Найзилат

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

НАЙЗИЛАТ

(NISELAT)

Состав

действующее вещество: амтолметин гуацил;

1 таблетка содержит: амтолметину гуацилу 600 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; гипромелоза; кремнию диоксид коллоидный безводен; натрию крохмальгликолят(тип А); магнию стеарат; титану диоксид(Е 171); макрогол.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые капсулоподибни, покрытые пленочной оболочкой таблетки, с гладкой поверхностью из обеих сторон.

Фармакотерапевтична группа. Нестероидные противовоспалительные и протиревматични лекарственные средства. Код АТX М01А.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амтолметин гуацил - нестероидный противовоспалительный препарат(НПЗП) с противовоспалительным, знеболювальним и жаропонижающим эффектом, что предопределено притеснением синтеза простагландинов за счет неселективного ингибування энзимов циклооксигеназы(ЦОГ), но, в отличие от традиционных НПЗП, за счет своей структуры обеспечивает гастропротекторний, антисекреторный, антиоксидантный эффекты.

Защитные эффекты предопределены, как минимум, двумя путями. В результате структуры амтолметину гуацилу при его внутреннем приложении повышается уровень антиоксидантных энзимов в слизистой оболочке желудка - супероксиддисмутази(СОД ), каталази, глутатиону, - в то же время уменьшается уровень супероксид-аніонів, пероксинитриту или пероксихлориду и малонового диальдегида, который наблюдается преимущественно в условиях перекиси окисает липидов. Один из метаболитив амтолметину гуацилу - гваякол(2-метоксифенол) - повышает уровень желудочной синтази оксида азота(NO). Известная существенная роль оксида азота в механизмах защиты гастродуоденальной слизистой оболочки, что важно в период, когда синтез простагландинов подавленно. Амтолметин гуацил действует на периферические рецепторы капсаицину, тем же обеспечивая локальный знеболювальний эффект.

Фармакокинетика.

Всасывание амтолметину гуацилу после перорального приложения происходит быстро и полностью. Он преимущественно оседает на стенках желудочно-кишечного тракта, где наивысший уровень концентрации удерживается в течение 2 часов после применения. Его трансформация в активные метаболити начинается после попадания препарата в плазму крови, потому сам амтолметин гуацил трудно определить в плазме и тканях. Амтолметин гуацил гидролизует эстеразой плазмы крови в следующие метаболити: толметин-глицинамид(MED5), который преобладает в плазме крови, толметин и гваякол(2-метоксифенол). Непосредственно толметин-глицинамид(MED5) дальше метаболизуеться к толметину. Активные метаболити достигают высокого уровня концентрации в тканях. Препарат выводится почти полностью в течение 24 часов с мочой(77 % примененной дозы) в форме глюкуронидив, в несколько меньших количествах выводится желчью(9,4 %) и фекалиями(7,5 %).

Клинические характеристики

Показание

Болевой и зажигательный синдром при заболеваниях опорно-двигательного аппарата : при остеоартрите, ревматоидном артрите; при посттравматическом боли.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к амтолметину, толметину; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов(в том числе в анамнезе);

- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-павшей кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярные или другое кровотечение; зажигательные заболевания кишечника(болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

- выражена почечная недостаточность(клиренс креатинина менее 30 мл / хв), прогрессирующие заболевания почек;

- подтвержденная гиперкалиемия;

- декомпенсирована сердечная недостаточность;

- печеночная недостаточность или активное заболевание печенки; гемофилия и другие нарушения свертывания крови;

- период после проведения аортокоронарного шунтирования; артериальная гипертензия;

- врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозна мальабсорбция; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогенази;

- беременность, период лактации;

- детский возраст

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Диуретические и антигипертензивные средства. Амтолметин гуацил, как и другие НПЗП, при сопутствующем приложении с диуретиками или антигипертензивными препаратами(например, блокаторами беты кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента(АПФ)) может снижать их антигипертензивный эффект. Поэтому комбинацию таких препаратов следует назначать с осторожностью, а пациентам(особенно пожилого возраста) следует периодически контролировать артериальное давление. Необходимо должным образом поддерживать уровень содержимого воды в организме и следить за функцией почек в начале и в течение комбинированного лечения. Одновременное применение калийзберигаючих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови, в случае такого сочетания лекарственных средств этот показатель следует держать под контролем.

