Нитросорбид

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

НИТРОСОРБИД

(NITROSORBIDE)

Состав

действующее вещество: изосорбиду динитрат;

1 таблетка содержит изосорбиду динитрату 10 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный; кальцию стеарат; сахар; лактоза, моногидрат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства.

Таблетки белого или белого с кремуватим оттенком цвета, с плоской поверхностью, из фаской.

Фармакотерапевтична группа. Код АТХ.

Средства, которые влияют на сердечно-сосудистую систему. Кардиологические препараты. Вазодилататори, что применяются в кардиологии. Органические нитраты. Изосорбиду динитрат. Код АТХ C01D А08.

Фармакологiчнi властивостi

Фармакодинамика.

Изосорбиду динитрат - одно из основных антиангинальних средств из группы органических нитратов, периферический вазодилататор, что влияет преимущественно на венозные сосуды.

Как и все органические нитраты, изосорбиду динитрат действует как донор оксида азота(NO). NO приводит к расслаблению гладких мышц сосудов(преимущественно вен и системных артерий) путем стимуляции гуанилатциклази и дальнейшего увеличения концентрации внутриклеточного циклического гуанилатмонофосфату(цГМФ). Вследствие этого стимулируется(цГМФ) -залежна протеинкиназа и изменяется фосфорилирование разных протеинов в клетках гладких мышц. Это приводит к дефосфорилювання легких цепочек миозина и снижения контрактильности.

Действие изосорбиду динитрата связано с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки(расширение периферических вен и уменьшение притоку крови к правому предсердию) и постнагрузки(уменьшение общего периферического сопротивления сосудов), а также с непосредственным коронаророзширювальной действием. Изосорбиду динитрат способствует перераспределению коронарного кровообращения к участкам со сниженным кровоснабжением. Повышает толерантность до физических нагрузок у пациентов с ишемической болезнью сердца, стенокардией.

Применение изосорбиду динитрата улучшает коронарную перфузию без развития "синдрома обворовывания". Обнаруживает антигипертензивное действие. При тяжелых формах сердечной недостаточности в результате снижения тонуса периферических венозных сосудов препарат уменьшает нагрузку на сердце, давление в сосудах малого круга кровообращения, одышку.

Фармакокинетика.

Биодоступность после перорального приема представляет 22 % (эффект "первого прохождения" через печенку). Начало действия отмечается через 15-40 минуты, максимальный эффект развивается через 1,5-2 часы, общую длительность действия - 4-6 часы и больше. Метаболізується в печенке. Период полувыведения - 4 часы, может продлеваться при курсовом применении препарата. Выводится с мочой почти полностью в виде метаболитив.

Клiнiчнi характеристики

Показание

- Профилактика и лечение нападений стенокардии, в том числе постинфарктной.

- Лечение хронической застойной сердечной недостаточности - в комбинации с сердечными гликозидами и диуретиками.

Противопоказание

- Гiперчутливість к изосорбиду динитрату, другим нитратам или другим компонентам препарата.

- Повышено внутричерепное давление(в том числе при черепно-мозговой травме, геморрагическом инсульте) - поскольку венодилатация может привести к его дальнейшему повышению.

- Выражена артериальная гипотензия(систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.), кровотечения, гиповолемия(изосорбиду динитрат, снижая венозное возвращение, может спровоцировать синкопе).

- Острая недостаточность кровообращения(шок, сосудистый коллапс).

- Кардиогенный шок(если соответствующими мероприятиями не поддерживается достаточный уровень конечного диастоличного давления).

- Стенокардия, вызванная гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.

- Тампонада сердца, аортальный стеноз, митральный стеноз, констриктивний перикардит.

- Острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения.

- Первичные легочные заболевания(через риск возникновения гипоксемии, которая может быть вызвана перераспределением кровотока в зоны гипервентиляции), токсичный отек легких, легочное сердце.

- Тяжелая анемия.

- Закритокутова глаукома.

- Тяжелые нарушения функций печенки та/або почек, гипертиреоз.

- Совместимое приложение с ингибиторами фосфодиэстеразы(например силденафил, тадалафил, варденафил).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ингибиторы фосфодиэстеразы(силденафил, тадалафил, варденафил) - во время применения изосорбиду динитрата противопоказанное лечение эректильной дисфункции этими препаратами, поскольку существует потенциальная опасность неконтролируемой гипотензии, опасных для жизни сердечно-сосудистых осложнений. В случае необходимости ингибиторы фосфодиэстеразы следует принимать не раньше чем через 72 часы после приема нитратов.

Алкоголь - возможны тяжелые дисульфірам-алкогольні реакции, в т. ч. тяжелая гипотензия, коллапс.

