Озерлик®

Инструкция по применению

ОЗЕРЛІК®

(OZERLYK®)

Состав

действующее вещество: гатифлоксацин(gatifloxacin);

1 таблетка содержит гатифлоксацину сеcквігідрату в перечислении на гатифлоксацин 400 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон K - 30, целлюлоза микрокристаллическая, магнию стеарат, кремнию диоксид коллоидный безводен, натрию кроскармелоза, Opadry 03В52014 желтый: гидроксипропилметилцелюлоза, титану диоксид(Е 171), макрогол, хинолиновий желтый(Е 104), железа оксид желт(Е 172).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета.

Фармакотерапевтична группа.

Антибактериальные средства для системного приложения. Фторхінолони. Код АТХ J01M A16.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия препарата связан с ингибуванням ДНК-гірази и топоизомерази IV. Гатифлоксацин, который относится к 8-метоксифторхинолонив, активный против широкого диапазона грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, потому он показан для лечения заболеваний, вызванных такими возбудителями, :

грамположительные микроорганизмы: чувствительные - Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и относительно чувствительные - Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis(включая метицилинрезистентни штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;

грамотрицательные микроорганизмы: чувствительные - Haemophillus influenzae(включая штаммы, которые продуцируют β-лактамази), Haemophilias раrаinfluenzae : Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis(включая штаммы, которые продуцируют β-лактамази), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoеae(включая штаммы, которые продуцируют β-лактамази) и относительно чувствительные - Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mіrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;

відносно чутливі анаероби: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens, Clostridium ramosum;

чувствительные атипичные возбудители: C.pneumoniae, C. trachomatis, M.pneumoniae, L. Pneumophilia, Ureaplasma;

относительно чувствительные атипичные формы: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

К гатифлоксацину чувствительны такие возбудители, как микобактерии туберкулеза и H. рylori.

Протибактеріальна действие гатифлоксацину обеспечивается благодаря притеснению ДНК-гірази и топоизомерази IV. ДНК-гіраза является важным ферментом, который участвует в редупликации ДНК возбудителей. Топоізомераза IV является ферментом, который играет ведущую роль в распределении хромосом при разделении бактериальной клетки.

Гатифлоксацин эффективный относительно бактерий, резистентных к β-лактамних и макролидних антибиотиков.

Фармакокинетика.

Гатифлоксацин хорошо всасывается в пищеварительном тракте после перорального приложения. Абсолютная биологическая доступность гатифлоксацину - 96 %. Пек концентрации в плазме крови наступает через 1-2 часы после перорального приложения. Связывание с белками плазмы крови представляет почти 20 %.

Гатифлоксацин хорошо проникает в большинство тканей организма и быстро распределяется в биологических жидкостях. Высокие концентрации образуются в легочной ткани, слизистой оболочке бронхов, придаточных полостях носа, в альвеолярных макрофагах, тканях среднего уха, тканях кожи, тканях и секрете простаты, слюне, желчи, семявыносящей жидкости, влагалище, матке, ендо- и миометрии, маточных трубах, яичниках.

Гатифлоксацин в организме биотрансформуеться из < 1 % выделение дозы в мочу.

Выводится почками. Среднее удаление гатифлоксацину представляет от 7 до 14 часов и не зависит от дозы и режима применения.

В экспериментах с животными гатифлоксацин свободно проходил сквозь плаценту и попадал в грудное молоко.

У женщин были выявленные отличия в фармакокинетике гатифлоксацину. Женщины пожилого возраста имели 21 % увеличение максимальной концентрации в плазме крови, 32 % увеличения площади под кривой "концентрация-время"(AUC) (0-) и более медленное выведение сравнительно с женщинами младшего возраста.

Педиатрия. Фармакокинетика гатифлоксацину у детей не была определена.

Почечная недостаточность. У людей с почечной недостаточностью клиренс гатифлоксацину сниженное, системное влияние более выражено.

Клинические характеристики

Показание

Лечение инфекционно-зажигательных процессов, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, :

- инфекции дыхательных путей(в том числе острый бронхит, обострение хронического бронхита, острый синусит, негоспитальная пневмония);

- инфекции почек и сечевидильной системы(в том числе усложненные инфекции мочевыводящих путей, острый пиелонефрит, неускладнени инфекции мочевыводящих путей(цистит));

- неускладнена уретральная гонорея у мужчин;

- эндоцервикальная гонорея у женщин.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к гатифлоксацину и к другим фторхинолонив в анамнезе или к любым другим компонентам препарата. Сахарный диабет, заболевание центральной нервной системы(эпилепсия, снижен судорожный порог).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Прием гатифлоксацину через 1 час потом циметидину(1 раз в сутки перорально в дозе 200 мг) не влияет на фармакокинетику гатифлоксацину. Эти результаты указывают на то, что на всасывание гатифлоксацину не влияют антагонисты Н2-рецепторів гистамина, такие как циметидин и фамотидин.