Антикоагулянты и антитромбоцитарные препараты. Существуют отдельные сообщения относительно повышения риска кровотечений у пациентов, которые применяли одновременно НПЗП и эти препараты.

Поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется пристальный и регулярный надзор за больными.

Другие НПЗП и кортикостероиды. Сопутствующее применение амтолметину гуацилу и других системных НПЗП может повысить частоту побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. Следует избегать одновременного приложения с системными НПЗП, в том числе селективными ингибиторами циклооксигенази- 2. Амтолметин гуацил усиливает действие кортикостероидов, глюкокортикостероидив, минералокортикоидов.

У некоторых пациентов с нарушением функции почек общий прием НПЗП и ингибиторов ангиотензинперетворюючего фермента(АПФ) может привести к дальнейшему ухудшению функционирования почек.

Селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину(СІЗЗС). Одновременное применение системных НПЗП и СІПЗС может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения.

Амтолметин гуацил усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилсечевини, действую фибринолитикив, косвенное действие естрогенив.

Мієлотоксичні лекарственные средства усиливают проявления гематоксичности препарата.
Антациды и колестирамин уменьшают абсорбцию амтолметин гуацилу.

Совместимый прием амтолметину гуацилу с препаратами лития, метотрексатом повышает их концентрацию в крови.

Особенности применения

Амтолметин гуацил пациентам, которые страдают печеночными и почечными заболеваниями, необходимо применять под надзором врача с периодическими лабораторными исследованиями почечной и печеночной функций и контролем картины периферической крови. Если при длительной терапии нарушения со стороны функциональных показателей почек и печенки, картина крови ухудшаются, лечение следует прекратить. Следует иметь в виду, что гепатит при приеме НПЗП может возникнуть без продромальных явлений.

Пациентам с нарушенной функцией свертывания крови или пациентам, которым проводилась антикоагулянтная терапия, необходимо применять препарат под надзором врача.

НПЗП могут временно ингибувати агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам с нарушениями гемостазу необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.

При возникновении нарушений зрительных функций в результате применения амтолметину гуацилу лечения следует прекратить и провести офтальмологическое обследование.

Пациентам пожилого возраста(от 65 лет), в которых обычно нарушены почечная та/або печеночная функции, следует применять с осторожностью меньшие суточные дозы для предотвращения возникновения нежелательных явлений.

Хотя амтолметин гуацил имеет гастропротекторну безопасность, следует учитывать, что этот препарат относится к НПЗП(активный метаболит - толметин), то есть существует вероятность возникновения характерных для всех НПЗП желудочно-кишечных кровотечений, язв, перфорации, которые могут сопровождаться предупредительными симптомами, или в случае их отсутствия. Такие явления наиболее опасны для пациентов пожилого возраста. В случае их выявления препарат следует отменить.

У вышеуказанных пациентов и пациентов, которые нуждаются сопутствующего применения лекарственных средств, которые содержат малые дозы ацетилсалициловой кислоты(аспирину) или других препаратов, которые могут повышать риск развития нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть целесообразность комбинированной терапии в комбинации с защитными препаратами(например, ингибиторами "протонной помпы").

НПЗП могут увеличить риск возникновения серьезных сердечно-сосудистых тромботичних явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут оказаться летальными.

В связи с применением НПЗП очень редко сообщалось о тяжелых кожных реакциях, включая ексфолиативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз. Наивысший риск этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения.

У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа, хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательного тракта аллергические реакции на НПЗП отмечаются чаще, чем у других пациентов. Поэтому при лечении таких пациентов нужна особенная осторожность.

Поскольку простагландины играют важную роль в поддержке почечного кровотока, особенная осторожность необходима при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов с артериальной гипертензией в анамнезе, пациентов пожилого возраста, больных, которые применяют диуретические средства, а также больных, в которых наблюдается значительное уменьшение объему циркулирующей плазмы любой этиологии, например, в период к и потом хирургических вмешательств.

НПЗП могут временно ингибувати агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам с нарушениями гемостазу необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.

Особенное внимание следует уделить пациентам, которые применяют другие лекарственные средства, которые могут повысить риск образования язв, кровотечений, в частности препараты, которые применяют перорально(кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы повторного поглощения серотонину, антиагреганты). При выявлении любых проявлений нежелательных явлений применения препарата следует отменить.

Благодаря своим фармакодинамичним свойствам НПЗП могут маскировать симптомы, характерные для инфекционно-зажигательных заболеваний.

