Моксифлоксацин-Тева

Инструкция по применению

МОКСИФЛОКСАЦИН-ТЕВА

(MOXIFLOXACIN-TEVA)

Состав

действующее вещество: моксифлоксацин;

1 флакон(250 мл раствора) содержит 400 мг моксифлоксацину в виде моксифлоксацину гидрохлорида безводного;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачный зеленовато-желтый раствор без посторонних примесей.

Фармакотерапевтична группа. Противомикробные средства для системного приложения. Антибактериальные средства группы хинолонов. Код АТX J01M A14.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Моксифлоксацин подавляет бактериальные топоизомерази типа ІІ(ДНК-гіраза и топоизомераза IV), необходимые для репликации, транскрипции и репарации бактериальной ДНК.

Фармакокинетика/фармакодинамика

Способность фторхинолонив уничтожать бактерии непосредственно зависит от их концентрации. Фармакодинамічні исследования фторхинолонив на животных моделях инфекционно-зажигательных заболеваний и у человека свидетельствуют, что основным определяющим фактором эффективности является соотношение между площадью под фармакокинетичной кривой(AUC24) и минимальной ингибуючею концентрацией(МИК).

Механизм резистентности

Резистентность к фторхинолонив может возникать в результате мутаций ДНК-гірази и топоизомерази IV. Другие механизмы включают чрезмерную экспрессию ефлюксних помп, непроницаемость и опосредствованную протеинами защиту ДНК-гірази. Перекрестная резистентность возможна между моксифлоксацином и другими фторхинолонами.

Механизмы резистентности, характерные для антибактериальных средств других классов, не влияют на антибактериальную эффективность моксифлоксацину.

Межевые значения

Клинические МИК и межевые значения дискового диффузионного теста моксифлоксацину согласно EUCAST(Европейский комитет тестирования антимикробной чувствительности) (01.01.2012)

Микробиологическая чувствительность

Распространенность приобретенной резистентности выделенных видов может варьировать в зависимости от местности и времени, потому необходима локальная информация о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости следует обратиться за консультацией к специалистам, когда местная распространенность резистентности приобрела такой уровень, что польза от применения средства, по крайней мере относительно некоторых видов инфекций, является сомнительной.

Фармакокінетика.

Всасывание и биодоступность

После одноразовой инфузии препарата в дозе 400 мг в течение 1 часа максимальная концентрация препарата достигается в конце инфузии и представляет приблизительно 4,1 мг/л, что отвечает ее увеличению приблизительно на 26 % относительно величины этого показателя при применении препарата перорально(3,1 мг/л). Показатель AUC представляет около 39 мг*год/л после внутривенного введения и только незначительной мерой превышает этот параметр при применении препарата перорально(35 мг*год/л) в соответствии с абсолютной биодоступностью, которая представляет приблизительно 91 %.

При внутривенном введении моксифлоксацину нет потребности в коррекции дозы в зависимости от возраста или пола пациента.

Фармакокинетика является линейной в диапазоне 50-1200 мг для одноразовой пероральной дозы, до 600 мг для одноразовой внутривенной дозы и до 600 мг для применения 1 раз в сутки в течение 10 дней.

Распределение

Моксифлоксацин быстро распределяется во внесосудистом пространстве. Объем распределения в равновесном состоянии(Vss) представляет около 2 л/кг. По результатам исследований in vitro и ex vivo, связывание с белками представляет приблизительно 40-42 %, независимо от концентрации препарата.

Моксифлоксацин в основном связывается с альбумином сыворотки крови.

Максимальные концентрации 5,4 мг/кг и 20,7 мг/л(средние геометрические значения) наблюдались в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной вистилки соответственно через 2,2 часы после перорального приема дозы. Соответствующая максимальная концентрация в альвеолярных макрофагах представляла 56,7 мг/кг. В жидкости кожных волдырьков концентрация
1,75 мг/л отмечалась через 10 часы после внутривенного введения. Профиль "свободная концентрация - время" для интерстициальной жидкости является аналогичным профилю для плазмы крови с достижением максимальной свободной концентрации 1,0 мг/л(среднее геометрическое значение) приблизительно через 1,8 часы после внутривенного введения препарата.

