Анапирон

Регистрационный номер: UA/14971/01/01

Импортёр: Ананта Медикеар Лтд.
Страна: Великая Британия
Адреса импортёра: Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Империал Варф, Таунмед Роад, Фулхам, Лондон, Большая Британiя

Форма

раствор для инфузий 10 мг/мл по 100 мл(1000 мг) в контейнерах № 1

Состав

100 мл раствора содержат парацетамолу 1000 мг;

Виробники препарату «Анапирон»

Євролайф Хелткеар Пвт. Лтд.
Страна производителя: Индия
Адрес производителя: Хашра № 520, Бхагванпур, Рурки, Харидвар, Индия
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АНАПІРОН

(ANAPIRON)

Состав

действующее вещество: парацетамол;

100 мл раствора содержат парацетамолу 1000 мг;

вспомогательные вещества: маннит(Е 421); натрию гидрофосфат, дигидрат; вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, от бесцветного к бледно-желтому цвету раствор.

Фармакотерапевтична группа.

Аналгетики и антипиретики. Код АТХ N02B E01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Парацетамол делает болеутоляющее и жаропонижающее действие. Парацетамол блокирует циклооксигеназу(ЦОГ) I и II только в центральной нервной системе, влияя на центры боли и терморегуляции. В возбужденных тканях клеточные пероксидази нейтрализуют влияние парацетамолу на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него негативного влияния на водно-солевой обмен(задержка натрия и воды).

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 15 хв; максимальная концентрация - 15-30 мкг/мл. Объем распределения представляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболізується в печенке с образованием глюкуронидив и сульфатов. Небольшая часть(4 %) метаболизуеться цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболиту(N- ацетилбензохинонимину), что в нормальных условиях быстро обезвреживается возобновленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивном отравлении количество этого токсичного метаболиту растет. Период полувыведения у взрослых - 2,7 часы, у детей - 1,5-2 часы, общий клиренс - 18 л/часами Парацетамол выводится главным образом с мочой; 90 % принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, в основном в виде глюкурониду(60-80 %) и сульфату(20-30 %). Менее 5 % выводится в неизмененном состоянии. При тяжелой почечной недостаточности(клиренс креатинина ниже 10-30 мл/хв) выведения парацетамолу немного замедляется, а период полувыведения представляет 2-5,3 часы. Скорость выведения глюкурониду и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 разы меньше, чем у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика у детей почти не отличается от фармакокинетики у взрослых, за исключением более короткого периода полувыведения из плазмы крови(1,5-2 часы). У детей в возрасте до 10 лет существенно сниженная конъюгация с глюкуроновой кислотой и более повышена с сульфатами сравнительно с взрослыми.

Фармакокінетичні показатели у детей, связанные с возрастом (стандартизированный клиренс, *CLstd/Foral (l.h - 1 70 кг- 1)

Возраст

Масса тела(кг)

CLstd/Foral (l.h-1 70 кг-1)

1 год

2 годы

5 годы

8 годы

10

12

20

25

13,6

15,6

16,3

16,3

* CLstd - стандартизированный клиренс;

Foral ̶ биодоступность при пероральном приложении.

Клинические характеристики

Показание

Взрослые: кратковременное лечение болевого синдрома средней интенсивности, особенно в послеоперационном периоде, или кратковременное лечение лихорадки, когда необходимым является исключительно внутривенный путь введения препарата.

Короткодлительное лечение гипертермических реакций.

Деть: симптоматическое лечение боли и гипертермии у послеоперационных больных.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к парацетамолу и других компонентов препарата.

Тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пробенецид вдвое снижает клиренс парацетамолу путем блокирования его связывания с глюкуроновой кислотой, потому при комбинированной терапии из пробенецидом дозу парацетамолу нужно снизить.

Салицилаты могут увеличивать период полувыведения парацетамолу из организма.

Индукторы микросомального окиснювання в печенке(фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклични антидепрессанты) могут содействовать развитию тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Пероральные антикоагулянты. Одновременное применение парацетамолу(4 г на сутки в течение 4 суток) с пероральными коагулянтами может привести к небольшим вариациям международного нормализованного отношения(МНВ). Необходимый мониторинг показателей МНВ в течение одновременного применения препаратов, а также в течение недели после окончания лечения парацетамолом.

Особенности применения

Для избежания риска возникновения передозировки не применять одновременно с лекарственными средствами, которые содержат парацетамол.

С осторожностью применяют препарат при наличии у пациента:

  • гепатоцеллюлярной недостаточности;
  • тяжелой почечной недостаточности(клиренс креатинина менее 30 мл/хв);
  • хронического алкоголизма;
  • алиментарного истощения(снижение резерва глютатиона в печенке);
  • обезвоживание.

Риск развития повреждений печенки при лечении Анапіроном растет у больных с алкогольным гепатозом.

Применение Анапірону может негативно влиять на результаты лабораторных исследований при количественном определении содержимого глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Во время длительного лечения нужен контроль показателей периферической крови и функционального состояния печенки.

Вспомогательные вещества. Анапірон содержит менее 1 ммоль(23 мг) /дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Данных относительно негативного влияния парацетамолу для внутривенного приложения на развитие плода или касательно фетотоксичних эффектов нет, однако перед применением препарата следует внимательно оценить соотношение польза/риск и в течение применения препарата за беременной женщиной следует установить тщательное наблюдение.

