Никоретте® Ледяная Мята

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

НІКОРЕТТЕ® ЛЕДЯНАЯ МЯТА

(NICORETTE® ICYMINT)

Состав лекарственного средства

действующие вещества: 1 леденец прессуемый содержит никотину резинату - 10,5 мг или 21 мг, что эквивалентно никотину 2 мг или 4 мг;

вспомогательные вещества: ядро - маннит(Е 421); ксантановая камедь; ароматизатор Winterfresh RDE4 - 149, высушенный распыленностью; натрию карбонат безводен; сахаралоза; калию ацесульфам; магнию стеарат; покрытие - гипромелоза; ароматизатор Winterfresh RDE4 - 149; титану диоксид(E 171); сахаралоза; полировочный агент Sepifilm; калию ацесульфам; полисорбат 80.

Врачебная форма. Леденцы прессуются.

Овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого к почти белому цвету, с тиснением "n" с одной стороны и "2"(леденцы 2 мг) или "4"(леденцы 4 мг) с другой стороны.

Название и местонахождение производителя. МакНіл АБ, Норрброплатсен 2, Хельсінгборг, 25109, Швеция.

Заявитель.

МакНіл АБ, Швеция/McNeil AB, Sweden.

Местонахождение заявителя

Норрброплатсен 2, Хельсінгборг, 25109, Швеция/Norrbroplatsen 2, Helsingborg, 25109, Sweden.

Представитель заявителя

ООО "Джонсон и Джонсон Украина", Украина.

Местонахождение представителя заявителя

02152, г. Киев, пр-т Павла Тичини, 1В.

+38 (044) 498 0888

+38 (044) 498 7392

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяют при адиктивних расстройствах. Препараты для лечения никотиновой зависимости.

Код АТХ N07B A01.

Никотин - основной алкалоид табачных продуктов, что в природе встречается в виде автономного вещества, - является агонистом никотиновых рецепторов периферической и центральной нервной системы и оказывает выраженное влияние на ЦНС и сердечно-сосудистую систему. Доказано, что при потреблении в виде табачной продукции никотин вызывает привыкание, а при прекращении его употребления наблюдаются поезд к курению и симптомы отмены. Этот поезд и симптомы отмены включают потребность зажечь, подавленное настроение, бессонницу, раздражительность, фрустрацию или гнев, тревожность, трудности при концентрации, беспокойство и повышенный аппетит или увеличение массы тела. Леденцы заменяют некоторую часть никотина, который приходил с табаком, и способствуют уменьшению поезду к курению и облегчению симптомов отмены.

После приема препарата "Нікоретте® Ледяная мята", леденцов прессуемых, в большинстве участников исследования биоэквивалентности наблюдалось уменьшение поезду к курению(то есть ослабление потребности жечь), начиная с 5-и минуты.

Фармакокинетика.

Всасывание

Препарат "Нікоретте® Ледяная мята", леденцы прессуемые, полностью растворяется в ротовой полости, а все количество никотина, который содержится в леденцах, всасывается через слизистую оболочку ротовой полости или после приема внутренне(проглатывание). Полное растворение препарата "Нікоретте® Ледяная мята", леденцов прессуемых, обычно достигается в течение 16-19 минут. При одновременном потреблении жидкостей, которые снижают рН в ротовой полости, таких как кофе, сек или безалкогольные напитки, всасывание никотина из ротовой полости может в значительной степени уменьшаться. Максимальная концентрация никотина в плазме крови, которая достигается после одноразового приема, представляет приблизительно 5 нг/мл(леденцы 2 мг) или 8 нг/мл для(леденцы 4 мг). При несоблюдении рекомендаций относительно приема препарата "Нікоретте® Ледяная мята", леденцов прессуемых(жуя, задерживая в ротовой полости и проглатывая; жуя и немедленно проглатывая) всасывания никотина замедляется и несколько уменьшается.

Распределение

Поскольку связывание никотина с белками плазмы крови является незначительным(4,9 - 20 %), объем распределения никотина большой(2,5 л/кг). Распределение никотина у ткани является рН-залежним; при этом наивысшие концентрации никотина выявлены в головном мозге, желудке, почках и печенке.