Метаболизм

Моксифлоксацин подлежит биотрансформации II фазы и выводится из организма почками(около 40 %), а также с калом/желчью(около 60 %) как в неизмененном состоянии, так и в виде сульфосполук(М1) и глюкуронидив(М2). M1 и M2 есть метаболитами, релевантными лишь для человека, оба являются микробиологически неактивными.

Во время исследований in vitro и клинических исследований фазы И не наблюдалось метаболического фармакокинетичной взаимодействия с другими препаратами, задействованными в биотрансформации фазы И, включая ферменты системы цитохрома Р450. Признаков окислительного метаболизма нет.

Выведение

Период полувыведения моксифлоксацину из плазмы крови представляет приблизительно 12 часы. Средний установлен общий клиренс после введения 400 мг представляет от 179 к
246 мл/мин.

После внутривенного введения в дозе 400 мг, выведение препарата с мочой в неизмененном виде представляло около 22 %, с калом − 26 %. Выведения дозы(неизмененного препарата и метаболитив) представляло в целом около 98 % после внутривенного введения лекарственного средства. Почечный клиренс представляет приблизительно 24-53 мл/хв и свидетельствует о частичной канальцеву реабсорбции препарата из почек. Сопутствующее из моксифлоксацином введения ранитидину и пробенециду не изменяет почечный клиренс исходного лекарственного средства.

Почечная недостаточность

Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацину у пациентов с нарушением функции почек(включая пациентов с клиренсом креатинина > 20 мл/хв/1,73 м2). Со снижением функции почек концентрация метаболиту М2(глюкурониду) увеличивается почти в 2,5 раза(с клиренсом креатинина < 30 мл/хв/1,73 м2).

Нарушение функции печенки

Данные исследований фармакокинетики, проведенных при участии пациентов с печеночной недостаточностью(классы А, В за классификацией Чайлда-П'ю), не дают возможность окончательно определить, или есть какие-то отличия между показателями у пациентов с нарушением функции печенки и у здоровых добровольцев. Нарушение функции печенки было связано с большей экспозицией М1 в плазме крови, тогда как экспозиция исходного лекарственного вещества была аналогичной экспозиции у здоровых добровольцев. Достаточного опыта клинического применения моксифлоксацину для лечения пациентов с нарушением функции печенки нет.

Клинические характеристики

Показание

Негоспитальная пневмония.

Усложненные инфекционные заболевания кожи и подкожных тканей.

Моксифлоксацин следует назначать только тогда, когда применения других антибактериальных препаратов, которые обычно рекомендуются для начального лечения этих инфекций, являются нецелесообразными.

Следует обратить внимание на официальные инструкции из надлежащего применения антибактериальных средств.

Противопоказание

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или к другим антибиотикам группы хинолонов.

Детский возраст(до 18 лет).

Период беременности или кормления груддю(см. раздел "Применения в период беременности или кормления груддю").

Заболевания сухожилий в анамнезе, связанные с применением хинолонов.

Врожденное или приобретенное удлинение интервала QT, нарушения баланса электролитов, клинически значимая брадикардия, клинически значимая сердечная недостаточность со снижением фракции выбросов левого желудочка, симптоматическая аритмия в анамнезе.

Моксифлоксацин нельзя применять одновременно с препаратами, которые продлевают интервал QT.

Через недостаточный клинический опыт применения препарат противопоказан пациентам с нарушением функции печенки(класс С за шкалой Чайлда-П'ю) и повышением уровней трансаминаз в пять раз и больше.

Особенные меры безопасности

Один флакон препарата предназначен исключительно для одноразового приложения. Неиспользованный раствор подлежит утилизации.

Установлено, что такие растворы являются совместимыми с моксифлоксацином, раствором для инфузий
400 мг: вода для инъекций; раствор натрия хлорида 0,9 %; раствор натрия хлорида 1-молярен; раствор глюкозы 5 %, 10 %, 40 %; раствор ксилита 20 %; раствор Рінгера; сложные растворы натрия лактата(раствор Хартмана, лактатный раствор Рінгера).

Инфузионный раствор моксифлоксацину не следует вводить совместимо с другими препаратами.

