Мефенаминова Кислота

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

МЕФЕНАМІНОВА КИСЛОТА

(MEFENAMIC ACID)

Состав

действующее вещество: mefenamic acid;

1 таблетка содержит мефенаминовой кислоты 500 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, коповидон, кросповидон, натрию лаурилсульфат, магнию стеарат, кремнию диоксид коллоидный безводен.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки сирувато-билого цвета со слегка желтоватым или зеленоватым оттенком, удлиненной формы, двояковыпуклые, с черточкой для разделения.

Фармакотерапевтична группа. Нестероидные противовоспалительные и протиревматични средства. Фенамати. Код АТХ М01А G01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Мефенамінова кислота - нестероидное противовоспалительное средство. Механизм противовоспалительного действия обусловлен способностью подавлять синтез медиаторов воспаления(простагландинов, серотонину, кинина и др.), снижать активность лизосомальных ферментов, которые участвуют в зажигательной реакции. Мефенамінова кислота стабилизирует белковые ультраструктуры и мембраны клеток, уменьшает проницаемость сосудов, нарушает процессы окислительного фосфорилирования, подавляет синтез мукополисахарида, тормозит пролиферацию клеток в очаге воспаления, повышает резистентность клеток и стимулирует заживление ран. Жаропонижающие свойства связаны со способностью тормозить синтез простагландинов и влиять на центр терморегуляции.

Мефенамінова кислота стимулирует образование интерферона.

В механизме знеболювальной действия, рядом с влиянием на центральные механизмы болевой чувствительности, существенную роль играет местное влияние на очаг воспаления и способность тормозить образование альгогенив(кинин, гистамин, серотонин).

Фармакокинетика.

После применения внутренне мефенаминова кислота быстро и почти полностью всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 2-4 часы после приема. Уровень в крови пропорционален дозе. Равновесная концентрация(20 мкг/мл) определяется на 2 время применения(по 1 г 4 разы на сутки). Связывается на 90 % из альбуминами крови. В печенке образует метаболити путем окисает, гидролиза, глюкуронизации. Период полувыведения(Т1/2) представляет 2-4 часы. Выводится из организма в неизмененном виде и в виде метаболитив преимущественно почками(67 % дозы), с фекалиями(20-25 %).

Клинические характеристики

Показание

Острые респираторные вирусные инфекции и грипп.

Боль низкой и средней интенсивности : мышечная, суставная, травматическая, зубная, головная боль разной этиологии, послеоперационная и послеродовая боль.

Первичная дисменорея. Дисфункциональные меноррагии, в том числе вызваны наличием внутриматочных контрацептивов, при отсутствии патологии тазовых органов.

Зажигательные заболевания опорно-двигательного аппарата : ревматоидный артрит, ревматизм, болезнь Бехтерева.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства. Бронхоспазм, отек Квiнке, ринит, бронхиальная астма или крапивница в анамнезе, что возникли после применения ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств(НПЗЗ). Одновременный прием специфических ингибиторов циклооксигенази- 2. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе в анамнезе, зажигательные заболевания кишечнику, заболевание органов кроветворения, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения функции печенки или почек, желудочно-кишечные кровотечения или перфорацiя, вызванная приемом нестероидных противовоспалительных средств, лечения боли после операции аортокоронарного шунтирования.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тиамин, пиридоксину гидрохлорид, барбитураты, производные фенотиазину, наркотические аналгетики, кофеин, димедрол повышают аналгетический эффект лекарственного средства.

При совместимом применении мефенаминовой кислоты и метотрексату усиливаются токсичные эффекты метотрексату, возможно потенциальное повышение уровня метотрексату в плазме крови.

Пробенецид: снижение обмена веществ, задержка выведения пробенециду из организма.

Антигипертензивные средства(ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина ІІ) : снижение антигипертензивного эффекта, повышенный риск почечной недостаточности, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости. Также необходимо оценить функцию почек в начале лечения и во время сопутствующей терапии.

Диуретики: снижение мочегонного эффекта. Диуретики могут увеличивать нефротоксичность НПЗЗ.

Сердечные гликозиды: НПЗЗ могут усилить сердечную недостаточность, уменьшить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровень сердечных гликозидов в плазме крови.

Циклоспорини: повышение риска развития нефротоксичности.

Міфепристон: НПЗЗ не следует принимать в течение 8-12 дней после приема мифепристону - НПЗЗ могут снижать действие мифепристону.

Кортикостероиды: повышение риска развития желудочно-кишечных язв и кровотечений.

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину: повышение риска желудочно-кишечных кровотечений.

Фторхінолони: НПЗЗ повышают риск развития судорог.

Аминогликозиды: НПЗЗ повышают риск развития нефротоксического эффекта.

Такролімус: повышение риска развития нефротоксического эффекта.

Зидовудин: НПЗЗ повышают риск развития гематологической токсичности. Повышается риск кровоизлияния в сустав и гематомы в ВІЛ-позитивних больных гемофилией, которые одновременно получают лечение зидовудином.

