Моксин

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

МОКСИН

(MOXIN)

Состав

действующее вещество: moxifloxacin;

1 таблетка содержит моксифлоксацину гидрохлориду 436,8 мг, эквивалентно моксифлоксацину 400 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат, натрию крохмальгликолят(тип А), "Opaglass", "Opadry Pink".

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета, двояковыпуклые, продовгуватой формы(в виде каплет) с черточкой с одной стороны.

Фармакотерапевтична группа. Противомикробные средства для системного приложения. Антибактериальные средства группы хинолонов.

Код АТС J01M A14.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Моксифлоксацин - 8-метоксифторхинолоновий средство с широким спектром бактерицидного действия. In vitro моксифлоксацин эффективный относительно многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробов, кислотостойких бактерий, относительно бактерий, стойких к β-лактамних и макролидних препаратов, а также нетипичных бактерий(например, Mycoplasma spp., Chlamidia spp., Legionella spp.).

Бактерицидное действие базируется на взаимодействии из топоизомеразами II и III, которые являются важными ферментами, которые контролируют топологию ДНК и способствуют ее репликации, репарации и транскрипции.

Резистентность

Механизмы резистентности, за счет которых инактивируются пенициллины, цефалоспорини, аминогликозиды, макролиды и тетрациклини, не влияют на антибактериальную эффективность моксифлоксацину. Перекрестной резистентности между моксифлоксацином и отмеченными антибиотиками не наблюдалось. До сих пор не наблюдалось резистентности, опосредствованной плазмидами.

Среди хинолонов наблюдалась перекрестная резистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, стойкие к другим хинолонам, чувствительны к моксифлоксацину.

Результаты исследований in vitro продемонстрировали, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно в результате множественных мутаций.

Влияние на кишечную флору у людей

После перорального применения моксифлоксацину отмечаются нижеследующие изменения в кишечной флоре. Снижалось количество E.coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococci и Klebsiella spp., а также анаэробов Bifidobacterium, Eubacterium и Peptostreptococcus. Их количество возвращается в пределе нормы на протяжении двух недель. Токсин Clostridium difficile не был выявлен.

Даны относительно чувствительности in vitro

Моксифлоксацин действует на большинство штаммов таких микроорганизмов :

Грамположительные бактерии

Streptococcus pneumoniae(в том числе штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам, включая штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные до двух или больше антибиотики из таких групп как пенициллины(при минимальной пригничувальний активности > 2 мг/мл), цефалоспорини второго поколения(цефуроксим), макролиды, тетрациклини и триметоприм/сульфаметоксазол);

Streptococcus pyogenes(группа А) *, Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae*, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus*, Streptococcus constellatus*, Staphylococcus aureus(в том числе чувствительные к метицилину штаммы) *, Staphylococcus aureus(резистентные к метицилину/офлоксацину штаммы) (умеренная чувствительность) **, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis(в том числе чувствительные к метицилину штаммы); Staphylococcus epidermidis(резистентные к метицилину/офлоксацину штаммы) (умеренная чувствительность) **, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus

simulans, Corynebacterium diphtheria, Enterococcus faecalis(только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину). *

Грамотрицательные бактерии

Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae(в том числе ß- лактамазонегативни и позитивные штаммы) *, Haemophilus parainfluenzae*, Moraxella catarrhalis(в том числе ß- лактамазонегативни и позитивные штаммы) *, Bordetella pertussis, Escherichia coli*, Klebsiella pneumoniae*, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae*, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Pseudomonas aeruginosa(умеренная чувствительность), Pseudomonas fluorescens(умеренная чувствительность), Burkholderia cepacia(умеренная чувствительность), Stenotrophomonas maltophilia(умеренная чувствительность), Proteus mirabilis* (умеренная чувствительность), Proteus vulgaris, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoае(умеренная чувствительность), Providencia rettgeri, Providencia stuartii.

Анаэробы

Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis*, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron*, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp*, Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens,* Clostridium ramosum.

Атипичные

Chlamydia pneumoniae*, Chlamydia trachomatis*, Mycoplasma pneumoniae*, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalum, Legionella pneumophila*, Cоxiella burnettii.

