Нитроглицерин

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

НИТРОГЛИЦЕРИН

(NITROGLYCERIN)

Состав

действующее вещество: 1 таблетка сублингвальна содержит нитроглицерину 2 % на лактозе в перечислении на нитроглицерин 0,5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизований, целлюлоза микрокристаллическая, натрию кроскармелоза, кальцию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки сублингвальни.

Основные физико-химические свойства: однослойные таблетки круглой формы, с плоскими верхней и нижней поверхностями, края которых скошены, со штрихом, белого или белого с кремуватим оттенком цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность. На разломе под лупой видно относительно однородную структуру.

Фармакотерапевтична группа.

Вазодилататори, что применяются в кардиологии. Органические нитраты.

Код АТХ C01D A02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Нитроглицерин - периферический вазодилататор с подавляющим влиянием на периферические сосуды.

Нитроглицерин действует непосредственно на гладкие мышцы преимущественно венозных и артериальных сосудов через нитратный рецептор, который находится в гладкомышечной оболочке стенки сосудов. Нитроглицерин в гладких мышцах ферментативный превращается, образовывая оксид азота(NО), который стимулирует растворимую гуанилатциклазу, что отвечает за образование циклического гуанозин- 3'5 '- монофосфата(цГМФ), который является медиатором релаксации.

Влияет на процессы центральной регуляции сосудистого тонуса и деятельность сердца. Способствует высвобождению катехоламинов в мозге и сердце, которое приводит к центральному притеснению симпатичного и вазомоторного тонуса, непрямого симпатомиметического действия на миокард, изменения конформации тропонин-тропомиозинового комплекса. Характер и интенсивность действия нитроглицерина на сердце и периферические сосуды зависит от взаимодействия центральных и периферических процессов. Притеснение вазоконстрикторних рефлексов на коронарные сосуды, которые являются результатом центрального притеснения болевых импульсов, способствует купированию нападений боли при стенокардии. Антиангінальна действие нитроглицерина предопределено нормализующим влиянием на обмен электролитов и энергетику миокарда, а именно: на ключевые показатели дыхательной цепи - соотношения окиснених и возобновленных форм никотинамидних коферментов, активность НАД-залежних дегидрогеназ. Влияет на деятельность сердца и системную гемодинамику. Под воздействием нитроглицерина увеличивается ретроградный кровоток в результате расширения и увеличения количества функционирующих коллатералей. Непрямое симпатомиметическое действие, а также кумуляция циклического АМФ в миокарде приводят к усилению его сократительности. Кроме этого, оксид азота эффективно подавляет как агрегацию, так и адгезию тромбоцитов. Снижение периферического сопротивления и уменьшение венозного возвращения - эффекты, связанные S3 расслаблением гладких мышц сосудов, уменьшением перед- и постнагрузка на сердце. Расширение вен приводит к уменьшению количеству крови, которая приходит к сердцу, снижению преднагрузки, а расширение артерий - к уменьшению общего периферического сопротивления и снижению постнагрузки, что в конечном результате проявляется облегчением работы сердца и улучшением коронарного кровообращения.

Происходит перераспределение кровообращения в миокарде в пользу очага ишемии, усиливается ионотропна функция миокарда. Снижается кинцево-диастоличний давление в левом желудочке и размеры сердца, которое улучшает кровоснабжение наиболее уязвимого к ишемии субэндокардиального участка миокарда. Послабление периферического венозного и артериального сопротивления и давления наполнения сердца кровью способствует уменьшению расходов энергии левым желудочком и потребности миокарда в кислороде. Давление в легочных капиллярах снижается, что предопределяет назначение нитроглицерина при инфаркте миокарда с отеком легких, а также при сердечной недостаточности. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда возобновляется его сократительность. Менингеальные сосуды расширяются, сосуды внутренних органов сужаются, снижается давление в системе легочной артерии в результате вазодилатации и системного эффекта нитроглицерина. Нитроглицерин розслаблюе гладкие мышцы бронхов, желчевыводящих путей, пищеварительного тракта и мочевыводящих путей. При экспериментальном исследовании не было выявлено тератогенного или токсичного действия на эмбрион.

Фармакокинетика.

Потом сублингвального приложение эффект наступает уже через 0,5-2 минуты; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 минут, а еще 15% - в течение 4-15 минут.

