Миасер®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

Міасер®

(Miaser®)

Состав:

действующее вещество: mianserin;

1 таблетка содержит: миансерину гидрохлорид - 10 мг, 30 мг или 60 мг;

вспомогательные вещества: кальцию гидрофосфата дигидрат, метилцеллюлоза, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат, крахмал кукурузный, вода очищена;

пленочная оболочка: сепифилм 752 белый(гипромелоза, целлюлоза микрокристаллическая, полиоксил 40 стеарат, титану диоксид), макрогол 8000, вода очищена.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки по 10 мг: покрыты пленочной оболочкой, круглые таблетки белого цвета; таблетки по 30 мг и по 60 мг: покрыты пленочной оболочкой, двояковыпуклые, удлиненные с раздельной черточкой таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Антидепрессанты. Код АТХ N06A X03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Міасер® - антидепрессивный препарат, который принадлежит к группе пиперазино-азепинових соединений. В химической структуре миансерину(активного компонента препарата) отсутствует боковая цепочка, характерная для трицикличних антидепрессантов, который вызывает антихолинергичну активность последних. Міансерин повышает центральную норадренергическую нейротрансмиссию путем альфа2-ауто рецепторной блокады и притеснения обратного нейронального увлечения норадреналина. Препарат связывается с серотониновими рецепторами центральной нервной системы. Антидепрессивный эффект Міасеру® подобен эффекту других современных антидепрессантов. Кроме того, препарат делает также выраженную анксиолитичну действую, что важно при лечении больных с депрессией, ассоциируемой с тревожностью. Седативный эффект Міасеру®, связан с его влиянием на альфа1-адренорецептори и гистамину Н1-рецептори, является веским основанием для применения препарата при нарушениях сна на фоне депрессий.

Міасер®хорошо переносится пациентами, в том числе лицами пожилого возраста и больными сердечно-сосудистыми заболеваниями. При применении в терапевтических дозах препарат практически не обнаруживает антихолинергичной активность и, соответственно, не нарушает функционирования сердечно-сосудистой системы.

При передозировке Міасер® вызывает гораздо меньше кардиотоксичних эффектов сравнительно с трицикличними антидепрессантами. Препарат не взаимодействует с симпатомиметическими и антигипертензивными средствами, действие которых предопределено влиянием на адренорецепторы(бетанидин) беты или же альфа-адренорецептори(клонидин, метилдопа).

Фармакокинетика.

При пероральном применении миансерин быстро всасывается. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови наблюдается через 3 часы после принятия препарата. Биодоступность представляет 20 %. С белками плазмы крови миансерин связывается приблизительно на 95 %. Период полувыведения миансерину представляет от 20 до 60 часов, потому применять препарат достаточно 1 раз в сутки. Стабильная концентрация миансерину в плазме крови достигается в течение 6 суток лечения препаратом. Міансерин метаболизуеться и выделяется с мочой и калом в течение 7-9 суток. Основные пути биотрансформации миансерину - деметилювання и окисает с дальнейшей конъюгацией метаболитив.

Клинические характеристики

Показание

Депрессивные состояния разного происхождения.

Противопоказание

Маниакальные состояния, тяжелые нарушения функций печенки.

Особенные меры безопасности

Не применять препарат после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Міасер® способен усиливать пригничувальний влияние алкоголя на центральную нервную систему, потому пациентам не рекомендуется употреблять алкоголь во время лечения препаратом.

Міансерин нельзя вводить одновременно с ингибиторами МАО(такими как моклобемид, транилципромин и линезолид и др.) и на протяжении двух недель после прекращения терапии ингибитором МАО. С другой стороны, должно миновать приблизительно две недели, прежде чем пациенты, которые получали лечение миансерином, могут проходить терапию ингибиторами МАО.