Биотрансформация

Никотин активно метаболизуеться с образованием многочисленных метаболитив, которые являются менее активными, чем исходное соединение. Метаболизм никотина происходит преимущественно в печенке, но также в легких и почках. В результате метаболизма никотина образуется преимущественно котинин, но также никотин- N- оксид. Период полувыведения котинину представляет 15-20 часы, а его уровни в крови в 10 разы превышают концентрации никотина. Дальше котинин окиснюеться с образованием транс-3-гідроксикотиніну, который есть наиболее распространенным метаболитом никотину в моче. И никотин, и котинин поддаются глюкуронизации.

Выведение

Период полувыведения никотина представляет около 2 часов(диапазон 1-4 часы). Общий клиренс никотина находится в диапазоне от 62 до 89 л/часами Рассчитано, что позанирковий клиренс никотина представляет близко 75% общего клиренса. Никотин и его метаболити выводятся почти исключительно с мочой. Выведение почками неизмененного никотина в значительной степени зависит от рН мочи: объем выведения является наибольшим при кислом рН.

Данные безопасности доклинических исследований. Общая токсичность никотина хорошо известна и учтена при определении рекомендованного дозирования. Результаты соответствующих анализов не выявили мутагенность никотина. Результаты исследований канцерогенности не дали никаких четких доказательств туморогенного эффекту никотина. В исследованиях на беременных животных была показанная токсичность никотина для материнских животных, а также соответствующая легкая фетальна токсичность. Другие эффекты включали пре- и постнатальную задержку роста и отставание и изменения в постнатальном развитии ЦНС. Эффекты наблюдались только после экспозиции никотина, уровень которой превышал ту, которая достигается при применении препарата "Нікоретте® Ледяная мята", леденцов прессуемых, в рекомендованных дозах. Влияние на фертильность не установлено.

Показание для применения. Лечение табачной зависимости путем облегчения симптомов отмены никотина и снижения поезда к курению.

Препарат "Нікоретте® Ледяная мята", леденцы прессуемые, желательно применять в сочетании с программой психологической поддержки.

Противопоказание. Гиперчувствительность к никотину или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Противопоказано применение лицам, которые никогда не жгли.

Надлежащие меры безопасности при применении.

Польза от прекращения тютюнопалиння обычно преобладает все риски, ассоциируемые с никотинозамисной терапией(НЗТ), в случае, если она проведена правильно.

Для пациентов с нижеперечисленными болезнями оценку соотношения риск-пользу должен осуществлять квалифицированный медицинский работник.

• Недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная или прогрессирующая стенокардия, в том числе стенокардия Принцметала, тяжелые сердечные аритмии, неконтролируемая артериальная гипертензия, недавно перенесенное нарушение мозгового кровообращения нестабильная гемодинамика. Таких пациентов следует поощрять прекратить курение с помощью нефармакологического вмешательства(например психотерапии). Если это не помогает, возможное применение препарата "Нікоретте® Ледяная мята", леденцов прессуемых, но, поскольку даны из безопасности в этой группе пациентов ограничены, начинать лечение следует под тщательным медицинским надзором.
• Стабильные сердечно-сосудистые заболевания, такие как артериальная гипертензия, стабильная стенокардия, облитерирующие заболевания периферических артерий и сердечная недостаточность.
• Сахарный диабет. Пациентам с сахарным диабетом, когда они прекращают жечь и начинают НЗТ, рекомендуется более тщательный мониторинг уровней сахара в крови, чем обычно, поскольку уменьшение индуктируемого никотином высвобождения катехоламину может влиять на углеводный обмен.
• Аллергические реакции: склонность к ангионевротическому отеку и крапивнице.
• Нарушение функции почек и печенки : применение препарата в пациентам с умеренными или тяжелыми нарушениями функции печенки та/або тяжелым нарушением функции почек требует осторожность, поскольку возможное уменьшение клиренсу никотина или его метаболитив, что потенциально повышает развитию побочных явлений.
• Феохромоцитома и неконтролируемый гипертиреоз : применение препарата пациентам с неконтролируемым гипертиреозом или феохромоцитомой требует осторожность, поскольку никотин вызывает высвобождение катехоламинов.
• Заболевание желудочно-кишечного тракта : при проглатывании никотин может усиливать симптомы эзофагита, желудочной или пептической язвы, потому при этих состояниях пероральную НЗТ следует проводить с осторожностью.

