Нитроксолин

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

НИТРОКСОЛИН

(NITROXOLINE)

Состав

действующее вещество: nitroxoline;

1 таблетка содержит нитроксолину 50 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; кремнию диоксид коллоидный безводен; тальк; кальцию стеарат;

оболочка: сахароза(цукроза), магнию карбонат легок, повидон, кремнию диоксид коллоидный безводен, титану диоксид(E 171), желтое мероприятие FCF(E 110), воск желтый, масло минеральная легко.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой оранжевого цвета. На поверхности таблеток допускаются вкрапления.

Фармакотерапевтична группа. Противомикробные средства для системного приложения. Антибактериальные средства. Код АТХ J01X X07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нитроксолин - синтетический уроантисептик, что действует за механизмом хелатування. Нитроксолин селективно ингибуе синтез бактериальной ДНК, образовывая комплексы с металлосодержащими ферментами микробной клетки и предотвращая их связыванию со специфическим субстратом. Это приводит к бактериостатическому, бактерицидному и фунгицидному эффектам. В субингибуючих концентрациях в моче нитроксолин подавляет фиксацию уропатогенной бактерии E. coli в эпителии мочеполового тракта.

Нитроксолин эффективен относительно широкого спектра грамположительных, грамотрицательных бактерий и грибов. Спектр его антибактериальной и противогрибковой активности распространяется на большинство микроорганизмов, которые инфицируют мочевыводящие пути.

К микроорганизмам, чувствительным к нитроксолину, принадлежат Escherichia coli, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis, Candida spp., Torulopsis spp.

К микроорганизмам, частично чувствительным к нитроксолину, принадлежат Proteus spp., Staphylococcus spp.

К микроорганизмам, нечувствительным к нитроксолину, принадлежат Pseudomonas spp., Providencia spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., анаэробные бактерии.

Также установленная чувствительность к нитроксолину стрептококков, Corynebacterium diphteriae, Enterococcus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae и Hemophillus influenzae.

Фармакокинетика.

Нитроксолин быстро и почти полностью(90 %) всасывается из пищеварительного тракта после применения внутренне. Средняя пиковая концентрация в плазме крови после применения разовой дозы 200 мг достигается через 1,5-2 часы и представляет 4-4,7 мг/л. Период полувыведения представляет приблизительно 2 часы. Нитроксолин метаболизуеться в печенке, где он конъюгуе с глюкуроновой и серными кислотами, и выводится в виде глюкурониду в основном с мочой(55-60 %) и меньшей мерой - с желчью. Только 5 % выводится с мочой в неконъюгированной активной форме.

Клинические характеристики

Показание

Острые, хронические и рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей, вызванные грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами и грибами, чувствительными к нитроксолину.

Профилактика рецидивирующих инфекций мочевыводящих путей.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к нитроксолину или к любому другому компоненту лекарственного средства, а также к другим хинолинам; тяжелая печеночная и почечная недостаточность(клиренс креатинина менее 0,33 мл/с).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При совместимом применении нитроксолина с лекарственными средствами группы тетрациклина наблюдается сумация эффектов каждого лекарственного средства, с нистатином и леворином - потенцирование действия.

При одновременном приложении с антацидными средствами, которые содержат магний, всасывание нитроксолина замедляется.

Во избежание сумации негативного нейротропного эффекта, нельзя сочетать нитроксолин из нитрофуранами.

Нитроксолин снижает эффективность налидиксовой кислоты.

Нитроксолин не следует применять вместе с лекарственными средствами, которые содержат гидроксихинолини или их производные.

Особенности применения

С осторожностью назначать лекарственное средство пациентам с нарушениями функции почек через возможность кумуляции нитроксолина. С осторожностью лекарственное средство назначать пациентам с катарактой. При повторном и длительном лечении высокими дозами галогенпохидних гидроксихинолину описанные случаи развития периферического неврита и неврита зрительного нерва. Нитроксолин есть нитропохидним хинолину и для него такие побочные явления не наблюдались, однако рекомендуется соблюдать осторожность при лечении нитроксолином − таким пациентам следует находиться под тщательным надзором врача. Лечение не должно превышать 4 недель без дополнительного медицинского обследования.

Лекарственное средство содержит сахарозу, что следует учитывать больным сахарным диабетом.