Міансерин не влияет на действие таких лекарственных препаратов, как бетанидин, клонидин, метилдопа, гуанетидин или пропранолол(отдельно или в комбинации из гидралазином). Невзирая на этот факт, необходимо контролировать артериальное давление пациентов, которые получают одновременно с Міасером® гипотензивные препараты. Сопутствующее лечение противоэпилептическими препаратами, которые являются индукторами CYP3A4(такими как фенитоин и карбамазепин), может привести к уменьшению уровня миансерину в плазме.

Следует рассмотреть вопрос о коррекции и дозах в начале или при прекращении сопутствующего лечения этими препаратами. Подобно другим антидепрессантам Міасер® может влиять на метаболизм производных кумарина, таких как, например, варфарин. Поэтому пациенты, которые принимают такие лекарственные средства, нуждаются постоянного наблюдения.

Риск удлинения интервала QT и/или желудочковых аритмий(в том числе желудочковой тахикардии типа "пируэт") увеличивается при одновременном назначении с другими лекарствами, которые вызывают удлинение интервала QT(например, некоторые антипсихотические средства и антибиотики). Всегда знакомьтесь с инструкцией для применения других препаратов, которые применяются одновременно, если бы узнать, или влияют они на длительность интервала QT.

Особенности применения

Предостережение

Сообщалось, что в процессе лечения Міасером® возможное подавление функции костного мозга, которое оказывалось гранулоцитопенией или агранулоцитозом. Эти реакции чаще всего возникали после 4-6 недель лечения и обычно были оборотными после прекращения терапии. Если у пациента возникает лихорадка, боль в горле, стоматит или другие признаки инфекции, необходимо прекратить лечение и получить результаты клинического анализа крови.

Подобно другим антидепрессантам, Міасер® может усиливать гипоманиакальний состояние у склонных лиц с биполярным депрессивным расстройством. В таком случае лечения Міасером® следует прекратить.

При лечении больных сахарным диабетом, с сердечно-сосудистой патологией, почечной или печеночной недостаточностью необходимо придерживаться обычных предостерегающих мероприятий. А дозы препаратов, назначенных по поводу сопутствующих заболеваний, должны постоянно корректироваться врачом.

В писляреестрацийному периоде применения Міасеру® сообщалось о случаях удлинения интервала QT и желудочковой аритмии(в том числе, случаи желудочковой тахикардии типа "пируэт"). Міасер® с осторожностью назначают пациентам с факторами риска удлинения интервала QT/тахикардии типа "пируэт", в том числе с врожденным синдромом продленного интервала QT, пациентам возрастом свыше 65 лет, женщинам, пациентам со структурными сердечно-сосудистыми заболеваниями/дисфункцией левого желудочка(ЛШ), заболеваниями почек или печенки, при применении лекарств, которые подавляют метаболизм Міасеру®, а также при одновременном применении других препаратов, которые вызывают удлинение интервала QT. Перед началом лечения следует откорректировать имеющуюся гипокалиемию и гипомагнезиемию. Если интервал QT достигает ˃ 500 мс или увеличивается на ˃ 60 мс, рассматривают вопрос о прекращении лечения Міасером или уменьшение дозы лекарств.

Пациенты с закритокутовой глаукомой, а также пациенты с подозреваемой гипертрофией предстательной железы должны также находиться под надзором врача, хотя антихолинергични побочные эффекты не связаны с приемом Міасеу®.

При возникновении желтухи, лечения Міасером® следует прекратить.

При развитии судорог, лечения Міасером® также следует прекратить.

Суицид/суицидальни мысли или клиническое ухудшение

Депрессия, связанная с риском суицидальних мыслей и поступков. Этот риск хранится к наступлению значительной ремиссии. Поскольку в течение первых нескольких недель улучшения может не состояться, больные должны оставаться под непосредственным контролем к наступлению такого улучшения. На основании общего клинического опыта, на ранних стадиях ремиссии риск суицидальной поведения может увеличиться.

