды.

Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется для пациентов с нарушением функции почек.

Пациенты с печеночной недостаточностью: интервал приема должен быть вдвое больше для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста: клинические данные отсутствуют по применению пациентам пожилого возраста.

Трихомониаз: таблетки 500 мг применяют в схемах одноразовой или 5-дневной терапии.

Так как прием орнидазола может привести к таким реакциям, как покраснение, онемение, жар, тошнота и рвота, а также возможна гипотензия и шум в ушах, поэтому в течение не менее 3-х дней после приема препарата не следует употреблять алкоголь.

Таблица 1

Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер должен пройти такой же курс лечения.

Одноразовая суточная доза для детей составляет 25 мг/кг.

Амебиаз

Возможные схемы лечения:

- 3 - дневный курс лечения больных с амебной дизентерией;

- 5-10 - дневный курс лечения при всех формах амебиаза.

Таблица 2

Рекомендуемая схема дозирования препарата

Лямблиоз

Таблица 3

Рекомендуемая схема дозирования препарата

Дети.

Особенности применения препарата детям указаны в разделе "Способ применения и дозы".

Передозировка

Проявляется усилением симптомов побочных реакций.

Лечение: специфический антидот неизвестен, в случае возникновения судорог следует применять диазепам. Терапия симптоматическая.

Побочные реакции

Со стороны лимфатической системы и системы кроветворения: проявления влияния на костный мозг, лейкопения, нейтропения.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, ригидность, нарушение координации, атаксия, судороги, утомляемость, пространственная дезориентация, временная потеря сознания, спутанность сознания, возбуждение и периферическая нейропатия.

Общие расстройства : повышение температуры тела, озноб, общая слабость, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нарушение вкуса, металлический привкус во рту, обложенный язык, тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастральной области, сухость во рту, потеря аппетита.

Со стороны гепатобилиарной системы: неизвестные - желтуха, нарушение биохимического показателя функции печени, повышение уровня печеночных ферментов; гепатотоксичность.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, крапивница, гиперемия кожи, зуд.

Инфекции и инвазии: обострение кандидомикоза.

Другие: потемнение цвета мочи, сердечно- сосудистые расстройства, в т.ч. снижение артериального давления.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере, 1 блистер в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО "Киевмедпрепарат".

Местонахождение производителя и адресов места осуществления эго деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.