Не следует использовать препарат при наличии видимых твердых примесей или в случае помутнения раствора.

При хранении в прохладном месте возможное выпадение осадка, который растворяется при комнатной температуре. Поэтому не рекомендуется хранить инфузионный раствор при температуре ниже 15 °C.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Вещества, для которых было доказано отсутствие клинически значимого взаимодействия из моксифлоксацином, : атенолол, ранитидин, кальциевые добавки, теофиллин, пероральные контрацептивы, глибенкламид, итраконазол, дигоксин, морфин(при парентеральном введении), пробенецид. В случае применения этих препаратов коррекция дозы не нужна.

Антациды, минералы и поливитамины

Сопутствующий прием моксифлоксацину вместе с антацидами, минералами и поливитаминами может привести к нарушению абсорбции моксифлоксацину после перорального приема через образование хелатных комплексов с мультивалентными катионами, которые содержатся в этих препаратах. Это может привести к ниже, чем желательно, концентрации препарата в плазме крови. Таким образом, антациды, антиретровирусные препараты(например диданозин), другие препараты, которые содержат магний, алюминий, сукральфат, и лекарственные средства, которые содержат железо или цинк, следует принимать как минимум за 4 часы до или через 2 часы после приема пероральной дозы моксифлоксацину.

Варфарин

При совместимом приложении из варфарином фармакокинетични параметры, протромбиновий время и другие параметры свертывания крови не изменяются.

У пациентов, которые лечились антикоагулянтами в комбинации с антибиотиками, в том числе из моксифлоксацином, отмечались случаи повышения антикоагуляционной активности. Факторами риска являются инфекционные заболевания(и воспалительный процесс, что их сопровождает), возраст и общее положение пациента. Невзирая на то, что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не было выявлено в клинических исследованиях, у пациентов, которые получают совместимую терапию этими препаратами, необходимо проводить мониторинг МНВ и в случае необходимости изменить дозу перорального антикоагулянту.

Дигоксин

Фармакокинетика дигоксина незначительно изменяется под воздействием моксифлоксацину и, наоборот, после многократного применения моксифлоксацину у здоровых добровольцев наблюдалось увеличение Сmax дигоксина приблизительно на 30 % в равновесном состоянии без влияния на AUC(площадь под кривой соотношения "концентрация-время") или уровень указанной кривой.

Следовательно, потребности в мерах пресечений при сопутствующем приеме дигоксина нет.

Активированный уголь

Сопутствующий прием активированного угля и 400 мг пероральной формы моксифлоксацину снижает системную доступность препарата на больше чем 80 % через предотвращение абсорбции in vivo. Применение активированного угля на ранней стадии абсорбции предотвращает дальнейшее повышение системной экспозиции в случае передозировки.

После внутривенного введения препарата применения активированного угля только незначительно снижает системную экспозицию(приблизительно 20 %).

Нельзя исключить адитивний эффект моксифлоксацину и других лекарственных средств, которые могут повлечь удлинение интервала QT. Указанное взаимодействие может привести к увеличению риска развития желудочковых аритмий, включая "пируетну" желудочковую тахикардию(torsade de pointes). По этой причине применения моксифлоксацину в комбинации с любым из нижеозначенных лекарственных средств противопоказанное(см. также раздел "Противопоказания") :

- антиаритмичные препараты класса ІА(например хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);

- антиаритмичные препараты класса ІІІ(например амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);

- антипсихотические препараты(например фенотиазини, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд);

- трициклични антидепрессанты;

- некоторые противомикробные средства(саквинавир, спарфлоксацин, эритромицин для внутривенного введения, пентамидин, противомалярийные препараты, в частности галофантрин);

- некоторые антигистамини(терфенадин, астемизол, мизоластин);

- другие(цизаприд, винкамин IV, бепридил, дифеманил).

Моксифлоксацин следует с осторожностью назначать пациентам, которые принимают препараты, которые могут снижать уровень калия(например петлевые и тиазидни диуретики, клизмы и слабительные средства(в высоких дозах), кортикостероиды, амфотерицин В), или препараты, действие которых связано с клинически значимой брадикардией.