Нитроглицерин, принятый сублингвально, абсорбируется слизистой оболочкой и приходит в основном в системное кровообращение. Всасывается 60-75 % принятой дозы. Через 2-4 минуты после приема достигается максимальная концентрация в плазме крови - 2,3 мкг/л, до 8-й минуты - снижается на 50 % и уже через 20 минуты нитроглицерин почти не определяется в крови. Быстро метаболизуеться в печенке. Нитроэфиры многоатомных спиртов быстро поддаются денитрации. Денітровані метаболити, например 1,2 - и 3,4-динитрати, действуют более слабо и имеют более длительный период полувыведения сравнительно с нитроглицерином. Период полураспада нитроглицерина - почти 30 минуты. Отщепление нитрогрупп происходит последовательно как путем образования неорганических нитритив, так и с образованием нитратов. Из органической части молекулы нитроэфиров образуются спирты, альдегиды и органические кислоты. Через 4 часы после применения препарата нитроэфиры(начальный продукт) почти не определяются. Активнее всего метаболизуються в печенке, почках и крови. Нитроэфиры расщепляются двумя путями: с помощью глютатионзалежной редуктази, что локализована в основном в растворимой фракции гепатоцитов, и с помощью фермента, который не нуждается возобновленного глутатиону. Препарат метаболизуеться в первую очередь в артеріо-венозному сосудистом русле, диффундирует в клетки гладких мышц, где превращается в оксид азота. Незначительная часть препарата, преимущественно под воздействием глутатион- S редуктази, биотрансформуеться в печенке к ди-, мононитратов и глицерина. При приеме внутренне большая часть препарата метаболизуеться в печенке(эффект "первого прохождения"). Значительная часть динитрата и мононитрата образует конъюнгати с глюкуроновой кислотой. Экскреция метаболитив нитроглицерина происходит главным образом почками, часть метаболитив екскретуеться через легкие с видихуваним воздухом. Общий клиренс нитроглицерина представляет 25-30 л.

Период полувыведения - 4-5 минуты. Период полувыведения метаболитив - 4 часы.

Клинические характеристики

Показание

Стенокардия(для купирования нападений стенокардии и кратковременной профилактики).

Противопоказание

Повышенная чувствительность к нитратам и вспомогательным компонентам препарата; церебральная ишемия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в мозг, повышение внутричерепного давления, недавно перенесенная травма председателя, брадикардия(менее 50 уд/хв), артериальная гипотензия(систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.), шок, коллапс, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, аортальный стеноз, состояния, которые сопровождаются снижением давления заполнения левого желудочка(острый инфаркт миокарда, изолированный митральный стеноз, констриктивний перикардит), тампонада сердца, токсичный отек легких, закритокутова форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, одновременное применение ингибиторов фосфодиестерази- 5(ФДЕ- 5) (силденафилу, тадалафилу, варденафилу)

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном приложении с другими вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ, блокаторами "медленных" кальциевых каналов, диуретиками, трицикличними антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом и етанолвмисними препаратами, бета-адреноблокаторами, прокаинамидами, хинидином, новокаинамидом усиливается гипотензивное действие нитроглицерина.

Ингибиторы фосфодиэстеразы(силденафил, тадалафил, варденафил) - противопоказанное одновременное применение нитроглицерина с этими препаратами, поскольку существует потенциальная опасность неконтролируемой артериальной гипотензии, опасных для жизни сердечно-сосудистых осложнений.

Атропін и другие препараты, которые делают М-холінолітичну действую, могут снижать эффект нитроглицерина в результате снижения секреции и биоусвоения препарата.

Применение с дигидроэрготамином может привести к повышению его концентрации в плазме крови и повышения артериального давления(в результате повышения биодоступности дигидроэрготамина).

При одновременном приложении с гепарином возможное снижение антикоагулянтного действия последнего(потом отмены препарата возможно значительное снижение свертывания крови, которая может нуждаться снижения дозы гепарина).

Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печенке. Альфа-адреноміметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС, яд пчел, змей, солнечные лучи снижают антиангинальний эффект нитроглицерина. Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в крови, барбитураты убыстряют его метаболизм. Донатори сульфгидрильных групп(каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) возобновляют сниженную чувствительность к нитроглицерину.

Особенности применения

Необходимо с осторожностью, сопоставляя риск и пользу, принимать препарат при: неконтролируемой гиповолемии, больным сердечной недостаточностью при нормальном или низком давлении в легочной артерии, тяжелой анемии, гипертиреозе, тяжелой почечной та/або печеночной недостаточности(риск развития метгемоглобинемии).