* /** Клиническая эффективность подтверждена для штаммов в рамках утвержденных показаний.

Токсичное влияние на репродуктивную функцию.

Токсичное влияние на репродуктивную функцию у людей не исследовалось.

При изучении влияния моксифлоксацину на репродуктивную функцию животных доказано, что препарат проникает сквозь плаценту, зафиксированные случаи уменьшения массы плода, учащения случаев выкидышей, небольшое увеличение длительности периода беременности.

Фармакокинетика.

Всасывание и биодоступность

При пероральном приеме моксифлоксацин быстро и почти полностью всасывается. Абсолютная биодоступность достигает почти 91 %.

В диапазоне доз 50-1200 мг при одноразовом принятии и в дозах по 600 мг на сутки в течение 10 суток фармакокинетика является линейной. Равновесное состояние достигается в течение трех дней. После принятия пероральной дозы в 400 мг максимальная концентрация в крови достигается в течение 0,5-4 часов и представляет 3,1 мг/л. Максимальная и минимальная плазменная концентрация в равновесном состоянии(400 мг 1 раз в сутки) представляет 3,2 и 0,6 мг/л соответственно.

При принятии моксифлоксацину вместе с едой отмечается незначительное увеличение времени достижения максимальной концентрации(на 2 часы) и незначительное снижение максимальной концентрации(приблизительно на 16 %), при этом длительность абсорбции не изменяется. Поскольку эти данные не имеют клинического значения, моксифлоксацин можно принимать независимо от употребления еды.

Распределение

Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах. Экспозиция препарата, который определяется показателем AUC(AUCнорм =3D 6 кг/год/л), является высокой при объеме распределения в равновесном состоянии, которое представляет 2 л/кг. В слюне могут достигаться максимальные концентрации выше, чем в плазме крови. Как установлено в экспериментах in vitro и ex vivo, в диапазоне от 0,02 до 2 мг/л связывание с белками крови(главным образом из альбуминами) представляет приблизительно 45 % и не зависит от концентрации препарата. Принимая во внимание это небольшое значение, наблюдается высокая максимальная концентрация свободного вещества(> 10 х МПК).

Моксифлоксацин достигает высоких концентраций в тканях, например в легких(эпителиальной жидкости, альвеолярных макрофагах), пазухах(верхнечелюстной и решетчатой пазухе), носовых полипах и в ячейках воспаления, где общие концентрации превышают достигнутые плазменные концентрации. В интерстициальной жидкости(слюне, внутримышечной, подкожной) препарат определяется в свободной, не связанной с белками форме, в высокой концентрации. Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в абдоминальных тканях и жидкостях и половой системе у женщин.

Максимальная концентрация и соотношение концентрации в месте введения к плазменной концентрации для разных мишеневих тканей дают сравнимые результаты для обоих путей введения препарата после применения одноразовой дозы 400 мг моксифлоксацину.

Метаболизм

Моксифлоксацин подлежит биотрансформации II фазы и выводится из организма почками, а также с фекалиями/желчью как в неизмененном состоянии, так и в виде неактивных сульфосполук(М1) и глюкуронидив(М2). Во время исследований in vitro и клинических исследований Фазы И не наблюдалось метаболического фармакокинетичной взаимодействия с другими препаратами, задействованными в биотрансформацию фазы И с участием ферментов системы цитохрома Р450.

Независимо от способа введения метаболити М1 и М2 оказываются в плазме в концентрациях более низких, чем неизмененное соединение. Доклинические исследования спиврозмирно охватывали оба метаболити, таким образом исключая потенциальное влияние на безопасность и переносимость.

Выведение из организма

Период полувыведения препарата представляет приблизительно 12 часы. Средний общий клиренс после введения 400 мг представляет от 179 до 246 мл/мин. Почечный клиренс представляет приблизительно 24-53 мл/хв и свидетельствует о частичной канальцеву реабсорбции препарата из почек. Сопутствующее введение ранитидину и пробенециду не изменяет почечный клиренс препарата.