Опасность для детей младшего возраста : дозы никотина, что удовлетворительно переносятся взрослыми и подростками, могут вызывать тяжелую токсичность у детей младшего возраста(в том числе летальную). Нікотиновмісні продукты не следует оставлять в местах, доступных для детей(см. также раздел "Передозировки").

Прекращение тютюнопалиння : полициклические ароматические углеводы, которые содержатся в табачном дыме, индуктируют метаболизм лекарственных средств, что метаболизуються при участии CYP 1A2(а также, возможно, CYP 1А1). Когда курильщик прекращает жечь, это может привести к замедлению метаболизма и соответствующему росту уровней таких лекарственных средств в крови. Это имеет потенциальное клиническое значение относительно препаратов с узким терапевтическим окном, например теофиллину, такрину, клозапину и ропиниролу.

Перенесение зависимости : перенесенная зависимость наблюдается нечасто; она является менее вредной, чем никотиновая зависимость, и от нее более легко избавиться.

Особенные предостережения

Применение в период беременности или кормления груддю

Беременность

Вредные влияния тютюнопалиння на здоровье матери и ребенка(плода) четко доказаны. К ним принадлежат низкая масса тела при рождении, повышенный риск невынашивания и повышенный уровень перинатальной смертности. Прекращение курения - единственный наиболее

эффективное мероприятие для улучшения здоровья как беременной матери, так и ее малыша, и чем раньше она прекратит жечь, тем лучше. Никотин проникает в плод и может повлечь дозозависимые изменения плацентного кровообращения или кровообращения и дыхательных движений плода. Беременным женщинам или тем, кто желает забеременеть, следует рекомендовать прекращение курения без применения никотинозамисной терапии. Применение препарата "Нікоретте® Ледяная мята", леденцов прессуемых, беременным женщинам с сильной никотиновой зависимостью возможно исключительно под надзором врача после тщательной оценки соотношения риск/польза. Применение НЗТ следует назначать на как можно более ранних сроках беременности и только на 2-3 месяцы.

Препараты для приема с перерывами могут быть лучшим выбором, поскольку они обычно обеспечивают низшую суточную дозу никотина, чем пластыре. Однако, если женщина страдает от тошноты во время беременности, предпочтение следует оказать пластырям.

Кормление груддю

Никотин свободно проникает в грудное молоко в количествах, которые могут оказывать влияние на ребенка, даже если его применять в терапевтических дозах, потому пациенткам следует рекомендовать прекратить жечь без применения никотинзамисной терапии. Если это невозможно, применение препарата "Нікоретте® Ледяная мята", леденцов прессуемых, женщинам, которые кормят груддю, возможное только по рекомендации врача после тщательного оценивания соотношения риск/польза. Чтобы возвести к минимуму содержимое никотина в грудном молоке на фоне применения никотинозамисной терапии, женщинам следует пытаться кормить груддю непосредственно перед приемом препарата и выдерживать как можно более длинные паузы(желательно 2 часы) между приемом препарата и следующим кормлением.

Никотин и фертильность

У женщин тютюнопалиння отсрочивает время до зачатия, снижает частоту успеха экстракорпорального оплодотворения и значительно повышает риск бесплодия.

У мужчин тютюнопалиння снижает продукцию спермы, усиливает оксидативный стресс и вызывает повреждение ДНК.

Сперматозоиды курильщиков имеют сниженную оплодотворяющую способность.

Конкретная роль никотина в этих эффектах у людей не до конца понятна.

