Амоксил-К 625

Регистрационный номер: UA/10915/01/01

Импортёр: ПАТ "Київмедпрепарат"
Страна: Украина
Адреса импортёра: Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганського, 139

Форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500 мг/125 мг по 7 таблетки в блистере, по 2 или 3 блистеры в пачке из картона

Состав

1 таблетка содержит амоксицилину тригидрату, в перечислении на амоксицилин - 500 мг и смесь калия клавуланату и микрокристаллической целлюлозы в соотношении(1: 1), в перечислении на клавуланову кислоту - 125 мг

Виробники препарату «Амоксил-К 625»

ПАТ "Київмедпрепарат"
Страна производителя: Украина
Адрес производителя: Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганського, 139
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АМОКСИЛ-К 625

(AMOXIL-K 625)

Cклад

действующие вещества: 1 таблетка содержит амоксицилину тригидрату, в перечислении на амоксицилин - 500 мг и смесь калия клавуланату и микрокристаллической целлюлозы в соотношении(1: 1), в перечислении на клавуланову кислоту - 125 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрию крохмальгликолят(тип А), кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат, смесь для покрытия "Opadry II White" 33G28707(содержит: гипромелозу(гидроксипропилметилцелюлозу); титану диоксид(Е 171); лактозу, моногидрат; полиетиленгликоль(макрогол) 3000; триацетин).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, с черточкой с одной стороны таблетки.

Фармакотерапевтична группа. Антибактериальные средства для системного приложения. Бета-лактамні антибиотики, пенициллины. Комбинации пенициллинов с ингибиторами бета-лактамази. Код АТХ J01C R02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амоксицилін - полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксицилін чувствительный к бета-лактамази и распадается под ее влиянием, потому спектр активности амоксицилину не включает микроорганизмы, которые синтезируют этот фермент. Клавуланова кислота имеет бета-лактамну структуру, подобную пенициллинам, и инактивирует бета-лактамазни ферменты, свойственные микроорганизмам, что резистентные к пенициллинам и цефалоспоринив. В частности, она имеет выраженную активность относительно важных с клинической точки зрения плазмидних бета-лактамаз, которые часто ответственные за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам. Присутствие клавулановой кислоты в составе защищает амоксицилин от распада под действием ферментов бета-лактамаз и расширяет спектр антибактериального действия амоксицилину, включая в него много микроорганизмов, резистентных к амоксицилину и к другим пенициллинам и цефалоспоринив.

Микроорганизмы, нижеприведенные, классифицированы в соответствии с чувствительностью к амоксицилину/клавуланату in vitro.

Чувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, другие бета-гемолитични виды Streptococcus, Staphylococcus aureus(метицилинчутливи штаммы), Staphylococcus saprophyticus(метицилинчутливи штаммы), коагулазонегативни стафилококки(метицилинчутливи штаммы).

Грамнегативні аероби: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzaе, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholera.

Інші: Borrelia burgdorferi, Leptospirosa ictterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Грамположительные анаэробы: виды Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды Peptostreptococcus.

Грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides(включая Bacteroides fragilis), виды Capnocytophaga, Eikenella corrodens, виды Fusobacterium, Fusobacterium nucleatum, виды Porphyromonas, виды Prevotella.

Штаммы с возможной приобретенной резистентностью

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды Proteus, виды Salmonella, виды Shigella.

Грамположительные аэробы: виды Corynebacterium, Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, виды Streptococcus viridans.

Нечувствительные микроорганизмы

Грамотрицательные аэробы: виды Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды Providencia, виды Pseudomonas, виды Serratia, Stenotrophomas maltophilia, Yersinia enterolitica.

Інші: Chlamydia pneumonia, Chlamydia psittaci, види Chlamydia, Coxiella burnetti, види Mycoplasma.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Обе компоненты лекарственного средства(амоксицилин и клавуланова кислота) полностью растворимые в водных растворах при физиологичных значениях pH. Обе компоненты быстро и хорошо абсорбируются при пероральном приеме. Абсорбция лекарственного средства Амоксил-К 625 улучшается при его приложении в начале приема еды.

Концентрация амоксицилину в сыворотке крови, которая достигается при приеме комбинированного лекарственного средства амоксицилину и клавулановой кислоты, подобная такой, которая достигается при пероральном приеме эквивалентных доз самого амоксицилину.

Сопутствующий прием пробенециду тормозит экскрецию амоксицилину, но не влияет на почечную экскрецию клавулановой кислоты.

Распределение. При внутреннем введении терапевтические концентрации амоксицилину и клавулановой кислоты наблюдаются в тканях и интерстициальной жидкости. Терапевтические концентрации обоих веществ найдены в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, а также в синовиальний и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксицилін и клавуланова кислота слабо связываются с белками; исследованиями установлено, что показатели связывания с белками представляют 25 % для клавулановой кислоты и 18 % - для амоксицилину от общих концентраций их в плазме. При исследованиях на животных не установлены кумуляции ни одного из этих компонентов в любом органе.

Амоксицилін, как и другие пенициллины, может оказываться в грудном молоке. Следовое количество клавулановой кислоты также может быть выявлено в грудном молоке. Исследования репродуктивной функции на животных показали, что и амоксицилин, и клавуланова кислота могут проникать сквозь плацентный барьер. Однако не выявлено любых данных относительно нарушения фертильной функции или вредного влияния на плод.

