Ораморф

Инструкция по применению

ОРАМОРФ

(ORAMORPH)

Cклад

действующее вещество: morphine sulfate;

1 мл раствора орального содержит морфину сульфата 2 мг;

вспомогательные вещества: сахароза, глюкозы раствор, метилпарабен(E 218), пропилпарабен

( E 216), этанол 96%, вода очищена.

Врачебная форма. Раствор оральный.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, почти бесцветный раствор, свободный от зависи частей.

Фармакотерапевтична группа.

Анальгетики. Опиоид. Алкалоиды опия. Код АТХ N02A A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Морфин связывается со специфическими рецепторами, которые локализованы на разных уровнях центральной нервной системы, а также в разных периферических органах.

Снижает ощущение боли и реакцию на боль за счет взаимодействия с рецепторами центральной нервной системы.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Морфин умеренно всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального введения. После перорального применения меченого морфина у человека пиковый уровень в плазме достигается приблизительно через 15 минуты. Морфин испытывает значительный метаболизм при первичном поступлении в печенку, которая приводит к системной биодоступности приблизительно на уровне 25%.

Распределение

После применения терапевтической дозы приблизительно одна треть морфина в плазме связывается с белками.

Метаболизм

Метаболизм морфина в основном включает у себя конъюгацию морфина с 3 - и 6-глюкуронидами. Небольшие количества также метаболизуються путем N- деметилювання и N- деалкилирования. Морфін-6-глюкуронід имеет фармакологические эффекты, которые не отличаются от морфина. Период полураспада морфина представляет около 2 часов. T1/2 морфин-6-глюкурониду немного более длинный.

Выведение

Небольшое количество морфина выводится с калом. Другая часть выводится с мочой, главным образом в виде конъюгатив. Около 90 % разовой дозы морфина выводится из организма в течение первых 24 часов. Возможна ентерогепатична циркуляция морфина и его метаболитив, потому может наблюдаться небольшое количество морфина в моче или калении в течение нескольких дней после приема последней дозы.

Клинические характеристики

Показание

Болевой синдром сильной интенсивности или боль, которая не купируется аналгетиками с меньшей силой действия, в т.о. боль при злокачественных новообразованиях.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата;

- острое притеснение дыхания, обструктивные заболевания дыхательных путей, нападения

бронхиальной астмы;

- острая интоксикация алкоголем;

- паралитический илеус;

- повышено внутричерепное давление;

- травмы председателя;

- судорожные расстройства;

- запятая;

- феохромоцитома;

- острые/тяжелые заболевания печенки;

- одновременное приложение с ингибиторами моноаминоксидази(МАО), а также в течение 2 недель после прекращения их приложения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ингибиторы моноаминоксидази

Известно, что ингибиторы моноаминоксидази взаимодействуют с наркотическими аналгетиками, которые приводят к возбуждению или притеснению центральной нервной системы из гипер- или гипотензивным кризом, потому их приложение с препаратом Ораморф противопоказано. Габапентин

Известно о случаях взаимодействия при одновременном применении морфина и габапентину, достоверно, через увеличение опиоидних побочных реакций. Механизм данного взаимодействия неизвестен. Поэтому даны лекарственные средства в комбинации следует применять с осторожностью и тщательным образом следить по признакам притеснения центральной нервной системы, такими как сонливость, а дозу габапентину или морфину нужно соответственно снижать.

Ритонавір

На сегодня недостаточно фармакокинетичних данных относительно одновременного применения ритонавиру с морфином, однако известно, что ритонавир может увеличить активность глюкуронилтрансферази. Поэтому одновременное применение ритонавиру и морфину может привести к снижению концентрации морфина в сыворотке крови с возможной потерей аналгетической эффективности.

Рифампіцин

Рифампіцин может снижать концентрацию морфина в сыворотке крови и уменьшить его знеболювальну действую.

Циметидин

Циметидин подавляет метаболизм морфина.

Депрессанты центральной нервной системы

Следует отметить, что морфин усиливает действие депрессантов центральной нервной системы, таких как транквилизаторы, анестезирующие средства, седативные, снотворные, нейролептики, трициклични антидепрессанты и алкоголь.

Есмолол

Морфин может увеличить плазменную концентрацию есмололу.

Домперидон/метоклопрамид

Опіоїдні анальгетики, включая морфин, могут уменьшить действие домперидону и метоклопрамиду на пищеварительный тракт.

Мексилетин

Одновременное применение морфина может замедлить всасывание мексилетину.

Противорвотные средства группы фенотиазину.

Противорвотные средства группы фенотиазину можно применять одновременно с морфином, однако, следует учитывать их гипотензивный эффект.

Особенности применения

Следует с осторожностью применять морфину сульфата :

- в течение первых 24 часов после операции

- при гипотиреозе(смотри "Способ применения и дозы")

- в случаях, когда снижается дыхательная функция(кифосколиоз, эмфизема, легочное сердце, тяжелая степень ожирения).

Астма

Лекарственные средства группы опиоида можно применять с осторожностью при контролируемой бронхиальные астме. Однако такие лекарственные средства противопоказаны при обострениях бронхиальной астмы.

