Нейроцитин®

Состав

действующие вещества:

1 мл раствора содержит: цитиколин натрию(в пересчете на цитиколин) - 10 мг, натрию хлорид - 6 мг, калию хлорид - 0,4 мг, кальцию хлорид дигидрат - 0,27 мг, натрию лактат - 3,2 мг. Теоретическая осмолярнисть - 288,3 мОсмоль;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтична группа. Растворы для внутривенного приложения. Электролиты в комбинации с другими средствами. Код АТХ В05В В04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Нейроцитин - солевой раствор с сбалансированным содержимым электролитов и цитиколину.

Цитиколін стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов в мембране нейронов, которая способствует улучшению функций мембран, в том числе функционированию ионообменных насосов и нейрорецепторов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану цитиколин имеет противоотечные свойства, потому уменьшает отек мозгу. Результаты исследований показали, что цитиколин подавляет деятельность некоторых фосфолипаз, препятствует остаточному возникновению свободных радикалов, предупреждает повреждение мембранных систем и обеспечивает сохранение защитной антиоксидантной системы.

Цитиколін уменьшает объем поврежденной ткани, предупреждая гибель клеток, действуя на механизмы апоптоза, и улучшает холинергичну передачу. Цитиколін также делает профилактическое нейропротекторное действие при вогнищевих инсультах мозга.

Цитиколін способствует быстрой функциональной реабилитации пациентов при острых нарушениях мозгового кровообращения, уменьшая ишемическое повреждение тканей мозга, который подтверждается результатами рентгенологических исследований.

При черепно-мозговых травмах цитиколин сокращает длительность восстановительного периода и уменьшает интенсивность посттравматического синдрома.

Цитиколін способствует повышению уровня мозговой деятельности, снижает уровень амнезии, улучшает состояние при когнитивных, сенситивных и проворных расстройствах, которые наблюдаются при ишемии мозга.

Препарат пополняет дефицит объема циркулирующей крови. Лактат, который входит в состав препарата, в результате метаболических процессов превращается в анионы бикарбоната, который слабо изменяет реакцию крови в щелочную сторону. Раствор имеет также дезинтоксикацийний эффект в результате снижения концентрации токсичных продуктов в крови и активации диуреза.

Фармакокинетика. Цитиколін хорошо всасывается при пероральном, внутримышечном и внутривенном введении. После введения препарата наблюдается значительное повышение уровня холинов в плазме крови. Исследования показали, что биодоступность при пероральном и парентеральном путях введения практически одинаковые.

Препарат метаболизуеться в кишечнике и печенке с образованием холина и цитидину. После введения цитиколин усваивается тканями мозга, при этом холины действуют на фосфолипиды, цитидин - на цитидинови нуклеоиди и нуклеиновые кислоты. Цитиколін быстро достигает тканей мозга и активно встраивается в мембраны клеток, цитоплазму и митохондрии, активируя деятельность фосфолипидов.

Лишь незначительное количество введенной дозы выводится с мочой и калом(менее 3 %). Приблизительно 12 % введенной дозы выводится через дыхательные пути. Выведение препарата с мочой и через дыхательные пути имеет две фазы: первая фаза - быстрое выведение(с мочой - в течение первых 36 часы, через дыхательные пути - в течение первых 15 часы), вторая фаза - медленное выведение. Основная часть дозы цитиколину привлекается к процессам метаболизма.

Другие компоненты препарата(анионы, катионы) выводятся с мочой.

Клинические характеристики

Показание

- Острая фаза нарушений мозгового кровообращения, осложнения и последствия нарушений мозгового кровообращения.

- Черепно-мозговая травма и ее последствия.

- Неврологические расстройства(когнитивные, сенситивные, проворные), вызванные церебральной патологией дегенеративного и сосудистого происхождения.

Противопоказание

− Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

− повышенный тонус парасимпатической нервной системы;

− гиперволемия, гипернатриемия, гиперкалиемия, гиперхлоремия, алкалоз, лактоацидоз;

− тяжелая артериальная гипертензия, декомпенсированная сердечная недостаточность;

− олигурия, анурия;

− печеночная недостаточность(через уменьшение образования гидрокарбонату из лактата);

− острая почечная недостаточность;

− гиперкальциемия;

− внеклеточная гипергидратация;

− отек легких, отек мозга.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Цитиколін усиливает эффект леводопи.

Не следует назначать препарат одновременно с лекарственными средствами, которые содержат меклофеноксат.

При применении калийзберигаючих диуретиков, ингибиторов ангиотензинперетворюючего фермента(АПФ) и препаратов калия усиливается риск развития гиперкалиемии. В случае одновременного применения препарата с сердечными гликозидами усиливается токсичный эффект последних за счет присутствия в растворе ионов Са++.

Препарат несовместим из цефамандолом, амфотерицином, спиртом этиловым, тиопенталом, аминокапроновой кислотой, метараминолом, ампициллином, вибрамицином и моноциклином. Возможное увеличение задержки натрия в организме при одновременном применении таких лекарственных средств : нестероидных противовоспалительных препаратов, андрогенов, анаболических гормонов, естрогенив, кортикотропина, минералокортикоидов, вазодилататорив или ганглиоблокаторов.