Следует с осторожностью применять пациентам с выраженным церебральным атеросклерозом, пациентам пожилого возраста. В период лечения не допускается употребления алкоголя; противопоказанные посещения бани, сауны, горячий душ.

Таблетку нельзя разжевывать, поскольку через слизистую оболочку полости рта в системный кровоток может прийти чрезмерное количество действующего вещества.

К нитроглицерину, как и к другим органическим нитратам, при частом приложении может развиться привыкание(толерантность), которое нуждается повышения дозирования. При длительном применении Нитроглицерина для предотвращения возникновения толерантности рекомендуется прерывистый прием препарата в течение суток(с интервалом 10-12 часы) или одновременное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ или диуретиков. В случае необходимости при развитии толерантности иногда следует временно отменить применение нитроглицерина(на несколько дней) и заменить его антиангинальними средствами других фармакотерапевтичних групп.

Перед применением препарата впервые следует проконсультироваться с врачом!

Обязательно следует сообщить врачу о предыдущей реакции на прием лекарств этой группы.

При приеме нитроглицерина возможно значительное снижение артериального давления и появление головокружения при внезапном переходе в вертикальное положение из положения, лежа или сидя; при применении алкоголя, при выполнении физических упражнений в жаркую погоду.

Если нечеткость зрения или сухость в рту хранятся или значительно выражены, лечение необходимо прекратить.

Выраженность головной боли при приеме препарата может быть уменьшена снижением его дозы та/або одновременным приемом валидола.

Риск развития метгемоглобинемии, которая проявляется цианозом и изменением цвета крови, растет при длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, приеме высоких доз препарата больным с печеночной недостаточностью. При развитии метгемоглобинемии нитроглицерин необходимо срочно отменить и применить антидот - метилтионинию хлорид(метиленовый синей). В случае необходимости дальнейшего применения нитратов - обязательный контроль за содержимым метгемоглобина.

Препарат содержит лактозу, потому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Применение в период беременности или кормления груддю

Применение нитроглицерина в период беременности или кормления груддю противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При управлении транспортными средствами и механизмами, которые нуждаются повышенного внимания, следует помнить, что прием нитроглицерина может привести к снижению скорости реакции.

Способ применения и дозы

Применять взрослым.

Назначая препарат впервые, необходимо исследовать его влияние на уровень артериального давления. Контроль за эффективностью применения Нитроглицерина необходимо осуществлять за частотой сердечных сокращений и уровнем артериального давления.

Необходимо принимать сразу при первых же симптомах нападения стенокардии.

Сразу после возникновения боли 1 таблетку положить под язык и держать в рту к полному рассасыванию, не глотая. Обычная доза препарата - 1 таблетка под язык. При отсутствии антиангинальной действия в течение 3-5 минут, нужно принять еще 1 таблетку Нитроглицерина.

При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 таблеток необходимо вызывать врача.

При частых нападениях стенокардии целесообразно применять препараты пролонгированного действия.

Толерантность к сублингвальних формам нитроглицерина развивается редко, однако при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата следует постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 таблеток.

Деть

Опыта применения препарата детям нет, потому не рекомендуется его применять этой возрастной категории пациентов.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления(ниже 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, головная боль, сильное головокружение, обморок, частое сердцебиение, тошнота и блюет, одышка, выраженная слабость, сонливость, повышенная температура тела, ощущения жара, артериальная гипотензия, повышенное потовыделение, озноб.

При применении высоких доз(больше 20 мкг/кг) - коллапс, цианоз губ, ногтей или ладоней, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

Лечение: перевести больного в горизонтальное положение, поднять ноги, в тяжелых случаях назначать плазмозаменители, симпатомиметики, кислород, при метгемоглобинемии - метиленовый синей.

Побочные реакции

Со стороны центральной нервной системы: нечеткость зрения, "нитратная" головная боль(особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и ощущение слабости, тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, рефлекторная тахикардия, редко(особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, покраснение лица.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость в ротовой полости, тошнота, блюет, боль в животе.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе кожные высыпания, крапивница, зуд; гиперемия кожных покровов, бледность, анафилактический шок.

Другие: возбудимость, нарушение зрения, обострения глаукомы, гипотермия, ощущение жара, нарушения дыхания, слабость.

Также сообщалось об одиночных случаях побочных реакций : обострение ишемической болезни сердца в результате гипоксии, полная блокада, асистолия, ангионевротический отек.