Между приемом препаратов, которые содержат биваленти или трехвалентные катионы(таких как антациды, которые содержат магний или алюминий, диданозин в таблетках, сукральфат и лекарственные средства, которые содержат железо или цинк), и моксифлоксацином необходимый интервал около 6 часов.

Сообщалось, что у больных диабетом одновременное применение моксифлоксацину перорально и глибенкламиду приводило к снижению пиковой концентрации глибенкламиду приблизительно на 21 %. Комбинация глибенкламиду из моксифлоксацином теоретически может привести к незначительной короткодлительной гипергликемии. Однако изменения в фармакокинетике, которые наблюдались, не приводили к изменениям фармакодинамичних параметров(уровень глюкозы в крови, уровень инсулина). Таким образом, клинически релевантного взаимодействия между моксифлоксацином и глибенкламидом не выявлено.

Абсорбция моксифлоксацину не зависит от употребления еды(включая молочные продукты). Принимая во внимание это, моксифлоксацин можно применять независимо от приема еды.

Особенности применения

Преимущества от лечения моксифлоксацином, особенно в случае нетяжелых инфекций, необходимо оценивать, принимая во внимание информацию, которая содержится в этом разделе.

Удлинение интервала QTс и клинические условия, при которых возможное удлинение интервала QTс

Установлено, что моксифлоксацин у отдельных пациентов приводит к удлинению интервала QTс на электрокардиограмме. Степень удлинения интервала QT может увеличиваться с увеличением концентрации препарата в плазме крови при быстрой внутривенной инфузии. Поэтому следует придерживаться рекомендаций относительно длительности инфузии, которая должна представлять не менее 60 минут, и не превышать внутривенную дозу 400 мг 1 раз в сутки. Более детально см. в разделах "Противопоказания" и "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий".

Терапию моксифлоксацином прекращают при появлении во время лечения симптомов, которые могут быть связаны с сердечной аритмией, независимо от того, или подтверждается это результатами ЭКГ.

Моксифлоксацин следует с осторожностью применять пациентам с состояниями, которые содействуют развитию аритмии(например, острая ишемия миокарда), поскольку у таких больных повышенный риск возникновения желудочковой аритмии(включая полиморфную желудочковую тахикардию типа "пируэт") и остановки сердца(см. также разделы "Противопоказания" и "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий"). Необходимо с осторожностью применять моксифлоксацин пациентам, которые применяют лекарственные средства, которые могут снижать уровень калия(см. также разделы "Противопоказания" и "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Следует с осторожностью назначать моксифлоксацин пациентам, которые получают лекарственные средства, которые связывают с клинически значимой брадикардией(см. также раздел "Противопоказания").

У женщин и пациентов пожилого возраста возможна большая чувствительность к действию препаратов, которые вызывают продлевают интервал QTс, таких как моксифлоксацин, потому такие больные нуждаются особенного внимания.

Повышенная чувствительность/аллергические реакции

Сообщалось о случаях развития гиперчувствительности и аллергических реакций после первого применения фторхинолонив, включая моксифлоксацин. Анафилактические реакции могут приобретать форму опасного для жизни шока даже после первого применения препарата. В таких случаях необходимо прекратить применение моксифлоксацину и начать соответствующее лечение(например терапию шока).

Тяжелые нарушения функции печенки

При применении моксифлоксацину сообщалось о случаях фульминантного гепатита, который может приводить к развитию печеночной недостаточности, в т.о. с летальным следствием) (см. раздел "Побочные реакции"). В случае возникновения симптомов фульминантного гепатита, таких как астения, которая быстро развивается и сопровождается желтухой, темной мочой, склонностью к кровотечениям или печеночной энцефалопатией, пациентам рекомендуется проконсультироваться с врачом перед продолжением лечения.

При появлении признаков нарушения функции печенки необходимо провести исследование функции печенки.

Тяжелые буллезные кожные реакции

Во время применения моксифлоксацину сообщалось о случаях буллезных кожных реакций, таких как синдром Стівенса-Джонсона или токсичный эпидермальный некролиз(см. раздел "Побочные реакции"). При появлении реакций на коже та/або слизистых оболочках пациентам рекомендуется немедленно обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение.