Фармакокинетика у разных групп пациентов.

Почечная недостаточность. Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацину у пациентов с нарушением функции почек(включая с клиренсом креатинина < 30 мл/хв/ 1,73 м2) и в тех, которые находятся на непрерывном гемодиализе и долговременном амбулаторном перитонеальном диализе.

Нарушение функции печенки. У пациентов с нарушением функции печенки легкой, средней и тяжелой степени не отмечалось клинически значимых отличий в плазменных концентрациях моксифлоксацину сравнительно со здоровыми добровольцами или пациентами с функцией печенки в пределах нормы соответственно.

Пациенты пожилого возраста. Возраст не влияет на фармакокинетични параметры моксифлоксацину.

Клинические характеристики

Показание

Лечение нижеследующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами(см. разделы "Особенности применения", "Побочные реакции", "Фармакологические свойства"), у взрослых пациентов. Моксифлоксацин следует назначать только тогда, когда применения антибактериальных средств, которые обычно рекомендуют для начального лечения нижеследующих инфекций, являются нецелесообразными или когда указанное лечение было неэффективным.

· Острый бактериальный синусит(диагностирован с высокой степенью достоверности).

· Обострение хронического бронхита(диагностировано с высокой степенью достоверности).

· Негоспитальная пневмония, за исключением негоспитальной пневмонии с тяжелым ходом.

· Зажигательные заболевания органов малого таза умеренной и средней степени(включая инфекционное поражение верхнего отдела половой системы у женщин, в том числе сальпингит и ендометрит), не ассоциируемых с тубоовариальним абсцессом или абсцессами органов малого таза. Таблетированная форма препарата Моксин не рекомендуется для применения как монотерапия при зажигательных заболеваниях органов малого таза умеренной и средней степени, но ее можно применять в комбинации с другими соответствующими антибактериальными средствами(например цефалоспоринами) через растущую резистентность моксифлоксацину к Neisseria gonorrhoeae(за исключением моксифлоксацинрезистентних штаммов N. gonorrhoeae) (см. разделы "Особенности применения", "Фармакологические свойства").

Таблетированная форма препарата не рекомендуется для стартового лечения любых инфекций кожи и подкожных структур или в случае тяжелого хода негоспитальных пневмоний.

Следует обратить внимание на официальные инструкции из надлежащего применения антибактериальных средств.

Противопоказание

- Известная гиперчувствительность к моксифлоксацину или к другим хинолонам или любого из вспомогательных веществ препарата.

- Возраст до 18 лет.

- Период беременности или кормления груддю.

- Пациенты с заболеваниями сухожилий, связанными с лечением хинолонами, в анамнезе.

В ходе доклинических исследований и клинических исследований после применения моксифлоксацину наблюдались изменения в электрофизиологии сердца в виде удлинения интервала QT. Поэтому по соображениям безопасности препарат противопоказано пациентам из:

- врожденным или диагностированным приобретенным удлинением интервала QT;

- нарушениями электролитного баланса, в частности при неоткорректированной гипокалиемии;

- клинически значимой брадикардией;

- клинически значимой сердечной недостаточностью со сниженной фракцией выбросов левого желудочка;

- симптоматическими аритмиями в анамнезе.

Препарат не следует применять одновременно с другими препаратами, которые продлевают интервал QT(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

В связи с ограниченными клиническими данными применения препарата также противопоказано пациентам с нарушением функции печенки(класс C за классификацией Чайлда-П'ю) и пациентам с повышенным уровнем трансаминаз(в 5 разы выше верхнего предела нормы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нельзя исключить адитивний эффект моксифлоксацину и других лекарственных средств, которые могут повлечь удлинение интервала QT. Указанное взаимодействие может привести к увеличению риска развития желудочковых аритмий, включая "пируетну" желудочковую тахикардию(torsade de pointes). По этой причине применения моксифлоксацину в комбинации с любым из нижеозначенных лекарственных средств противопоказанное(см. также раздел "Противопоказания") :

- антиаритмичные препараты класса ІА(например хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);

- антиаритмичные препараты класса ІІІ(например амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);

- антипсихотические препараты(например фенотиазини, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд);

- трициклични антидепрессанты;

- некоторые противомикробные средства(саквинавир, спарфлоксацин, эритромицин для внутривенного введения, пентамидин, противомалярийные препараты, в частности галофантрин);

- некоторые антигистамини(терфенадин, астемизол, мизоластин);

- другие(цизаприд, винкамин IV, бепридил, дифеманил).

