Мукосол

Инструкция по применению

МУКОСОЛ

(MUCOSОL)

Состав

действующее вещество: амброксолу гидрохлорид(ambroxol hydrochloride);

1 ампула содержит амброксолу гидрохлориду 15 мг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная, моногидрат(E 330); натрию гидрофосфат, дигидрат; натрию хлорид; вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются при кашлю и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код АТХ R05C B06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амброксолу гидрохлорид увеличивает секрецию в дыхательных путях. Он также усиливает выделение легочного сурфактанта и стимулирует активность цилиарного эпителия. Эти действия приводят к улучшению отделения слизи и его выведения(мукоцилиарний клиренс). Улучшение мукоцилиарного клиренса было продемонстрировано в ходе клинических фармакологических исследований. Активация секреции жидкости и увеличения мукоцилиарного клиренса облегчают выведение слизи и облегчают кашель.

Исследование in vitro продемонстрировали, что под воздействием амброксолу гидрохлорида уменьшается количество цитокинов, а также количество циркулирующих и связанных с тканью мононуклеаров и полиморфонуклеарних клеток.

В ходе многих доклинических исследований также наблюдались антиоксидантные эффекты амброксолу.

После применения амброксолу гидрохлорида повышается концентрация антибиотиков(амоксицилину, цефуроксиму, эритромицину) в бронхолегеневому секрете и в мокротинни.

Фармакокинетика.

Амброксолу гидрохлорид связывается с белками плазмы приблизительно на 90 % у взрослых и на
60-70 % в новорожденных. Препарат проникает через плацентный барьер и достигает легких плода. Высокий объем распределения 410 л указывает на большее накопление в тканях, чем в плазме крови, концентрация в тканях легких превышает соответствующий показатель в плазме с коэффициентом >17.

Метаболизм и выведение. Амброксолу гидрохлорид метаболизуеться главным образом в печенке путем глюкуронидации и меньшей мерой - путем расщепления к дибромантраниловой кислоте(последняя представляет приблизительно 10 % дозы); также образуются и другие незначительные метаболити. Исследования микросомов печенки человека показали, что фермент CYP3A4 отвечает за метаболизм амброксолу гидрохлорида к дибромантраниловой кислоте.

Через 3 дни после внутривенного введения 4,6 % дозы выводится в неизмененной форме, тогда как 35,6 % дозы выводится в конъюгований форме из сечeю.

Период полувыведения амброксолу гидрохлорида из плазмы представляет приблизительно 10 часы. В новорожденных после повторного внутривенного введения период полувыведения увеличивается приблизительно вдвое, указывая на уменьшение клиренсу.

При тяжелых заболеваниях печенки клиренс амброксолу уменьшается на 20-40 %. При тяжелых нарушениях функции почек возможное накопление метаболитив амброксолу, а именно - дибромантраниловой кислоты и глюкуронидив.

Амброксол проникает через гематоэнцефалический и плацентный барьеры и екскретуеться в грудное молоко.

Клинические характеристики

Показание

Для усиления выработки легочного сурфактанта у недоношенных детей и новорожденных с синдромом дыхательной недостаточности.

Противопоказание

Известная гиперчувствительность к амброксолу или к другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

До этого времени не установлено клинически значимых взаимодействий препарата с другими лекарственными средствами.

Одновременное применение препарата Мукосол и средств, которые подавляют кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи в результате притеснения кашлевого рефлекса; такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска от применения.

Особенности применения

Если внутривенное введение осуществляется слишком быстро, в очень редких случаях могут возникать головная боль, повышенная утомляемость, истощение и ощущение тяжести в ногах.

Поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи, препарат Мукосол, раствор для инфузий, следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи(например при таком редком заболевании как первичная цилиарна дискинезия).

Мукосол следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек или тяжелым заболеванием печенки. При применении амброксолу, как и любого действующего вещества, какая метаболизуеться в печенке, а потом выводится почками, накопление метаболитив, которые образуются в печенке, наблюдается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Очень редко развивались тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стівенса-Джонсона или синдром Лайелла(токсичный эпидермальный некролиз), что иногда возникали на фоне применения амброксолу. Большинство этих случаев связано с основным заболеванием или с одновременным применением другого препарата. При появлении любых изменений со стороны кожи или слизистых оболочек применения амброксолу следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.

Мукосол, раствор для инфузий, содержит менее чем 1 ммоль(23 мг) натрию на ампулу.

Применение в период беременности или кормления груддю

Применять недоношенным детям и новорожденным.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Применять недоношенным детям и новорожденным.