Выведение. Основным путем выведения амоксицилину, как и других пенициллинов, является почечная экскреция, тогда как выведение клавуланату осуществляется и почками, и с помощью позаниркових механизмов. Приблизительно 60-70 % амоксицилину и 40-65 % клавулановой кислоты выделяются с мочой в неизмененном виде в течение первых 6 часы.

Клинические характеристики

Показание

Лечение бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, таких как: острый бактериальный синусит; острый средний отит; подтвержденное обострение хронического бронхита; негоспитальная пневмония; циститы; пиелонефриты; инфекции кожи и мягких тканей, в т.о. целлюлиты, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярни абсцессы с распространенным целлюлитом; инфекции костей и суставов, в т.о. остеомиелити.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата, к любым антибактериальным средствам группы пенициллинов.

Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности(в т.ч. анафилаксии), связанных с применением других бета-лактамних агентов(в т.о. цефалоспоринив, карбапенемив или монобактамив).

Наличие в анамнезе желтухи или дисфункции печенки, связанных с применением амоксицилину/клавуланату.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антикоагулянты для перорального приложения

Антикоагулянты для перорального приложения и антибиотики пеницилинового ряда широко используются в практике при отсутствии сообщений о взаимодействии. Однако описаны случаи увеличения международного коэффициента нормализации у пациентов, которые принимали аценокумарол или варфарин и которым был прописанный курс лечения амоксицилином. Если необходим одновременный прием таких препаратов, следует тщательным образом контролировать протромбиновий индекс, или международный коэффициент нормализации, при добавлении или прекращении приема амоксицилину. Кроме того, может быть нужная коррекция дозы антикоагулянтов для перорального приложения(см. разделы "Особенности применения" и "Побочные реакции").

Метотрексат

Пенициллины могут снижать выведение метотрексату, что вызывает потенциальное увеличение токсичности.

Пробенецид

Одновременное применение пробенециду не рекомендуется. Пробенецид уменьшает почечную канальцеву секрецию амоксицилину. Одновременное его приложение из Амоксилом-К 625 может привести к повышению уровня амоксицилину в крови в течение длительного времени, однако не влияет на уровень клавулановой кислоты.

Мікофенолат мофетил

У больных, которые лечатся микофенолатом мофетилом, после начала применения перорального амоксицилину с клавулановой кислотой может уменьшиться предозова концентрация активного метаболиту микофенольной кислоты приблизительно на 50 %. Это изменение предозового уровня может не полностью отвечать изменению общей экспозиции микофенольной кислоты.

Особенности применения

Перед началом терапии препаратом Амоксил-К 625 следует тщательным образом собрать информацию относительно предыдущих реакций повышенной чувствительности на пенициллины, цефалоспорини или другие бета-лактамни препараты(см. разделы "Противопоказания" и "Побочные реакции").

Сообщалось о серьезных и в отдельных случаях летальных реакциях повышенной чувствительности(анафилактоидни реакции) у пациентов, которые получали лечение пенициллином. Такие реакции достовернее встречаются у больных с повышенной чувствительностью к пенициллину в анамнезе и пациентам с атопическими заболеваниями. При появлении аллергической реакции следует прекратить применение амоксицилину/клавулановой кислоты и начать соответствующую альтернативную терапию.

В случае, если доказано, что инфекция вызвана организмом(-ами), чувствительным(-ими) к амоксицилину, следует рассмотреть переход от амоксицилину/клавулановой кислоты к амоксицилину в соответствии с общепринятыми наставлениями.

Амоксил-К 625 не подходит для применения при наличии высокого риска, что достоверные возбудители заболевания имеют сниженную чувствительность или резистентность к бета-лактамних препаратам, которая не опосредствована бета-лактамазами, чувствительными к ингибування клавулановой кислотой. Не следует применять эту врачебную форму для лечения резистентного к пенициллину S. pneumoniae.

У пациентов с нарушением функции почек и у пациентов, которые принимают высокие дозы препарата, возможное возникновение судорог(см. раздел "Побочные реакции").

Следует избегать применения амоксицилину/клавулановой кислоты при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку в этом случае с применением амоксицилину было связанное возникновение коревидного высыпания.

Одновременный прием аллопуринола во время лечения амоксицилином повышает вероятность возникновения аллергических реакций со стороны кожи.

Длительное приложение в отдельных случаях может привести к чрезмерному размножению организмов, нечувствительных к препарату.

Возникновение в начале лечения лихорадочной генерализуемой эритемы, связанной с возникновением пустул, может быть симптомом острого генерализуемого экзантематозного пустулезу(ГГЕП) (см. раздел "Побочные реакции"). Такая реакция требует прекращения применения препарата и является противопоказанием для дальнейшего применения амоксицилину.

Следует с осторожностью применять амоксицилин/клавуланову кислоту пациентам с признаками нарушения функции печенки(см. разделы "Способ применения и дозы", "Противопоказание" и "Побочные реакции").

Сообщалось об осложнении со стороны печенки преимущественно у мужчин и пациентов пожилого возраста, которые могут быть связаны с длительным лечением. О таких осложнениях у детей сообщалось очень редко. У всех групп пациентов симптомы, как правило, возникают под время или вскоре после лечения, однако в отдельных случаях могут появиться лишь через несколько недель после окончания лечения. Такие явления, как правило, являются оборотными. Осложнения со стороны печенки могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях сообщалось о смерти. Такие явления почти всегда наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием или тех, кто одновременно принимал препараты с известным потенциальным влиянием, которое может привести к осложнениям со стороны печенки(см. раздел "Побочные реакции").