Моксифлоксацин следует с осторожностью назначать пациентам, которые принимают препараты, которые могут снижать уровень калия(например петлевые и тиазидни диуретики, клизмы и слабительные средства(в высоких дозах), кортикостероиды, амфотерицин В), или препараты, действие которых связано с клинически значимой брадикардией.

Между приемом препаратов, которые содержат биваленти или трехвалентные катионы(таких как антациды, которые содержат магний или алюминий, диданозин в таблетках, сукралфат и средства, которые содержат железо или цинк), и моксифлоксацином необходимый интервал около 6 часов.

При соединенном приложении из варфарином фармакокинетични параметры, протромбиновий время и другие параметры сворачивания крови не изменяются.

Фармакокинетика дигоксина незначительно изменяется под воздействием моксифлоксацину (после многократного применения моксифлоксацину наблюдалось увеличение Сmax дигоксина приблизительно на 30 % в равновесном состоянии без влияния на AUC (площадь под кривой "концентрация - время"). Следовательно, потребности в мерах пресечений при сопутствующем приеме дигоксина нет.

Во время исследований с участием добровольцев, больных диабетом, одновременное применение моксифлоксацину перорально и глибенкламиду приводило к снижению концентрации глибенкламиду на пиковом уровне приблизительно на 21 %. Комбинация глибенкламиду из моксифлоксацином теоретически может привести к незначительной короткодлительной гипергликемии. Однако изменения в фармакокинетике, которые наблюдались, не приводили к изменениям фармакодинамичних параметров(уровень глюкозы в крови, уровень инсулина). Таким образом, клинически релевантного взаимодействия между моксифлоксацином и глибенкламидом не выявлено.

У пациентов, которые применяют антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в том числе из моксифлоксацином, при повышении антикоагуляционной активности следует изменить дозу перорального антикоагулянта.

При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацину перорально в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается больше чем на 80 % в результате притеснения его абсорбции. В связи с этим одновременное приложение этих двух препаратов не рекомендованное(за исключением случаев передозировки, см. также раздел "Передозировки").

Вещества, для которых было доказанное отсутствие клинически весомого взаимодействия из моксифлоксацином, : ранитидин, кальциевые добавки, теофиллин, пероральные контрацептивы, циклоспорин, итраконазол, морфин при парентеральном введении, пробенецид. Исследования in vitro ферментов цитохрома Р450 у человека подтвердили вышеупомянутое. Учитывая отмеченные результаты, метаболическое взаимодействие через ферменты цитохрома Р450 является маловероятным.

Абсорбция моксифлоксацину не зависит от употребления еды(включая молочные продукты), потому моксифлоксацин можно применять независимо от употребления еды.

Особенности применения

Сообщалось о гиперчувствительности и аллергических реакциях на фторхинолони, включая моксифлоксацин, после первого приложения. Анафилактические реакции могут прогрессировать к анафилактическому шоку, который угрожает жизни, даже после первого приложения. В этих случаях следует прекратить прием препарата и начать соответствующую терапию(например, противошоковую).

При применении моксифлоксацину у некоторых пациентов может отмечаться увеличение интервала QT на ЭКГ. Анализ результатов ЭКГ, показал, что удлинение интервала QTс при применении моксифлоксацину представляло 6 мс ± 26 мс - 1,4 % сравнительно с начальным уровнем.

Поскольку у женщин отмечается более длинный интервал QT сравнительно с мужчинами, женщины могут оказаться чувствительнее к препаратам, которые продлевают интервал QT. Пациенты пожилого возраста также могут быть более восприимчивыми к ассоциируемым с препаратом эффектам на интервал QT.