Способ применения и дозы

Доказано, что эффективной является общая суточная доза, которая представляет 30 мг амброксолу гидрохлорида на 1 кг массы тела.

Дозу препарата применять за 4 приемы путем медленной внутривенной инфузии; рекомендовано применять каждую отдельную дозу путем внутривенной инфузии с помощью помпового устройства для инфузий в течение по меньшей мере 5 минуты.

Длительность лечения - 5 дни.

Содержимое 1-6 ампулы следует развести в 250-500 мл физраствора или раствора Рінгера. Раствор, разведенный с помощью физраствора или раствора Рінгера, стабилен с физико-химической точки зрения в течение 24 часов при температуре 15-25 °С. С микробиологической точки зрения, если открытие ампул и разведения связано с риском микробиологической контаминации, раствор следует использовать сразу после приготовления. Если этого не случилось, ответственность за условия и срок хранения несет пользователь. Если ни один из этих растворителей недоступный, раствор глюкозы 5 % может быть применен, как альтернативный. При применении раствора глюкозы 5 % содержимое ампул следует разводить непосредственно перед использованием. Если раствор не был использован немедленно после приготовления, его нужно утилизировать.

Деть

Применять недоношенным детям и новорожденным за показаниями.

Передозировка

Теперь нет сообщений относительно специфических симптомов передозировки. Симптомы, которые наблюдаются в случае случайной передозировки или медицинской ошибки, аналогичны известным побочным реакциям при применении в рекомендованных дозах и могут нуждаться симптоматического лечения.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы/со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки : эритема; анафилактические реакции(включая шок), ангионевротический отек, кожные высыпания, крапивница, зуд и другие реакции повышенной чувствительности, тяжелые поражения кожи : синдром Стівенса-Джонсона и синдром Лайелла.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость в рту, запор, слюнотечение, сухость в горле; тошнота, блюет, диарея, диспепсия, боль в животе.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : ринорея, диспноэ(как симптом реакции повышенной чувствительности).

Со стороны почек и сечевидильной системы : расстройства мочеиспускания.

Общего характера и патологические явления в месте введения препарата : повышение температуры тела и озноб, реакции со стороны слизистой оболочки.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Несовместимость

Мукосол не следует смешивать с любыми лекарственными средствами, кроме отмеченных в разделе "Способ применения и дозы".

Упаковка. По 2 мл в ампуле; по 5 или 10 ампулы в пачке, или по 5 ампулы в блистере, 1 по 2 блистеры в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Частное акционерное общество "Лекхім-Харків".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцького, дом 36.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

МУКОСОЛ

(MUCOSОL)

Состав

действующее вещество: амброксола гидрохлорид(ambroxol hydrochloride);

1 ампула содержит амброксола гидрохлорида 15 мг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная, моногидрат(Е 330); натрия гидрофосфат, дигидрат; натрия хлорид; вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Код АТХ R05С В06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амброксола гидрохлорид увеличивает секрецию в дыхательных путях. Вон также усиливает выделение легочного сурфактанта и стимулирует активность цилиарного эпителия. Эти действия приводят к улучшению выделения слизи и ее выведению(мукоцилиарный клиренс). Улучшение мукоцилиарного клиренса было продемонстрировано в ходе клинических фармакологических исследований. Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса облегчают выведение слизи и облегчают кашель.

Исследования in vitro продемонстрировали, что под воздействием амброксола гидрохлорида уменьшается количество цитокинов, а также количество циркулирующих и связанных с тканью мононуклеаров и полиморфонуклеарных клеток.

В ходе многих доклинических исследований также наблюдались антиоксидантные эффекты амброксола.

После применения амброксола гидрохлорида повышается концентрация антибиотиков(амоксициллина, цефуроксима, эритромицина) в бронхолегочном секрете и в мокроте.

Фармакокинетика.

Амброксола гидрохлорид связывается с белками плазмы примерно на 90 % во взрослых и на 60-70 % в новорожденных. Препарат проникает через плацентарный барьер и достигает легких плода. Высокий объем распределения 410 л указывает на большее накопление в тканях, чем в плазме крови, концентрация в тканях легких превышает соответствующий показатель в плазме с коэффициентом >17.

Метаболизм и выведение. Амброксола гидрохлорид метаболизируется главным образом в печени путем глюкуронизации и в меньшей степени - путем расщепления к дибромантраниловой кислоты(последняя составляет примерно 10 % дозы) также образуются и другие незначительные метаболиты. Исследование микросом печени человека показали, что фермент CYP3А4 отвечает за метаболизм амброксола гидрохлорида к дибромантраниловой кислоты.