Препараты лития : снижение выведения лития и повышения риска развития литиевой токсичности.

Мефенамінова кислота повышает активность пероральных антикоагулянтов, потому при их одновременном приложении повышается риск возникновения кровотечений. Одновременное применение мефенаминовой кислоты с пероральными антикоагулянтами требует тщательного контроля протромбинового времени. Следует с особенной осторожностью принимать НПЗЗ из варфарином или гепарином - необходим медицинский надзор.

Одновременное приложение с другими нестероидными противовоспалительными средствами повышает противовоспалительный эффект и вероятность возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Особенности применения

Мефенамінову кислоту не применять пациентам, в которых раньше возникали реакции гиперчувствительности(например астма, бронхоспазм, ринит, ангионевротический отек или крапивница).

Пациентам с факторами риска сердечно-сосудистых и церебро-васкулярних осложнений(такими как артериальная гипертензия, ишемической болезни сердца, сахарный диабет) долговременное лечение мефенаминовой кислотой может назначать врач после тщательного анализа соотношения польза/риск.

Применение НПЗЗ(особенно в высоких дозах и в течение длительного времени) может быть связано с небольшим увеличением возникновения риска сердечного приступа или инсульта.

Лекарственное средство с осторожностью назначают больным эпилепсией.

Не применять обезвоженным пациентам, которые потеряли жидкость в результате блюет, диареи или повышенного мочеиспускания.

При долговременном лечении головной боли необходимо проконсультироваться с врачом.

При умеренных нарушениях функции печенки или почек специальных рекомендаций относительно применения лекарственного средства нет.

НПЗЗ следует принимать с осторожностью пациентам, которые имеют в анамнезе заболевание желудочно-кишечного тракта(язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможное обострение заболевания. Если применение мефенаминовой кислоты привело к желудочно-кишечным кровотечениям или перфорации, лечению препаратом необходимо отменить.

Пациенты пожилого возраста обычно имеют повышенный риск развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфорации, которые могут привести к летальному следствию, потому начинать лечение нужно из наименьшего дозирования. Курение и употребление алкоголя являются дополнительными факторами риска.

Пациенты с системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани имеют повышенный риск возникновения асептического менингита.

Мефенамінову кислоту следует с осторожностью назначать пациентам с высоким риском возникновения серьезных кожных реакций, в том числе ексфолиативного дерматиту, синдрома Стівенса - Джонсона и токсичного эпидермального некролиза. Прием мефенаминовой кислоты необходимо прекратить при первом появлении кожной сыпи, повреждения слизистой оболочки или при любом другом проявлении гиперчувствительности.

При долговременном применении лекарственного средства необходимо проводить мониторинг показателей крови, поскольку мефенаминова кислота может повлечь патологические изменения со стороны крови. При возникновении проявлений любой дискразии необходимо прекратить терапию лекарственным средством.

Прием мефенаминовой кислоты может привести к расстройствам желудочно-кишечного тракта(например диарея). Они могут возникать как сразу после применения лекарственного средства, так и после долговременного приема. Если такие симптомы возникли, необходимо прекратить применение лекарственного средства.

Необходимо соблюдать осторожность при применении мефенаминовой кислоты пациентам, которые получают сопутствующую терапию препаратами, которые увеличивают риск возникновения кровотечений, : кортикостероиды, антикоагулянты(варфарин) и аспирин.

Прием мефенаминовой кислоты может привести к нарушению женской фертильности и не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть. В случае применения при симптомах дисменореи и менорагии и отсутствию лечебного эффекта необходимо обратиться к врачу.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Лекарственное средство не применяют женщинам в период беременности или кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует быть осторожными при управлении автотранспортом или работе с механизмами, что нуждается повышенного внимания, поскольку иногда применение лекарственного средства может повлечь сонливость, нечеткость зрения, судороги.

Способ применения и дозы

Применять лекарственное средство следует под надзором врача, который определяет дозу и длительность лечения. Применяют внутренне. Лекарственное средство следует принимать после еды.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет назначают по 250-500 мг 3-4 разы на день. В случае необходимости суточную дозу повышают до максимальной - 3000 мг, после достижения терапевтического эффекта дозу снижают до 1000 мг/сутки.

Детям в возрасте от 5 до 12 лет применяют по 250 мг 3-4 разы на день.

Курс лечения при заболеваниях суставов может длиться от 20 дней до 2 месяцев и больше. При лечении болевого синдрома курс лечения длится до 7 дней.

Деть.

Лекарственное средство противопоказано детям в возрасте до 5 лет.

Передозировка

Симптомы: боль в эпигастральном участке, тошнота, блюет, сонливость, головная боль, редко - диарея, дезориентация, возбуждение, шум в ушах, потеря сознания, иногда судороги (мефенаминова кислота имеет тенденцию к индукции тонически-клонических судорог при передозировке. В тяжелых случаях - желудочно-кишечные кровотечения, притеснения дыхания, артериальная гипертензия, посмикування отдельных групп мышц, запятая. В случаях значительного отравления возможны почечная и печеночная недостаточность.