Влияние на репродуктивность

В отличие от хорошо известных нежелательных эффектов тютюнопалиння на зачатие и беременность у людей, эффекты терапевтического лечения никотином неизвестны. На сегодняшний день нет конкретных рекомендаций относительно необходимости женской контрацепции - более целесообразным для женщин, которые пытаются забеременеть, есть содержание как от тютюнопалиння, так и от НЗТ. Хотя тютюнопалиння может оказывать нежелательные влияния на фертильность мужчин, доказательств необходимости противозачаточных мероприятий для мужчин во время НЗТ нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Препарат "Нікоретте® Ледяная мята", леденцы прессуемые, не делает или оказывает незначительное влияние на способность руководить транспортными средствами или работать с механизмами. Однако тем, кто принимает никотинзамисну терапию, следует знать, что прекращение тютюнопалиння может повлечь изменения в поведении.

Деть.

Безопасность и эффективность препарата "Нікоретте® Ледяная мята", леденцов прессуемых, для детей(в возрасте до 18 лет) специально не изучалась.

Препарат не следует применять детям без назначения врача.

Противопоказано детям до 12 лет.

Способ применения|употребления| и дозы

Дозирование

Выбор необходимого содержимого действующего вещества в леденцах определяется индивидуальными привычками к курению.

Препарат "Нікоретте® Ледяная мята", леденцы прессуемые, назначают пациентам со значительной никотиновой зависимостью, например тем, кто выжигает свою первую ежедневную папиросу в течение 30 минут после пробуждения, или тем, кто жжет больше чем 20 папиросы на день.

Препарат не следует применять дольше, чем 9 месяцы. Если пациент испытывает потребность в лечении после этого срока, ему следует проконсультироваться с врачом.

Поведенческая терапия в форме советов и поддержки обычно способствует успеху.

Способ применения

Для применения в ротовой полости.

Один леденец следует поместить в рот и даты ему раствориться. Следует периодически перемещать леденцы с одной стороны ротовой полости к другой и повторять это, пока леденец полностью не растворится. Леденец не следует жевать или глотать целым.

Не следует есть или пить, когда леденец находится в рту, а также в течение 15 минут до или после применения препарата. Жидкости, которые снижают рН в ротовой полости, такие как кофе, сек или безалкогольные напитки, могут уменьшать эффективность препарата.

Резкое прекращение тютюнопалиння

Пациенту следует приложить все возможные усилия, чтобы окончательно прекратить тютюнопалиння во время лечения препаратом.

Леденцы следует применять каждый раз, когда возникает желание зажечь.

Ежедневно следует употреблять достаточное количество леденцов; большинство курильщиков обычно требуют 8-12 леденцы, но не следует превышать количества 15 леденцы.

Длительность лечения определяется индивидуально, но для исчезновения привычки к курению рекомендуется лечение длительностью 6 недели. После этого дозу никотина следует постепенно снижать, уменьшая общее количество употребленных за день леденцов. Лечение следует прекратить, когда ежедневное потребление уменьшится до 1-2 леденцов.

Следует употреблять леденцы каждый раз, когда есть потребность зажечь.

Постепенное прекращение тютюнопалиння путем постоянного уменьшения количеству папирос

Для курильщиков, которые не хотят или неспособны прекратить жечь сразу.

Употребляйте леденец между эпизодами курения, чтобы уменьшить потребность жечь, продлить интервалы без курения и уменьшить количество выжженных папирос, насколько это возможно.

Количество леденцов на день варьирует и зависит от потребностей пациента. В любом случае не следует употреблять больше чем 15 леденцы на сутки.

Если уменьшение количеству папирос на сутки не достигается после 6 недель, следует обратиться за консультацией к врачу.

Уменьшение потребления табаку должно привести к полному прекращению тютюнопалиння. Попытку покинуть жечь следует сделать сразу, как только пациент почувствует себя готовым, но не позже чем через 6 месяцы после начала лечения. Если количество папирос уменьшились до уровня, при котором курильщик чувствует себя способным покинуть жечь полностью, следует применить вышеописанную схему резкого прекращения тютюнопалиння. Если попытка полного прекращения курения не была осуществлена в течение 6 месяцев после начала лечения, рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Передозировка. Считается, что минимальная летальная доза никотина у людей представляет от 40 до 60 мг. При применении согласно инструкции симптомы передозировки никотина могут наблюдаться у пациентов с низким потреблением никотина к началу лечения или при одновременном существовании других источников попадания никотина в организм.