Иногда при внезапном снижении артериального давления может наблюдаться усиление симптомов стенокардии(парадоксальные "нитратные" реакции).

Срок пригодности. в 2,5 году.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 40 таблетки сублингвальних в контейнере; по 1 контейнеру в пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ПрАТ "Технолог".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

20300, Украина, Черкасская обл., город Умань, улица Стара прорезная, дом 8.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

НИТРОГЛИЦЕРИН

(NITROGLYCERIN)

Состав

действующее вещество: 1 таблетка сублингвальная содержит нитроглицерина 2 % на лактозе в пересчете на нитроглицерин 0,5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки сублингвальные.

Основные физико-химические свойства: однослойные таблетки круглой формы, с плоскими верхней и нижней поверхностями, края которых скошены, со штрихом, белого или белого с кремовым оттенком цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность. На изломе под лупой видно относительно однородную структуру.

Фармакотерапевтическая группа.

Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты.

Код АТХ С01D А02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Нитроглицерин - периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на периферические сосуды.

Нитроглицерин действует непосредственно на гладкие мышцы преимущественно венозных и артериальных сосудов через нитратный рецептор, находящийся в гладкомышечной оболочке стенки сосудов. Нитроглицерин в гладких мышцах ферментативный превращается, образуя оксид азота(NО), который стимулирует растворимую гуанилатциклазу, отвечающую за образование циклического гуанозин- 3'5 '- монофосфата(цГМФ), который является медиатором релаксации.

Влияет на процессы центральной регуляции сосудистого тонуса и деятельность сердца. Способствует высвобождению катехоламинов в мозге и сердце, что приводит к центральному угнетению симпатического и вазомоторного тонуса, непрямому симпатомиметическому действию на миокард, изменению конформации тропонин-тропомиозинового комплекса. Характер и интенсивность действия нитроглицерина на сердце и периферические сосуды зависит вот взаимодействия центральных и периферических процессов. Подавление вазоконстрикторных рефлексов на коронарные сосуды, что является результатом центрального угнетения болевых импульсов, способствует купированию приступов боли при стенокардии. Антиангинальное действие нитроглицерина обусловлено ​​нормализующим влиянием на обмен электролитов и энергетику миокарда, а именно: на ключевые показатели дыхательной цепи - соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидних коферментов, активность НАД- зависимых дегидрогеназ. Влияет на деятельность сердца и системную гемодинамику. Под влиянием нитроглицерина увеличивается ретроградный кровоток вследствие расширения и увеличения количества функционирующих коллатералей. Непрямое симпатомиметическое действие, а также кумуляция циклического АМФ в миокарде приводят к усилению эго сократимости. Кроме этого, оксид азота эффективно подавляет как агрегацию, так и адгезию тромбоцитов. Снижение периферического сопротивления и уменьшения венозного возврата - эффекты, связанные S3 расслаблением гладких мышц сосудов, уменьшением пред- и постнагрузки на сердце. Расширение вен приводит к уменьшению количества крови, поступающей к сердцу, снижению преднагрузки, а расширение артерий - к уменьшению общего периферического сопротивления и снижению постнагрузки, что в конечном итоге проявляется облегчением работы сердца и улучшением коронарного кровообращения.

Происходит перераспределение кровообращения в миокарде в пользу очага ишемии, усиливается ионотропная функция миокарда. Снижается конечно-диастолическое давление во львом желудочке и размеры сердца, что улучшает кровоснабжение наиболее уязвимого к ишемии субэндокардиального участка миокарда. Ослабление периферического венозного и артериального сопротивления и давления наполнения сердца кровью способствует уменьшению затрат энергии левым желудочком и потребности миокарда в кислороде. Давление в легочных капиллярах снижается, что приводит к назначению нитроглицерина при инфаркте миокарда с отеком легких, а также при сердечной недостаточности. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда восстанавливается эго сократимость. Менингеальные сосуды расширяются, сосуды внутренних органов сужаются, снижается давление в системе легочной артерии вследствие вазодилатации и системного эффекта нитроглицерина. Нитроглицерин расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчевыводящих путей, пищеварительного тракта и мочевыводящих путей. При экспериментальном исследовании не было выявлено тератогенного или токсического действия на эмбрион.

Фармакокинетика.

После сублингвального применения эффект наступает уже через 0,5-2 минуты;
75 % больных отмечают улучшение в течение первых 3 минут, а еще 15 % - в течение
4-15 минут.