Лечение. Специфического антидота нет. Промывание желудка суспензией активированного угля. Підлуження мочи, форсированный диурез. Симптоматическая терапия. Гемосорбция и гемодиализ малоэффективны через крепкое связывание мефенаминовой кислоты с белками крови.

Частые или длительные судороги следует лечить с помощью внутривенного введения диазепаму.

Побочные реакции

При применении мефенаминовой кислоты самыми частыми побочными реакциями являются расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможное возникновение диареи как в течение первых дней применения мефенаминовой кислоты, так и после нескольких месяцев ее непрерывного приема. У пациентов, которые не прекратили применения мефенаминовой кислоты после появления диареи, отмечались случаи проктоколиту. В случае развития диареи необходимо немедленно прекратить прием мефенаминовой кислоты. В таком случае не следует применять этот препарат опять.

Со стороны органов зрения : нарушение зрения, оборотная потеря способности различать цвета, раздражения глаз.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата : звон и боль в ушах, оталгiя, вертиго.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в эпигастральном участке, язвенная болезнь, боль в животе, гематемезис, анорексия, изжога, тошнота, метеоризм, блюет, ентероколiт, колит, обострение колита и болезни Крона, гастрит, гепатотоксичность, стеаторея, холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит, гепаторенальный синдром, геморагiчний гастрит, пептическая язва с кровотечением или без нее, мелена, язвенный стоматит. Желудочно-кишечные кровотечения, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда с летальным следствием, особенно у пациентов пожилого возраста, диспепсия, запор, диарея.

Со стороны почек и сечевидильной системы : дизурия, цистит. Нарушение функции почек, альбуминурия, гематурия, олигурия или полиурия, почечная недостатнiсть, включая некроз сосочков или почечный папиллярный некроз, острый iнтерстицiальний нефрит, нефротичний синдром, аллергический гломерулонефрит, протеинурия, неолигурическая почечная недостаточность(особенно при обезвоживании).

Нарушение метаболизма : нарушение толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом, гипонатриемия, гiперкалiємiя.

Со стороны нервной системы: сонливость или бессонница, слабость, раздражительность, возбуждение, головная боль, затуманивание зрения, судороги, неврит зрительного нерва, парестезии, головокружение, ригидность затылочных мышц, лихорадка, потеря ориентации; асептический менингит(особенно у пациентов с существующими аутоимунними нарушениями, такими как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани) с такими симптомами, как ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, блюет.

Со стороны психики: нервозность, спутывание сознания, депрессия, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, аритмия, пальпитация, редко - застойная сердечная недостаточность, периферические отеки, синкопе, артериальная гипотензия, сердцебиение, одышка, тромботични осложнение(например инфаркт миокарда или инсульт).

Со стороны крови и лимфатической системы : апластична анемия, аутоiмунна гемолiтична анемiя, удлинение времени кровотечения, эозинофилия, лейкопения с риском инфекции, сепсиса или дисеминованой внутрисосудистой коагуляции, тромбоцитопения, снижение гематокрита, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, нейтропения, панцитопения, гiпоплазiя кiсткового мозга.

Со стороны иммунной системы: аллергический ринит, реакции гиперчувствительности(были зарегистрированы в связи с применением НПЗЗ), к которым могут принадлежать, : неспецифические аллергические реакции и анафилаксия, реактивность дыхательных путей, включая астму, обострение астмы, бронхоспазм и одышку, или разные формы кожных реакций, включая кожные сыпи, кожный зуд, отек лица, аллергический ринiт, ангiоневротичний отек, и реже - ексфолиативни и буллезные дерматозы, включая токсичный епiдермальний некролiз, мультиформну эритему; отек гортанi, синдром Стiвенса - Джонсона, крапивница, буллезный пемфiгус, фоточувствительность, астма, анафилаксия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : ангионевротический отек, пурпура, кожные сыпи, кожный зуд, крапивница, мультиформна эритема, буллезные реакции включая токсичный эпидермальный некролиз(синдром Лайелла) и Синдром Стівенса-Джонсона; повышенное потовыделение, пемфiгус.

Лабораторные показатели: нарушение толерантностi к глюкозе в пацiєнтiв, больных на сахарный дiабет, позитивная реакция в некоторых тестах на наличие мефенаминовой кислоты и ее метаболитив в желчи и моче. Повышение уровня печеночных ферментов в плазме крови.

Другие: асептический менiнгiт, потливость, повышенная утомляемость, недомогание, полиорганная недостаточность, гипертермия, пирексия.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере; по 2 блистеры в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

ПРАТ "ФІТОФАРМ".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 84500, Донецкая обл., г. Бахмут, ул. Сибірцева, 2.

Заявитель

ПРАТ "ФІТОФАРМ".

Местонахождение заявителя

Украина, 02152, г. Киев, проспект Павла Тичини, дом 1В, офис А 504.