Омепразол

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ОМЕПРАЗОЛ

( ОMEPRAZOLЕ)

Состав

действующее вещество: оmeprazole;

1 капсула содержит 20 мг омепразолу;

вспомогательные вещества: маннит; сахароза; кальцию карбонат; лактоза, моногидрат; натрию гидрофосфат, дигидрат; натрию лаурилсульфат; гипромелоза; кислота метакриловая; пропиленгликоль; спирт цетиловый; натрию гидроксид; полисорбат; коповидон; титану диоксид(Е 171); желатин; пропилпарагидроксибензоат(Е 216); метилпарагидроксибензоат(Е 218).

Врачебная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: капсулы твердые желатину № 0 цилиндрической формы с полусферическими краями, белого цвета. Содержимое капсул - пелети белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Средства для лечения пептической язвы и гастроезофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы.

Код АТХ А02В С01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Омепразол принадлежит к противоязвенным антисекреторным препаратам. Он легко проникает в париетальни клетки слизистой оболочки желудка, концентрируется в них и активируется при кислом значении рН. Активный метаболит сульфенамид - подавляет Н+, К+-АТФ-азу секреторной мембраны париетальних клеток(протонная помпа), прекращая выход ионов водорода в полость желудка и блокируя конечную стадию секреции соляной кислоты. Дозозависимый уменьшает уровень базальной и стимулируемой секреций, общий объем желудочной секреции и выделения пепсину. Эффективно подавляет как ночное, так и дневное продуцирование соляной кислоты.

Делает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация Н. pylori при одновременном применении Омепразолу и антибиотиков дает возможность быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления пораженной слизистой и стойкой длительной ремиссии, уменьшает вероятность развитию кровотечения из пищеварительного тракта.

При рефлюксному язвенном эзофагите нормализация кислотной экспозиции в пищеводе и поддержания внутрижелудочного рН>4,0 в течение 24 часов с уменьшением разрушающих свойств содержимому желудка(торможение перехода пепсиногена в пепсин) способствует послаблению симптоматики и полному заживлению повреждений пищевода(уровень заживления превышает 90 %). Высокоэффективный при лечении тяжелых и усложненных форм эрозийного и язвенного эзофагита, резистентных к Н2-блокаторів гистаминових рецепторов. Длительная пидтримуюча терапия предотвращает рецидивы рефлюксного эзофагита и уменьшает риск развитию осложнений.

Фармакокинетика.

После применения внутренне препарат быстро и достаточно в полной мере всасывается из пищеварительного тракта, однако биодоступность представляет не больше 50-55 % (эффект "первого прохождения" сквозь печенку). Связывание с белками плазмы крови(альбумин и кислый α1-гликопротеин) очень высоко - 95 %.

После одноразового приложения 20 мг Омепразолу притеснения желудочной секреции наступает в течение первого часа, достигает максимума через 2 часы и продолжается приблизительно 24 часов, выявление эффекта зависит от дозы. Способность париетальних клеток продуцировать соляную кислоту возобновляется в течение 3-5 дней по завершению терапии.

Препарат поддается биотрансформации в печенке с образованием по крайней мере 6 метаболитив, что характеризуются практическим отсутствием антисекреторной активности.

Екскретується в основном почками в виде метаболитив(72-80 %) и через кишечник(18-23 %). Период полувыведения представляет 0,5-1 час(при нормальной функции печенки) или 3 часы(при хронических заболеваниях печенки).

У пациентов пожилого возраста возможно некоторое повышение биодоступности и уменьшение скорости выведения.

Клинические характеристики

Показание

Доброкачественная язва желудка и язва двенадцатиперстной кишки, в т.о. связана с приемом нестероидных противовоспалительных средств; эрадикация Helicobacter pylori(в составе комбинированной терапии с антибактериальными средствами); гастроезофагеальна рефлюксна болезнь; профилактика аспирации кислотного содержимого желудка; синдром Золлінгера-Еллісона; послабление симптомов кислотозалежной диспепсии.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенных бензимидазолив или к любому компоненту препарата; не следует применять одновременно с нелфинавиром и атазанавиром.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном приложении с антацидными средствами клинически значимых взаимодействий не отмечено.

Изменяет биодоступность лекарственных средств, всасывание которых зависит от pH(кетоконазол или итраконазол, соли железа, эфиры ампициллина).