Одновременное применение гатифлоксацину с антацидными лекарственными средствами уменьшает его биодоступность.

Гатифлоксацин необходимо применять за 4 часы до приема сульфата железа, пищевых добавок, которые содержат цинк, магний или железо(таких как поливитамины), или антациды, которые содержат магний и алюминий, для исключения любых значительных фармакокинетичних взаимодействий.

Применение гатифлоксацину не влияет на системный клиренс внутривенного мидазоламу. Суточная внутривенная доза мидазоламу 0,0145 мг/кг не влияет на фармакокинетику гатифлоксацину. Эти результаты могут быть учтены в случае недостаточной эффективности гатифлоксацину во время проведения исследований с изоферментом CYP3A4 у людей.

Одновременное применение гатифлоксацину и теофиллину не влияло на фармакокинетику ни одного из этих препаратов.

Совместимое применение гатифлоксацину и варфарину не влияло на фармакокинетику ни одного из этих препаратов, протромбиновий время не изменялось. Однако, поскольку для некоторых производных хинолина сообщалось об усилении эффекта варфарину или его производных, следует проводить соответствующие анализы коагуляции во время лечения.

Одновременное применение гатифлоксацину с сахароснижающими пероральными препаратами может привести к колебаниям уровня глюкозы(может возникать гипогликемия или гипергликемия) в крови, которая нуждается тщательного контроля за показателями уровня глюкозы в крови в течение лечения гатифлоксацином. В случае, если возникают опасные для здоровья пациента отклонения уровня глюкозы в крови, гатифлоксацин нужно отменить.

Опасность развития желудочковых нарушений ритма при применении гатифлоксацину растет и становится реальной опасностью у больных старших возрастных групп, особенно у женщин, при имеющихся заболеваниях сердца, при сопутствующем применении лекарственных средств, которые увеличивают длительность интервала QT(цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклични антидепрессанты) или тормозят сердечный ритм (противоаритмичные препараты класса ІА (например хинидин, прокаинамид) или классу ІІІ (например амиодарон, соталол), вызывают гипокалиемию, а также при одновременном применении препаратов, которые имеют конкурирующие пути метаболизма и изменяют концентрацию друг друга.

Параллельное применение гатифлоксацину и дигоксина не дало значительного эффекта относительно изменения фармакокинетики гатифлоксацину. Пациентов, которые принимают дигоксин, необходимо проверять на признаки и симптомы токсичности. У пациентов, которые выявили признаки или симптомы интоксикации дигоксином, концентрацию дигоксина в сыворотке крови следует проверить и дозу дигоксина откорректировать соответственно.

Системное выведение гатифлоксацину значительно повышается при параллельном применении гатифлоксацину и пробенециду.

Во время доклинических и клинических исследований выявлено, что при параллельном применении фторхинолонив с нестероидными противовоспалительными препаратами может повышаться риск возникновения расстройств центральной нервной системы и судорог.

Особенности применения

Удлинение интервала QT на электрокардиограмме. Гатифлоксацин может продлевать интервал QT у некоторых пациентов, что может приводить к повышению риска желудочковых аритмий, в том числе torsades des pointes. Редкие случаи torsades des pointes спонтанно возникали во время постмаркетингового применения производных хинолина, в том числе гатифлоксацину. Почти все эти случаи ассоциировались с одним или больше следующие факторы риска : возраст от 60 лет, женский пол, базовое заболевание сердца та/або применение большого количества лекарственных средств. Выраженность удлинения интервала QT растет с повышением концентрации препарата, потому не следует превышать рекомендованные дозы. Гатифлоксацин не следует назначать пациентам с удлинением интервала QT в анамнезе, неадекватной гиперкальциемиею, декомпенсированной гипокалиемией, а также пациентам, которые получают антиаритмичные средства класса ІА(хинидин, прокаинамид) или классу ІІІ(амиодарон, соталол). Следует соблюдать осторожность при назначении гатифлоксацину пациентам, которые получают цизаприд, эритромицин, антипсихотические средства или трициклични антидепрессанты. Препарат необходимо с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями сердца, такими как брадикардия и острая ишемия миокарда.

Нарушение уровней глюкозы в крови. Сообщалось о нарушении уровней глюкозы в крови при применении гатифлоксацину, включая симптоматическую гипер- и гипогликемию, особенно у больных сахарным диабетом, которые получают сопроводительное лечение гипогликемическими средствами или инсулином. Пациентам, которые получают лечение препаратом, нужно проводить контроль уровня сахара в крови, особенно необходимо тщательное наблюдение относительно признаков гипер- или гипогликемии на протяжении первых 3 дней лечения. В случае, если уровень сахара уменьшился или повысился, применение препарата следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу.