Парацетамол проникает в небольших количествах в грудное молоко. На время лечения препаратом следует прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы

Анапірон применяют для быстрого снятия болевого та/або гипертермического синдрома, когда необходимым является исключительно внутривенный путь введения препарата.

Длительность внутривенной инфузии должна представлять 15 мин.

Взрослые и дети с массой тела 50 кг и больше.

Максимальная разовая доза представляет 1 г парацетамолу, то есть 1 контейнер(100 мл). Максимальная суточная доза - 4 г. Для пациентов с дополнительным фактором риска гепатоксичности максимальная суточная доза составляет 3 г. Интервал между введением препарата должен представлять не менее 4 часов. Обычно применяют от 1 до 4 инфузий в течение первых суток от начала болевого синдрома(послеоперационный период), при необходимости длительность лечения можно увеличить, однако она не должна превышать 72 часов(3 суток) и общее количество 12 инфузии.

Взрослые и дети с массой тела от 33 кг до 50 кг.

По 15 мг/кг парацетамолу на введение, то есть 1,5 мл/кг. Максимальная суточная доза - 60 мг/кг массы тела, но не больше 3 г. Минимальный интервал между введениями должен представлять 4 часы. Длительность лечения обычно не превышает 4 инфузий в течение одних суток.

Деть с массой тела от 10 кг до 33 кг.

По 15 мг/кг парацетамолу на введение, то есть 1,5 мл/кг. Максимальная суточная доза - 60 мг/кг массы тела, но не больше 2 г. Минимальный интервал между введениями должен представлять 4 часы. Длительность лечения обычно не превышает 4 инфузий в течение одних суток.

При применении препарата детям перед началом инфузии из контейнера отбирают излишек препарата и оставляют объем раствора, который отвечает разовой дозе.

Интервал между введением препарата взрослым пациентам с почечной недостаточностью(клиренс креатинина £ 30 мл/хв) - 6 часы. Длительность лечения не должна превышать 48 часы.

Для взрослых пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, хроническим нарушением питания(низким запасом печеночного глютатиона), дегидратацией максимальная суточная доза не должна превышать 3 г.

Деть.

Не применяют детям в возрасте до 1 года и с массой тела менее 10 кг.

Применяют детям в возрасте от 1 года с массой тела больше 10 кг только для симптоматического лечения боли и гипертермии у послеоперационных больных.

Передозировка

Риск токсичного действия препарата растет у больных пожилого возраста, детей, пациентов с печеночной недостаточностью, в случае хронического алкоголизма, наличию алиментарной дистрофии и у лиц со сниженной ферментативной активностью. В отмеченных случаях передозировка может представлять угрозу для жизни пациента.

Симптомы появляются в течение первых 24 часов и проявляются тошнотой, блюет, анорексией, бледностью, болью в животе.

Передозировка у взрослых может быть при одноразовом введении в дозе 7,5 г и больше, у детей ̶ 140 мг/кг массы тела. При этом развивается цитолиз печенки, печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, энцефалопатия, которая может привести к запятой и смерти пациента. В течение 12 ̶ 48 часов растет уровень печеночных трансаминаз(АСТ, АЛТ), лактатдегидрогенази, билирубину и уменьшается уровень протромбина. Клинические симптомы повреждения печенки проявляются после двух суток и достигают максимума после 4 ̶ 6 дней.

Лечение: немедленная госпитализация больного. Введение донаторив SH- групп и предшественников синтеза глутатіону-метіоніну через 8 ̶ 9 часы после передозировки и N- ацетилцистеина - через 12 часы. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий(дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N- ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамолу в крови, а также от времени, которое прошло после его приема.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: недомогание, реакции гиперчувствительности, тахикардия.

Со стороны печенки: рост уровня печеночных трансаминаз.

Со стороны крови: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.

Общие: боль и изжога в месте введения, недомогания, реакции гиперчувствительности, одиночные случаи - анафилактический шок.

Сообщалось об одиночных случаях возникновения простых или уртикарних высыпаний на коже.

Срок пригодности

2 годы.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Неиспользованное лекарственное средство, которое остается, должно быть уничтожено.

Несовместимость

Анапірон не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Упаковка

По 100 мл препарата в контейнере, по 1 контейнеру в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Євролайф Хелткеар Пвт. Лтд./ Eurolife Healthcare Pvt. Ltd.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Хашра №520, Бхагванпур, Руркі, Харідвар, Индия.

Заявитель

Ананта Медікеар Лтд./ Ananta Medicare Ltd.

Местонахождение заявителя

Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Империал Варф, Таунмед Роад, Фулхам, Лондон, Великая Британия.

Другие медикаменты этого же производителя

ЛЕВАСЕПТ — UA/13203/01/01

Форма: раствор для инфузий, 500 мг/100 мл по 100 мл в контейнере; по 1 контейнеру в поливинилхлоридной пленке в коробке

ОФЛОКСАЦИН — UA/10735/01/01

Форма: раствор для инфузий, 200 мг/100 мл по 100 мл в контейнере; по 1 контейнеру в поливинилхлоридной пленке в коробке

ИТРУНГАР — UA/2248/01/01

Форма: капсулы по 100 мг по 4 или 15 капсулы в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке

ГРИПФЛЮ — UA/6965/01/01

Форма: таблетки по 4 таблетки в стрипи; по 1 стрипу в конверте; по 4 таблетки в стрипи; по 1 стрипу в конверте; по 50 конверты в картонной коробке

ЛИМИСТИН 40 — UA/11037/01/03

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 40 мг по 10 таблетки в блистере; по 3 блистеры в коробке