Oмепразол может увеличить период полувыведения и длительность действия диазепаму, кумариновых антикоагулянтов непрямого действия(варфарин), фенитоину, сибазону, что в некоторых случаях может нуждаться уменьшения доз этих ЛЗ. Однако при одновременном применении фенитоину и омепразолу в суточной дозе 20 мг у пациентов, которые находятся на непрерывном лечении фенитоином, не наблюдалось изменений концентрации фенитоину в крови. При одновременном применении омепразолу из варфарином или другими антагонистами витамина К нужен постоянный мониторинг пределов МНВ(международное нормализованное отношение).

Не отмечены взаимодействия с фенацетином, теофиллином, кофеином, пропранололом, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, циклоспорином, лидокаином, хинидином, этанолом, эстрадиолом или антацидными средствами.

Усиливает ингибуючу действие других лекарственных средств на систему кроветворения. Повышает(взаимно) концентрацию в крови кларитромицину, нет взаимодействия из метронидазолом или амоксицилином.

Усиливает гематотоксичну действие хлорамфеникола, тиамазолу(мерказолилу), препаратов лития.

Одновременное введение Омепразолу и дигоксину здоровым добровольцам увеличивает на 10 % биодоступность дигоксина в результате повышения рН желудочного содержимого.

Омепразол повышает уровень такролимусу в крови.

При комбинированном применении омепразолу и комплексу саквинавир/ритонавир концентрация саквинавиру в плазме крови повышалась приблизительно на 70 %, что хорошо переносилась ВИЧ-инфицированными пациентами.

Не рекомендуется одновременный прием с комплексом - атазанавир 300 мг и ритонавир 100 мг, поскольку одновременный прием приводит к уменьшению AUСт(площади под кривой) атазанавиру на 76 %, Cmax - на 72 %, Cmin - на 79 %.

Рифампіцин, препараты зверобоя, которые являются индукторами ферментов CYP2С19 и CYP3А4, могут снижать концентрацию омепразолу в сыворотке крови.

Омепразол является ингибитором CYP2C19. При проведении лечения омепразолом следует учитывать потенциал взаимодействия с препаратами, что метаболизуються с участием CYP2C19, а именно возможное взаимодействие цилостазолом, диазепамом, клопидогрелем и омепразолом. Поэтому одновременное применение омепразолу и клопидогрелю следует не рекомендовать.

При одновременном применении Омепразолу и вориконазолу происходит конкурентное ингибування метаболизму путем изоферментов цитохрома Р450 - CYP2C19 и CYP3A4. Омепразол(40 мг 1 раз в сутки) повышает Cmax и AUСт вориконазолу на 15 и 41 % соответственно. Коррекция дозы вориконазолу не рекомендуется. Вориконазол повышает Cmax и AUСт Омепразолу на 116 % и 280 % соответственно. Поэтому при назначении вориконазолу больным, которые получают Омепразол, дозу последнего рекомендуется увеличивать вдвое.

Абсорбция позиконазолу, ерлотинибу, кетоконазолу и итраконазолу значительно уменьшается, что может повлиять на клиническую эффективность этих препаратов. Для позиконазолу и ерлотинибу следует избегать одночасног приложения из омеразолом

При одновременном применении метотрексату с ингибиторами протонной помпы, уровень за метотрексату может увеличиваться. Поэтому, при необходимости применении высоких доз метотрексату, возможна временная отмена омепразолу.

Особенности применения

При наличии язвы желудка или подозрению на нее, или при наличии одного из таких симптомов как значительная потеря массы тела, которую нельзя объяснить, блюет, дисфагия, блюет кровью или мелена, следует исключить злокачественный процесс, поскольку лечение омепразолом может маскировать его симптомы и отсрочить установление правильного диагноза.

Корректировать дозы Омепразолу для людей пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек не нужно. Диализ, который проводится у пациентов с хроническими заболеваниями почек, не влияет на фармакокинетику Омепразолу.

При нарушении функции печенки максимальная суточная доза Омепразолу представляет 20 мг.

Лекарственное средство содержит лактозу, в связи с этим пациентам с урожденной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или с нарушениями всасывания глюкозы-галактозы не следует использовать данный препарат.

Были полученные сообщения о развитии симптоматической и асимптоматичной гипомагниемии у пациентов, которые принимают ингибиторы протонной помпы как минимум 3 месяцы, в большинстве случаев после одного года терапии. Серьезные побочные явления включают тетанию, аритмию, судороги. Большинству пациентов необходимо было введение солей магния и прекращения применения ингибиторов протонной помпы.

Пациенты, в которых планируется длительное применение ингибиторов протонной помпы или одновременное применение дигоксина, или других лекарственных средств, которые могут повлечь снижение содержимого магния(например, диуретиков), необходимо определить концентрацию магния в сыворотке крови к началу применения ингибиторов протонной помпы и периодически контролировать ее во время применения. При применении длительное время и/или в высоких дозах протонной помпы возможен повышенный риск переломов бедра, запястья, хребта. Поэтому пациенты с риском остеопороза должны получать адекватную медикаментозную поддержку и потреблять достаточное количество витамина D и кальцию.