Дозы никотина, что удовлетворительно переносятся взрослыми курильщиками во время лечения, могут вызывать тяжелые, иногда летальные, симптомы отравления у детей младшего возраста. Подозрение на отравление никотином у ребенка следует рассматривать как неотложное состояние и немедленно начать лечение.

Симптомы передозировки те же, что и при остром отравлении никотином, и включают тошноту, блюет, усиленное слюноотделение, боль в животе, диарею, потливость, головную боль, головокружение, нарушение слуха и выраженную общую слабость. При высоких дозах эти симптомы могут сопровождаться артериальной гипотензией, слабым и нерегулярным пульсом, трудностями при дыхании, истощением, коллапсом кровообращения и терминальными судорогами.

Лечение передозировки : следует немедленно прекратить прием никотина и лечить пациента симптоматически. Активированный уголь уменьшает всасывание никотину из желудочно-кишечного тракта.

Побочные эффекты. Нікотинозамісна терапия может вызывать нежелательные реакции, подобные тем, которые ассоциируются с попаданием никотина другими путями, в том числе при тютюнопалинни. Их можно объяснить фармакологическими эффектами никотина, некоторые из которых являются дозозависимыми. Не было выявлено никаких серьезных нежелательных эффектов при применении препарата "Нікоретте® Ледяная мята", леденцов прессуемых, в рекомендованных дозах. Чрезмерное потребление препарата "Нікоретте® Ледяная мята", леденцов прессуемых, людьми, которые не имеют привычки к вдыханию табачного дыма, может привести к тошноте, головокружению и головной боли.

Сообщалось о некоторых симптомах, такие как депрессия, притеснение настроения, разочарования, или гнев, раздражительность, тревожность, трудности с концентрацией внимания, возбужденное состояние, повышенный аппетит или увеличение массы тела, бессонницы, что могут являть собой симптомы отмены, связанные с прекращением курения. У людей, которые прекращают жечь в любой способ, можно ожидать эмоциональные и когнитивные эффекты, такие как снижение частоты сердечных сокращений, появления головной боли, головокружения или предбесчувственные симптомы, нарушение сна, усиления кашля или простуды, запор, кровоточивость десен или афтозные язвы, или назофарингит. Кроме того, клинически значимая тяга к никотину может приводить к частым искам курить.

В каждой группе за частотой нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их серьезности : очень часто(≥1/10), часто(от ≥1/100 к <1/10), нечасто(от ≥1/1000 к <1/100), редко(от ≥1/10 000 к <1/1000) или очень редко(<1/10 000).

Со стороны иммунной системы

Очень редко: гиперчувствительность(в том числе аллергические и анафилактические реакции), ангионевротический отек.

Со стороны психики

Часто: раздражительность, тревожность, нарушение сна, включая необычные сновидения.

Нечасто: нервозность, депрессия.

Со стороны нервной системы

Часто: головокружение, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: усиленное сердцебиение, повышенная частота сердечных сокращений.

Редко: предсердная аритмия.

Со стороны дыхательной системы

Часто: кашель, боль в горле.

Со стороны пищеварительной системы

Очень часто: тошнота, раздражение ротовой полости/горла и языка.

Часто: блюет, диарея, неприятные ощущения со стороны желудочно-кишечного тракта, вздутие, гиканье, изжога, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожной ткани

Нечасто: сыпь, эритема, крапивница.

Общие расстройства

Нечасто: повышенная утомляемость, недомогание, боль в грудной клетке.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Прекращение тютюнопалиння с использованием заменителей табака или без них может влиять на реакцию на одновременное медикаментозное лечение у бывших курильщиков. Может возникнуть потребность в коррекции дозы лекарственных средств, а в случае применения лекарственных средств с узким терапевтическим профилем, таких как теофиллин, прекращение тютюнопалиння

следует сопровождать тщательным клиническим и даже лабораторным мониторингом; также следует поинформировать пациента о риске передозировки.

При прекращении тютюнопалиння может возникнуть потребность в коррекции дозы таких лекарственных средств :

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 20 леденцы прессуемых в упаковке флипа полипропилена в пластиковом покрытии(bubble) на картонной основе.

Категория отпуска. Без рецепта.