Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

|

НІКОРЕТТЕ®

(NICORETTE®)

Состав

действующее вещество: никотин;

1 пластырь трансдермальний 10 мг/16 год содержит никотину 15,75 мг

1 пластырь трансдермальний 15 мг/16 год содержит никотину 23,62 мг

1 пластырь трансдермальний 25 мг/16 год содержит никотину 39,37 мг;

вспомогательные вещества: триглицериды средней цепи, акрилатний сополимер, полиетилентерефталатна пленка 19 мкм, акриловый адгезивный раствор, калию гидроксид, натрию кроскармелоза, алюминию ацетилацетонат, полиетилентерефталатна пленка 100 мкм.

Врачебная форма. Пластырь трансдермальний.

Основные физико-химические свойства: полупрозрачный, бежевый, с оттисками, площадью 9 см2(пластырь трансдермальний 10 мг/16 год), или площадью 13,5 см2(пластырь трансдермальний 15 мг/16 год), или площадью 22,5 см2(пластырь трансдермальний 25 мг/16 год) прямоугольный трансдермальний пластырь с округленными краями, расположенный в центре прямоугольной алюминизованой и силиконизованой защитной подкладки.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются при никотиновой зависимости. Код АТХ N07В А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Внезапное прекращение использования продуктов, которые содержат табак, после длительного периода их ежедневного приложения ведет к развитию характерного синдрома отмены, который включает четыре или больше симптомы из нижеперечисленных, : дисфория или подавленное настроение; бессонница; раздражительность; фрустрация или гнев; тревожность; затруднение концентрации внимания; беспокойство или нетерпение; уменьшение частоты пульсу; повышенный аппетит или увеличение массы тела. Сильный поезд к никотину, который расценивается как клинически важный симптом, также является важным элементом никотиновой абстиненции.

Клинические исследования продемонстрировали, что препараты для никотинозамисной терапии способны помочь курильщикам воздержаться от курения.

Лечение с использованием пластыря имитирует дневные колебания уровня никотина у курильщиков, которые не применяют никотин во время ночного сна. Лечение пластырем с содержимым никотина днем не вызывает никотининдукованого нарушения сна, который наблюдается при применении никотина во время ночного сна.

Фармакокинетика.

Никотин медленно высвобождается из Нікоретте® и непрерывно проникает в организм через кожу.

Расширение сосудов, вызванное высокой температурой окружающей среды и физическими упражнениями, увеличивает абсорбцию, тогда как сужение сосудов, вызванное сосудосуживающими препаратами, ее уменьшает.

Абсолютная биодоступность представляет больше 90% и не зависит от места применения.

Существует линейная зависимость между высвобождением количества никотина и уровнями никотина в плазме крови в диапазоне терапевтических доз 10-25 мг/16 часы

Время достижения максимальной концентрации никотина в плазме крови(tmax) после применения пластыря представляет приблизительно 9(7-11) часы. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается во второй половине дня/вечером, когда риск возвращения к курению наивысший. Концентрация никотина в плазме крови прямо пропорциональная его дозам, что содержится в пластыре.

Объем распределения никотина представляет 2-3 л/кг, а период полувыведения - приблизительно 2 часы. Метаболизм никотина происходит преимущественно в печенке, средний клиренс плазмы крови представляет приблизительно 70 л/часами Метаболизм никотина также осуществляется в почках и легких. Идентифицировано свыше 20 метаболитив никотину; считают, что они имеют меньшую биологическую активность, чем исходное соединение.

Степень связывания никотина с белками плазмы крови - менее 5 %. Следовательно, можно допустить, что изменение степени связывания никотина с белками крови в результате одновременного применения других лекарственных средств или нарушений уровня белков в плазме крови в результате заболеваний не должна приводить к любым весомым изменениям фармакокинетики никотина.

Основной метаболит никотину в плазме крови - котинин - имеет период полувыведения от 15 до 20 часов и определяется в концентрации, что в десять раз больше концентрации никотина.

Основные метаболити в моче - котинин(12% дозы) и транс-3-гідроксикотинін(37% дозы). Приблизительно 10% никотину выводится с мочой в неизмененном виде. К 30% могут быть выделены с мочой через повышенный диурез и подкисление ниже рН 5.

Прогрессирующая тяжелая почечная недостаточность связана с уменьшением общего клиренса никотину и его метаболитив. Повышены уровни никотина в крови наблюдаются у курильщиков, которые находятся на гемодиализе.

Фармакокинетика никотина не нарушается у пациентов с циррозом печенки с незначительной степенью печеночной недостаточности(5 баллы за шкалой Чайлд-П'ю), однако клиренс никотина уменьшается у пациентов с циррозом печенки при умеренно выраженной печеночной недостаточности(7 баллы за шкалой Чайлд-П'ю).