При применении Омепразолу возможное искажение результатов лабораторных исследований функции печенки и показателей концентрации гастрина в плазме крови. Повышенный уровень хромогранину А(CgA) может препятствовать исследованию нейроэндокринных опухолей. Во избежание этого, лечение омепразолом следует прекратить по крайней мере за 5 дни до измерения CgA. Если уровень CgA и гастрину не вернулся до начального уровня, измерение следует повторить через 14 дни после прекращения лечения ингибитором протонной помпы.

Снижение секреции кислоты в желудке под действием ингибиторов протонной помпы или других кислото-ингибуючих агентов приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечнику, что, в свою очередь, может приводить к небольшому увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных такими бактериями как Salmonella и Campylobacter.

При длительном и непрерывном приеме ингибиторов протонной помпы сообщалось о случаях умеренного дефицита витамина В12, тома, в отдельных случаях, может быть целесообразным проведение контроля уровня витамина В12 в сыворотке крови.

Ингибиторы протонной помпы связаны с очень редкими случаями подострого кожного красного вовчака(ПШЧВ). Если возникают поражения, особенно в участках кожи под воздействием солнца и сопровождается артралгией, пациент должен немедленно обратиться к врачу и должен рассматриваться вопрос относительно отмены омепразолу. ПШЧВ после предыдущего лечения ингибитором протонной помпы может увеличить риск ПШЧВ с другими ингибиторами протонной помпы.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Применение препарата в период беременности возможно, если ожидаемый позитивный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.

В случае необходимости применения препарата на период лечения следует прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат следует с осторожностью применять лицам, которые руководят автотранспортом или другими механизмами, что связано с риском возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы.

Способ применения и дозы

Применять внутренне перед или во время употребления еды, не розжовуючи и не повреждая капсулу, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования зависит от вида и тяжести заболевания и устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет.

Язва желудка и двенадцатиперстной кишки : суточная доза - 1 капсула. Обычно курс лечения язвы двенадцатиперстной кишки представляет 4 недели, язвы желудка - 8 недели. В случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 2 капсул.

Лечение и профилактика язвы двенадцатиперстной кишки и желудка, а также гастродуоденальной эрозии и диспептичних симптомов, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств: рекомендованная суточная доза представляет 20 мг. Курс лечения - 4-8 недели.

Для эрадикации Helicobacter pylori : Омепразол назначать в суточной дозе 40 мг(по 20 мг 2 разы на сутки) в составе комплексной терапии по утвержденным международным схемам:

" Тройная" терапия при язве двенадцатиперстной кишки : в течение 1 недели 2 разы на сутки: амоксицилин 1 г и кларитромицин 500 мг; в течение 1 недели 2 разы на сутки: кларитромицин 250 мг и метронидазол 400 мг(или тинидазол 500 мг); в течение 1 недели 3 разы на сутки: амоксицилин 500 мг и метронидазол 400 мг.

" Двойная" терапия при язве двенадцатиперстной кишки : в течение 2 недель 2 разы на сутки: амоксицилин 750 мг - 1 г; в течение 2 недель 3 разы на сутки: кларитромицин 500 мг.

" Двойная" терапия при язве желудка : в течение 2 недель 2 разы на время амоксицилин 750 мг - 1 г.

Гастроезофагеальна рефлюксна болезнь: суточная доза - 1 капсула, курс лечения - 4-8 недели. Больным эзофагитом рефлюкса, резистентным к лечению, назначать по 2 капсулы ежедневно в течение 8 недель.

Профилактика аспирации кислотного содержимого желудка : рекомендованная доза Омепразолу - 40 мг накануне вечером и 40 мг за 2-6 часы перед наркозом.

Синдром Золлінгера-Еллісона : начальная доза Омепразолу, которую применять одноразово утром, представляет 60 мг на сутки; в случае необходимости суточную дозу увеличивать до 80-120 мг. Дозу следует подбирать индивидуально с учетом реакции организма. Если суточная доза превышает 80 мг, ее необходимо распределить на 2-3 приемы.

Кислотозалежна диспепсия: суточная доза представляет 10-20 мг одноразово в течение 2-4 недель. Если через 4 недели симптомы не исчезают или быстро появляются опять, необходимо пересмотреть диагноз пациента. В случае необходимости применения Омепразолу в разовой дозе менее 20 мг применять препарат с меньшим содержимым действующего вещества.