Травмы председателя и повышенное внутричерепное давление

Ораморф противопоказанный пациентам с повышенным внутричерепным давлением, черепно-мозговыми травмами и запятой. Способность морфина повышать давление цереброспинальной жидкости может быть значительно увеличена, если у пациента внутричерепное давление уже повышено в результате травмы. Кроме того, морфин может вызывать спутывание сознания, миоз, блюет и другие побочные реакции, которые могут скрывать клинический ход у больных с черепно-мозговой травмой.

Заболевание органов брюшной полости

Морфину сульфат не следует применять при угрозе возникновения паралитического илеуса или если у пациента есть кишечная непроходимость или непроходимость желчных путей. Применение препарата следует немедленно прекратить, если есть подозрение на наличие или возникновение паралитического илеуса во время применения препарата.

Следует применять с осторожностью при обструктивных расстройствах кишечника, желчных коликах, операциях на желчных путях, остром панкреатите или гиперплазии предстательной железы.

При возникновении запора применяют соответствующие слабительные средства.

Следует применять с осторожностью пациентам с зажигательным заболеванием кишечника.

Применение морфина может маскировать диагноз или клинический ход у больных с острым течением заболеваний органов брюшной полости и осложнений после операции на брюшной полости.

Гипотензивный эффект

Применение морфина может вызывать тяжелую гипотензию у пациентов, неспособных поддерживать гемостатическое кровяное давление через уменьшение объему крови или при одновременном введении лекарственных средств, таких как фенотиазин, или некоторых анестетикив.

Наркотическая зависимость и злоупотребление

При применении препарата возможное развитие психической и физической зависимости.

Могут возникнуть симптомы отмены при резком прекращении лечения или при введении антагониста морфина, например налоксону.

Морфину сульфат - это опиоидний агонист и наркотическое средство, которое подлежит контролю. Как и относительно других опиоидних агонистов, возможные случаи злоупотребления морфина сульфатом. Это следует учитывать при назначении морфина в ситуациях, когда врач или фармацевт обеспокоенные риском злоупотребления или незаконным применением препарата пациентом. Морфин следует применять с особенной осторожностью пациентам, которые злоупотребляли алкоголем и наркотиками.

Злоупотребление морфина сульфатом также возможно при ингаляционном или парантеральному приложении. Такой способ применения значительно повышает риск передозировки и смерти для лиц с наркотической зависимостью.

Реакции гиперчувствительности

При применении препарата возникали реакции гиперчувствительности и анафилактические реакции. С особенной осторожностью следует применять пациентам с аллергическими реакциями к опиатам в анамнезе. Ораморф противопоказанный пациентам с известной гиперчувствительностью к морфину сульфата.

Особенные группы пациентов

Морфин метаболизуеться в печенке, потому через риск увеличения его пероральной биодоступности препарат следует применять с осторожностью пациентам с заболеванием печенки. Следует уменьшить дозу препарата пациентам с хронической печеночной и почечной недостаточностью, выраженным гипотиреозом, надниркозалозной недостаточностью, гипертрофией предстательной железы или шоком.

Активный метаболит морфин-6-глюкуронид может накапливаться у пациентов с почечной недостаточностью, которая приводит к притеснению дыхания и деятельности центральной нервной системы.

Вспомогательные вещества

Пациентам с редкой наследственной заболеваниями непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или недостаточностью сахарози-изомальтази не следует применять данное лекарственное средство.

Препарат содержит вспомогательные вещества метилпарабен(E 218) и пропилпарабен(E 216), которые могут повлечь аллергические реакции(возможно, замедленные).

Это лекарственное средство содержит 10 о. % этанолу(алкоголю), то есть до 0,81 г, что эквивалентно 20 мл пива, 8,3 мл вина, в дозе. Вредный для пациентов, больных алкоголизмом. Следует быть осторожным при применении беременным и женщинам, которые кормят груддю, детям и пациентам с заболеваниями печенки и больным эпилепсией.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

Хотя морфину сульфат применяется в медицинской практике в течение многих лет, не существует достаточных данных безопасности при применении во время беременности.

Морфин проникает сквозь плацентный барьер, потому препарат не следует применять во время беременности, особенно в первом триместре. Применение препарата во время беременности возможно, только если ожидаемая польза преобладает любые возможные риски для плода.

При применении препарата во время беременности следует иметь в виду, что у детей, матери которых постоянно принимают морфин, может проявляться синдром отмены.

Во время родов растет риск желудочного стазу и ингаляционной пневмонии у женщин. Поскольку морфин быстро проникает через плацентный барьер, его не следует применять в течение второго периода родов или преждевременных родов через риск вторичного притеснения дыхания у новорожденного/младенца.

Препарат содержит этанол, что следует учитывать при применении беременным.

Кормление груддю.

Хотя морфину сульфат применяется в медицинской практике в течение многих лет, не существует достаточных данных из безопасности при применении в период кормления груддю.

Препарат не следует применять во время кормления груддю. Морфин выделяется в грудное молоко и, таким образом, может подавлять дыхание у новорожденного/младенца.