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции, недостаточностью лактазы и сахарази-изомальтази не следует применять это лекарственное средство, поскольку таблетки содержат сахарозу и лактозу.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства в период беременности или кормления груддю не установлены, потому нитроксолин не следует назначать в эти периоды.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет данных относительно негативного влияния лекарственного средства на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослые: рекомендованная суточная доза - 400-800 мг, распределенная на 4 приемы. Средняя суточная доза представляет 400 мг(по 2 таблетки 4 разы на сутки до еды). При тяжелых заболеваниях суточную дозу можно увеличить до 800 мг(по 4 таблетки 4 разы на сутки). Максимальная суточная доза для взрослых представляет 800 мг.

Деть в возрасте от 3 лет: рекомендованная суточная доза представляет 200-400 мг(по 1-2 таблетки 4 разы на сутки до еды).

Длительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от характера и течения заболевания. При хронических инфекциях лекарственное средство назначать повторными курсами длительностью 2 недели с двухнедельными перерывами(курс лечения может длиться несколько месяцев).

Нарушение функции почек. Пациентам с умеренной почечной недостаточностью(клиренс креатинина больше 0,33 мл/с) обычную дозу следует уменьшить вдвое.

Нарушение функции печенки. При нарушении функции печенки обычную дозу следует уменьшить вдвое.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не нужна.

Деть. Детям в возрасте до 3 лет лекарственное средство в данной врачебной форме не применять.

Передозировка

Информация относительно передозировки нитроксолином отсутствует. В случае превышения дозы лечения симптоматическое.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта: в одиночных случаях возможны тошнота, блюет, потеря аппетита, которым можно предотвратить, применяя лекарственное средство во время еды.

Со стороны гепатобилиарной системы: снижение активности трансаминаз, нарушения функции печенки.

Со стороны иммунной системы: возможны кожные высыпания, зуд, что быстро проходят после прекращения приема лекарственного средства; очень редко - аллергические реакции с развитием тромбоцитопении.

Лекарственное средство содержит краситель желтое мероприятие FCF(Е 110), которое может провоцировать аллергические реакции, в том числе бронхиальную астму. Особенно это касается пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.

Со стороны нервной системы: редко - головная боль, атаксия, парестезии, полинейропатия.

Со стороны сечевидильной системы: редко - уменьшение содержимому мочевой кислоты в плазме крови.

Поскольку нитроксолин выводится почками, при лечении лекарственным средством моча окрашивающаяся в интенсивный желтый цвет.

Другое: тахикардия, общая слабость.

Срок пригодности. 4 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистерах.

По 10 таблетки в блистере; по 5 блистеры в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. АО "КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

04073, Украина, г. Киев, ул. Копилівська, 38.

Web- сайт: www.vitamin.com.ua.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

НИТРОКСОЛИН

(NITROXOLINE)

Состав

действующее вещество: nitroxoline;

1 таблетка содержит нитроксолина 50 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный безводный; тальк; кальция стеарат;

оболочка: сахароза, магния карбонат легкий, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид(Е 171), желтый закат FCF(E 110), воск желтый, масло минеральное легкое.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой оранжевого цвета. На поверхности таблеток допускаются вкрапления.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные препараты для системного применения. Антибактериальные средства. Код АТХ J01X X07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нитроксолин - синтетический уроантисептик, действующий по механизму хелатирования. Нитроксолин селективно ингибирует синтез бактериальной ДНК, образуя комплексы с металосодержащими ферментами микробной клетки и предотвращая их связывание со специфическим субстратом. Это приводит к бактериостатическому, бактерицидному и фунгицидному эффектам. В субингибирующих концентрациях в моче нитроксолин угнетает фиксацию уропатогенной бактерии E. coli в эпителии мочеполового тракта.

Нитроксолин эффективен относительно широкого спектра грамположительных, грамотрицательных бактерий и грибов. Спектр эго антибактериальной и противогрибковой активности распространяется на большинство микроорганизмов, инфицирующих мочевыводящие пути.

К микроорганизмам, чувствительным к нитроксолину, относятся Escherichia coli, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis, Candida spp., Torulopsis spp.

К микроорганизмам, частично чувствительным к нитроксолину, относятся Proteus spp., Staphylococcus spp.

К микроорганизмам, не чувствительным к нитроксолину, относятся Pseudomonas spp., Providencia spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., анаэробные бактерии.

Также установлена чувствительность к нитроксолину стрептококков, Corynebacterium diphteriae, Enterococcus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae и Hemophillus influenzae.

Фармакокинетика.

Нитроксолин быстро и свиты полностью(90 %) всасывается из пищеварительного тракта после применения внутрь. Средняя пиковая концентрация в плазме крови после приема разовой дозы 200 мг достигается через 1,5-2 часа и составляет 4-4,7 мг/л. Период полувыведения составляет приблизительно 2 часа. Нитроксолин метаболизируется в печени, где вон конъюгирует с глюкуроновой и серной кислотами, и выводится в виде глюкуронида в основном с мочей(55-60 %) и в меньшей мере - с желчью. Только 5 % выводится с мочей в неконъюгированной активной форме.