Гипотензивные препараты(например β-адреноблокатори, ингибиторы ангиотензинперетворюючего фермента, антагонисты кальция, вазодилататори), фенотиазини, другие нитраты/нитрити, хинидин, новокаинамид, циклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминоксидази, наркотические анальгетики - потенцирование гипотензивного действия изосорбиду динитрата, возможное развитие ортостатического коллапса.

Дизопирамид - возможное уменьшение эффективности изосорбиду динитрата.

Дигидроэрготамин - концентрация дигидроэрготамина в крови может повышаться, что приводит к усилению его гипертензивного действия.

Норадреналин, ацетилхолин, гистамин - послабление их эффектов при применении с нитратами, поскольку изосорбиду динитрат может быть их физиологичным антагонистом.

Симпатомиметические средства(в т. ч. адреналин, эфедрин, норадреналин, нафтизин, мезатон, изадрин) - возможное снижение антиангинального эффекта нитратов.

Гепарин - возможное снижение его антикоагулянтного эффекта.

Гідралазин - улучшаются сердечные выбросы при сердечной недостаточности при комбинированном приложении с изосорбиду динитратом.

Миотические средства - изосорбиду динитрат уменьшает их эффективность.

Атропін и другие препараты, которые имеют М-холіноблокуючу действую(например етацизин, етмозин), - возможное уменьшение сосудорасширяющего действия изосорбиду динитрату и повышение внутриглазного давления.

Донатори сульфгидрильных групп(каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) возобновляют сниженную чувствительность к препарату.

Сапроптерин(тетрагидробиоптерин, ВН4) - кофактор синтетази оксида азота. С осторожностью применять препараты, которые содержат сапроптерин, с любыми лекарственными средствами, которые делают вазодилатационное действие за счет метаболизма оксида азота или содержат в своем составе доноры оксида азота (в т. ч. нитроглицерин (ГТН), изосорбиду динитрат (ІСДН), изосорбиду мононитрат.

Особенности применения

Препарат нельзя применять для устранения нападений стенокардии.

Для предотвращения снижения или потери эффекта следует избегать длительного приема больших доз. В случае "нитратной" толерантности рекомендуется отменить препарат на 24-48 часы или после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дни, заменяя на это время препарат другими антиангинальними лекарственными средствами. Пациентов следует предупредить, что антиангинальний эффект изосорбиду динитрата тесно связан с его режимом дозирования, потому предложенного графика дозирования следует тщательным образом придерживаться.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к ортостатическим реакциям, с гипотиреозом, гипотермией, недостаточным питаниям, а также пациентам пожилого возраста, учитывая вековые изменения функции печенки, почек и сердца, сопутствующие заболевания и прием других лекарств.

Во время лечения, особенно при постепенном повышении дозы, необходимый контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Отменять препарат следует постепенным уменьшением дозы.

Для предупреждения артериальной гипотензии и "нитратной" головной боли лечения следует начинать с минимальной дозы. Возможное применение аспирина та/або ацетаминофену для уменьшения головной боли, индуктируемого изосорбиду динитратом, без негативного влияния на антиангинальний эффект.

Лечение препаратом может вызывать развитие ортостатических реакций, которые чаще возникают при одновременном употреблении алкоголя или других вазодилататорив. Во время лечения препаратом следует воздерживаться от употребления алкоголя.

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогенази возможное развитие острого гемолиза(фавизму) при применении изосорбиду динитрата.

Прием изосорбиду динитрата может повлиять на результаты колориметрического определения холестерола.

Пациентов, которые находятся на пидтримуючий терапии препаратом, следует поинформировать, что им нельзя принимать препараты, которые содержат ингибиторы фосфодиэстеразы(например силденафил, тадалафил, варденафил), через риск развития неконтролируемой гипотензии.

У больных с закритокутовой глаукомой возможное повышение внутриглазного давления.

Препарат содержит лактозу, потому его приложение противопоказано пациентам с редкими наследственными состояниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или с синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Данных относительно безопасности применения изосорбиду динитрата в период беременности недостаточно. В И триметре беременности применения препарата противопоказанное. В ІІ-ІІІ триместрах беременности препарат следует применять только с учетом соотношения ожидаемая польза для матери/потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата грудное кормление следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пока не будет выяснена индивидуальная реакция на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, учитывая возможность снижения способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, головокружения, нарушения зрения.

Способ применения и дозы

Дозирование и длительность терапии определяет врач индивидуально. Препарат рекомендуется принимать натощак, однако для уменьшения выразительности "нитратной" головной боли возможный прием препарата с едой.