Было отмечено незначительное уменьшение общего клиренса никотину у здоровых летних добровольцев, что не нуждается коррекции дозирования.

Не было выявлено отличий в кинетике никотина между пациентами мужского и женского пола.

Клинические характеристики.

Показание.

Лечение табачной зависимости с целью уменьшения потребности в никотине и устранения симптомов абстиненции у курильщиков, которые решили бросить курить.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому компоненту пластыря.

Недавний инфаркт миокарда(в течение последних 3 месяцев).

Нестабильная или прогрессирующая стенокардия.

Стенокардия Принцметала.

Тяжелая сердечная аритмия.

Острое нарушение мозгового кровообращения(инсульт).

Генерализуемые хронические заболевания кожи.

Особенные меры безопасности

Избегать контакта пластыря со слизистыми оболочками, после аппликации тщательным образом вымыть руки.

С целью предотвращения загрязнения окружающей среды, после использования пластырь необходимо сложить липким слоем внутрь, поместить в пакет и положить в мусорный контейнер(недосягаемый для детей). Не следует утилизировать лекарственное средство через сточные воды.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Курение(но не никотин сам по себе) индуктирует активность цитохрома CYP1A2. После отказа от курения может отмечаться уменьшение клиренсу веществ, которые являются субстратом для данного фермента. Это может приводить к повышению концентрации в плазме крови ряда лекарственных препаратов. Потенциальное клиническое значение этот факт может иметь для лекарственных препаратов с узким терапевтическим индексом, например для теофиллина, такрину, клозапину и ропиниролу.

Концентрация в плазме крови других лекарственных средств, что частично метаболизуються при участии цитохрома CYP1A2, таких как имипрамин, оланзапин, кломипрамин и флувоксамин, кофеин, парацетамол, феназон, фенилбутазон, лидокаин, бензеозипини, варфарин, эстроген и витамин В12, также может повышаться при прекращении курения, хотя данных, которые бы свидетельствовали об этом, недостаточно, а клиническое значение данного эффекта неизвестно.

Ограниченные данные свидетельствуют о том, что курение способно индуктировать метаболизм флекаиниду и пентазоцину.

Курение может приводить к снижению аналгезуючего эффекта опиоида(например, декстропропоксифену, пентазоцину), снижения диуретического ответа на фуросемид, снижение влияния бета-адреноблокаторив(например, пропранололу) на артериальное давление и частоту сердцебиения, а также к снижению уровня вылечивания язвы Н2-антагоністами.

Курение и никотин могут повышать уровень кортизола и катехоламинов в крови и тем же снижать эффект нифедипина или адренергических антагонистов и увеличивать эффект адренергических агонистов.

Однако никотин потенциально может усилить гемодинамические эффекты аденозина, а именно, повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений, а также усилить болевую реакцию(боль в груди по типу стенокардии), вызванную применением аденозина.

Особенности применения.

Пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы могут использовать пластырь только после консультации с врачом. К ним принадлежат пациенты, в которых в течение последних 4 недель наблюдались серьезные нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы или которые были госпитализированы за кардиологическими показаниями(такими как облитерирующие заболевания периферических артерий, цереброваскулярные нарушения(кроме инсульта), стабильная стенокардия, некомпенсированная сердечная недостаточность, аритмия, оперативное вмешательство с целью аортокоронарного шунтирования или ангиопластики, спазм сосудов), а также больные с неконтролируемой артериальной гипертензией. Таких пациентов следует поощрять прекратить курение с помощью нефармакологического вмешательства. Если это не помогает, возможное применение препарата, но, поскольку даны из безопасности в этой группе пациентов ограничены, начинать лечение следует под тщательным медицинским надзором.

Нікоретте® следует применять с осторожностью пациентам с тяжелой/умеренно выраженной печеночной недостаточностью, тяжелой почечной недостаточностью, поскольку возможное уменьшение клиренсу никотина или его метаболитив, что потенциально повышает развитие побочных явлений.

Никотин может усиливать симптомы у пациентов, которые страдают на эзофагит, пептическую язву желудка или двенадцатиперстной кишки, потому при этих состояниях пероральную никотинозамисну терапию(НЗТ) следует проводить с осторожностью.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с генерализуемыми хроническими заболеваниями кожи. В случаях тяжелых или стойких реакций на коже лечения трансдермальним пластирем Нікоретте® следует прекратить и применять другую врачебную форму. Риск, обусловленный заместительной никотиновой терапией, всегда меньше, чем риск, связанный с продолжением курения.

