Новокаин

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

НОВОКАИН

(NOVOCAIN)

Состав

действующее вещество: новокаин(прокаину гидрохлорид);

1 мл раствора содержит новокаину(прокаину гидрохлорид) 5 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтична группа. Препараты для местной анестезии.

Код АТХ N01B A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большой терапевтической широтой. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, торможением калиевого тока, конкуренцией с кальцием, снижениям поверхностного натяжения фосфолипидного слоя мембран, притеснениям окислительно-восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолину, снижает возбудимость периферических холинореактивних систем, проявляет блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы и проворных зон коры головного мозга.

Фармакокинетика.

При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения(особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и итоговой дозы(количества и концентрации). Быстро гидролизует эстеразами и холинестеразами плазмы крови и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитив: диетиламиноетанолу(имеет умеренное сосудорасширяющее действие) и пара-аминобензойной кислоты(является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения представляет 30-50 секунды, в неонатальном периоде - 54-114 секунд. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитив(80 %); в неизмененном виде выводится не больше 2 %.

Плохо абсорбируется слизистыми оболочками.

Клинические характеристики

Показание

Местная и инфильтрационная анестезия, лечебные блокады.

Противопоказание

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

Миастения, артериальная гипотензия, гнойный процесс в месте введения, срочные хирургические вмешательства, которые сопровождаются острой кровопотерей, выражены фиброзные изменения в тканях(для анестезии методом ползучего инфильтрата).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препарат уменьшает влияние антихолинестеразних средств на нервно-мышечную передачу. Возможная перекрестная сенсибилизация. Антихолінестеразні препараты повышают токсичность прокаина(подавляют его гидролиз).

Внутривенное введение новокаина потенцирует действие средств для наркоза.

Новокаин снижает эффективность сульфаниламидных препаратов, поскольку его метаболит(парааминобензойна кислота) является конкурентным антагонистом.

Пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием(поскольку оба препарата гидролизуют холинестеразой плазмы).

Применение одновременно с ингибиторами МАО(фуразолидоном, прокарбазином, селегилином) повышает риск развития артериальной гипотензии.

Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.

Особенности применения

Препарат с осторожностью применять больным с обремененным аллергологическим анамнезом, при состояниях, которые сопровождаются снижением печеночного кровотока, прогрессе сердечно-сосудистой недостаточности(обычно в результате развития блокад сердца, нарушении ритма сердца, особенно брадикардиях и шоке), зажигательных заболеваниях, дефиците псевдохолинестерази, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста(от 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, при беременности, в период родов и кормления груддю.

При применении препарата нужный контроль функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем.

Для уменьшения и устранения побочных реакций необходимо применять антигистаминные средства и кортикостероиды.

Для поверхностной анестезии прокаин имело пригодный из-за слабой способности проникать через невредимые слизистые оболочки.

При проведении местной анестезии, при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем более высокая, чем более концентрированным является раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или разбавить раствор препарата к меньшей концентрации(стерильным изотоническим раствором натрия хлорида).

Для снижения системного действия, токсичности и пролонгации эффекта при местной анестезии прокаин применяют в комбинации из вазоконстрикторами(0,1 % раствор эпинефрина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2-5 мл раствора).

Применение в период беременности или кормления груддю.

Применение в период беременности возможно при условии доброй переносимости.

В период кормления груддю применения препарата возможно после предыдущей тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для младенца.

При применении во время родов возможное развитие брадикардии, апноэ, судорог в новорожденного.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

При местной анестезии доза препарата зависит от концентрации, характера оперативного вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного. При паранефральной блокаде в навколониркову клетчатку взрослым вводить 50-70 мл 0,5 % (5 мг/мл) раствора новокаина. Для инфильтрационной анестезии установлены следующие наивысшие дозы(для взрослых) : первая разовая доза в начале операции - 0,75 г(150 мл 0,5 % раствора новокаина). В дальнейшем в течение каждого часа операции - не больше 2 г(400 мл 0,5 % раствора новокаина).

Деть

Опыт применения детям отсутствует.

Передозировка

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружения, тошнота, блюет, повышена нервная возбудимость, "холодный" пот, тахикардия, снижение артериального давления почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, притеснение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.

Действие на центральную нервную систему проявляется ощущением страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение: в случаях передозировки введения препарата следует немедленно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоти адреналином. Общие реанимационные мероприятия, которые включают ингаляции кислорода, при необходимости - проведение искусственной вентиляции легких. Если судороги длятся свыше 15-20 секунд, их купируют внутривенным введением тиопенталу(100-150 мг) или диазепаму(5-20 мг). При артериальной гипотонии та/або депрессии миокарда внутривенно вводить эфедрин(15-30 мг), в тяжелых случаях - проводить дезинтоксикацийну и симптоматическую терапию.

В случае развития интоксикации после инъекции новокаина в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общее кровообращение.

Побочные реакции

Новокаин обычно хорошо переносится, однако иногда возможны следующие побочные реакции.

Неврологические расстройства: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательная обеспокоенность, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста(паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок проворный и чувственный, возвращение боли, стойкая анестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Со стороны сечевидильной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, блюет, непроизвольная дефекация.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе со стороны кожи - зуд, высыпание, дерматит, лущение кожи, гиперемия; другие анафилактические реакции(в т. ч. ангионевротический отек, анафилактический шок), крапивница(на коже и слизистых оболочках).

Другие: гипотермия, изменения в месте введения.

