Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

Мізопростол

(Misoprostol)

Состав

действующее вещество: мизопростол;

1 таблетка содержит 200 мкг мизопростолу в виде дисперсии мизопростолу(1: 100 в гипромелози);

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрию крохмальгликолят(тип А), масло гидрогенизированное рицины, гипромелоза.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки шестиугольной формы, белого цвета, с четким тиснением М и 3 и линией разделения на одной плоской стороне и слегка выпуклой второй стороной.

Фармакотерапевтична группа. Простагландины. Мізопростол. Код АТХ A02B B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Мізопростол - синтетическое производное простагландину Е1.

Мізопростол защищает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта(ЖКТ), ингибуе секрецию желудочного сока, протеолитическую активность желудочной жидкости и увеличивает секрецию бикарбонатов и слизи.

Препарат делает слабую стимулювальну действую на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта.

Мізопростол не проявляет клинически значимого действия на пролактин, уровень гонадропинив, тиреотропного гормона, гормона роста, тироксина, кортизола, креатинина на агрегацию тромбоцитов, функцию легких и сердечно-сосудистую систему.

Мізопростол индуктирует сокращение гладких мышечных волокон миометрия и расширения шейки матки. Способность мизопростолу стимулировать сокращение матки облегчает раскрытие шейки и выведение содержимого полости матки.

Фармакокинетика.

При пероральном приложении быстро абсорбируется.

В стенках желудочно-кишечного тракта и печенке метаболизуеться к фармакологически активного диестерификованого метаболиту - мизопростоловой кислоты. Время достижения максимальной концентрации метаболиту - 30 минуты. Период полувыведения мизопростоловой кислоты 20-40 мин. Не кумулюе.

Повышение дозы мизопростолу 400 мкг дважды на сутки не приводит к увеличению концентрации мизопростоловой кислоты в плазме крови.

Клинические характеристики

Показание

Лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и, в том числе вызванной применением нестероидных противовоспалительных средств(НПЗП) у пациентов с артритом, которые находятся в зоне риска, но продолжают терапию НПЗП.

Профилактика язв, вызванных применением НПЗП.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим ингредиентам препарата.

Известны аллергии на простагландины.

Период беременности или женщинам, в которых не исключена беременность, или женщинам, которые планируют беременность в связи с тем, что мизопростол повышает тонус и сокращение матки, которая может привести к прекращению беременности и частичному или полному аборту(см. разделы "Особенности применения", "Применения в период беременности или кормления груддю", "Побочные реакции"). Применения мизопростолу в период беременности связывают с дефектами плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение НПЗП и мизопростолу в отдельных случаях может повлечь повышение трансаминаз и периферический отек. Мізопростол преимущественно метаболизуеться через окислительные системы жирных кислот и не проявляет ни одного неблагоприятного влияния на ферментную систему микросомального смешанного функционирования оксидазы(P450). Не было выявлено клинически значимых фармакокинетичних взаимодействий с антипирином или диазепамом. При многократном приеме мизопростолу наблюдалось незначительное увеличение концентрации пропранололу(среднее значение приблизительно 20 % в AUC, 30 % в Cmax). Исследование взаимодействия лекарственных средств из мизопростолом и несколькими НПЗП не продемонстрировали клинически значимого влияния кинетики ибупрофену, диклофенаку, пироксикаму, аспирину, напроксену или индометацину. Во время лечения мизопростолом следует избегать магнийсодержащих антацидов, поскольку это может усилить диарею, вызванную мизопростолом.

Особенности применения.

При назначении препарата женщинам репродуктивного возраста следует предварительно исключить возможность наступления беременности и применять надлежащие средства контрацепции. В случае установления факта беременности прием препарата следует немедленно прекратить(см. разделы "Противопоказания", "Применения в период беременности или кормления груддю", "Побочные реакции").

Таким пациентам рекомендовано принимать мизопростол, лишь если пациент:

- применяет эффективные средства контрацепции;

- проинформирован о риске применения мизопростолу в период беременности(см. раздел "Противопоказания").

Желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорация наблюдались у пациентов, которые проходили терапию НПЗП и получали мизопростол. При язвах, даже при отсутствии симптомов расстройства желудочно-кишечного тракта, следует с осторожностью продолжать терапию и, если целесообразно, перед применением необходимо провести эндоскопию и биопсию, чтобы исключить наличие злокачественного образования в верхнем отделе ЖКТ.

Лекарственное средство содержит масло гидрогенизированную рицины, что может повлечь расстройства желудка и диарею. Поэтому пациентам с зажигательными заболеваниями кишечнику следует применять препарат с особенной осторожностью. Чтобы возвести к минимуму риск развития диареи, мизопростол следует принимать вместе с едой и избегать магнийсодержащих антацидов(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Мізопростол следует с осторожностью применять пациентам с опасным уровнем дегидратации. Состояние таких пациентов следует тщательным образом контролировать. Опыт применения мизопростолу в дозах, эффективных для содействия заживлению язв желудка и двенадцатиперстной кишки свидетельствует, что препарат не вызывает гипотензию. Тем не менее, Мізопростол следует с осторожностью применять при наличии болезненных состояний, где гипотония может повлечь серьезные осложнения, например цереброваскулярные заболевания, заболевания коронарных артерий или тяжелые периферические сосудистые заболевания, включая гипертонию. Нет никаких доказательств того, что мизопростол имеет негативное влияние на метаболизм глюкозы у пациентов с сахарным диабетом.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность

Мізопростол противопоказанный беременным женщинам, поскольку он вызывает сокращение матки и может привести к прекращению беременности и частичному или полному аборту, смерти плода или появления врожденных пороков плода. Опасность применения мизопростолу в И триместре связана со значительным увеличением риска появления двух врожденных дефектов : последовательности Мебіуса(например, паралича черепных нервов VI и VII) и деформация конечностей. Также наблюдались другие дефекты, в том числе артрогрипоз.