Никотин, как получаемый из препаратов для заместительной никотиновой терапии, так и тот, который приходит к организму при курении, вызывает высвобождение катехоламинов мозговым слоем наднирникових желез. Поэтому Нікоретте® также следует применять с осторожностью пациентам с неконтролируемым гипертиреозом или феохромоцитомой.

Для пациентов с сахарным диабетом может быть нужное снижение дозы инсулина после отказа от курения. Пациентам с сахарным диабетом, которые прекращают жечь и начинают НЗТ, рекомендуется более тщательный мониторинг уровней сахара в крови, чем обычно, поскольку уменьшение индуктируемого никотином высвобождения катехоламину может влиять на углеводный обмен.

Во избежание ожогов на коже, необходимо снять пластырь перед проведением пациенту магнитно-резонансной томографии.

Никотиновая зависимость может храниться, но на низшем уровне. Однако применение чистого никотина является менее вредным, чем табаку.

Особенности применения комбинации Нікоретте®, пластырь трансдермальний из Нікоретте®, резинкой жевательной 2 мг, подобные таким при применении вышеупомянутых препаратов отдельно(смотрите инструкцию для медицинского приложения для Нікоретте®, резинка жевательна 2 мг).

Хорошо известны канцерогенные свойства табачного дыма, который образуется во время пиролизису в папиросах, не наблюдаются во время применения Нікоретте®, пластыря трансдермального.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Никотин проникает сквозь плацентный барьер и влияет на дыхательные движения и кровообращение плода. Влияние никотина на кровообращение дозозависимое. По этой причине курение следует прекратить, поскольку это может серьезно навредить плоду или младенцу. Беременным женщинам, которые жгут, следует всегда рекомендовать отказаться от курения без использования препаратов никотинозамисной терапии. Риск продолжения курения может серьезно навредить плода, чем применения препаратов никотинозамисной терапии. Нікоретте® пластырь трансдермальний не следует применять беременным женщинам, кроме случаев высокой никотиновой зависимости и по рекомендации врача.

Кормление груддю

Никотин, даже при применении в терапевтических дозах, проникает в грудное молоко и способен влиять на ребенка. Не следует применять Нікоретте® пластырь трансдермальний во время кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Нікоретте® или не обнаруживает ни одного влияния, или вызывает незначительное влияние на способность руководить автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения|употребления| и дозы

Нікоретте®, пластырь трансдермальний, можно применять отдельно или в комбинации из Нікоретте®, резинкой жевательной 2 мг.

Во время лечения препаратом пациент должен полностью отказаться от курения.

Пластырь наносят на невредимую кожу утром после пробуждения и снимают перед сном. Применение пластыря имитирует колебание никотина днем без поступления никотина во время сна. Дневное лечение с помощью пластыря не провоцирует нарушений сна, которые наблюдаются при применении никотина.

Применение монотерапии.

При наличии высокой никотиновой зависимости - больше 20 папирос на день(таблица 1) рекомендуется начать лечение из шага 1, пластырь 25 мг/16 год, и применять 1 пластырь на день в течение 8 недель. Но можно определять длительность лечения индивидуально в зависимости от привычек к курению.

В дальнейшем рекомендуется постепенный отказ от пластыря. Один пластырь 15 мг/16 год рекомендуется применять каждый день на протяжении 2 недель(шаг 2), в дальнейшем - пластырь 10 мг/16 год в течение следующих 2 недель(шаг 3).

При низкой никотиновой зависимости - менее 20 папирос на день(таблица 2) рекомендуется начать с шага 2(15 мг/16 год) на протяжении 8 недель и снизить дозирование согласно шагу 3(10 мг/16 год) на последние 4 недели лечения. Но можно определять длительность лечения индивидуально, в зависимости от привычек к курению.

Длительность лечения представляет около 3 месяцев.

Некоторым бывшим курильщикам может быть нужно более длительное применение пластыря для предотвращения возобновления курения, но применение пластыря в течение свыше 6 месяцев не рекомендуется.

Применение в комбинации из Нікоретте®, резинкой жевательной лечебной по 2 мг.

Пациентам, которые не могут избавиться от поезда к тютюнопалиння, невзирая на применение препаратов с содержимым никотина, включая Нікоретте®, пластырь трансдермальний, можно применить Нікоретте®, резинку жевательную 2 мг, дополнительно к Нікоретте®, пластыря трансдермального для быстрого купирования эпизодов поезда к курению.

Начальная комбинированная терапия.