При применении почти всех антибактериальных препаратов, включая амоксицилин, сообщалось об антибиотикоасоцийований колите, степень тяжести которого может варьировать от легкого к опасному для жизни(см. раздел "Побочные реакции"). Поэтому важно учитывать этот диагноз пациентам с имеющейся диареей под время или после приема любых антибиотиков. При появлении антибиотикоасоцийованого колита следует немедленно прекратить применение Амоксилу-К 625, обратиться за медицинской помощью и начать соответствующее лечение. Применение противоперистальтических препаратов в таком случае противопоказано.

При длительной терапии рекомендуется периодическая оценка функций систем органов, в том числе функции почек, печенки и кроветворения.

У пациентов, которые принимали амоксицилин/клавуланову кислоту, в редких случаях сообщалось об удлинении протромбинового индекса. При одновременном назначении антикоагулянтов следует осуществлять соответствующий контроль. Для поддержки желательного уровня антикоагуляции может быть нужная коррекция дозы антикоагулянтов для перорального приложения(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий" и "Побочные реакции").

Пациентам с нарушением функции почек следует откорректировать дозу в зависимости от степени нарушения(см. раздел "Способ применения и дозы").

У пациентов со сниженным диурезом очень редко наблюдалась кристалурия, преимущественно при парентеральной терапии.

Во время приема высоких доз амоксицилину следует поддерживать достаточное потребление жидкости и диурез с целью снижения вероятности кристалурии, связанной с амоксицилином. У пациентов с катетеризацией мочевого пузыря следует регулярно проверять проходность катетеров(см. раздел "Передозировки").

Во время лечения амоксицилином следует применять ферментативные методы определения глюкооксидази при испытании на наличие глюкозы в моче, поскольку при применении неферментативных методов есть достоверность получения хибнопозитивних результатов.

Сообщалось о позитивных результатах ферментного имуноанализу с использованием Platеlia Aspergillus производства Bio - Rad Laboratories у пациентов, которые принимали амоксицилин/клавуланову кислоту и у которых впоследствии было признанное отсутствие инфекции Aspergillus. Сообщалось о перекрестных реакциях с полисахаридами и полифуранозами non - Aspergillus при проведении имуноферментного анализа с использованием Рlatelia Aspergillus производства Bio - Rad Laboratories.

Поэтому позитивные результаты анализов у пациентов, которые получают лечение амоксицилином/ клавулановой кислотой, следует интерпретировать с осторожностью и подтверждать другими диагностическими методами.

Препарат содержит лактозу как вспомогательное вещество, потому препарат не следует применять пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

Применение в период беременности или кормления груддю

Беременность. Репродуктивные исследования на животных(мыши и крысы) пероральных и парентеральных форм амоксицилину/клавуланату(500 мг/125 мг), не выявили ни одного тератогенного действия.

В ходе одного исследования при участии женщин с преждевременным разрывом оболочек плода сообщалось, что профилактическое применение амоксицилину/клавуланату(500 мг/125 мг), может быть связано с повышением риска некротизирующего энтероколита в новорожденных.

Как и при применении других лекарственных средств, следует избегать применения препарата во время беременности, особенно в первом триместре, кроме случаев, когда, по мнению врача, такое приложение является необходимым.

Период кормления груддю. Обе активных компоненты препарата екскретуються в грудное молоко(нет информации относительно влияния клавуланови кислоты на младенца, который находится на грудном выкармливании).

Соответственно, у младенца, который находится на грудном выкармливании, возможное появление диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек, потому кормление груддю следует прекратить.

Амоксил-К 625 в период кормления груддю можно применять лишь тогда, когда, по мнению врача, пользу от применения будет преобладать риск.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследование относительно способности препарата влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом и работать с другими механизмами не проводились. Однако возможное возникновение нежелательных эффектов(таких как аллергические реакции, головокружения, судороги), которые могут повлиять на способность руководить автомобилем и работать с другими механизмами(см. раздел "Побочные реакции").

Способ применения и дозы

Препарат следует применять согласно официальным рекомендациям относительно антибиотикотерапии и данным местной чувствительности к антибиотику. Чувствительность к амоксицилину/клавуланату отличается в разных регионах и может изменяться со временем. В случае необходимости следует обратиться к данным относительно местной чувствительности и, если нужно, провести микробиологическое определение и тест на чувствительность.

Доза зависит от ожидаемого патогена и их чувствительности к антибактериальным препаратам, тяжести заболевания и локализации инфекции, возраста, массы тела и функции почек больного.

Суточная доза для взрослых и детей с массой тела ≥ 40 кг представляет 1500 мг амоксицилину/ 375 мг клавулановой кислоты.

Максимальная суточная доза для детей в возрасте от 6 лет с массой тела от 25 до 40 кг может достигать, в случае необходимости, 2400 мг амоксицилину/600 мг клавулановой кислоты.

Если для лечения нужно назначать большие дозы амоксицилину, следует применять другие формы препарата, во избежание лишних высоких доз клавулановой кислоты.