Применять взрослым внутренне по 10-20 мг(1-2 таблетки) 3-4 разы на сутки за 30 минуты до еды, не розжовуючи, запивая достаточным количеством жидкости. При недостаточной эффективности терапии возможно постепенное повышение дозы до максимальной - 120 мг на сутки.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью для определения индивидуального дозирования существенное значение имеет мониторинг гемодинамики.

Интервал между приемами препарата должен представлять не менее 4 часов.

Пациенты пожилого возраста : доза может быть снижена, особенно при нарушении функции почек та/або печенки.

Деть.

Опыт применения детям отсутствует.

Передозировка

Симптомы:

- бледность;

- усиленное потовыделение;

- слабое наполнение пульса;

- гипертермия;

- диарея;

- рефлекторная тахикардия;

- головная боль;

- нападения хилости;

- головокружение;

- ортостатическая гипотензия;

- тошнота;

- блюет;

- состояние оцепенения;

- артериальная гипотензия.

Поскольку во время биотрансформации изосорбиду динитрата высвобождаются нитритные ионы, нельзя исключить развитие метгемоглобинемии с тахипноэом, цианозом, ощущением тревоги, потерей сознания, остановкой сердца.

При чрезмерных дозах возможное повышение внутричерепного давления с появлением церебральных симптомов, в том числе судорог.

Лечение: промывание желудка.

При артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение с немного поднятыми нижними конечностями. Если артериальное давление не нормализуется, провести коррекцию объема циркулирующей крови. В тяжелых случаях показанное введение допамина и симпатомиметиков. Применение эпинефрина(адреналину) противопоказано.

При метгемоглобинемии, в зависимости от тяжести состояния, можно применять антидоты: витамин С - 1 г перорально, метиленовый синей - до 50 мл 1 % раствора внутривенно, толуидиновий синей - сначала 2-4 мг/кг массы тела внутривенно, потом - в зависимости от тяжести состояния, а также кислородная терапия, гемодиализ, трансфузийна терапия.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия; редко - ишемия мозга и коллапс; ортостатическая гипотензия с рефлекторной тахикардией, симптоматическим сердцебиением и симптомами ишемии головного мозга(в том числе сонливость, головокружение, слабость, нечеткость зрения) в большинстве случаев в начале лечения и при увеличении дозы; периферические отеки, обычно у пациентов с левожелудочковой недостаточностью; связаны со снижением артериального давления обострения/увеличения частоты нападений стенокардии, бледность кожных покровов; коллапс, ассоциируемый с брадикардией, нарушениями сердечного ритма и синкопальным состоянием. Альвеолярная гиповентиляция с дальнейшей гипоксемией и риском развития гипоксии/инфаркта миокарда у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, блюет, появление ощущения легкого печиння языка, сухость в рту, изжога, запор.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль("нитратная головная боль" в начале лечения, которая обычно постепенно уменьшается/исчезает при дальнейшем приеме препарата, но может быть сильным и стойким), общая слабость, нечеткость зрения.

Со стороны иммунной системы: возможны аллергические реакции в виде лихорадки, высыпаний на коже, крапивницы, зуда, временной гиперемии лица и туловища; ексфолиативний дерматит/синдром Стівенса-Джонсона, отек Квінке; расширение сосудов кожи с покраснением, ощущение жара, диафорез, приливы.

Со стороны крови и лимфатической системы : гематологические побочные эффекты, включая метгемоглобинемию, случай гемолитической анемии, индуктируемой изосорбиду динитратом, у пациента с сопутствующей недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогенази.

Другие: были описанные случаи развития толерантности к изосорбиду динитрату, а также перекрестной толерантности к другим нитратам. Кровоизлияние в гипофиз у пациентов с недиагностированной опухолью гипофиза.

Длительное применение высоких доз та/або сокращение интервала между приемами может привести к снижению или даже к потере эффекта препарата. Закритокутова глаукома. Сообщалось о случаях зрительных галлюцинаций, сужения поля зрения, значительного увеличения уровня ренину и альдостерону в плазме крови, ассоциируемого со снижением скорости гломерулярной фильтрации и клиренса осмотический свободной воды у больных циррозом печенки, особенно с асцитом.

Срок пригодности

4 годы. Не применять после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 50 таблетки в банке, по 1 банке в пачке из картона.

Или по 50 таблетки(10×5) в блистерах в пачке из картона.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

ООО НВФ "МІКРОХІМ".

Мiсцезнаходження производителя и адрес места осуществления его деятельности

93009, Луганская обл., г. Рубіжне, ул. Ленина, 33, Украина.

Сообщить о нежелательном явлении при применении лекарственного средства Вы можете за телефоном 38(050) 309-83-54(круглосуточно).