Лечение следует начинать с одного пластыря ежедневно(25 мг/16 год) в комбинации из Нікоретте®, резинкой жевательной 2 мг. При применении в комбинации из Нікоретте®, резинкой жевательной, следует применять не менее 4 резинок по 2 мг ежедневно. Обычно следует применять 5-6 резинки жевательных на день. Максимальная суточная доза представляет 24 резинки по 2 мг.

В дальнейшем дозу никотина следует постепенно уменьшить.

Прекращение применения лекарственных средств с содержимым никотина.

Можно применить любой из двух нижеозначенных путей.

Пластырь трансдермальний 15 мг/16 год применять в течение 3-6 недель, в дальнейшем - пластырь трансдермальний 10 мг/16 год для дополнительных 3-6 недели в комбинации с начальной дозой Нікоретте®, резинки жевательной 2 мг. После этого постепенно уменьшать количество резинок жевательных на протяжении периода до 12 месяцев.

Как альтернативную терапию можно прекратить применение пластыря и постепенно уменьшать количество резинок жевательных на протяжении периода до 12 месяцев.

Таблица 3

Рекомендованное дозирование:

Применение никотина следует временно прекратить, если наблюдаются любые симптомы передозировки никотина. Если симптомы передозировки никотина хранятся, прием никотина следует уменьшить путем снижения частоты или дозирования.

Способ применения пластыря.

Нікоретте® следует наклеивать на чистую, сухую, невредимую кожу, лишенную волосяного покрова, например на кожу в участке бедра, плеча или грудной клетки. Места для аппликации пластыря следует менять ежедневно, не допуская использования того же участка кожи для нанесения пластыря в последующие дни.

1. Вымойте руки перед наклеиванием пластыря.

2. Откройте пакет с пластырем ножницами за обозначенной линией. Выберите участок чистой, сухой, невредимой, лишенной волосяного покрова кожи для аппликации пластыря(например кожу бедра, плеча или грудной клетки).

3. Снимите одну часть алюминиевой фольги и выбросьте ее. Пытайтесь не прикасаться пальцами к липкой поверхности пластыря.

4. Аккуратно приклейте липкую часть пластыря на кожу и удалите алюминизовану подкладку.

5. Плотно прижмите пластырь к коже ладонью или кончиками пальцев.

6. Потрите пальцами края пластыря для того, чтобы убедиться, что он плотно прилип к коже.

7. После применения пластыря тщательным образом вымойте руки, во избежание раздражения глаз от никотина.

8. В случае отклеивания пластыря следует изменить его на новый. Применение талька или масла для кожи может усложнить приклеиванию пластыря.

Удаленный пластырь должен быть утилизируемым в безопасный способ.

Деть

Безопасность и эффективность применения детям(в возрасте до 18 лет) не установлены, потому применение препарата этой категории пациентов противопоказанное.

Дозы никотина, что удовлетворительно переносятся взрослыми, могут вызывать тяжелую токсичность у детей младшего возраста, который может привести к летальным последствиям. Даже использованный пластырь с остаточным количеством никотина вреден для детей. Поэтому Нікоретте® следует держать в недоступных для детей местах.

Передозировка

Злоупотребление никотином, как в случае применения препаратов для заместительной никотиновой терапии, так и/или в случае курения, может привести к развитию передозировки.

Передозировка никотином возможна при использовании нескольких пластырей одновременно, при наличии у пациента низкой никотиновой зависимости или в случае применения других форм никотина одновременно, включая курение.

Летальная доза при остром отравлении представляет около 0,5-0,75 мг на 1 кг массы тела, что для взрослых представляет 40-60 мг.

Симптомы передозировки отвечают таким при остром никотиновом отравлении и включают тошноту, блюет, слюнотечение, боль в животе, диарею, повышенную потливость, головную боль, головокружение, нарушение слуха и выраженную слабость. При значительной передозировке отмеченные симптомы могут сопровождаться артериальной гипотензией, слабым и нерегулярным пульсом, нарушением дыхания, дезориентацией, циркуляторным коллапсом и генерализуемыми судорогами.

Дозы никотина, что удовлетворительно переносятся взрослыми, могут вызывать тяжелую токсичность у детей младшего возраста, который может привести к летальным последствиям. В случае подозрения передозировки у ребенка следует немедленно обратиться за медицинской помощью.

Лечение передозировки.

Следует немедленно прекратить применение никотина - снять пластырь и промыть место применения водой. Терапия симптоматическая. Активированный уголь уменьшает всасывание никотину в желудочно-кишечном тракте.

Побочные реакции

Пластырь Нікоретте® может вызывать побочные эффекты, подобные таким при применении никотина, который приходит в организм другим путем; эти эффекты наблюдаются во время ранней стадии лечения и являются преимущественно дозозависимыми.