Пациенты, склонные к развитию судорог

Известно, что хинолоны могут вызывать судороги. Следует с осторожностью назначать их пациентам, которые имеют нарушение со стороны ЦНС или другие факторы риска, которые могут провоцировать возникновение судорог или снижать судорожный порог. При появлении судорог необходимо прекратить применение моксифлоксацину и принять соответствующие меры.

Периферическая нейропатия

У пациентов, которые получали хинолоны, включая моксифлоксацин, были зарегистрированные случаи сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, что приводит к парестезии, гипестезии, дизестезии или слабости. Пациентам, которые применяют моксифлоксацин, рекомендуется сообщать врачу о развитии у них таких симптомов нейропатии, как боль, печиння, поколювання, онемение или слабость, прежде чем продолжать лечение(см. раздел "Побочные реакции").

Реакции со стороны психики

Психические реакции могут возникать даже после первого применения фторхинолонив, включая моксифлоксацин. В редких случаях депрессия или психические реакции прогрессировали к развитию суицидальних мыслей и таким проявлениям самоагресии, как попытки самоубийства(см. раздел "Побочные реакции"). Если у пациента развиваются такие реакции, лечения моксифлоксацином следует прекратить и принять соответствующие меры. Необходимо соблюдать осторожность, назначая моксифлоксацин пациентам, которые имели в прошлом или имеют на данный момент психические заболевания.

Диарея, ассоциируемая с применением антибиотиков, включая колит

Случаи диареи, ассоциируемой с применением антибиотиков(AAД), и колита, ассоциируемого с применением антибиотиков(AAК), включая псевдомембранозный колит и диарею, ассоциируемую из Clostridium difficile, наблюдались в связи с применением антибиотиков широкого спектра действия, в том числе моксифлоксацину. Степень проявления этих явлений может колебаться от диареи легкой степени к колиту с летальным следствием. Поэтому важно учитывать вероятность такого диагноза у пациентов, в которых под время или после применения моксифлоксацину развивается тяжелая диарея. При подозреваемой или подтвержденной AAД или AAК лечения с применением противомикробных средств, включая моксифлоксацин, следует прекратить и немедленно начать соответствующие терапевтические мероприятия. Кроме этого, необходимо принять соответствующие меры, направленные на контроль инфекции, с целью снижения риска ее передачи. Пациентам, в которых развивается тяжелая диарея, противопоказанные препараты, которые подавляют перистальтику.

Пациенты, больные тяжелой миастенией

Моксифлоксацин следует с осторожностью применять пациентам с тяжелой миастенией(Myasthenia gravis), поскольку ее симптомы могут усиливаться.

Воспаление сухожилия, разрыв сухожилий

Во время терапии хинолонами, в том числе моксифлоксацином, возможные воспаления и разрывы сухожилий(особенно ахиллового сухожилия), иногда - двусторонние, что развиваются даже через 48 часы после начала лечения и могут длиться на протяжении нескольких месяцев после прекращения лечения. Риск тендинита и разрыва сухожилий повышается у пациентов пожилого возраста и у больных, которые получают сопутствующее лечение кортикостероидами. При появлении боли или воспаления применения моксифлоксацину следует прекратить, разгрузить поврежденную(-і) конечность(-ки) и немедленно обратиться к врачу для начала соответствующего лечения(например иммобилизации) пораженного сухожилия(см. разделы "Противопоказания" и "Побочные реакции").

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам пожилого возраста, которые имеют расстройства со стороны почек, следует с осторожностью назначать моксифлоксацин, если они не способны поддерживать надлежащий объем жидкости в организме, поскольку обезвоживание увеличивает риск возникновения почечной недостаточности.

Нарушение со стороны органов зрения

В случае ухудшения зрения или любого влияния на органы зрения необходимо немедленно обратиться за консультацией к врачу-офтальмологу(см. разделы "Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом другими механизмами", "Побочные реакции").

Дисглікемія

Как и при применении всех других фторхинолонив, во время лечения моксифлоксацином сообщалось о случаях отклонения от нормы показателей глюкозы крови как в виде гипогликемии, так и в форме гипергликемии. Дисглікемія развивалась преимущественно у пациентов пожилого возраста, больных диабетом, которые получали одновременно с лечением моксифлоксацином пероральные гипогликемические средства(например сульфонилсечевину) или инсулин. Больным сахарным диабетом рекомендуется тщательным образом контролировать уровень глюкозы в крови(см. раздел "Побочные реакции").

