Инструкция по применению

МОРФИНУ ГИДРОХЛОРИД

(MORPHINE HYDROCHLORIDE)

Состав

действующее вещество: morphine hydrochloride;

1 мл раствора содержит морфину гидрохлорида в перечислении на 100 % вещество - 8,6 мг;

вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная разведена, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая или коричнювата жидкость.

Фармакотерапевтична группа.

Аналгетики. Опиоид. Естественные алкалоиды опия. Морфин. Код АТХ N02A A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Опіоїдний аналгетик. Имеет выраженный аналгетический эффект. Механизм действия предопределен стимуляцией разных подвидов опиоидних рецепторов центральной нервной системы(дельта-, мю- и капа-). Возбуждение дельтовых рецепторов предопределяет аналгезию; мю-рецепторов - супраспинальну аналгезию, эйфорию, физическую зависимость, притеснение дыхания, возбуждения центров блуждающего нерва; капа-рецепторів - спинальную аналгезию, седативный эффект, миоз.

Подавляет межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию, которая способствует формированию зависимости(физической и психической). Снижая возбудимость болевых центров, делает противошоковое действие. В высоких дозах проявляет седативную активность, вызывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, снижает сумацийну способность центральной нервной системы, потенцирует действие депримуючих средств. Уменьшает возбудимость центру терморегуляции, стимулирует выделение вазопресину. На сосудистый тонус практически не влияет. Подавляет дыхательный центр, снижает возбудимость кашлевого центра, возбуждает центры блуждающего нерва, вызывая появление брадикардии, стимулирует нейроны глазодвигательных нервов, суживает зрачок(миоз). Может стимулировать хеморецепторы триггерных зон вытянутого мозга и индуктировать тошноту и блюет. Подавляет блювальний центр, потому применение морфина гидрохлорида в повторных дозах и блювальних средств, которые вводят после морфина гидрохлорида, не вызывает блюет. Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов : сфинктеров Одді, мочевого пузыря, антральной части желудка, кишечнику, желчевыводящих путей, бронхов. Ослабляет перистальтику, замедляет движение пищевых масс, содействует развитию запора.

Аналгетический эффект развивается через 5-15 минуты после подкожного и внутримышечного введения, длится 4-5 часы.

Фармакокинетика.

При подкожном и внутримышечном введении быстро всасывается в системный кровоток. Большая часть дозы метаболизуеться с образованием глюкуронидив и сульфатов. Проникает сквозь гистогематични барьеры, в том числе гематоэнцефалический, плацентный(может повлечь притеснение дыхательного центра плода), проникает в грудное молоко. Период полувыведения представляет 2-3 часы. Выводится в виде метаболитив преимущественно почками - 90 %, остальные - с желчью, небольшие количества выделяются всеми железами внутренней секреции. При нарушении функции печенки и почек, а также у пациентов пожилого возраста возможное увеличение периода полувыведения.

Клинические характеристики

Показание

Болевой синдром сильной интенсивности, в т.о. при злокачественных новообразованиях, инфаркте миокарда, тяжелых травмах, подготовке к операции и в послеоперационный период.

Противопоказание

Нарушение дыхания в результате притеснения дыхательного центра, склонность к бронхоспазму, тяжелая печеночная недостаточность, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, инсульт, кахексия, эпилептический статус, общее сильное истощение, боль в животе незъясованой этиологии, острая алкогольная интоксикация, делирий, детский возраст до 2 лет, одновременное лечение ингибиторами моноаминоксидази, лихорадка, индивидуальная повышенная чувствительность к морфину гидрохлорида.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном приложении: с другими препаратами, которые делают депрессивное действие на центральную нервную систему, возможное усиление притеснения центральной нервной системы; из бета-адреноблокаторами - усиление пригничувальной действия морфина гидрохлорида на центральную нервную систему; из бутадионом - возможная кумуляция морфина гидрохлорида; с допамином - уменьшение аналгезивной действию морфина гидрохлорида; из циметидином - усиление притеснения дыхания морфина гидрохлоридом; с производными фенотиазину и барбитуратами - усиление гипотензивного эффекта и притеснение дыхания морфина гидрохлоридом. Длительное применение барбитуратов(особенно фенобарбиталу) или наркотических аналгетиков вызывает развитие перекрестной толерантности. Хлорпромазин усиливает аналгетический, а также миотичний и седативные эффекты морфина гидрохлорида.

Налоксон устраняет притеснение дыхание и аналгезию, вызванные наркотическими аналгетиками. Налорфин устраняет депрессию дыхания, вызванную наркотическими аналгетиками, храня их знеболювальну действую.

Особенности применения

Не применять для обезболивания родов, поскольку морфину гидрохлорид проникает сквозь плацентный барьер и может повлечь притеснение дыхания в новорожденного.

С осторожностью применять при нарушении функции печенки и почек, гипотиреозе, недостаточности коры надпочечников, гипертрофии простаты, шока, миастении, зажигательных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, а также пациентам в возрасте от 60 лет.