Разрыв сухожилий. Сообщалось о случаях разрыва сухожилий плеча, кисти и ахиллового сухожилия, что требовали хирургического возобновления и приводили к длительной инвалидности у пациентов, которые получали производные хинолина, в частности гатифлоксацин. Риск может повышаться при одновременном применении кортикостероидов, особенно у людей преклонных лет. Лечение гатифлоксацином следует прекратить, если у пациента возникает боль, воспаление или разрыв сухожилия. Пациенту следует отдыхать и избегать физических нагрузок, пока не будет исключен диагноз тендинита или разрыва сухожилия.

Периферическая нейропатия. Наблюдались редкие случаи сенсорной или сенсорно-проворной аксональной полинейропатии, которая поражала мелкие та/або большие аксоны и приводила к парестезиям, гипестезиям, дизестезий и слабости во время лечения производными хинолина.

Гиперчувствительность. Сообщалось о тяжелых, иногда летальных последствиях гиперчувствительности та/або анафилактических реакций при лечении производными хинолина. Эти реакции могут возникать после первой дозы препарата. В случае появления высыпаний на коже или любых других признаков гиперчувствительности лечения гатифлоксацином следует прекратить.

Псевдомембранозный колит. При приеме антибиотиков изменяется флора кишечнику и можно спровоцировать рост Clostridium difficile, что первично вызывает антибіотико-асоційований колит. При применении гатифлоксацину сообщалось о случаях псевдомембранозного колита, который может угрожать жизни. Этот диагноз необходимо рассмотреть для пациентов с диареей, которая возникла в результате введения антибактериального средства.

Другое. Сообщалось о случаях повышения внутричерепного давления и психоза у пациентов, которые получали производные хинолина. Препараты этого класса также могут вызывать стимуляцию нервной системы с тремором, непоседливостью, головокружением, спутыванием сознания, галлюцинациями, паранойей, депрессией, ночным бредом и бессонницей. В этих случаях применения гатифлоксацину следует прекратить и принять соответствующие меры. Гатифлоксацин следует с осторожностью назначать пациентам с известными или подозреваемыми расстройствами центральной нервной системы, такими как выраженный атеросклероз.

Во избежание фотосенсибилизации и фототоксичности во время лечения этим препаратом, следует избегать ультрафиолетового облучения. Людям пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью.

При приеме антибактериальных препаратов сообщалось о тяжелых и иногда летальных последствиях, некоторые в результате гиперчувствительности, а некоторые - при неясной этиологии. Клинические проявления могут включать один или несколько из приведенных симптомов: лихорадка, аллергический пневмонит, крапивница, высыпание или тяжелые дерматологические реакции(токсичный эпидермальный некролиз, синдром Стівенса-Джонсона), анафилактические реакции, некоторые реакции сопровождаются сердечно-сосудистым коллапсом, артериальной гипотензией/шоком, судорогами, потерей сознания, звоном в ушах, ангионевротическим отеком(включая язык, горло, гортань, лицо); острый респираторный дистрес, одышка; васкулит, артралгия, миалгия, сывороточная болезнь, интерстициальный нефрит, острое нарушение функций почек, гепатит, желтуха, острый некроз гепатоцитов или нарушения функций печенки; анемия, включая гемолитическую или апластичну; тромбоцитопения, включая тромбоцитопеническую пурпуру, лейкопению, агранулоцитоз, панцитопению, та/або другие нарушения со стороны крови. При данных симптомах применения препарата следует прекратить и применить соответствующие мероприятия(кислород, антигистаминные препараты, кортикостероиды, пресорни амины).

Следует соблюдать осторожность при назначении гатифлоксацину больным с нарушением функций почек. Поскольку гатифлоксацин выводится преимущественно почками, необходимая коррекция доз гатифлоксацину для пациентов с клиренсом креатинина < 40 мл/мин. Пациентам, которые находятся на гемодиализе, гатифлоксацин следует вводить после сеанса диализа. Режим лечения неускладненой гонореи(400 мг одноразово) и неускладнених инфекций мочевых путей(200 мг на сутки на протяжении 3 дней) не нуждается коррекции доз для пациентов с нарушением функций почек.

Умеренное поражение печенки не требует коррекции доз. Данных относительно выраженного нарушения функций печенки нет.

Не следует употреблять алкоголь во время лечения гатифлоксацином.

Применение в период беременности или кормления груддю.

В период беременности препарат противопоказан.

На период лечения препаратом следует прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Если во время лечения препаратом наблюдаются побочные реакции со стороны нервной системы, следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат принимать независимо от приема еды, обычно 1 раз в сутки.