Больные с суицидальними поступками в анамнезе или пациенты с высоким риском суицидальной поведения представляют группу риска суицидальних попыток, потому должны находиться под тщательным контролем во время лечения. Метаанализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами продемонстрировал повышение риска возникновения суицидальной поведения при применении антидепрессантов сравнительно с плацебо среди пациентов в возрасте до 25 лет. Тщательный мониторинг пациентов, в частности тех, кто принадлежит к группе высокого риска, должен сопровождать терапию антидепрессантами, особенно в начале лечения и после изменений дозы. Больных(и лиц, которые осуществляют надзор за больными) нужно предупредить о необходимости контролировать любое ухудшение клинического состояния, возникновения суицидальной поведения или мыслей и необычных изменений поведения и немедленно обратиться за медицинской помощью при возникновении этих симптомов.

При вероятности суицида, особенно в начале лечения, пациенту следует давать только ограниченное количество таблеток Міасеру®.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Ограниченные клинические данные не свидетельствуют о любом нежелательном влиянии миансерину на развитие плода, а также показывают, что миансерин проникает в грудное молоко только в незначительном количестве. Однако при применении Міасер® в период беременности или кормления груддю необходимо взвешивать пользу от его приложения для матери и возможный риск для плода/новорожденного.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Міасер® может влиять на психомоторные реакции в первые дни применения. Поэтому больным депрессией в течение курса лечения препаратом следует воздерживаться от управления автомобилем или работы с другими потенциально опасными механизмами.

Способ применения и дозы

Таблетки Міасер® следует принимать внутренне, глотать не розжовуючи, запивая водой.

Дозу препарата определяет врач индивидуально для каждого пациента.

Для взрослых рекомендованная начальная доза Міасеру® представляет 30 мг на сутки. Дозу препарата можно постепенно повышать каждые 3-4 дни для достижения оптимального клинического эффекта. Как правило, эффективная суточная доза Міасеру® представляет 60-90 мг, максимальная - 90 мг.

Лечения пациентов пожилого возраста начинают с дозы 30 мг на сутки. В дальнейшем дозу Міасеру® можно постепенно повышать. Поддерживающая эффективная суточная доза препарата может быть несколько ниже, чем обычная доза для взрослых.

Суточную дозу Міасеру® можно распределить на несколько приемов, но лучше принимать препарат за один прием вечером, учитывая его благоприятное влияние на ночной сон.

Лечение адекватными дозами Міасеру® должно привести к ощутимым позитивным результатам в течение 2-4 недель терапии. Если реакция недостаточна, суточную дозу препарата можно повысить. Если в течение дальнейших 2-4 недель не наблюдается позитивного эффекта, лечение Міасером® следует прекратить.

После достигнутого клинического улучшения для поддержания позитивного эффекта лечения Міасером® следует продолжать еще в течение 4-6 месяцев.

Прекращение лечения препаратом в одиночных случаях вызывает синдром отмены.

Деть.

Опыт клинического приложения миансерину детям отсутствует, потому препарат Міасер® не рекомендовано назначать этой возрастной категории пациентов.

Передозировка

Симптомы значительного превышения рекомендованных доз Міасеру® в целом ограничиваются длительным седативным эффектом. Сердечные аритмии, судороги, выражена артериальная гипотензия и притеснение дыхания развиваются редко.

Лечение. Специфического антидота нет. Рекомендовано промывание желудка с дальнейшей симптоматической терапией и поддержанием основных жизненных функций организма.

Побочные реакции

У больных, которые страдают на депрессию, возникают симптомы, связанные непосредственно с самим заболеванием(сухость в рту, стойкий запор, нарушение аккомодации). Поэтому иногда тяжело определить, или эти симптомы являются проявлением заболевания или побочными реакциями на лечение Міасером®.

Сообщалось о случаях суицидального мышления и суицидальной поведения во время терапии миансерином или сразу после прекращения лечения.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистерах; по 2 блистеры в картонной пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Рівофарм СА.

Местонахождение производителя и его адрес осуществления деятельности

Центро Інсема, 6928 Манный, Швейцария.