Профилактика реакций фотосенсибилизации

Во время применения хинолонов у пациентов регистрировались реакции фотосенсибилизации. По данным исследований, при применении моксифлоксацину риск индукции реакций фото-сенсибилизации был низким. Однако пациентам необходимо избегать влияния длительного та/або интенсивного солнечного излучения или ультрафиолетового облучения в течение лечения моксифлоксацином.

Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази фосфата

Пациенты с недостаточностью активности глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази фосфата, а также пациенты, в которых эта патология есть в семейном анамнезе, склонны к развитию гемолитических реакций во время лечения хинолонами. Таким образом, моксифлоксацин следует применять с осторожностью этой категории пациентов.

Воспаление тканей в периартериальний зоне

Моксифлоксацин, раствор для инфузий, предназначенный исключительно для внутривенного приложения. Следует избегать интраартериального введения, поскольку в доклинических исследованиях в случае такого способа введения наблюдалось воспаление тканей в периартериальний зоне.

Пациенты со специфическими усложненными инфекциями кожи и подкожной клетчатки

Клиническая эффективность применения моксифлоксацину при лечении тяжелых инфекций, связанных с ожогами, фасциту и инфицированной "диабетической стопы", которая сопровождается остеомиелитом, не установленная.

Влияние на биологические тесты

Моксифлоксацин может влиять на результаты анализа на наличие Mycobacterium spp. путем притеснения микобактериального роста, что, в свою очередь, может привести к хибнонегативних результатам у больных, которые принимают моксифлоксацин.

Пациенты с инфекциями, вызванными метицилинорезистентним золотистым стафилококком(MRSA)

Моксифлоксацин не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных метицилин-резистентним Staphylococcus aureus(MRSA). При наличии подозрения или подтверждения относительно инфекции, вызванной MRSA, необходимо начать лечение соответствующим антибактериальным препаратом(см. раздел "Фармакодинамика").

Применение в период беременности или кормления груддю.

Безопасность применения моксифлоксацину в период беременности у человека не изучена. Результаты исследований на животных указывают на репродуктивную токсичность(см. раздел "Фармакологические свойства"). Потенциальный риск для человека не установлен. Учитывая экспериментально установленный риск вредного влияния фторхинолонив на хрящи, которые несут основную нагрузку, у половой незрелых животных и учитывая развитие оборотных поражений суставов у детей, которые получали лечение некоторыми фторхинолонами, моксифлоксацин не следует назначать беременным женщинам(см. раздел "Противопоказания").

Кормление груддю

Результаты доклинических исследований свидетельствуют, что небольшое количество моксифлоксацину проникает в грудное молоко. В связи с отсутствием данных относительно влияния на младенцев, которых кормят груддю, и учитывая экспериментальный риск вредного влияния фторхинолону на хряще половой незрелых животных, которые несут основную нагрузку, кормление груддю противопоказанное во время лечения моксифлоксацином(см. раздел "Противопоказания").

Фертильность

Исследования на животных не выявили влияния на фертильность(см. раздел "Фармакологические свойства").

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Фторхінолони, включая моксифлоксацин, могут приводить к снижению способности руководить автотранспортом или работать с другими механизмами через возникновение реакций со стороны центральной нервной системы и расстройств со стороны органов зрения.

Пациентам следует рекомендовать оценить свою реакцию на моксифлоксацин, прежде чем руководить автомобилем или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Дозирование

Рекомендованный режим дозирования - 400 мг моксифлоксацину в виде инфузии 1 раз в сутки.

Начальную внутривенную терапию можно продолжить путем перорального применения таблеток моксифлоксацину 400 мг при условии наличия клинических показаний.

В ходе исследований большинство пациентов переходили на пероральный путь применение моксифлоксацину в течение 4 дней(негоспитальная пневмония) или 6 дни(усложненные инфекционные заболевания кожи и подкожных тканей). Рекомендованная общая длительность внутривенного и перорального лечения представляет 7-14 дни для негоспитальных пневмоний и 7-21 день для усложненных инфекционных заболеваний кожи и подкожных тканей.

