Новокаин

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

НОВОКАИН

(NOVOCAIN)

Состав

действующее вещество: procaine;

1 мл раствора содержит прокаину гидрохлорида 2,5 мг или 5,0 мг;

вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная разведена, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтична группа.

Препараты для местной анестезии. Код АТХ N01B A02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большой терапевтической широтой. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, торможением калиевого тока, конкуренцией с кальцием, снижениям поверхностного натяжения фосфолипидного слоя мембран, притеснениям окислительно-восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолину, снижает возбудимость периферических холинореактивних систем, проявляет блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы и проворных зон коры головного мозга.

Фармакокинетика.

При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения(особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и итоговой дозы(количества и концентрации). Быстро гидролизует эстеразами и холинестеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитив: диетиламиноетанолу(имеет умеренное сосудорасширяющее действие) и парааминобензойной кислоты(является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения представляет 30-50 секунды, в неонатальном периоде - 54-114 секунд. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитив(80 %); в неизмененном виде выводится не больше 2 %.

Плохо абсорбируется слизистыми оболочками.

Клинические характеристики

Показание

Местная и инфильтрационная анестезия, лечебные блокады.

Противопоказание

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

Миастения, артериальная гипотензия, гнойный процесс в месте введения, срочные хирургические вмешательства, которые сопровождаются острой кровопотерей, выражены фиброзные изменения в тканях(для анестезии методом ползучего инфильтрата).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием(поскольку оба препарата гидролизуют холинестеразой плазмы). Применение одновременно с ингибиторами МАО(фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития артериальной гипотензии. Токсичность прокаина повышают антихолинестеразни препараты(подавляют его гидролиз). Метаболіт прокаина(парааминобензойна кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфекцийними растворами, которые содержат тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болючести и отеку. Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.

Препарат уменьшает влияние антихолинестеразних средств на нервно-мышечную передачу. Возможная перекрестная сенсибилизация.

Особенности применения

Для снижения системного действия, токсичности и пролонгации эффекта при местной анестезии прокаин применять в комбинации из вазоконстрикторами(0,1 % раствор эпинефрина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2-5 мл раствора).

При применении препарата нужный контроль функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. С осторожностью назначать при тяжелых заболеваниях сердца, печенки и почек.

При проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем больше концентрированным является применяемый раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или разбавить раствор препарата к меньшей концентрации(стерильным изотоническим раствором натрия хлорида).

Препарат применять с осторожностью при состояниях, которые сопровождаются снижением печеночного кровотока, прогрессе сердечно-сосудистой недостаточности(обычно в результате развития блокад сердца и шока), зажигательных заболеваниях, дефиците псевдохолинестерази, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста(от 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, в период беременности, в период родов и кормления груддю.

Препарат применять с осторожностью при инфицировании места инъекции.

Применение в период беременности или кормления груддю

Применение препарата возможно в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

При применении во время родов возможное развитие брадикардии, апноэ, судорог в новорожденного.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

При местной анестезии доза препарата зависит от концентрации, характера оперативного вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного.

При паранефральной блокаде в навколониркову клетчатку взрослым вводить 50-70 мл 0,5 % или 100-150 мл 0,25 % раствора Новокаина.

Для инфильтрационной анестезии установлены следующие наивысшие дозы(для взрослых) : первая разовая доза в начале операции - 0,75 г(то есть 150 мл) 0,5 % раствора новокаина или 1,25 г(то есть 500 мл) 0,25 % раствора Новокаина. В дальнейшем в течение каждого часа операции - не больше 2 г(то есть 400 мл) 0,5 % раствора новокаина или 2,5 г(то есть 1000 мл) 0,25 % раствора новокаина.

Деть

Детям в возрасте до 18 лет препарат не применять.

Передозировка

Возможно только при применении новокаина в высоких дозах.

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружения, тошнота, блюет, повышена нервная возбудимость, "холодный" пот, тахикардия, снижение артериального давления почти до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, притеснение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.

Действие на центральную нервную систему проявляется ощущением страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. В случаях передозировки введения препарата следует немедленно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоти адреналином.

Лечение: общие реанимационные мероприятия, которые включают ингаляции кислорода, при необходимости - проведение искусственной вентиляции легких. Если судороги длятся свыше 15-20 секунд, их следует купировать внутривенным введением тиопенталу(100-150 мг) или диазепаму(5-20 мг). При артериальной гипотензии та/або депрессии миокарда внутривенно вводить эфедрин(15-30 мг), в тяжелых случаях - дезинтоксикацийна и симптоматическая терапия.

В случае развития интоксикации после инъекции новокаина в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Побочные реакции

Новокаин обычно хорошо переносится, однако иногда возможны такие побочные эффекты.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательная обеспокоенность, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста(паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок проворный и чувственный, возвращение боли, стойкая анестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Со стороны сечевидильной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, блюет, непроизвольная дефекация.

Со стороны системы крови : метгемоглобинемия.

Аллергические реакции: зуд кожи, кожные высыпания, дерматит, лущение кожи, другие анафилактические реакции(в т. ч. ангионевротический отек, анафилактический шок), крапивница(на коже и слизистых оболочках).

Другие: гипотермия.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не замораживать.

Несовместимость

Не применять при лечении сульфаниламидами.

Упаковка

По 200 мл, или 400 мл в стеклянных бутылках.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ООО "Юрія-Фарм".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 18030, Черкасская обл., г. Черкассы, ул. Вербовецького, 108, тел.(044) 281-01-01