Нитроглицерин, принятый сублингвально, абсорбируется слизистой оболочкой и поступает в основном в системный кровоток. Всасывается 60-75 % принятой дозы. Через 2-4 минуты после приема достигается максимальная концентрация в плазме крови -
2,3 мкг/л, к 8-ой минуты - снижается на 50 % и уже через 20 минут нитроглицерин свиты не определяется в крови. Быстро метаболизируется в печени. Нитроэфиры многоатомных спиртов быстро подвергаются денитрации. Денитрованные метаболиты, например 1,2 и 3,4-динитрат, действуют слабее и имеют более длительный период полувыведения по сравнению с нитроглицерином. Период полураспада нитроглицерина - свиты 30 минут. Отщепление нитрогрупп происходит последовательно как путем образования неорганических нитритов, так и с образованием нитратов. С органической части молекулы нитроэфиров образуются спирты, альдегиды и органические кислоты. Через
4 часа после применения препарата нитроэфиры(исходный продукт) свиты не определяются. Наиболее активно метаболизируются в печени, почках и крови. Нитроэфиры расщепляются двумя путями: с помощью глютатионзависимой редуктазы, которая локализована в основном в растворимой фракции гепатоцитов и с помощью фермента, который не требует восстановленного глутатиона. Препарат метаболизируется в первую очередь в артерио-венозном сосудистом русле, диффундирует в клетки гладких мышц, где превращается в оксид азота. Незначительная часть препарата, преимущественно под влиянием глутатион- S редуктазы, биотрансформируется в печени к ди-, мононитратов и глицерина. При приеме внутрь большая часть препарата метаболизируется в печени(эффект "Первого прохождения"). Значительная часть динитрата и мононитрата образует коньюнгаты с глюкуроновой кислотой. Экскреция метаболитов нитроглицерина происходит главным образом почками, часть метаболитов выводится через легкие с выдыхаемым воздухом. Общий клиренс нитроглицерина составляет 25-30 л. Период полувыведения - 4-5 минут. Период полувыведения метаболитов - 4 часа.

Клинические характеристики

Показания

Стенокардия(для купирования приступов стенокардии и кратковременной профилактики).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к нитратам и вспомогательным компонентам препарата церебральная ишемия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в мозг, повышение внутричерепного давления, недавно перенесенная травма головы, брадикардия (менее
50 уд/мин), артериальная гипотензия(систолическое артериальное давление нижет 90 мм рт.ст.), шок, коллапс, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка(острый инфаркт миокарда, изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), тампонада сердца, токсический отек легких, закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы - 5(ФДЭ - 5) (силденафила, тадалафила, варденафила)

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении со вторыми вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ, блокаторами "медленных" кальциевых каналов, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом и этанолсодержащими препаратами, бета-адреноблокаторами, прокаинамидами, хинидином, новокаинамидом усиливается гипотензивное действие нитроглицерина.

Ингибиторы фосфодиэстеразы(силденафил, тадалафил, варденафил) - противопоказано одновременное применение нитроглицерина с этими препаратами, поскольку существует потенциальная опасность неконтролируемой артериальной гипотензии, опасных для жизни сердечно- сосудистых осложнений.

Атропин и другие препараты, выявляющие М-холинолитическое действие, могут снижать эффект нитроглицерина вследствие снижения секреции и биоусваиваемости препарата.

Применение с дигидроэрготамином может привести к повышению эго концентрации в плазме крови и повышению артериального давления(вследствие повышения биодоступности дигидроэрготамина).

При одновременном применении с гепарином возможно снижение антикоагулянтного действия последнего(после отмены препарата возможно значительное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижение дозы гепарина).

Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печени. Альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС, яд пчел, змей, солнечные лучи снижают антиангинальный эффект нитроглицерина. Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в крови, барбитураты ускоряют эго метаболизм. Донаторы сульфгидрильных групп(каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к нитроглицерину.

Особенности применения

Необходимо с осторожностью, сопоставляя риск и пользу, принимать препарат при: неконтролируемой гиповолемии, больным сердечной недостаточностью при нормальном или низком давлении в легочной артерии, тяжелой анемии, гипертиреозе, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности(риск развития метгемоглобинемии).

Следует с осторожностью применять пациентам с выраженным церебральным атеросклерозом, пациентам пожилого возраста. В период лечения не допускается употребление алкоголя; противопоказаны посещения баны, сауны, горячий душ.