Способ применения

Препарат вводят внутривенно в виде непрерывной инфузии длительностью не меньше
60 хв(также см. раздел "Особенности применения").

При наличии показаний раствор для инфузии можно вводить через Т-подібний катетер вместе с совместимыми инфузионными растворами(см. раздел "Особенные меры безопасности").

Нарушение функции почек/печенки

Пациенты с нарушениями функции почек от легкого к тяжелой степени и пациенты, которые находятся на хроническом диализе, например те, кто проходит гемодиализ и долговременный амбулаторный перитонеальный диализ, не нуждаются коррекции дозы(более обстоятельно см. в разделе "Фармакологические свойства").

Относительно пациентов с нарушением функции печенки достаточной информации нет(см. раздел "Противопоказания").

Другие особенные группы пациентов

Пациенты пожилого возраста и больные со сниженной массой тела не нуждаются коррекции дозы.

Деть

В связи с негативным влиянием на хряще молодых животных(см. раздел "Фармакологические свойства") применения моксифлоксацину детям(в возрасте до 18 лет) противопоказанное(см. раздел "Противопоказания").

Эффективность и безопасность применения моксифлоксацину детям и подросткам не установлены(см. раздел "Противопоказания").

Передозировка

Не рекомендовано проведение специальных мероприятий после случайной передозировки. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение. Поскольку возможное удлинение интервала QT, нужный Экг-мониторинг. Одновременное применение активированного угля с дозой моксифлоксацину 400 мг, что была введена перорально или внутривенно, дают возможность уменьшить системную биодоступность лекарственного средства на свыше 80 % или 20 % соответственно. Прием активированного угля на начальной стадии абсорбции может быть эффективной профилактикой избыточного увеличения системной экспозиции моксифлоксацину в случае передозировки после перорального приема лекарственного средства.

Побочные реакции

Инфекции и инвазия : суперинфекции, связанные с резистентными бактериями или грибками, например оральный и влагалищный кандидоз.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитемия, эозинофилия, удлинение протромбинового времени/увеличения международного нормализованного отношения(МНВ), повышения уровня протромбина/уменьшения МНВ, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, анафилактические/анафилактоидни реакции, включая редкие случаи шока(что потенциально угрожает жизни), аллергический отек/ангионевротический отек, включая отек гортани(что потенциально угрожает жизни).

Нарушение метаболизма и питание : гиперлипидемия, гипергликемия, гиперурикемия, гипогликемия.

Психические расстройства: реакции встревоженной, повышения психомоторной активности/возбуждения, лабильность настроения, депрессия(в редких случаях с возможной самоагресиею, такой как суицидальни идеи/мысли или попытки самоубийства), галлюцинации, деперсонализация, психотические реакции(с возможной самоагресиею, такой как суицидальни идеи/мысли или попытки самоубийства).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии/дизестезии, нарушения вкуса(включая агевзию в редких случаях), спутывание сознания и потеря ориентации, расстройства сна(преимущественно бессонница), тремор, вертиго, сонливость, гиперестезия, гипоестезия, нарушение обоняния(включая потерю обоняния), патологические сновидения, нарушения координации(включая расстройство поступи в результате головокружения или вертиго, в редких случаях такие, которые приводят к травмам в результате падения, особенно у пациентов пожилого возраста), судорожные нападения с разными клиническими проявлениями(в том числе "grand mal" нападения), нарушение внимания, расстройства вещания, амнезия, периферическая нейропатия и полинейропатия.

Со стороны органов зрения : нарушение зрения, включая диплопию и размытость зрения(особенно во время реакций со стороны ЦНС), транзиторная потеря зрения(особенно во время реакций со стороны ЦНС).

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата : звон в ушах, нарушение слуха включая глухоту(обычно оборотную).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение QT- интервала у больных с гипокалиемией, удлинения QT- интервала, усиленное сердцебиение, тахикардия, фибрилляция передсердь, стенокардия, желудочку тахиаритмии, обморок(то есть острая и кратковременная потеря сознания), неспецифические аритмии, "пируетна" желудочковая тахикардия((torsade de pointes)особенно у пациентов с тяжелыми проаритмичними состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда) ), остановка сердца, вазодилатация, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : одышка(включая астматическое состояние).