Длительность лечения определять за клиническим ответом пациента на лечение. Некоторые инфекции(например остеомиелит) нуждаются более длительного лечения.

Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг:

1 таблетка Амоксилу-К 625 3 разы на сутки.

Деть в возрасте от 6 лет с массой тела от 25 до 40 кг:

Доза от 20 мг/5 мг/кг массы тела/сутки до 60 мг/15 мг/кг массы тела/сутки, разделенная на 3 приемы.

Поскольку таблетку нельзя делить, детям, масса тела которых менее 25 кг, препарат применяют в другой врачебной форме.

Больные пожилого возраста

Коррекция дозы пациентам пожилого возраста не нужна. При необходимости дозу следует корректировать в зависимости от функции почек.

Дозирование при нарушении функции почек

Дозирование базируется на расчете максимального уровня амоксицилину. Нет необходимости изменять дозу пациенту при клиренсе креатинина > 30 мл/мин.

Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг

Клиренс креатинина 10-30 мл/хв

500 мг/125 мг 2 разы на сутки

Клиренс креатинина < 10 мл/хв

500 мг/125 мг 1 раз в сутки

Гемодиализ

500 мг/125 мг каждые 24 часы плюс 500 мг/125 мг во время диализа

но повторно в конце диализа(поскольку концентрация амокси-цилину и клавулановой кислоты в плазме крови снижается)

Деть в возрасте от 6 лет с массой тела от 25 до 40 кг

Поскольку таблетку нельзя делить, детям в возрасте от 6 лет с массой тела от 25 до 40 кг, клиренсом креатинина менее 30 мл/хв или детям, которые находятся на гемодиализе, Амоксил-К 625 не назначать.

Дозирование при нарушении функции печенки

Применять осторожно; необходимо регулярно контролировать функцию печенки.

Таблетку следует глотать целой, не розжовуючи. Если необходимо, таблетку можно разломать пополам и проглотить половинки, не розжовуючи.

Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта препарат следует принимать в начале приема еды.

Длительность лечения определять индивидуально. Лечения не следует продолжать больше 14 суток без оценки состояния больного.

Лечение можно начать парентеральный, а потом продолжить перорально.

Деть

Амоксил-К 625 применяют детям в возрасте от 6 лет с массой тела не менее 25 кг.

Передозировка

Передозировка может сопровождаться симптомами со стороны пищеварительного тракта и нарушением водно-электролитного баланса. Эти явления лечат симптоматически, уделяя внимание коррекции водно-электролитного баланса. Сообщалось о случаях кристалурии, что иногда могут вызывать почечную недостаточность(см. раздел "Особенности применения"). Амоксил-К 625 может быть удален из кровотока методом гемодиализа.

Побочные реакции

Косвенные действия были классифицированы за органами и системами и за частотой их возникновения. За частотой возникновения определяют такие категории: очень часто ≥1/10, часто ≥1/100 и <1/10, нечасто ≥1/1 000 и <1/100, редко ≥1/10 000 и <1/1 000, очень редко <1/10 000, неизвестно(частоту невозможно оценить из имеющихся данных).

Инфекции и инвазия

Часто: кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Неизвестно: чрезмерное размножение организмов, нечувствительных к препарату.

Кровеносная и лимфатическая системы

Редко: оборотная лейкопения(включая нейтропению) и тромбоцитопения.

Очень редко: оборотный агранулоцитоз и гемолитическая анемия; увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса.

Иммунная система

Очень редко: ангионевротический отек, анафилаксия, сироваткоподибний синдром, аллергический васкулит.

Нервная система

Нечасто: головокружение, головная боль.

Очень редко: оборотная гиперактивность и судороги. Судороги могут возникать у пациентов с нарушенной функцией почек или в тех, кто получает высокие дозы препарата.

Неизвестно: асептический менингит.

Желудочно-кишечный тракт

Взрослые

Очень часто: диарея.

Часто: тошнота, блюет.

Деть

Часто: диарея, тошнота, блюет.

Тошнота чаще ассоциируется с высокими дозами препарата. Вышеупомянутые симптомы со стороны пищеварительного тракта можно уменьшить, если принимать препарат в начале приема еды.

Нечасто: нарушение пищеварения.

Очень редко: антибиотикоасоцийований колит(включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит), черный волосатый язык.

Гепатобіліарні реакции

Нечасто: умеренное повышение уровня АСТ та/або АЛТ отмечалось у больных, которые лечились антибиотиками группы бета-лактамив, однако клиническое значение этого не установлено.

Очень редко: гепатиты и холестатическая желтуха. Эти явления возникали при применении других пенициллинов и цефалоспоринив.

Гепатиты возникали главным образом у мужчин и больных пожилого возраста, и их возникновение может быть связано с длительным лечением препаратом.

У детей такие явления возникали очень редко.

Симптомы заболевания возникают под время или сразу после лечения, но в некоторых случаях могут возникать через несколько недель после окончания лечения. Эти явления обычно имеют оборотный характер.

Нарушения функции печенки могут быть тяжелыми и очень редко могут заканчиваться летально. Почти всегда это случается у пациентов с тяжелым основным заболеванием или у пациентов, которые одновременно лечатся препаратами, которые имеют негативное влияние на печенку.

Кожа и подкожные ткани

Нечасто: кожные высыпания, зуд и крапивница.

Редко: полиморфная эритема.