Дозирование для взрослых пациентов с нормальной функцией почек

Поскольку гатифлоксацин выделяется в основном путем почечной экскреции, пациентам с клиренсом креатинина < 40 мл/хв, включая пациентов, которые находятся на гемодиализе или длительном амбулаторном перитонеальном диализе, нужная коррекция режима дозирования.

Рекомендуются такие изменения дозирования препарата пациентам с почечной недостаточностью:

* Применять в соответствующем дозировании.

Схема с одноразовым применением препарата в дозе 400 мг(для лечения неускладнених инфекций мочевыводящих путей и гонореи) не нуждается коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек.

Деть.

Детям препарат противопоказан.

Передозировка

Симптомы: вялость, спутывание сознания, уменьшения частоты дыхания, головокружения, тошнота, блюет, диарея, абдоминальная боль, судорожные нападения, тремор, психозы, нарушения зрения и слуха, удлинения интервала QT на электрокардиограмме, усиление проявлений побочных реакций.

Лечение: промывание желудка. Пациент должен находиться под надзором врача и получать симптоматическое лечение. Нужно применить соответствующую к состоянию гидратацийну терапию. Гатифлоксацин недостаточно эффективно выводится из организма путем гемодиализа(приблизительно 14 % в течение 4 часов) или с помощью форсированного гемодиализа(приблизительно 11 % через 8 дни).

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, сывороточная болезнь, анафилактоидни реакции, анафилактический шок, васкулит, экзема, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : кожные высыпания, крапивница, эритема, зуд, фотосенсибилизация, фототоксичность, экзема, аллергический дерматит, повышенная потливость, сухость кожи, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз.

Со стороны нервной системы: ажитация, возбуждение, нарушение сознания, потеря сознания, депрессия, нервозность, беспокойство, тревожность, кошмары или паранойя, нарушение сна, бессонницы, сонливость, беспокойный сон, парестезия, нарушение вкусовых ощущений, головокружения, головная боль, тремор, судороги, нарушения зрения, звон в ушах, ототоксичность, нейропатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия, ощущение сердцебиения, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, периферические отеки, расширения сосудов, удлинения интервала QT на ЭКГ, синкопе, torsades de pointes.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, анорексия, запор, диспепсия, вздутие живота, глоссит, гастрит, кандидоз ротовой полости, стоматит, язва ротовой полости, изжога, диарея, нарушение аппетита, блюет, тошнота, жажда, сухость в рту, панкреатит, желудочно-кишечное кровотечение.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани : артропатии, артралгии, миалгии, судороги мышц, нарушения суставного хряща, тендинит, тендовагиниты, разрывы сухожилия.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит, боль в правом подреберье, острый некроз гепатоцитов, печеночная недостаточность.

Со стороны эндокринной системы: колебание уровня сахара в крови - гипогликемия(включая гипогликемическую кому), гипергликемия(включая гиперосмолярную некетонемичну гипергликемию).

Со стороны сечевидильной системы: нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность, кристалурия, транзиторный нефрит, дизурия, гематурия, вагинит.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, одышка, фарингит.

Со стороны системы крови : нейтропения, анемия, включая гемолитическую и апластичну, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения или другие нарушения со стороны крови.

Лабораторные нарушения: повышение уровня АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы, билирубина, амилазы, нарушения уровня электролитов, повышения МНВ(международное нормализованное отношение) /протромбинового времени.

Общие расстройства: лихорадка, жар, озноб, астения(слабость), боль в спине, боль в груди.

Другие побочные реакции могут возникать при применении гатифлоксацину в составе моно- или комбинированной терапии: нарушение мышления, нарушения толерантности к алкоголю, артрит, бронхиальная астма(бронхоспазм), атаксия, боль в костях, брадикардия, боль в спине, хейлит, колит, цианоз, деперсонализация, дисфагия, боль в ушах, экхимозы, носовое кровотечение, эйфория, боль в глазах, фоточувствительность глаз, желудочно-кишечные геморагии, генерализуемые отеки, гингивит, враждебность, галлюцинации, маточные кровотечения, гематурия, гиперстезия, гипервентиляция, гипогликемия, лимфаденопатия, макулопапулезни высыпание, метрорагия, мигрень, отек губ, миалгия, миастения, боль в шее, панические атаки, паранойя, параосмия, фотофобия, псевдомембранозный колит, психоз, птоз, ректальные геморагии, стресс, субстернальная боль, везикулобулезни высыпание.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.

По 10 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке, по 10 картонные упаковки в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД/

KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

СП- 289(A), РІІКО Індастріал ареа, Чопанкі, Бхіваді, Діст. Алвар(Раджастан), Индия/

SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.