Приблизительно 20 % лица, которые использовали пластырь, отмечали незначительно выраженные местные кожные реакции в течение первых недель лечения.

Некоторые симптомы, такие как головокружение, головная боль, сонливость, возбужденность, беспокойство, раздраженность, аффективная лабильность, раздражительность, депрессивное состояние, бессонница, необычные сны, нарушения пищеварения, повышения аппетита, увеличения массы тела, перед обморочное состояние, кашель, запор, кровоточивость десен, диарея могут быть обусловлены синдромом отмены, вызванным отказом от курения. После отказа от курения может отмечаться повышенная частота афтозных язв. Причина их возникновения не выяснена.

Ниже отмечены побочные явления за частотой их возникновения : очень часто(>1/10); часто(> 1/100, <1/10); нечасто(>1/1 000, < 1/100); редко(>1/10 000, < 1/1 000); очень редко(<1/10000), частота неизвестна(не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: очень редко − реакции гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: часто − головокружение, головная боль; очень редко − парестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто − ощущение сердцебиения; очень редко − оборотная фибрилляция передсердь.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто − желудочно-кишечный дискомфорт, тошнота, блюет.

Со стороны кожи и подкожных тканей : нечасто − крапивница.

Общие расстройства и реакции в месте применения препарата : очень часто - зуд; часто - эритема, отек; очень редко − повышенная утомляемость.

Постмаркетинговые наблюдения из клинических исследований

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, ощущение сердцебиения, приливы, артериальная гипертензия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: неизвестная частота − желудочно-кишечный дискомфорт.

Общие расстройства и реакции в месте применения препарата : нечасто - реакции в месте применения, астения, боль и дискомфорт в грудной клетке, общая слабость.

Со стороны иммунной системы: неизвестная частота - анафилактические реакции.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани : нечасто - боль в мышцах, боль в конечностях.

Со стороны психики: нечасто - нарушение сна.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : нечасто - диспноэ.

Со стороны кожи и подкожных тканей : частота неизвестна - ангионевротический отек, эритема; нечасто - гипергидроз; часто - высыпание, крапивница.

Постмаркетинговые наблюдения из спонтанных сообщений

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия, ощущение сердцебиения, приливы, артериальная гипертензия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко − желудочно-кишечный дискомфорт, проворные дисфункции, вздутие живота, сухость в рту, нарушение вкуса.

Общие расстройства и реакции в месте применения препарата : очень редко - реакции в месте применения, астения, боль и дискомфорт в грудной клетке, общая слабость, боль и дискомфорт в месте применения, кожный васкулит, обесцвечение кожи.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактические реакции.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани : очень редко - боль в мышцах, боль в конечностях, тремор, мышечные спазмы, артралгия, частота неизвестна - боль в спине.

Со стороны психики: очень редко - нарушение сна, нарушения внимания, нарушения зрения, спутывание сознания.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : очень редко - диспноэ, частота неизвестна - инфекционные заболевания верхних дыхательных путей и кашель, связанные с длительным курением в прошлом.

Со стороны кожи и подкожных тканей : очень редко - ангионевротический отек, эритема, гипергидроз, высыпание, крапивница.

Побочные реакции, которые могут возникнуть в случае комбинированного применения препаратов(пластырь с резинкой жевательной), отличаются от применения препаратов отдельно только с точки зрения местных побочных эффектов, связанных с врачебной формой препарата. Частота этих побочных реакций сравнима с соответствующими показателями, отмеченными в инструкции для медицинского приложения для соответствующего препарата.

Большинство побочных реакций на коже исчезают в течение 48 часов, однако в наиболее тяжелых случаях эритема и инфильтрация проявляются в течение от 1 до 3 недель. Значительные реакции со стороны кожи начинаются через 3-8 недели после начала терапии.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 1 пластырю в термосваренном ламинируемом пакетике, изготовленном из бумаги, Пэт-пленки, алюминия, акрилнитросополимеру. По 7 пластыри в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

ЛТС Ломан Терапі-Сістем АГ/LTS Lohmann Therapie - Systeme AG.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Ломанштрассе 2, Андернах, Рейнланд-Пфальц, 56626, Германия/Lohmannstr. 2, Andernach, Rheinland - Pfalz, 56626, Germany.

Заявитель

МакНіл АБ, Швеция/McNeil AB, Sweden.

Местонахождение представителя заявителя

ООО "Джонсон и Джонсон Украина", Украина

02152, г. Киев, пр-т Павла Тичини, 1В

+38 (044) 498 0888

+38 (044) 498 7392