Очень редко: синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз, пузырьчатый ексфолиативний дерматит, острый генерализован экзантематозный пустулез.

В случае появления любого аллергического дерматита лечения следует прекратить.

Почки и сечевидильна система

Очень редко: интерстициальный нефрит, кристалурия(см. раздел "Передозировки").

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 7 таблетки в блистере, по 2 или 3 блистеры в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ПАТ "Київмедпрепарат".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганського, 139.


ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

АМОКСИЛ-К 625

(AMOXIL-K 625)

Состав

действующие вещества: 1 таблетка содержит амоксициллина тригидрата в пересчете на амоксициллин - 500 мг и смесь калия клавуланата и микрокристаллической целлюлозы в соотношении(1: 1), в пересчете на клавулановую кислоту - 125 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят(тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, смесь для покрытия "Opadry II White" 33G28707(содержит: гипромелозу(гидроксипропилметилцелюллозу); титана диоксид(Е 171); лактозу, моногидрат; полиэтиленгликоль(макрогол) 3000; триацетин).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской с одной стороны таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Бета- лактамные антибиотики, пенициллины. Комбинации пенициллинов с ингибиторами бета- лактамазы. Код АТХ J01C R02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амоксициллин - полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин чувствителен к бета-лактамазе и распадается под ее влиянием, поэтому спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, синтезирующие этот фермент. Клавулановая кислота имеет бета-лактамную структуру, подобную пенициллинам и инактивирует бета- лактамазные ферменты, свойственные микроорганизмам, резистентные к пенициллинам и цефалоспоринам. В частности, оная имеет выраженную активность в отношении важных с клинической точки зрения плазмидных бета-лактамаз, которые часто ответственны за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам. Присутствие клавулановой кислоты в составе защищает амоксициллин вот распада под действием ферментов бета-лактамаз и расширяет спектр антибактериального действия амоксициллина, включая в него много микроорганизмов, резистентных к амоксициллину и к вторым пенициллинам и цефалоспоринам.

Микроорганизмы, приведенные нижет, класифицированы в соответствии с чувствительностью к амоксициллину/клавуланату in vitro.

Чувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробы Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, другие бета-гемолитические виды Streptococcus, Staphylococcus aureus(метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus(метициллинчувствительные штаммы), коагулазоотрицательные стафилококки(метицилинчувствительные штаммы).

Грамотрицательные аэробы Bordetella pertussis, Haemophilus influenzaе, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholera.

Другие: Borrelia burgdorferi, Leptospirosa ictterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Грамположительные анаэробы : виды Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды Peptostreptococcus.

Грамотрицательные анаэробы : виды Bacteroides(включая Bacteroides fragilis), виды Capnocytophaga, Eikenella corrodens, виды Fusobacterium, Fusobacterium nucleatum, виды Porphyromonas, виды Prevotella.

Штаммы с возможной приобретенной резистентностью

Грамотрицательные аэробы Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды Proteus, виды Salmonella, виды Shigella.

Грамположительные аэробы виды Corynebacterium, Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, виды Streptococcus viridans.

Нечувствительны микроорганизмы

Грамотрицательные аэробы виды Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды Providencia, виды Pseudomonas, виды Serratia, Stenotrophomas maltophilia, Yersinia enterolitica.

Другие: Chlamydia pneumonia, Chlamydia psittaci, виды Chlamydia, Coxiella burnetti, виды Mycoplasma.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Оба компонента препарата(амоксициллин и клавулановая кислота) полностью растворимы в водных растворах при физиологических значениях pH. Оба компонента быстро и хороший абсорбируются при пероральном применении. Рож концентрации в сыворотке крови достигается через 1 время после приема внутрь. Абсорбция лекарственного средства Амоксил-К 625 улучшается при эго применении в начале приема пищи.

Концентрация препарата в сыворотке крови, что достигается при приеме комбинированного лекарственного средства амоксициллина и клавулановой кислоты, подобная таковой, что достигается при пероральном приеме эквивалентных доз самого амоксициллина.

Одновременное применение пробенецида тормозит экскрецию амоксициллина, но не влияет на почечную экскрецию клавулановой кислоты.

Распределение. При внутреннем введении терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты наблюдаются в тканях и интерстициальной жидкости. Терапевтические концентрации обоих веществ в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, а также в синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин и клавулановая кислота слабо связываются с белками; исследованиями установлено, что показатели связывания с белками составляют 25 % для клавулановой кислоты и 18 % - для амоксициллина вот общих концентраций их в плазме. При исследованиях на животных не выявлено кумуляции этих компонентов в любом органе.

Амоксициллин, как и другие пенициллины, может проявятся в грудном молоке. Следовое количество клавулановой кислоты также может быть обнаружена в грудном молоке. Исследование репродуктивной функции на животных показали, что и амоксициллин, и клавулановая кислота могут проникать через плацентарный барьер. Однако не выявлено каких-либо данных о нарушении фертильной функции или вредного влияния на плод.

Выведение. Основным путем выведения амоксициллина, как и вторых пенициллинов, является почечная экскреция, тогда как выведение клавуланата осуществляется и почками, и с помощью внепочечных механизмов. Примерно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты выводится с мочей в неизмененном виде в течение первых 6 часов.