Пациентам, которые принимают моксифлоксацин, следует с осторожностью применять препараты, которые могут привести к снижению уровня калия.

Следует с осторожностью назначать моксифлоксацин пациентам из триваючими протиаритмогенними состояниями(особенно женщинам и пациентам пожилого возраста), такими как острая миокардиальная ишемия или удлинение интервала QT, поскольку это может приводить к повышению риска развития желудочковых аритмий, включая "пируетну" желудочковую тахикардию("torsade de pointes"), и остановки сердца. Степень удлинения интервала QT может повышаться с повышением концентрации препарата. Поэтому не следует превышать рекомендованную дозу.

Необходимо взвесить пользу от лечения моксифлоксацином, особенно в случаях инфекций легкой степени тяжести(см. раздел "Особенности применения").

Если во время лечения препаратом возникают симптомы аритмии, следует прекратить лечение и сделать ЭКГ.

При применении моксифлоксацину сообщалось о случаях фульминантного гепатита, который потенциально приводит к печеночной недостаточности(в т.о. с летальным следствием). Пациентам следует порекомендовать обратиться к врачу перед тем, как продолжать лечение, если развиваются такие признаки и симптомы фульминантного гепатита, как связанная с желтухой астения, которая быстро развивается, темная моча, склонность к кровотечениям или печеночная энцефалопатия.

В случаях возникновения симптомов дисфункции печенки необходимо провести анализы функций печенки/обследования.

Сообщалось о случаях буллезных реакций кожи при применении моксифлоксацину, такие как синдром Стівенса-Джонсона или токсичный эпидермальный некролиз. Если возникают реакции со стороны кожи та/або слизистой оболочки, пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться к врачу перед тем, как продолжать лечение.

Известно, что хинолоны могут спровоцировать развитие судорожных нападений. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью пациентам с расстройствами ЦНС, которые могут повлечь судорожные нападения или уменьшить порог возникновения последних. В случае возникновения судорог необходимо прекратить применение моксифлоксацину и принять соответствующие меры.

У пациентов, которые принимали хинолоны, включая моксифлоксацин, сообщалось о случаях сенсорной или сенсорно-двигательной полинейропатии, что приводит к парестезиям, гипестезиям, дизестезий или слабости. Если развиваются такие симптомы невропатии как боль, печиння, поколювання, онемение или слабость, пациентам, которые получают лечение моксифлоксацином, следует сообщить об этом врачу перед тем, как продолжать лечение.

Реакции со стороны психики могут развиваться даже после первого применения хинолонов, включая моксифлоксацин. В редких случаях депрессия или психотические реакции приводили к возникновению суицидальних мыслей и развитию самоагресии, в частности попыток самоубийства(см. раздел "Побочные реакции"). В случае возникновения у пациента таких реакций необходимо прекратить применение моксифлоксацину и принять соответствующие меры. Рекомендовано с осторожностью назначать моксифлоксацин пациентам, которые страдают психозами, или пациентам, которые имеют в анамнезе психические заболевания.

В связи с применением антибиотиков широкого спектра действия, в том числе моксифлоксацину, сообщалось о возникновении антибиотикасоцийованой диареи(ААД) и антибиотикасоцийованого колита(ААК), включая псевдомембранозный колит и Clostridium difficile- ассоциируемую диарею, которые за степенью тяжести варьируют от умеренной диареи к колиту с летальным следствием. Поэтому важно взвесить на этот диагноз у пациентов, в которых под время или после применения моксифлоксацину наблюдается тяжелая диарея. При подозрении или подтверждении ААД или ААК лечения антибактериальными средствами, включая моксифлоксацин, следует прекратить и немедленно принять соответствующие терапевтические меры. К тому же, необходимо принять надлежащие санитарно-эпидемические меры с целью уменьшения риску передачи заболевания. Препараты, которые подавляют перистальтику, противопоказаны пациентам, в которых наблюдается серьезная диарея.

Моксифлоксацин следует применять с осторожностью пациентам с миастенией гравис в связи с возможностью обострения симптомов.