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, блюет, боль в животе, диарея, снижение аппетита и уменьшение употребления еде, запор, диспепсия, флатуленция, гастроэнтерит(включая эрозийный гастроэнтерит), гастрит, повышение уровня амилазы, дисфагия, стоматит, ассоциируемый с применением антибиотика колит(включая псевдомембранозный колит, в редких случаях ассоциирует с угрожающими для жизни осложнениями).

Гепатобіліарні нарушения : повышение уровня трансаминаз, нарушения функции печенки(включая повышение ЛДГ(лактатдегидрогенази)), повышения холестерина низкой плотности, повышения уровня билирубина, повышения ГГТП(гамма-глутамилтранспептидази), повышения в крови уровня щелочной фосфатазы, желтуха, гепатит(преимущественно холестатический), фульминантний гепатит, который потенциально может привести к развитию опасной для жизни печеночной недостаточности(в т.о. с летальным следствием).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : зуд, высыпание, крапивница, сухость кожи, буллезные кожные реакции, такие как синдром Стівенса-Джонсона или токсичный эпидермальный некролиз(что потенциально угрожают жизни).

Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, миалгия, тендинит, посмикування мышц, судороги мышц, мышечная слабость, разрыв сухожилий, артрит, усиления ригидности мышц как симптома Myasthenia gravis, нарушение поступи в результате развития симптомов со стороны опорно-двигательного аппарата.

Со стороны почек и сечевидильного тракта : дегидратация(вызвана диареей или уменьшением потребления жидкости), нарушение функции почек(включая увеличение азота мочевины и креатинина плазмы крови), почечная недостаточность(вследствие дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста с заболеваниями почек в анамнезе).

Общие расстройства и состояние места введения : реакции в месте инфузии, тромбофлебит в месте инфузии, общая слабость(в основном астения или усталость), неспецифическая боль, отек, ощущение боли(включая боль в пояснице, грудной клетке, боль в конечностях, болючисть в участке малого таза), гипергидроз.

Частота развития нижеследующих эффектов является выше при применении внутривенного пути введения препарата с дальнейшей пероральной терапией или без такой: повышение уровня гамма-глутамилтрансферази, желудочковая тахиаритмия, гипотензия, отек, ассоциируемый с применением антибиотика колит(включая псевдомембранозный колит, в редких случаях ассоциирует с угрожающими для жизни осложнениями, см. раздел "Особенности применения"), судорожные нападения(в том числе "grand mal" нападения) (см. раздел "Особенности применения"), галлюцинации, нарушения функции почек(включая увеличение уровня азота мочевины крови и креатинина), почечная недостаточность(см. раздел "Особенности применения").

В редких случаях после лечения другими фторхинолонами были зарегистрированы такие побочные реакции, которые могли бы, возможно, также наблюдаться при применении моксифлоксацину : гипернатриемия, гиперкальциемия, гемолитическая анемия, рабдомиолиз, реакции фотосенсибилизации(см. раздел "Особенности применения").

Частота развития нижеозначенных побочных эффектов является выше при применении ступенчатой терапии.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации препарата являются важными. Они дают возможность проводить непрерывный мониторинг соотношения пользы и рисков применения лекарственного средства. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения. Лекарственное средство не нуждается специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Нельзя вводить инфузионный раствор моксифлоксацину одновременно с несовместимыми с ним растворами, к которым принадлежат, : раствор натрия хлорида 10 %; раствор натрия хлорида
20 %; раствор натрия гидрокарбоната 4,2 %; раствор натрия гидрокарбоната 8,4 %.

Это лекарственное средство не следует смешивать с другими препаратами, кроме тех, что отмеченные в разделе "Особенные меры безопасности".

Упаковка. По 250 мл раствора в флаконе, по 1 или по 5, или по 12 флаконы в коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. АО ФАРМАТЕН.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Дервенакіон 6, Палліні, Аттика, 15351, Греция.