Клинические характеристики

Показания

Лечение бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарата микроорганизмами, такими как острый бактериальный синусит; острый средний отит; подтвержденное обострение хронического бронхита; негоспитальная пневмония; циститы; пиелонефриты; инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. целлюлиты, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярные абсцессы с распространенным целлюлитом; инфекции костищ и суставов, в т. ч. остеомиелиты.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, к любым антибактериальным средствам группы пенициллинов.

Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности(в т. ч. анафилаксии), связанных с применением вторых бета- лактамных агентов(в т. ч. цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамов).

Наличие в анамнезе желтухи или дисфункции печени, связанных с применением амоксициллина/клавуланата.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Антикоагулянты для перорального применения

Антикоагулянты для перорального применения и антибиотики пенициллинового ряда широко используются в практике при отсутствии сообщений о взаимодействии. Однако описаны случаи увеличения международного коэффициента нормализации в пациентов, принимавших аценокумарол или варфарин и которым был прописан курс лечения амоксициллином. Если необходим одновременный прием препаратов, следует тщательно контролировать протромбиновый индекс, или международный коэффициент нормализации, при добавлении или прекращении приема амоксициллина.

Кроме того, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов для перорального применения(см. разделы "Особенности применения" и "Побочные реакции").

Метотрексат

Пенициллины могут снижать выведение метотрексата, что вызывает потенциальное увеличение токсичности.

Пробенецид

Одновременное применение пробенецида не рекомендуется. Пробенецид уменьшает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное эго применение с Амоксил-К 625 может привести к повышению уровня препарата в крови в течение длительного времени, однако не влияет на уровень клавулановой кислоты.

Микофенолат мофетила

В больных, которые лечатся микофенолатом мофетилом, после начала применения перорального амоксициллина с клавулановой кислотой может уменьшиться предозова концентрация активного метаболита микофенольной кислоты примерно на 50 %. Это изменение предозового уровня может не полностью соответствовать изменению общей экспозиции микофенольной кислоты.

Особенности применения.

Перед началом терапии препаратом Амоксил-К 625 следует тщательно собрать информацию о предыдущих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета- лактамные препараты(см. разделы "Противопоказания" и "Побочные реакции").

Сообщалось о серьезных и в отдельных случаях летальных реакциях повышенной чувствительности(анафилактические реакции) в пациентов, получавших лечение пенициллином. Такие реакции вероятнее встречаются в больных с повышенной чувствительностью к пенициллину в анамнезе и пациентов с атопическим заболеваниями. При появлении аллергической реакции следует прекратить применение амоксициллина / клавулановой кислоты и начать соответствующую альтернативную терапию.

В случае если доказано, что инфекция вызвана организмом(-ами), чувствительным(- ыми) к амоксициллину, следует рассмотреть переход вот амоксициллина / клавулановой кислоты на амоксициллин в соответствии с общепринятыми установками.

Амоксил-К не 625 подходит для применения при наличии высокого черточка, возможные возбудители заболевания имеют пониженную чувствительность или резистентность к бета- лактамным препаратам, не опосредованная бета-лактамазами, чувствительными к ингибированию клавулановой кислотой. Не следует применять эту лекарственную форму для лечения резистентного к пенициллину S. pneumoniae.

В пациентов с нарушением функции почек и в пациентов, принимающих высокие дозы препарата, возможно возникновение судорог(см. раздел "Побочные реакции").

Следует избегать применения амоксициллина / клавулановой кислоты при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку в этом случае с применением амоксициллина было связано возникновение кореподобного высыпания.

Одновременный прием аллопуринола во время лечения амоксициллином повышает вероятность возникновения аллергических реакций со стороны кожи.

Длительное применение в отдельных случаях может привести к чрезмерному размножению организмов, нечувствительных к препарата.

Возникновение в начале лечения лихорадочной генерализованной эритемы, связанной с возникновением пустул, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза(ГГЕП) (см. раздел "Побочные реакции"). Такая реакция требует отмены препарата и является противопоказанием для дальнейшего применения амоксициллина.

Следует с осторожностью применять амоксициллин / клавулановую кислоту пациентам с нарушением функции печени(см. разделы "Способ применения и дозы", "Противопоказания" и "Побочные реакции").

Сообщалось об осложнении со стороны печени преимущественно у мужчин и пожилых пациентов, которые могут быть связаны с длительным лечением. О таких осложнениях в детей сообщалось очень редко. Во всех группах пациентов симптомы, как правило, возникают во время или вскоре после лечения, однако в отдельных случаях могут появится только через несколько недель после окончания лечения. Такие явления, как правило, обратимы. Осложнения со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях сообщалось о смерти.

Такие явления свиты всегда наблюдались в пациентов с тяжелым основным заболеванием или тех, кто одновременно принимал препараты с известным потенциальным влиянием, которое может привести к осложнениям со стороны печени(см. раздел "Побочные реакции").

При применении свиты всех антибактериальных препаратов, включая амоксициллин, сообщалось об антибиотикоассоциированном колите, степень тяжести которого может варьировать вот легкого к опасного для жизни(см. раздел "Побочные реакции"). Поэтому важно учитывать этот диагноз пациентам с имеющейся диареей во время или после приема любых лекарств.

При появлении антибиотикоассоциированного колита следует немедленно прекратить применение Амоксила-К 625, обратиться за медицинской помощью и начать соответствующее лечение. Применение противоперистальтических препаратов в таком случае противопоказано.

