Инструкция по применению

МОКСОГАМА®

(MOXOGAMMA®)

Состав

действующее вещество: moxonidinum;

1 таблетка содержит моксонидину 0,2 мг или 0,3 мг, или 0,4 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, повидон К 25, магнию стеарат, Опадрай У- 1-7000(содержит гидроксипропилметилцелюлоза, титану диоксид(E 171), макрогол 400), железа оксид красен(E 172).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки по 0,2 мг: круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-розового цвета;

таблетки по 0,3 мг: круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета;

таблетки по 0,4 мг: круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, темно-розового цвета.

Фармакотерапевтична группа. Антигипертензивное средство. Антиадренергическое средство с центральным механизмом действия. Агонист имидазолинових рецепторов.

Код АТХ. С02А С05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Моксонідин является селективным агонистом имидазолинових рецепторов в центральной нервной системе.

В стволе мозга моксонидин селективно связывается с имидазолиновими рецепторами. Эти чувствительные к имидазолину рецепторы находятся преимущественно в ростральном отделе вентролатеральной части вытянутого мозга, участке, который играет важную роль в центральном контроле симпатичной нервной системы. Эффектом такого взаимодействия с имидазолиновими рецепторами является изменение активности симпатичной нервной системы и снижения артериального давления.

Моксонідин отличается от симпатолитичних антигипертензивных средств низким родством с центральными α-адренергичними рецепторами сравнительно с родством с имидазолиновими рецепторами. Поэтому седативный эффект и сухость в рту, при применении моксонидину возникают редко. Моксонідин является эффективным антигипертинзивним средством. Применение моксонидину приводит к уменьшению периферического сосудистого сопротивления с дальнейшим уменьшением артериального давления.

Фармакокинетика.

Моксонідин после перорального приема быстро всасывается. Абсорбируется приблизительно 90 % принятой дозы. Пресистемний метаболизм отсутствующий, биодоступность представляет 88 %.

Лишь около 7 % моксонидину связывается с белками плазмы крови.

Моксонідин метаболизуеться на 10-20 %, преимущественно к 4,5-дигидромоксонидину и производного аминометанамидину, путем открывания имидазолинового канальца. Гипотензивный эффект 4,5-дигидромоксонидину представляет лишь 1/10, производного аминометанамидину - менее 1/100 эффекта моксонидину.

Моксонідин и его метаболити почти полностью выводятся через почки.

Свыше 90 % доз выводится на протяжении первых 24 часов через почки, приблизительно

1 % выводится с фекалиями. Суммарное выведение неизмененного моксонидину представляет приблизительно 50-75 %.

Средний период полувыведения моксонидину и метаболитив представляет приблизительно 2,5 часы и 5 часы соответственно.

У пациентов с умеренным нарушением функции почек(скорость клубочковой фильтрации 30-60 мл/хв), клиренс снижается до 52 %.

Фармакокінетичні исследования у детей не проводили.

Моксонідин проникает через гематоэнцефалический и плацентный барьер, екскретуеться в грудное молоко.

Клинические характеристики

Показание. Артериальная гипертензия.

Противопоказание.

- Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;

- синдром слабости синусового узла или синоатриальна блокада сердца;

- брадикардия(менее 50 ударов за минуту в состоянии спокойствия);

- атриовентрикулярная блокада ІІ или ІІІ степени;

- сердечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Одновременный прием препарата с другими антигипертензивными средствами делает адитивний эффект.

Поскольку трициклични антидепрессанты могут уменьшить эффективность антигипертензивных агентов центрального действия, назначения этих препаратов вместе с моксонидином не рекомендуется.

Моксонідин может потенцировать эффект трицикличних антидепрессантов(одновременного назначения следует избегать), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств.

Моксонідин умеренно усиливает нарушение когнитивной функции у пациентов, которые получают лоразепам. Он может также усилить седативный эффект бензодиазепинив при одновременном приложении.

Моксонідин выводится путем тубулярной экскреции. Нельзя исключать взаимодействия агентами, которые выводятся путем тубулярной экскреции.

Особенности применения.

Моксонідин пациентам с атриовентрикулярной блокадой И ступення следует применять с особенной осторожностью, во избежание брадикардии.

С осторожностью следует применять моксонидин пациентам с тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией, поскольку опыт применения препарата таким пациентам ограничен.

Рекомендуется с осторожностью применять моксонидин пациентам с нарушением функции почек, поскольку он выводится преимущественно почками. Таким пациентам рекомендуется осторожно титровать дозу, особенно в начале терапии. Лечение следует начать с дозы 0,2 мг на сутки; дозу можно увеличить максимум до 0,4 мг на сутки, если это клинически показано и препарат переносится хорошо.

Если моксонидин применять в комбинации из β-адреноблокаторами и оба препарата необходимо отменить, сначала следует отменить β-адреноблокатор, а потом через несколько дней - моксонидин.