Коррекция дозы Омепразолу у людей пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек не нужна.

Для больных с нарушением функции печенки максимальная суточная доза Омепразолу представляет 20 мг.

Деть. В данной врачебной форме Омепразол применять детям в возрасте от 5 лет с массой тела не менее 20 кг.

При эзофагите рефлюкса курс лечения - 4-8 недели; при симптоматическом лечении изжоги и регургитации соляной кислоты при гастроезофагеальний рефлюксний болезни - 2-4 недели. Суточная доза представляет 20 мг, в случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 40 мг.

Если ребенок не может проглотить капсулу, ее следует открыть, а содержимое смешать с небольшим количеством яблочного сока или йогурта(приблизительно в 10 мл). Необходимо проследить, чтобы ребенок проглотил эту смесь немедленно после приготовления.

Возможное применение Омепразолу в составе комплексной терапии для эрадикации Helicobacter pylori детям в возрасте от 5 лет, однако эту терапию следует проводить с особенной осторожностью под тщательным надзором врача. Курс лечения - 7 дни, при необходимости курс лечения продолжают до 14 дней.

Схема лечения : деть с массой тела 30-40 кг: Омепразол 20 мг, амоксицилин 750 мг, кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела 2 разы на сутки в течение 7 дней;

деть с массой тела свыше 40 кг: Омепразол 20 мг, амоксицилин 1 г, кларитромицин 500 мг 2 разы на сутки в течение 7 дней.

Деть.

Препарат применять детям в возрасте от 5 лет по назначению врача при эзофагите рефлюкса, симптоматическом лечении изжоги и регургитации соляной кислоты при гастроезофагеальний рефлюксний болезни и для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, предопределенной наличием H. pylori, под контролем врача.

Передозировка

Симптомы: нечеткость зрения, апатия, спутывание сознания, головная боль, усиление потовыделения, сонливость, сухость в рту, тошнота, метеоризм, приливы, тахикардия.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Побочные реакции

- Со стороны органов пищеварения : боли в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота сухость в рту, нарушение вкуса, стоматит, гастроинтестинальний кандидоз, микроскопический колит, транзиторное повышение уровня "печеночных" ферментов в плазме; у больных с предыдущим тяжелым заболеванием печенки - гепатит(в т. ч. с желтухой), нарушение функции печенки; у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями - энцефалопатия.

- Со стороны нервной системы: есть головная боль бессонницы, возбуждения, депрессия, агрессия, галлюцинации, обескураженность.

- Психические расстройства: головокружение, сонливость, парестезии;

- Со стороны опорно-двигательного аппарата: слабость, мышечная слабость, боль в мышцах, боль в суставах.

- Со стороны системы кроветворения : лейкопения, тромбоцитопения; в отдельных случаях - агранулоцитоз, панцитопения.

- Со стороны кожных покровов: зуд; редко, в отдельных случаях - фотосенсибилизация, мультиформна эритема, аллопеция.

- Аллергические реакции: дерматиты, зуд, сыпь, крапивница, светочувствительность, мультиформна эритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз
подострая кожная красная волчанка, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.

- Другие: нарушение зрения, периферические отеки, усиления потовыделения, лихорадка, гинекомастия; образование желудочных гландулярних кист во время длительного лечения(следствие ингибування секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, оборотный характер). При длительном приложении и / или в высоких дозах капсул Омепразолу возможен повышенный риск переломов бедра, запястья, хребта. Аллопеция.

Метаболические расстройства: гипонатриемия; гипомагниемия; тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии. Гіпомагніємія также может быть связана с гипокалиемией.

Срок пригодности. 2 годы.

Препарат следует использовать к дате, отмеченной на упаковке.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Упаковка. По 10 капсулы в блистерах; по 3 блистеры в картонной пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Открытое акционерное общество "Борисовський завод медицинских препаратов", цех № 4.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Республика Беларусь, 222518, Минская обл., г. Борисова, ул. Чапаєва, 64а.

Заявитель.

Открытое акционерное общество "Борисовський завод медицинских препаратов".

Местонахождение заявителя

Республика Беларусь, 222518, Минская обл., г. Борисова, ул. Чапаєва, 64.

В случае возникновения нежелательных проявлений, побочных реакций или в случае отсутствия терапевтического действия необходимо сообщить по адресу: Республика Беларусь, 222518, Минская обл., г. Борисова, ул. Чапаєва, 64а, или за тел. +375 177 74 97 87, электронный адрес: [email protected] или +38044 585-04-60, электронный адрес: [email protected]