Клинические характеристики

Показания

Острые, хронические и рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей, вызванные грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами и грибами, чувствительными к нитроксолину.

Профилактика рецидивирующих инфекций мочевыводящих путей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к нитроксолину или к дорогому второму компоненту лекарственного средства, а также к вторым хинолонам; тяжелая печеночная и почечная недостаточность(клиренс креатинина менее 0,33 мл/с).

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При совместном применении нитроксолина с лекарственными средствами группы тетрациклина наблюдается суммация эффектов каждого лекарственного средства, с нистатином и леворином - потенцирование действия.

При одновременном применении с антацидными средствами, содержащими магний, всасывание нитроксолина замедляется.

Чтобы избежать суммации отрицательного нейротропного эффекта, нельзя совмещать нитроксолин с нитрофуранами.

Нитроксолин снижает эффективность налидиксовой кислоты.

Нитроксолин не следует применять вместе с лекарственными средствами, содержащими гидроксихинолины или их производные.

Особенности применения

С осторожностью назначат лекарственное средство пациентам с нарушениями функции почек из-за возможности кумуляции нитроксолина. С осторожностью лекарственное средство назначат пациентам с катарактой. При повторном и длительном лечении высокими дозами галогенпроизводных гидроксихинолина описаны случаи развития периферического неврита и неврита зрительного нерва. Нитроксолин является нитропроизводным хинолина и для него такие побочные явления не наблюдались, однако рекомендуется соблюдать осторожность при лечении нитроксолином − таким пациентам следует находится под тщательным присмотром врача. Лечение не должно превышать 4 недель без дополнительного медицинского обследования.

Лекарственное средство содержит сахарозу, что следует учитывать больным сахарным диабетом.

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции, недостаточностью лактазы и сахаразы - изомальтазы не следует применять это лекарственное средство, поскольку таблетки содержат сахарозу и лактозу.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства в период беременности или кормления грудью не установлены, поэтому нитроксолин не следует назначат в эти периоды.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Нэт данных относительно отрицательного влияния лекарственного средства на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе со вторыми механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослые: рекомендованная суточная доза - 400-800 мг, распределенная на 4 приема. Средняя суточная доза составляет 400 мг(по 2 таблетки 4 раза в сутки к еды). При тяжелых заболеваниях суточную дозу можно увеличить до 800 мг(по 4 таблетки 4 раза в сутки). Максимальная суточная доза для взрослых составляет 800 мг.

Дети с 3 течение: рекомендованная суточная доза составляет 200-400 мг(по 1-2 таблетки 4 раза в сутки к еды).

Длительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости вот характера и течения заболевания. При хронических инфекциях лекарственное средство назначат повторными курсами длительностью 2 недели с двухнедельными перерывами(курс лечения может длиться несколько месяцев).

Нарушение функции почек. Пациентам с умеренной почечной недостаточностью(клиренс креатинина более 0,33 мл/с) обычную дозу следует уменьшить вдвое.

Нарушение функции печени. При нарушении функции печени обычную дозу следует уменьшить вдвое.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не нужна.

Дети. Детям до 3 течение лекарственное средство в данной лекарственной форме не применять.

Передозировка

Информация относительно передозировки нитроксолином отсутствует. В случае превышения дозы лечение симптоматическое.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта: в единичных случаях возможны тошнота, рвота, потеря аппетита, которые можно предотвратить, применяя лекарственное средство во время еды.

Со стороны гепатобилиарной системы: снижение активности трансаминаз, нарушение функции печени.

Со стороны иммунной системы: возможны кожная сыпь, зуд, которые быстро проходят после прекращения приема лекарственного средства; очень редко - аллергические реакции с развитием тромбоцитопении.

Лекарственное средство содержит краситель желтый закат FCF(Е 110), который может провоцировать аллергические реакции, в том числе бронхиальную астму. Особенно это касается пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.

Со стороны нервной системы: редко - головная боль, атаксия, парестезии, полинейропатия.

Со стороны мочевыводящей системы: редко - уменьшение содержания мочевой кислоты в плазме крови.

Поскольку нитроксолин выводится почками, при лечении лекарственным средством моча окрашивается в интенсивный желтый цвет.

Другое: тахикардия, общая слабость.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистерах.

По 10 таблетки в блистере; по 5 блистеров в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. АО "КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности.

04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Web- сайт: www.vitamin.com.ua.