Факторами увеличения риска разрыва матки являются: рост гестационного возраста плода, предыдущая операция матки, в том числе кесарей рассечение, многоплодная беременность.

Кормление груддю

Мізопростол быстро метаболизуеться в мизопростолову кислоту, которая является биологически активной и экстрагируется в грудное молоко. Мізопростол не следует принимать в период кормления груддю ввиду того, что экстрагированная мизопростолова кислота может вызывать диарею у младенца.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследование влияния мизопростолу на способность руководить автотранспортом или другими механизмами не проводили. Однако поскольку мизопростол может вызывать такие побочные эффекты как головокружения, головную боль, утомляемость, пациентам рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами, пока они не убедятся в отсутствии у них таких реакций.

Способ применения и дозы

Мізопростол принимают перорально.

Лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, и пептической язвы, вызванной приемом НПЗП, : суточная доза представляет 800 мкг из разподилом ее на 2-4 приемы во время завтрака та/або каждого основного приема еды и перед сном.

Длительность лечения следует начинать по меньшей мере с 4 недель, даже если симптоматическое облегчение было достигнуто раньше. В большинстве пациентов заживления язвы наблюдается в течение 4 недель, но при необходимости лечения может длиться до 8 недель. В случае рецидива язвы может быть назначен повторный курс лечения.

Профилактика пептической язвы, вызванной приемом НПЗ, : 200 мкг 2-4 разы на сутки. Дозирование и длительность лечения назначают индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.

Почечная недостаточность

Нет необходимости у корегуванни дозы.

Печеночная недостаточность

Мізопростол метаболизуеться системами окисления жирных кислот, присутствующими в органах по всему телу. Поэтому его метаболизм и уровень в плазме крови вряд ли заметно повлияют на пациентов с нарушениями функции печенки.

Пациенты пожилого возраста

Нет необходимости у корегуванни дозы.

Деть.

Опыта применения препарата детям нет.

Передозировка

Токсичность мизопростолу у людей не выявлена. Клиническими признаками, которые могут свидетельствовать о превышении дозы, является сонливость, тремор, судороги, боль в животе, лихорадка, усиленное сердцебиение, артериальная гипотензия или брадикардия.

Терапия симптоматическая.

Сообщалось о применении мизопростолу в дозировании 1200 мкг ежедневно в течение трех месяцев без существенного вредного влияния.

Побочные реакции

В зависимости от частоты побочные реакции распределены на такие категории: очень распространены(≥ 1/10), распространенные(≥ 1/100, < 1/10), нераспространенные(≥ 1/1000, < 1/100), редко распространенные(≥ 1/10000, < 1/1000), одиночные(< 1/10000), неизвестные.

Со стороны иммунной системы

Неизвестны: анафилактическая реакция.

Со стороны нервной системы

Распространены: головная боль, головокружение, обморок.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень распространены: діарея*.

Распространены: боль в животе*, запор, метеоризм, диспепсия, тошнота, блюет.

Со стороны кожи и подкожной ткани

Редко распространены: аллергические реакции, высыпания.

Эффекты на беременность, послеродовый и перинатальный периоды

Эмболия амниотичной жидкости, ненормальное сокращение матки, смерть плода, дистрес-синдром плода, неполный аборт, преждевременное рождение, сохраненная плацента, гиперстимуляция и разрыв матки, перфорация матки, инфекция половых путей.

Со стороны репродуктивной системы и нарушения функции груди Нераспространены: влагалищное кровотечение(в том числе постменопаузальна кровотечение), межменструальное кровотечение, нарушение менструального цикла, маточные судороги, длительные менструальные кровотечения, в среднем в течение 9 дней(до 45 дней).

Редко распространены: меноррагия, дисменорея.

Неизвестны: маточное кровотечение.

Врождены и генетические расстройства

Неизвестны: врожденные дефекты.

Эффекты общего характера и местные реакции

Очень распространены: дрожание, лихорадка, в том числе температура тела больше 40 °C.

Распространены: озноб.

Нераспространены: усталость.

Вообще, дрожание и лихорадка имеют место через 60-90 минуты после приема мизопростолу и являются временными и кратковременными.

Женщинам стоит рекомендовать провести повторное обследование, если они чувствуют длительное сильное кровотечение или лихорадку.

* Диарея и боли в животе связаны с дозой и обычно развивались в начале курса терапии и были самообмежувальними. Сообщалось о редких случаях глубокой диареи, которая приводила к сильной дегидратации. Диарея может быть возведена к минимуму, используя разовые дозы не больше 200 мкг с едой, и избегая применения преимущественно антацидов, которые содержат магний.

Срок пригодности

2 годы.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 3 или 4 таблетки в блистере, по 1 блистеру в пачке из картона.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Чайная Резоурзес Зіжу Фармас'ютікал Ко., Лтд

China Resources Zizhu Pharmaceutical Co., Ltd

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Чаоян Норз Род 27, район Чаоян, Пекин, 100024, Китайская Народная Республика

No. 27, Chaoyang North Road, Chaoyang District, Beijing, 100024, People's Republic of Chinа