В связи с наличием лактата, какой олужнюе рН, с осторожностью следует применять Нейроцитин® с препаратами, почечная элиминация которых зависит от рН. Почечный клиренс салицилатов, барбитуратов, лития может снижаться, а симпатомиметиков и стимуляторов(таких как дексамфетамину сульфат, фенфлурамину гидрохлорид) - может повышаться.

Особенности применения

В случае стойкого внутричерепного кровоизлияния не следует превышать дозу 100 мл на сутки и скорость внутривенного вливания 30 капли на минуту.

Следует проводить мониторинг крови на содержимое электролитов, рН и рСО2, лактату.

Применение внутривенных растворов может повлечь перегрузку жидкостью та/або раствором, гипергидратацию, застойные явления и отек легких. Риск развития дилюции обратно пропорционален концентрации электролитов. Риск развития перегрузки раствором, который вызывает застойные явления с периферическими отеками и отеком легких, прямо пропорциональный к концентрации электролитов.

В случае появления любых проявлений реакции гиперчувствительности немедленно прекратить введение раствора и провести надлежащее лечение.

Поскольку препарат содержит натрию лактат, с особенной осторожностью его следует применять пациентам, склонным к гипернатриемии(например, с адренокортикальной недостаточностью, несахарным диабетом или массивным повреждением тканей), и пациентам с заболеваниями сердца; в связи с содержимым ионов натрия раствор нужно применять с осторожностью пациентам пожилого возраста, пациентам с артериальной гипертензией, почечной и сердечно-сосудистой недостаточностью, с застойной сердечной недостаточностью, особенно в послеоперационный период, пациентам с гипоксией и печеночной недостаточностью, а также пациентам с клиническими состояниями, которые сопровождаются задержкой натрия и отеками, пациентам, которые получают кортикостероиды или кортикотропин.

Через содержимое калия нужная осторожность при применении раствора пациентам с заболеваниями сердца и клиническими состояниями, которые сопровождаются задержкой калия в организме. Назначая кальций, следует контролировать работу сердца с помощью ЭКГ, особенно у пациентов, которые получают дигиталис. Уровни кальция в сыворотке не всегда отображают уровни кальция в тканях.

У пациентов со сниженной выделительной функцией почек назначения раствора может привести к задержке натрия или калия.

Через наличие в составе препарата ионов кальция нужная осторожность в случае одновременного назначения с препаратами крови через вероятность развития коагуляции.

Назначать кальций парентеральный пациентам, которые получают сердечные гликозиды, нужно с особенной осторожностью.

Лактат является субстратом для глюконеогенеза, потому следует тщательным образом контролировать уровень глюкозы крови у больных сахарным диабетом II типа.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Нет данных относительно применения Нейроцитину беременным женщинам. Даны относительно экскреции препарата в грудное молоко и его действие на плод неизвестны. Поэтому в период беременности или кормления груддю препарат назначают лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери преобладает потенциальный риск для плода.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность руководить автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы. Для внутривенного введения.

Рекомендованная доза для взрослых представляет от 50 мл до 200 мл на сутки в форме крапельного внутривенного вливания(40-60 капли на минуту).

Лечение: первые 2 недели по 50-100 мл 2 разы на сутки внутривенно. Максимальная суточная доза - 200 мл.

При острых и неотложных состояниях максимальный терапевтический эффект достигается, если препарат применяют в первые 24 часы.

Дозы препарата и срок лечения зависят от тяжести поражений мозга и устанавливаются врачом индивидуально.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются корректировки дозы.

Деть. Нет достаточных данных относительно применения препарата детям.

Передозировка.

Передозировка или слишком быстрое введение раствора может привести к нарушению водно-электролитного баланса, явлений алкалоза, сердечно-легочной декомпенсации. В таком случае введения препарата следует немедленно прекратить. Проводить симптоматическую терапию.

Введение чрезмерного количества лактата может привести к развитию метаболического алкалоза, которое, в свою очередь, может сопровождаться гипокалиемией.

Симптомы: изменение настроения, усталость, одышка, мышечная слабость, полидипсия, полиурия, нарушение мышления, аритмия. Гипертонус мышц, посмикування и тетанические судороги могут развиться у пациентов из гипокальциемиею.

Побочные реакции

Психические расстройства: галлюцинации.

Со стороны нервной системы: сильная головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, блюет, диарея.

Нарушение электролитного баланса : изменение уровня электролитов(калию, кальцию, натрию, хлору) в сыворотке крови, метаболический алкалоз, хлоридний ацидоз.

Общие расстройства: гиперволемия.

Со стороны иммунной системы: озноб, отек, аллергические реакции, в том числе: высыпание, пурпура, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок; повышение температуры тела, повышенная потливость, кашель, чихание, затруднение дыхания, локализованная или генерализуемая крапивница.

Изменения в месте инфузии : воспаление, отек, сыпи, зуд, эритема, боль, печиння, онемение в месте инфузии.

Психические расстройства: паническая атака.

В случае возникновения побочных реакций введения раствора следует прекратить, оценить состояние пациента и оказать соответствующую помощь.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 ˚С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости, в том числе из фосфат- и карбонатвмисними растворами.

Упаковка. По 50 мл, 100 мл, 200 мл в бутылке; по 1 бутылке в пачке; по 100 мл или 200 мл в контейнерах.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ООО "Юрія-Фарм"

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 18030, г. Черкассы, ул. Вербовецького, 108. Тел.(044) 281-01-01.