Таблетку нельзя разжевывать, поскольку через слизистую оболочку полости рта в системный кровоток может поступит избыточное количество действующего вещества.

К нитроглицерину, как и к вторым органическим нитратам, при частом применении может развиться привыкание(толерантность), которое требует повышения дозировки. При длительном применении нитроглицерина для предотвращения возникновения толерантности рекомендуется прерывистый прием препарата в течение суток(с интервалом 10-12 часов) или одновременное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ или диуретиков. При необходимости при развитии толерантности иногда следует временно отменить применение нитроглицерина(на несколько дней) и заменить эго антиангинальными средствами вторых фармакотерапевтических групп.

Перед применением препарата впервые следует проконсультироваться с врачем!

Обязательно следует сообщить врачу о предыдущей реакции на прием лекарств этой группы.

При приеме нитроглицерина возможно значительное снижение артериального давления и появление головокружения при внезапном переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя; при применении алкоголя, при выполнении физических упражнений в жаркую погоду.

Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняются или значительно выражены, лечение необходимо прекратить.

Выраженность головной боли при приеме препарата может быть уменьшена снижением эго дозы и/или одновременным приемом валидола.

Риск развития метгемоглобинемии, который проявляется цианозом и изменением цвета крови, возрастает при длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, приеме высоких доз препарата больным с печеночной недостаточностью. При развитии метгемоглобинемии нитроглицерин необходимо срочно отменить и применить антидот - метилтиониния хлорид(метиленовый синий). В случае необходимости дальнейшего применения нитратов - обязательный контроль за содержанием метгемоглобина.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение нитроглицерина в период беременности или кормления грудью противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами

При управлении транспортными средствами и механизмами, требующими повышенного внимания, следует помнить, что прием нитроглицерина может привести к снижению скорости реакции.

Способ применения и дозы

Применять взрослым.

Назначая препарат впервые, необходимо исследовать эго влияние на уровень артериального давления. Контроль эффективности применения Нитроглицерина необходимо осуществлять по частоте сердечных сокращений и уровню артериального давления.

Необходимо принимать сразу при первых же симптомах приступа стенокардии.

Сразу после возникновения боли 1 таблетка положить под язык и держат во рту к полного рассасывания, не глотая. Обычная доза препарата - 1 таблетка под язык. При отсутствии антиангинального действия в течение 3-5 минут нужно принять еще
1 таблетка Нитроглицерина.

При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 таблеток необходимо вызвать врача.

При частых приступах стенокардии целесообразно применять препараты пролонгированного действия.

Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается редко, однако при ее возникновении в некоторых больных дозу препарата следует постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 таблеток.

Дети

Опыта применения препарата детям нет, поэтому не рекомендуется эго применение этой возрастной категорией пациентов.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления(нижет 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, головная боль, сильное головокружение, обморок, учащенное сердцебиение, тошнота и рвота, одышка, выраженная слабость, сонливость, повышенная температура тела, ощущение жара, артериальная гипотензия, повышенное потоотделение, озноб.

При применении высоких доз(более 20 мкг/кг) - коллапс, цианоз губ, ногтей или ладоней, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

Лечение: перевести больного в горизонтальное положение, поднять ноги, в тяжелых случаях назначат плазмозаменители, симпатомиметики, кислород, при метгемоглобинемии - метиленовый синий.

Побочные реакции

Со стороны центральной нервной системы: нечеткость зрения, "нитратная" головная боль(особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и ощущение слабости, тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, рефлекторная тахикардия, редко(особенно при передозировке) - ортостатический коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, покраснение лица.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе кожные высыпания, крапивница, зуд, гиперемия кожных покровов, бледность, анафилактический шок.

Другие: возбудимость, нарушение зрения, обострение глаукомы, гипотермия, ощущение жара, нарушение дыхания, слабость.

Также сообщалось о единичных случаях побочных реакций: обострение ишемической болезни сердца вследствие гипоксии, полная блокада, асистолия, ангионевротический отек.

Иногда при внезапном снижении артериального давления может наблюдаться усиление симптомов стенокардии(парадоксальные "нитратные" реакции).

Срок годности. 2,5 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 40 таблетки сублингвальных в контейнере; по 1 контейнеру в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

ЧАО "Технолог".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности

20300, Украина, Черкасская обл., огород Умань, улица Старая прорезная, дом 8.