Через 3 дня после введения 4,6 % дозы выводится в неизмененном виде, тогда как 35,6 % дозы выводится в конъюгированной форме с мочей.

Период полувыведения амброксола гидрохлорида из плазмы составляет примерно 10 часов. В новорожденных после повторного внутривенного введения период полувыведения увеличивается примерно вдвое, указывая на уменьшение клиренса.

При тяжелых заболеваниях печени клиренс амброксола уменьшается на 20-40 %. При тяжелых нарушениях функции почек возможно накопление метаболитов амброксола, а именно - дибромантраниловой кислоты и глюкуронидов.

Амброксол проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и экскретируется в грудное молоко.

Клинические характеристики

Показания

Для усиления выработки легочного сурфактанта в недоношенных детей и новорожденных с синдромом дыхательной недостаточности.

Противопоказания

Известная гиперчувствительность к амброксолу или к вторым компонентам препарата.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

К настоящего времени не установлено клинически значимых взаимодействий со вторыми лекарственными средствами.

Одновременное применение препарата Мукосол и средств, угнетающих кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса; такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачем соотношения ожидаемой пользы и возможного черточка вследствие применения.

Особенности применения

Если внутривенное введение осуществляется слишком быстро, в очень редких случаях могут возникать головная боль, повышенная утомляемость, истощение и ощущение тяжести в ногах.

Поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи, препарат Мукосол, раствор для инфузий, следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи(например, при таком редком заболевании как первичная цилиарная дискинезия).

Мукосол следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек или тяжелым заболеванием печени. При применении амброксола, как и дорогого второго действующего вещества, которое метаболизируется в печени, а затем выводится почками, накопление метаболитов, которые образуются в печени, наблюдается в пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Очень редко развивались тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла(токсический эпидермальный некролиз), которые иногда возникали на фоне применения амброксола. Большинство этих случаев связано с основным заболеванием или с одновременным применением второго препарата. При появлении каких-либо изменений со стороны кожи или слизистых оболочек применение амброксола следует прекратить и немедленно обратиться к врачу.

Мукосол, раствор для инфузий, содержит менее 1 ммоль(23 мг) натрия на ампулу.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применять недоношенным детям и новорожденным.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами

Применять недоношенным детям и новорожденным.

Способ применения и дозы

Доказано, что эффективной является общая суточная доза, составляющая 30 мг амброксола гидрохлорида на 1 кг массы тела.

Дозу препарата применять в 4 приема путем медленной внутривенной инфузии; рекомендуется применять каждую отдельную дозу путем внутривенной инфузии с помощью помпового устройства для инфузий в течение не менее 5 минут.

Продолжительность лечения - 5 дней.

Содержание 1-6 ампулы следует развести в 250-500 мл физиологического раствора или раствора Рингера. Раствор, разведенный с помощью физиологического раствора или раствора Рингера, стабильный с физико-химической точки зрения в течение 24 часов при температуре 15-25° С. С микробиологической точки зрения, если вскрытие ампул и разведение связаны с риском микробиологической контаминации, раствор следует использовать сразу после приготовления. Если это не произошло, ответственность за условия и срок хранения несет пользователь. Если ни один из этих растворителей недоступен, раствор глюкозы 5% может быть применен, как альтернативный. При применении раствора глюкозы 5% содержимое ампул следует разводить непосредственно перед использованием. Если раствор не был использован сразу после приготовления, эго необходимо утилизировать.

Дети

Применять недоношенным детям и новорожденным по показаниям.

Передозировка

Пока нет сообщений о специфических симптомах передозировки. Симптомы, которые наблюдаются при случайной передозировке или медицинской ошибке, аналогичны известным побочным реакциям, которые наблюдаются при применении в рекомендованных дозах, и могут потребовать симптоматического лечения.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы/со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки: эритема; анафилактические реакции(включая шок), ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, зуд и другие реакции повышенной чувствительности, тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, запор, слюнотечение, сухость в горле, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ринорея, одышка(как симптом реакции повышенной чувствительности).

Со стороны почек и мочевыделительной системы: расстройства мочеиспускания.

Общего характера и патологические явления в месте введения препарата: повышение температуры тела и озноб, реакции со стороны слизистой оболочки.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Несовместимость

Мукосол не следует смешивать с какими-либо лекарственными средствами, кроме указанных в разделе "Способ применения и дозы".

Упаковка

По 2 мл в ампуле; по 10 ампулы в пачке, или по 5 ампулы в блистере, по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Частное акционерное общество "Лекхим-Харьков".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности.

Украина, 61115, Харьковская обл., огород Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.