Воспаление и разрыв сухожилий(особенно ахиллового сухожилия), иногда билатеральные, могут наблюдаться в случае лечения с применением хинолонов, включая моксифлоксацин, даже в течение первых 48 часы от начала лечения. Сообщалось также о таких случаях, которые наблюдались через несколько месяцев после прекращения лечения. Во время терапии хинолонами, в том числе моксифлоксацином, может возникнуть воспаление и разрыв сухожилий, в частности у пациентов пожилого возраста и больных, которые получают сопутствующую терапию кортикостероидами.

При первых симптомах боли или воспаления пациентам следует прекратить лечение моксифлоксацином и обеспечить спокойствие пораженной(-м) конечности(-кам) и немедленно обратиться к врачу для получения соответствующего лечения(например наложение шины) пораженного сухожилия.

Следует с осторожностью применять моксифлоксацин пациентам пожилого возраста с расстройствами функций почек, если они не могут обеспечить прием достаточного количества жидкости, поскольку обезвоживание может повысить риск возникновения почечной недостаточности.

Если наблюдается нарушение зрения или другое влияние на органы зрения, следует немедленно обратиться к офтальмологу.

При применении хинолонов у пациентов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако исследования показали, что моксифлоксацин отличается низшим риском возникновения фоточувствительности. Невзирая на это, пациентам необходимо избегать как ультрафиолетового облучения, так и длительного та/або интенсивного действия солнечного света во время лечения моксифлоксацином.

Пациенты с семейным или личным анамнезом недостаточности активности глюкозо-6-фосфатдегидрогенази во время лечения хинолонами имеют склонность к гемолитическим реакциям. Поэтому таким пациентам следует с осторожностью применять моксифлоксацин.

Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

Пациентам с усложненным зажигательным заболеванием органов малого таза(например, ассоциируемым с трубно-яечниковим абсцессом или абсцессом малого таза), для которых считается необходимым проведения внутривенной терапии, лечения препаратом Моксин в форме таблеток не рекомендуется.

Зажигательное заболевание органов малого таза может быть вызвано бактерией Neisseria gonorrhoeae, резистентной к фторхинолонив. Поэтому в таких случаях эмпирическое применение моксифлоксацину необходимо назначать одновременно с другим соответствующим антибиотиком(например, цефалоспорином), если невозможно полностью исключить развитие невосприимчивой к моксифлоксацину Neisseria gonorrhoeae.

Если после 3 дней лечения не происходит улучшения клинического состояния, терапию следует пересмотреть.

Моксифлоксацин вызывает поражение хрящей у молодых животных, потому применение препарата детям противопоказано.

Моксифлоксацин не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных метицилин-резистентним золотистым стафилококком(МРЗС). В случае подозреваемой или подтвержденной инфекции, вызванной МРЗС, необходимо начать лечение соответствующим антибактериальным средством.

Клиническая эффективность внутривенного применения моксифлоксацину в случае лечения тяжелой инфикции, связанной с ожогами, фасцитом и диабетической стопой, которая сопровождается остеомиелитом, не установленная.

Лечение с применением моксифлоксацину может препятствовать проведению культурального анализа относительно выявления Mycobacterium spp. в связи с притеснением микробиологического роста, что, в свою очередь, может привести к ошибочно негативным результатам в образцах от больных, которые на данный момент принимают моксифлоксацин.

Исследования на животных не выявили ухудшения фертильности.

Дисглікемія

Как и при применении других фторхинолонив, при применении Моксин наблюдались отклонения уровней глюкозы в крови, включая гипогликемию и гипергликемию. У пациентов, которые применяли Моксин, дисгликемия развивалась преимущественно у пациентов пожилого возраста с диабетом, которые получали сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими лекарственными средствами(например сульфонилсечевина) или инсулином. У пациентов с диабетом рекомендованный тщательный контроль уровней глюкозы в крови.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность

В период беременности применения моксифлоксацину противопоказанное.