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 5 мл в ампуле, по 5 ампулы в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ПАТ "Галичфарм".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 79024, г. Львов, ул. Опришківська, 6/8.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

НОВОКАИН

(NOVOCAIN)

Состав

действующее вещество: новокаин(прокаина гидрохлорид);

1 мл раствора содержит новокаина(прокаина гидрохлорид) 5 мг;

вспомагательные вещества: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты для местной анестезии.

Код АТХ N01B A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.
Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большой терапевтической широтой. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, торможением калиевого тока, конкуренцией с кальцием, снижением поверхностного натяжения фосфолипидного слоя мембран, угнетением окислительно- восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость периферических холинореактивных систем, проявляет блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы и моторных зон коры главного мозга.

Фармакокинетика.
При парентеральном введении хороший всасывается. Степень абсорбции зависит вот места и пути введения(особенно вот васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и итоговой дозы(количества и концентрации). Быстро гидролизируется эстеразами и холинэстеразами плазмы крови и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола(имеет умеренное сосудорасширяющее действие) и парааминобензойной кислоты(является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабит их противомикробное действие). Период полувыведения составляет 30-50 секунды, в неонатальном периоде - 54-114 секунд.

Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов(80 %); в неизмененном виде выводится не более 2 %.

Плохо абсорбируется слизистыми оболочками.

Клинические характеристики

Показания

Местная и инфильтрационная анестезия, лечебные блокады.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарата.

Миастения, артериальная гипотензия, гнойный процесс в месте введения, срочные хирургические вмешательства, сопровождающиеся острой кровопотерей, выраженные фиброзные изменения в тканях(для анестезии методом ползучего инфильтрата).

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препарат уменьшает влияние антихолинэстеразных средств на нервно- мышечную передачу. Возможна перекрестная сенсибилизация. Антихолинэстеразные препараты повышают токсичность прокаина(угнетают эго гидролиз).

Внутривенное введение новокаина потенцирует действие средств для наркоза.

Новокаин снижает эффективность сульфаниламидных препаратов, поскольку эго метаболит(парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом.

Пролонгирует нервно- мышечную блокаду, обусловленную суксаметонием(поскольку оба препарата гидролизуются холинэстеразой плазмы).

Применение одновременно с ингибиторами МАО(фуразолидоном, прокарбазином, селегилином) повышает риск развития артериальной гипотензии.

Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.

Особенности применения

Препарат с осторожностью вводит больным с отягощенным аллергологическим анамнезом, при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности(обычно вследствие развития сердечных блокад, нарушениях ритма сердца, особенно брадикардиях и шоке), воспалительных заболеваниях, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, в пациентов пожилого возраста(старше 65 течение), тяжелобольных, ослабленных больных, при беременности, в период родов и кормления грудью.

При применении препарата требуется контроль функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем.

Для уменьшения и устранения побочных реакций необходимо применять антигистаминные средства и кортикостероиды.

Для поверхностной анестезии прокаин мало пригоден из-за слабой способности проникать через неповрежденные слизистые оболочки.

При проведении местной анестезии, при применении одной и тот же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или разбавить раствор препарата к меньшей концентрации(стерильным изотоническим раствором натрия хлорида).

Для снижения системного действия, токсичности и пролонгации эффекта при местной анестезии прокаин применять в комбинации с вазоконстрикторами(0,1 % раствор эпинефрина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2-5 мл раствора).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение в период беременности возможно при условии хорошей переносимости.
В период кормления грудью применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального черточка для младенца.
При применении во время родов возможно развитие брадикардии, апноэ, судорог в новорожденного.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях вторыми потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

При местной анестезии доза препарата зависит вот концентрации, характера оперативного вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного. При паранефральной блокаде в околопочечную клетчатку взрослым вводит 50-70 мл 0,5 % (5 мг/мл) раствора новокаина. Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы(для взрослых) : первая разовая доза в начале операции - 0,75 г(150 мл 0,5 % раствора новокаина). В дальнейшем в течение каждого часа операции - не более 2 г(400 мл 0,5 % раствора новокаина).

Дети

Опыт применения детям отсутствует.

Передозировка

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, "холодный" пот, тахикардия, снижение артериального давления свиты к коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно- сосудистый коллапс.

Воздействие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение: в случаях передозировки введение препарата следует немедленно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоть адреналином. Общие реанимационные мероприятия, включающие ингаляции кислорода, при необходимости - проведение искусственной вентиляции легких. Если судороги продолжаются более
15-20 секунды, их купируют внутривенным введением тиопентала(100-150 мг) или диазепама(5-20 мг). При артериальной гипотонии и/или депрессии миокарда внутривенно вводят эфедрин(15-30 мг), в тяжелых случаях - проводит дезинтоксикационную и симптоматическую терапию.

В случае развития интоксикации после инъекции новокаина в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Побочные реакции

Новокаин обычно хороший переносится, однако иногда возможны следующие побочные реакции.

Неврологические расстройства : головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста(паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувственный, возвращение боли, стойкая анестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе со стороны кожи - зуд, сыпь, дерматит, шелушение кожи, гиперемия; другие анафилактические реакции(в т. ч. ангионевротический отек, анафилактический шок), крапивница(на коже и слизистых оболочках).

Другие: гипотермия, изменения в месте введения.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 5 мл в ампуле, по 5 ампулы в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурных ячейковых упаковки в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ПАО "Галичфарм".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности.

Украина, 79024, г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8.