Фертильность.

Длительное применение опиоидних анальгетиков может вызывать гипогонадизм и недостаточность надпочечников у мужчин и женщин. Считается, что эти явления являются дозозависимыми и могут привести к аменорее, снижению либидо, бесплодия и эректильной дисфункции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Морфину сульфат может неблагоприятно влиять на внимание и координацию движений, потому во время лечения нельзя руководить транспортными средствами и выполнять работу, связанную с риском и для выполнения которой необходимая ловкость и быстрая реакция.

Этот эффект еще более усиливается, когда используется в сочетании с алкоголем или депрессантами ЦНС.

Способ применения и дозы

Для перорального приложения.

Дозирование.

Деть:

Дозирование можно увеличить под медицинским надзором в зависимости от интенсивности боли и анамнеза пациента относительно потребности в обезболивании.

Титрование дозы может быть целесообразным при переводе пациентов из других препаратов морфина на лечение препаратом Ораморф.

Морфину сульфат легко всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приложения. Однако, когда лекарственные средства морфина применяются перорально вместо парентерального морфина, как правило, нужное увеличение дозы на 50-100% для достижения того же уровня аналгезии.

Особенные группы пациентов

Снижение дозы может быть целесообразным для пациентов пожилого возраста и пациентов с хроническим заболеванием печенки, почечной недостаточностью, выраженным гипотиреозом, адренокортикальной недостаточностью, гипертрофией предстательной железы, шоком или когда седативный эффект нежелательный.

Деть.

Применяют детям в возрасте от 1 года.

Передозировка

Симптомы

Признаки интоксикации морфином и передозировки могут включать миоз, притеснение дыхания и гипотензию. В более тяжелых случаях может развиться недостаточность кровообращения и углубления запятой. У младенцев и детей могут возникать судороги. Смерть может наступить от дыхательной недостаточности.

Лечение

Взрослым назначают 0,4-2 мг налоксона внутривенно. Повторяют через каждые 2-3 минуты, если необходимо, доводя до максимальной дозы 10 мг; или применяют 2 мг в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы(4 мкг/мл).

Детям назначают налоксон в дозе 5-10 мкг на 1 кг массы тела. Если это не приводит к желательному клиническому улучшению, вводят следующую дозу, которая представляет 100 мкг/кг массы тела.

Наиболее важно обеспечить проходность дыхательных путей и достаточную вентиляцию.

Принимают меры для поддержки уровня жидкости и электролитов. При необходимости можно применять кислород, жидкости для внутривенного введения и другие поддерживающие мероприятия.

Пек концентрации морфина в плазме крови наступает через 15 минуты после применения, потому промывания желудка и прием активированного угля являются малоэффективными.

Внимание. Длительность эффекта налоксона(2-3 часы) может быть меньше, чем длительность эффекта передозировки морфином. Рекомендуется наблюдать за пациентом, который пришел к памяти после лечения налоксоном, в течение не менее 6 часов после последней дозы налоксона.

Побочные реакции

Самыми частыми побочными реакциями морфина сульфата при применении препарата в рекомендованных дозах являются тошнота, блюет, запор, сонливость и спутывание сознания.

При возникновении запора можно применять соответствующие слабительные средства. Действие морфина приводило к злоупотреблению этим препаратом и неправомерного его использования. Долговременное и неправильное применение препарата может привести к зависимости и наркомании.

Перечень известных на сегодня побочных реакций с неустановленной частотой представлен ниже.

Со стороны имуной системы: гиперчувствительность, анафилактические реакции.

Со стороны психики: спутывание сознания, обеспокоенности, измененное настроение, галлюцинации, развитие зависимости.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышение внутричерепного давления.

Со стороны органов зрения : миоз.

Нарушение со стороны слуха и лабиринта : вертиго.

Нарушение функции сердца : брадикардия, тахикардия, трепетание сердца.

Со стороны сосудистой системы: гипотензия, покраснение лица.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : притеснение дыхания, бронхоконстрикция. Большие дозы могут вызывать выраженное притеснение дыхания. У пациентов с астмой морфина сульфат может вызывать бронхоспазм.

Со стороны кишечно-желудочного тракта: ощущение сухости в рту, тошнота, блюет, запор.

Нарушение печенки та/або желчевыводящей системы : желчные колики.

Со стороны кожи и подкожных тканей : крапивница, зуд, гипергидроз.

Нарушение скелетно-мʼязовой и соединительной ткани: мышечная ригидность.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : дизурия, спазм мочевыводящих путей, олигурия.

Общие нарушения и реакции в месте введения : гипотермия, врачебная зависимость, синдром отмены.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : снижение либидо, эректильная дисфункция.

Срок пригодности. 3 годы.

Срок пригодности после первого открытия флакона - 3 месяцы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 100 мл препарата в флаконе, по 1 флакону с крышкой и мерным колпачком в картонной упаковке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Л.Молтені и К. деи Ф.ллі Алітті Сосіета ди Езерчиціо С.п.А.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

С. С. 67(Тоско Ромагнола) Локаліта Гранатьіері - 50018 Скандиччі, Италия.