Период кормления груддю

Применение Моксину противопоказано период кормления груддю. Небольшое количество моксифлоксацину может проникать в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Моксифлоксацин, как и другие фторхинолони, может влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами через возможность возникновения реакций со стороны центральной нервной системы(например головокружение, острая временная потеря зрения, см. раздел "Побочные реакции") или острая короткодлительная потеря сознания(обморок, см. раздел "Побочные реакции"). Пациентам следует рекомендовать наблюдать за своей реакцией на моксифлоксацин перед тем, как руководить автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослые

Рекомендуется принимать по 1 таблетке(400 мг) моксифлоксацину на сутки.

Таблетки следует принимать не розжовуючи, запивая достаточным количеством воды. Препарат можно принимать независимо от времени употребления еды.

Длительность терапии

Длительность терапии таблетированной формой препарата Моксин зависит от типа инфекций и представляет:

- обострение хронического бронхита - 5-10 дни;

- негоспитальная пневмония - 10 дни;

- острый бактериальный синусит - 7 дни;

- зажигательные заболевания органов малого таза умеренной и средней степени - 14 дни.

Превышать указанную дозу(400 мг 1 раз в сутки) и длительность лечения для каждого показания не рекомендуется.

Пациенты пожилого возраста/пациенты с низкой массой тела

Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста/пациентов с низкой массой тела не нужна.

Нарушение функции печенки

Пациентам с нарушениями функции печенки коррекция дозы не нужна(см. также раздел "Особенности применения").

Почечная недостаточность

Для пациентов с почечной недостаточностью умеренной и средней степени тяжести(в том числе при клиренсе креатинина < 30 мл/хв/1,73 м2), а также для пациентов, которые находятся на непрерывном гемодиализе и долговременном амбулаторном перитонеальном диализе, коррекция дозы не нужна(см. раздел "Фармакологические свойства").

Деть.

Моксифлоксацин противопоказанный детям. Эффективность и безопасность применения Моксину детям не установлены.

Передозировка

В случае случайной передозировки не рекомендовано никаких специфических мероприятий. В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую пидтримуючу терапию и Экг-мониторинг в связи с возможностью удлинения интервала QT.

Одновременное применение активированного угля с дозой моксифлоксацину 400 мг перорально приведет к сокращению системной доступности лекарственного средства больше чем на 80 %. В случае передозировки в результате перорального приема лекарственного средства применения активированного угля на начальной стадии абсорбции может быть эффективным для предотвращения увеличения системного действия моксифлоксацину.

Побочные реакции

В каждой группе нежелательные явления определенные в порядке уменьшения их тяжести. Частота определена таким образом: часто(≥ 1/100, <1/10), нечасто(≥ 1/1000, <1/100), одиночные
( ≥ 1/10000, <1/1000), редкие(<1/10000).

Часто

Со стороны сердца: удлинение интервала QT у больных с гипокалиемией.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, блюет, боль в животе, диарея.

Гепатобіліарні нарушения : повышение уровня трансаминаз.

Со стороны органов чувств : изменение вкусовых ощущений.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.

Инфекционные осложнения: суперинфекция, которая возникла в результате бактериальной или грибковой резистентности, например оральный или влагалищный кандидоз.

Нечасто

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитемия, эозинофилия; удлинение протромбинового времени/увеличения МНВ(международного нормализованного отношения).

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Нарушение метаболизма и питание : гиперлипидемия.

Психические расстройства: реакции встревоженной, повышения психомоторной активности/возбуждения.

Расстройства со стороны нервной системы: парестезии/дизестезии; нарушение вкуса(включая агевзию в крайне одиночных случаях); спутывание сознания и потеря ориентации, расстройства сна(преимущественно бессонница), тремор, вертиго; сонливость.

Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия; удлинение интервала QT; вазодилатация; фибрилляция передсердь, стенокардия.

Со стороны пищеварительного тракта: снижение аппетита и уменьшение употребления еде, запор, диспепсия, флатуленция, гастрит, повышение уровня амилазы.

Со стороны сосудистой системы: вазодилатация.

Гепатобіліарні нарушения : нарушение функции печенки(включая повышение ЛДГ(лактатдегидрогенази)), повышения уровня билирубина, повышения ГГТП(гамма-глутамил-транспептидази), повышения в крови уровня щелочной фосфатазы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : зуд, высыпание, крапивница, сухость кожи.

Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, миалгия.

Со стороны органов зрения : нарушение зрения, включая диплопию и нечеткость зрения(особенно во время реакций со стороны ЦНС).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : одышка(включая астматическое состояние).

Со стороны почек и сечевидильного тракта : дегидратация.

Общие расстройства: общая слабость(в основном астения или повышенная утомляемость), ощущение боли(включая боль в пояснице, грудной клетке, боль в конечностях, болючисть у проекций малого таза), гипергидроз.

Одиночные

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, включая редкие случаи шока(что угрожает жизни), аллергический отек/ангионевротический отек, включая отек гортани(что потенциально угрожает жизни).

Нарушение метаболизма и питание : гипергликемия, гиперурикемия.

Психические расстройства: лабильность настроения, депрессия(в редких случаях с возможной самоагресиею, такой как суицидальни идеи/мысли или попытки самоубийства); галлюцинации.

Со стороны нервной системы: гипестезия; нарушение обоняния(включая потерю обоняния);

патологические сновидения, нарушения координации(включая расстройство поступи в результате головокружения или вертиго), судорожные нападения с разными клиническими проявлениями(в том числе нападения grand mal); нарушение внимания, расстройства вещания, амнезия, периферическая нейропатия и полинейропатия.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата : звон в ушах, нарушение слуха, включая глухоту(обычно оборотную).

Со стороны сердца: желудочку тахиаритмии, обморок(то есть острая и кратковременная потеря сознания).

Со стороны сосудистой системы: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительного тракта: дисфагия, стоматит; ассоциирует с применением антибиотика колит(включая псевдомембранозный колит, в крайне одиночных случаях ассоциирует с угрожающими для жизни осложнениями).

Гепатобіліарні нарушения : желтуха, гепатит(преимущественно холестатический).

Со стороны опорно-двигательной системы: тендинит, посмикування мышц, судороги мышц, мышечная слабость.

Со стороны почек и сечевидильного тракта : нарушение функции почек(включая увеличение креатинина плазмы крови и азота мочевины); почечная недостаточность.

Общие расстройства: отек.

Редкие

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: увеличение уровня протромбина/уменьшения МНВ; агранулоцитоз.

Нарушение метаболизма и питание : гипогликемия.

Психические расстройства: деперсонализация, психотические реакции(с возможной самоагресиею, такой как суицидальни идеи/мысли или попытки самоубийства).

Со стороны нервной системы: гиперестезия.

Со стороны органов зрения : транзиторная потеря зрения(особенно во время реакций со стороны ЦНС).

Со стороны сердца: неспецифические аритмии; "пируетна" желудочковая тахикардия("torsade de pointes"), остановка сердца.

Гепатобіліарні нарушения : фульминантний гепатит, который потенциально может привести к развитию опасной для жизни печеночной недостаточности(включая летальные случаи).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : буллезные кожные реакции, такие как синдром Стівенса-Джонсона или токсичный эпидермальный некролиз(что потенциально угрожают жизни).

Со стороны опорно-двигательной системы: разрыв сухожилий; артрит, ригидность мышц; обострение симптомов миастении.

В редких случаях после лечения другими фторхинолонами были зарегистрированы такие побочные реакции, которые могли бы, возможно, также наблюдаться при применении моксифлоксацину : гипернатриемия, гиперкальциемия, гемолитическая анемия, рабдомиолиз, реакции фотосенсибилизации(см. раздел "Особенности применения").

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенному от света и влаги месте при температуре до 25 °С.

Упаковка. По 5 таблетки в блистере, 1 блистер в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Бафна Фармасьютікалс Лтд., Индия.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

147, Мадгаварам - Ред Хілс Роуд, Грентліон, Вілидж Вадакараї Ченнаї Тамил Наду IN 600052, Индия.

Производитель. Вівімед Лабс Лтд, Индия.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Д- 125 и 128, Фаза-ІІІ, ИДА, Джедіметла, округ Медчал-Малкаджирі - 500055, Индия.