При длительной терапии рекомендуется периодическая оценко функций систем органов, в том числе функции почек, печени и кроветворения.

В пациентов, принимавших амоксициллин / клавулановую кислоту, в редких случаях сообщалось о продлении протромбинового индекса. При одновременном назначении антикоагулянтов следует осуществлять соответствующий контроль.

Для поддержки желаемого уровня антикоагуляции может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов для перорального применения(см. раздел "Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий" и "Побочные реакции").

Пациентам с нарушением функции почек следует скорректировать дозу в зависимости вот степени нарушения(см. раздел "Способ применения и дозы").

В пациентов со сниженным диурезом очень редко наблюдалась кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии.

Во время приема высоких доз амоксициллина следует поддерживать достаточное потребление жидкости и диурез с целью снижения вероятности кристаллурии, связанной с амоксициллином. В пациентов с катетеризацией мочевого пузыря следует регулярно проверять проходимость катетеров(см. раздел "Передозировка").

Во время лечения амоксициллином следует применять ферментативные методы определения глюкооксидазы при испытании на наличие глюкозы в моче, поскольку при применении неферментативных методов есть вероятность получения ложноположительных результатов.

Сообщалось о положительных результатах ферментного иммуноанализа с использованием Platеlia Aspergillus производства Bio - Rad Laboratories в пациентов, принимавших амоксициллин / клавулановую кислоту и в которых впоследствии было признано отсутствие инфекции Aspergillus. Сообщалось о перекрестных реакциях с полисахаридами и полифуранозами non - Aspergillus при проведении иммуноферментного анализа с использованием Рlatelia Aspergillus производства Bio - Rad Laboratories.

Поэтому положительные результаты анализов в пациентов, получающих лечение амоксициллином / клавулановой кислотой, следует интерпретировать с осторожностью и подтверждать вторыми диагностическими методами.

Препарат содержит лактозу в качестве вспомогательного вещества, поэтому не следует применять пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы / галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Репродуктивные исследования на животных(мыши и крысы) пероральных и парентеральных форм амоксициллина / клавуланата(500 мг / 125 мг), не выявили никакого тератогенного действия.

В ходе одного исследования с участием женщин с преждевременным разрывом оболочек плода сообщалось, что профилактическое применение амоксициллина / клавуланата(500 мг / 125 мг), может быть связано с повышением черточка некротизирующего энтероколита в новорожденных.

Как и при применении вторых лекарственных средств, следует избегать применения препарата во время беременности, особенно в первом триместре, кроме случаев, когда, по мнению врача, такое применение необходимо.

Период кормления грудью. Оба активные компоненты препарата экскретируются в грудное молоко(нет информации относительно влияния клавулановой кислоты на младенца, находящегося на грудном вскармливании).

Соответственно, в младенца, находящегося на грудном вскармливании, возможно появление диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому кормление грудью следует прекратить.

Амоксил-К 625 в период кормления грудью можно применять только тогда, когда, по мнению врача, польза вот применения будет преобладать над риском.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Исследования по способности препарата влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом и работать с механизмами не проводились. Однако возможно возникновение нежелательных эффектов(таких как аллергические реакции, головокружение, судороги), которые могут повлиять на способность управлять автомобилем и работать со вторыми механизмами(см. раздел "Побочные реакции").

Способ применения и дозы.

Препарат следует применять согласно официальным рекомендациям по антибиотикотерапии и данным местной чувствительности к антибиотику. Чувствительность к амоксициллину/клавуланату отличается в разных регионах и может изменяться со временем. При необходимости следует обратиться к данным по местной чувствительности и, если нужно, провести микробиологическое определение и тест на чувствительность.

Доза зависит вот ожидаемых патогенов и их чувствительности к антибактериальным препаратам, тяжести заболевания и локализации инфекции, возраста, массы тела и функции почек больного.

Суточная доза для взрослых и детей с массой тела ≥ 40 кг составляет 1500 мг амоксициллина/375 мг клавулановой кислоты.

Максимальная суточная доза для детей с 6 течение с массой тела вот 25 до 40 кг может достигать, в случае необходимости, 2400 мг амоксициллина/600 мг клавулановой кислоты.

Если для лечения нужно назначат большие дозы амоксициллина, следует применять другие формы препарата, чтобы избежать лишних высоких доз клавулановой кислоты.
Продолжительность лечения определять по клиническому ответу пациента на лечение. Некоторые инфекции(например остеомиелит) требуют длительного лечения.
Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг:

1 таблетка Амоксила-К 625 3 раза в сутки.

Дети с 6 течение с массой тела вот 25 до 40 кг:

Доза вот 20 мг/5 мг/кг массы тела/сутки до 60 мг/15 мг/кг массы тела/сутки, разделенная на 3 приема.

Поскольку таблетку нельзя делить, детям с массой тела менее 25 кг препарат применять в другой лекарственной форме.

Больные пожилого возраста

Коррекция дозы в пациентов пожилого возраста не требуется. При необходимости дозу следует корректировать в зависимости вот функции почек.

Дозирование при нарушении функции почек

Дозировка базируется на расчете максимального уровня амоксициллина. Нэт необходимости изменять дозу пациенту при клиренсе креатинина > 30 мл/мин.

Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг

Клиренс креатинина 10-30 мл/мин

500 мг/125 мг 2 раза в сутки

Клиренс креатинина < 10 мл/мин

500 мг/125 мг 1 раз в сутки

Гемодиализ

500 мг/125 мг каждые 24 часа плюс 500 мг/125 мг во время диализа и повторно в конце диализа(поскольку концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты в плазме крови снижается)

Дети с 6 течение с массой тела вот 25 до 40 кг

Поскольку таблетку нельзя делить, детям с 6 течение с массой тела вот 25 до 40 кг, клиренсом креатинина менее 30 мл/мин или детям, которые находятся на гемодиализе, данную форму препарата не назначат.

Дозирование при нарушении функции печени

Применять осторожно; необходимо регулярно контролировать функцию печени.
Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая. Если необходимо, таблетку можно разломить пополам и проглотить половинки, не разжевывая.

Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта препарат следует принимать в начале приема пищи.
Продолжительность лечения определять индивидуально. Лечение не следует продолжать более 14 суток без оценки состояния больного.

Лечение можно начать парентеральный, а затем продолжить перорально.

Дети.

Амоксил-К 625 применять детям с 6 течение с массой тела не менее 25 кг.

Передозировка.

Передозировка может сопровождаться симптомами со стороны пищеварительного тракта и нарушением водно- электролитного баланса. Эти явления лечат симптоматически, уделяя внимание коррекции водно- электролитного баланса. Есть данные о случаях кристаллурии, что иногда могут вызывать почечную недостаточность(см. раздел "Особенности применения"). Амоксил-К 625 может быть удален из кровотока методом гемодиализа.

Побочные реакции.

Побочные действия были классифицированы по органам и системам и по частоте их возникновения. По частоте возникновения определяют следующие категории: очень часто ≥1 / 10; часто ≥1 / 100 и <1/10, нечасто ≥1 / 1000 и <1/100, редко ≥1 / 10 000 и <1/1 000, очень редко <1/10 000, неизвестно(частоту невозможно оценить по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии

Часто: кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Неизвестно: чрезмерное размножение организмов, нечувствительных к препарата.

Кровеносная и лимфатическая системы

Редко: обратимая лейкопения(включая нейтропению) и тромбоцитопения.

Очень редко : оборотный агранулоцитоз и гемолитическая анемия увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса.

Иммунная система

Очень редко : ангионевротический отек, анафилаксия, сывороточной синдром, аллергический васкулит.

Нервная система

Нечасто: головокружение, головная боль.

Очень редко : обратимая гиперактивность и судороги. Судороги могут возникать в пациентов с нарушенной функцией почек или в тех, кто получает высокие дозы препарата.

Неизвестно: асептический менингит.

Желудочно- кишечный тракт

Взрослые

Очень часто: диарея.

Часто: тошнота, рвота.

Дети

Часто: диарея, тошнота, рвота.

Тошнота чаще ассоциируется с высокими дозами препарата. Вышеупомянутые симптомы со стороны пищеварительного тракта можно уменьшить, если принимать препарат в начале приема пищи.

Нечасто: нарушение пищеварения.

Очень редко : антибиотикоассоциированный колит(включая псевдомембранозный и геморрагический колит), черный волосатый язык.

Гепатобилиарные реакции

Нечасто: умеренное повышение уровня АСТ и / или АЛТ отмечалось в больных, которые лечились антибиотиками группы бета-лактамов, однако клиническое значение этого не установлено.

Очень редко : гепатит и холестатическая желтуха. Эти явления возникали при применении вторых пенициллинов и цефалоспоринов.

Гепатиты возникали главным образом у мужчин и больных пожилого возраста, и их возникновение может быть связано с длительным лечением.

В детей такие явления возникали очень редко.

Симптомы заболевания возникают во время или сразу после лечения, но в некоторых случаях могут возникать через несколько недель после окончания лечения. Эти явления обычно носят обратимый характер.

Нарушение функции печени могут быть тяжелыми и очень редко могут заканчиваться летально. Свиты всегда это случается в пациентов с тяжелым основным заболеванием или в пациентов, одновременно получающих препаратами, негативно влияют на пекут.

Кожа и подкожные ткани

Нечасто: кожная сыпь, зуд и крапивница.

Редко: полиморфная эритема.

Очень редко : синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

В случае появления каких-либо аллергического дерматита лечение следует прекратить.

Почек и мочевыделительной системы

Очень редко : интерстициальный нефрит, кристаллурия(см. раздел "Передозировка").

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 7 таблетки в блистере, по 2 или 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО "Киевмедпрепарат".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности. Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.

Другие медикаменты этого же производителя

НЕЙРОКСОН® — UA/13305/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500 мг по 10 таблетки в блистере; по 2 или по 3 блистеры в пачке из картона

ЦИНКУ ПИРИТИОНАТ — UA/12421/01/01

Форма: 48 % водная суспензия(субстанция) в полиэтиленовых бочках для фармацевтического приложения

НИФУРОКСАЗИД — UA/1317/01/01

Форма: порошок(субстанция) в пакетах двойных полиэтиленовых для фармацевтического приложения

ВИСМУТУ СУБЦИТРАТ ПОРОШОК(ТДВ) — UA/15814/01/01

Форма: порошок(субстанция) в пакетах полиэтиленовых для фармацевтического приложения

ДИФЛЮЗОЛ® — UA/5156/01/01

Форма: капсулы по 50 мг, по 7 капсулы в блистере, 1 блистер в пачке