Морфину гидрохлорид вызывает выраженную эйфорию. При повторном применении морфина гидрохлорида быстро развивается психическая и физическая зависимость(через 2-14 дни от начала лечения). Синдром отмены может возникать через несколько часов после прекращения длительного курса лечения и достигать максимума через 36-72 часы.

В период лечения не допускать приема алкоголя.

В случае передозировки при наличии сознания у больного можно применять активированный уголь перорально. Дыхательная недостаточность нуждается проведения респираторной поддержки и введения стимуляцийного опиоидного антагониста - налоксона, но его приложение у наркозависимых лиц может привести к развитию симптома отмены. Підтримуюча терапия направлена на респираторную поддержку и выведения больного из шокового стану путем введения налоксона. Количество введенного препарата зависит от степени дыхательной недостаточности и степени коматозного состояния.

Применение высоких доз препарата, особенно у больных пожилого возраста, может привести к развитию дыхательной депрессии и гипотензии с развитием циркуляторной недостаточности и коматозного состояния. Развитие побочных реакций зависит от индивидуальной чувствительности к опиоидних рецепторам. У детей в возрасте от 2-х годов могут возникнуть судороги, при применении в больших дозах возможный прогресс почечной недостаточности. Конвульсии чаще наблюдаются у детей. Токсичность препарата зависит от индивидуальной чувствительности к морфину и количеству введенного препарата.

Коматозное состояние проявляется суженными зрачками, дыхательной депрессией, которая может свидетельствовать о передозировке. Дилатация зрачков свидетельствует о развитии гипоксии. Отек легких после передозировки является общей причиной летального следствия.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Препарат противопоказан в период беременности или кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

В период лечения морфина гидрохлоридом не следует руководить автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуален. Как правило, взрослым вводить подкожно и внутримышечно по 1 мл(10 мг морфина гидрохлорида), внутривенно медленно - по 0,5-1 мл(5-10 мг морфина гидрохлорида).

Дозу нужно снижать пациентам пожилого возраста и с нарушениями психического состояния; больным с печеночной и почечной недостаточностью.

Морфин является опиоидом выбора при онкологических заболеваниях. Соответствующую дозу применять каждые 12-24 часы в зависимости от силы боли.

Максимальные дозы для взрослых при подкожном введении: разовая - 2 мл(20 мг морфина гидрохлорида), суточная - 5 мл(50 мг морфина гидрохлорида).

Детям в возрасте от 2 лет подкожно в зависимости от возраста: для детей двухгодичного возраста разовая доза представляет 0,1 мл(1 мг морфина гидрохлорида), суточная - 0,2 мл(2 мг морфина гидрохлорида); 3-4 годов: разовая доза - 0,15 мл(1,5 мг), суточная - 0,3 мл(3 мг); 5-6 годы: разовая доза - 0,25 мл(2,5 мг), суточная - 0,75 мл(7,5 мг); 7-9 годы: разовая доза - 0,3 мл

( 3 мг), суточная - 1 мл(10 мг); 10-14 годы: разовая доза 0,3-0,5 мл(3-5 мг), суточная - 1-1,5 мл(10-15 мг).

Деть.

Препарат не рекомендуется применять детям в возрасте до 2 лет.

Передозировка

Раннее и опасное проявление - притеснение дыхательного центра.

Лечение: общереанимационные мероприятия, назначения антагонистов и агонистов-антагонистов опиатних рецепторов(налоксон, налорфин). Специфическим антидотом при отравлении морфина гидрохлоридом является налоксон(по 0,01 мг/кг внутривенно, в случае необходимости - каждые 20-30 минуты, дальше с перерывом 2 часы внутримышечно к возобновлению дыхания). Проводить трансфузийну терапию, оксигенотерапию, перитонеальный диализ. Аналептики противопоказаны.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при длительном приложении - брадикардия или тахикардия, нарушение сердечного ритма, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: притеснение дыхания, бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: седативное или возбуждающее действие(особенно у пациентов пожилого возраста), делирий, галлюцинации, повышения внутричерепного давления с вероятностью дальнейшего нарушения мозгового кровообращения, гипотермия, головная боль, изменения настроения, сужения зрачков. При применении высоких доз возможны развитие эйфории и мышечная ригидность.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, блюет, запоры, сухость в рту, спазм желчных путей с дальнейшим ростом уровня желчных энзимов.

Со стороны сечевидильной системы: нарушение оттока мочи или ухудшения этого состояния при аденоме предстательной железы и стенозе уретры.

Другие: аллергические реакции, включая высыпание, зуд, крапивницу, анафилактический шок и ангионевротический отек.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

По 1 мл в ампуле; по 5 ампулы в блистере; по 1 или 2, или 20 блистеры в коробке из картона.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

ООО "Харьковское фармацевтическое предприятие "Здоровья народа".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61002, Харьковская обл., город Харьков, улица Мельникова, дом 41.