Препарат содержит лактозу. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Лечение следует прекратить в случае любых аллергических реакций та/або симптомов побочных реакций. Лечение следует прекратить за 48 часы до определения 17-кетостероидив. Во время лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Безопасность применения амтолметину беременным не изучали, потому противопоказано применение препарата в период беременности. Неизвестно, или екскрегуються метаболити амтолметину гуацилу в грудное молоко, потому противопоказано применять препарат женщинам в период кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время применения амтолметину возможное нарушение зрительных функций. Поэтому рекомендовано воздерживаться от управления автотранспортом та/або работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Применять внутренне натощак.

Рекомендованная доза препарата взрослым - по 1 таблетке 1-2 разы на сутки в зависимости от интенсивности болевого синдрома и течения заболевания. Не следует превышать рекомендованную суточную дозу. Срок применения зависит от фармакологического эффекта и общего положения пациента.

Деть. Противопоказано.

Передозировка

Неизвестные случаи передозировки амтолметину, как и методы лечения в таких случаях. Специального антидота не установлено. В случае передозировки следует промыть желудок, ввести адсорбент(активированный уголь) и провести симптоматическую терапию.

Симптомы при передозировке: боль в животе, тошнота, блюет, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, нарушения функции почек, метаболический ацидоз.

Побочные реакции

Побочные реакции классифицированы за частотой возникновения : распространены(≤ 1/100, < 1/10); нераспространенные(≥ 1/1000, <1/100); редко распространены(≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко распространены(< 1/10000).

Со стороны пищеварительной системы: благодаря гастропротекторним свойствам амтолметину гуацилу применения препарата обеспечивает минимальный риск проявлений побочных реакций в желудочно-кишечном тракте; редко распространены - тошнота, блюет, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм, анорексия; очень редко распространены - гастриты, гастроинтестинальна кровотечение, блюют с кровью, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечнику(с кровотечением или перфорацией или без них), околевать(в том числе геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, расстройства со стороны пищевода, диафрагмоподибни стриктуры кишечнику, панкреатит.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : очень редко распространены - тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко распространены - реакции гиперчувствительности, анафилактические/анафилактоидни реакции(изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэа или диспноэ, отеки ввек, голеней, пальцев, пери орбитальный отек, одышка, замедление дыхания, тяжесть в грудной клетке, дыхание со свистом), включая артериальную гипотензию и анафилактический шок; очень редко распространены - ангионевротический отек(включая отек лица); распространены - повышенная потливость, лимфаденопатия.

Со стороны центральной и нервной системы: распространены - головная боль, головокружение; редко распространены - сонливость; очень редко распространены - дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства, парестезия, нарушение памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройства вкуса, нарушения мозгового кровообращения.

Со стороны органов чувств : редко распространены - шум в ушах, нарушение зрения, очень редко распространенные - затуманивание зрения, диплопия, звон в ушах, расстройства слуха.

Со стороны сердца: очень редко распространены - сильное сердцебиение, грудная боль, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны сосудов: очень редко распространены - артериальная гипертензия, васкулит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : редко распространены - астма(включая одышку), бронхоспазм, ринит, отек гортани; очень редко распространены - пневмониты.

Со стороны гепатобилиарной системы: распространены - повышенный уровень трансаминаз; редко распространены - гепатит, желтуха;

Со стороны кожи и ее производных : распространены - кожные высыпания(включая макулопапулезний сыпь); редко распространены - крапивница; очень редко распространены - буллезные высыпания; экзема, эритема, мультиформна эритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз(синдром Лайелла), ексфолиативний дерматит(лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или лущение кожи, отекания та/або болезненность небных миндалин), аллопеция, реакции фоточувствительности, пурпура, зуд.

Со стороны сечевидильной системы: очень редко распространены - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротичний синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз, повышение содержания азота мочевины в крови, инфекции мочевыводящих путей.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС

Упаковка. По 10 таблетки в блистере. По 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Д-р Редді'с Лабораторіс Лтд, Производственный участок - II

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Участок № 42, 45, 46, с. Бачупалі, округ Медчал Малкайгірі, штат Телангана, Бачупалі Мандал, Индия

Сообщить о побочной реакции или отсутствии эффективности при применении лекарственного средства Вы можете за телефонами(круглосуточно) :

+ 380 44207 51 97 или +380 50414 39 39; а также по электронному адресу:

[email protected]