На данное время проявления эффектов отмены со стороны артериального давления после прекращения приема моксонидину не отмечалось. Однако внезапное прерывание терапии моксонидином не рекомендуется; зато дозу следует постепенно уменьшать в течение 2-х недель.

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или с нарушением всасывания глюкозы и галактозы нельзя принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Соответствующих данных относительно применения моксонидину беременным женщинам нет. Исследования на животных продемонстрировали токсичное влияние на плод. Возможный риск для людей неизвестен. Моксонідин не следует применять в период беременности, если нет явной необходимости.

Моксонідин екскретуеться в грудное молоко и потому его нельзя применять в период кормления груддю. Если терапия моксонидином является необходимой, кормление груддю следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Исследование относительно влияния препарата на способность руководить автомобилем или работать с другими механизмами не проводили. Однако сообщалось о сонливости и головокружении. Этот факт следует учитывать во время выполнения таких работ.

Способ применения и дозы.

Взрослые. Лечение следует начинать с самой низкой дозы моксонидину - 0,2 мг на сутки. Если терапевтический эффект недостаточный, через 3 недели дозу можно увеличить до 0,4 мг. Эту дозу можно принимать за 1 раз(утром) или распределить на 2 приемы(утром и вечером). Если в течение следующих 3-х недель результаты неудовлетворительны, дозу можно увеличить максимум до 0,6 мг, принимать в 2 приемы, утром и вечером. Разовую дозу 0,4 мг моксонидину и суточная максимальная доза 0,6 мг моксонидину нельзя превышать. Дозу препарата следует подбирать индивидуально, в зависимости от реакции пациента.

Препарат можно принимать независимо от употребления еды. Таблетку следует применять с достаточным количеством жидкости.

Пациенты пожилого возраста. Если нет почечной недостаточности, дозирование таково же, как и для взрослых.

Почечная недостаточность. Для пациентов с умеренным нарушением функции почек(скорость клубочковой фильтрации > 30 мл/хв, но < 60 мл/хв), и для больных, которые находятся на гемодиализе, начальная доза не должна превышать 0,2 мг, в случае необходимости дозу можно увеличить. Пациентам с тяжелым нарушением функции почек(скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/хв) моксонидин противопоказанный.

Печеночная недостаточность. Для пациентов с нарушением функции печенки клинические данные отсутствуют. Однако моксонидин не испытывает метаболизма в печенке, значительного влияния на его фармакокинетику не ожидается. Поэтому дозирование для пациентов со слабыми умеренными нарушением функции печенки рекомендуется такое же, что и для взрослых. Прием препарата нельзя прерывать внезапно, поскольку возможность рикошетной артериальной гипертензии как "эффекту отмены" невозможно полностью исключить. Прием препарата следует прекращать в течение 2-х недель, постепенно уменьшая дозу.

Деть. Эффективность и безопасность применения препарата детям не установлены, потому препарат не следует назначать этой возрастной категории.

Передозировка.

В отдельных случаях передозировка моксонидину, даже в дозе 19,6 мг на сутки, не приводила к летальному следствию. К симптомам передозировка принадлежит головная боль, седативный эффект, сонливость, артериальная гипотензия, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость в рту, блюет, боль в верхней области живота и ощущения недомогания. В случае тяжелой передозировки рекомендуется тщательный мониторинг нарушений сознания и особенно - притеснение дыхания. Базируясь на исследованиях высоких доз препарата у животных, дополнительно можно ожидать появление временной артериальной гипертензии, тахикардии и гипергликемии.

Специфические антидоты неизвестны. В случае артериальной гипотензии для поддержки гемоциркуляции рекомендуется применение допамина и введение плазмозаминюючих растворов. Атропін может быть эффективным при появлении брадикардии.

Антагонисты α-адренорецепторив могут уменьшить или устранить парадоксальные гипертензивные эффекты передозировки моксонидину.

Побочные реакции.

Самые частые побочные эффекты моксонидину включают сухость в рту, головокружение, сонливость и общую слабость/астению. Эти симптомы часто уменьшаются после нескольких недель лечения.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение/вертиго, сонливость, обморок.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость в рту, диарея, тошнота/блюющего, диспепсия.

Со стороны органов зрения и лабиринта : звон в ушах.

Со стороны кожи и подкожной ткани : реакции гиперчувствительности, в том числе высыпание, зуд; ангионевротический отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия(в том числе ортостатическая гипотензия).

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани : боль в спине, боль в шее.

Психические нарушения: бессонница; раздраженность.

Общие нарушения: астения; отек.

Срок пригодности.

2 годы для дозирования 0,2 мг. 3 годы для дозирования 0,3 мг и 0,4 мг.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки, покрытых пленочной оболочкой в блистере, по 3 блистеры в картонной коробке, по 25 таблетки, покрытых пленочной оболочкой в блистере

по 2 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Артезан Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Германия/Artesan Pharma GmbH & Co. KG, Germany.

Местонахождение производителя и его адрес места внедрения деятельности. 29439, Люхов, Вендландштрасе 1/29439, Luechow, Wendlandstrasse 1.