Метронидазол

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

МЕТРОНИДАЗОЛ

(METRONIDAZOLE)

Состав

действующее вещество: metronidazole;

1 пессарий содержит метронидазолу 500 мг;

вспомогательное вещество: твердый жир.

Врачебная форма. Пессарии.

Основные физико-химические свойства: пессарии цилиндроконичной формы, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня, и лийкоподибного углубление.

Фармакотерапевтична группа. Противомикробные и антисептические средства, которые применяются в гинекологии. Код АТХ G01A F01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Метронидазол принадлежит к нітро-5-імідазолів и имеет широкий спектр действия. Предельными концентрациями, которые дают возможность отличить чувствительные штаммы(S) от штаммов с умеренной чувствительностью, а штаммы с умеренной чувствительностью от резистентных штаммов(R), есть S < 4 мг/л и R > 4 мг/л.

К препарату чувствительные: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas, Bilophila, Helicobacter pylori, Prevotella spp., Veilonella. Метронидазол сдерживает развитие самых простых − Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis(Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica. К препарату непостоянно чувствительные: Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. Нечувствительные штаммы микроорганизмов : Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.

Фармакокинетика.

После влагалищного введения системное проникновение является минимальным.

Период полувыведения из плазмы представляет 8-10 часы.

Связывание с белками плазмы незначительно(менее 20 %).

Быстрая и выраженная диффузия в легкие, почки, печенку, желчь, спинномозговую жидкость, кожу, слюну и влагалищный секрет. Пересекает плацентный барьер и екскретуеться в грудное молоко.

Метаболизм происходит главным образом в печенке: образуются два неконъюгированные окислены активные метаболити(5-30 % активности).

Экскреция - преимущественно почками: 35-65 % от полученной дозы выводится с мочой в виде метронидазолу и его окисленных метаболитив.

Клинические характеристики

Показание

Местное лечение трихомонадного и неспецифического вагинитов.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к метронидазолу или к другому компоненту препарата. Гиперчувствительность к производным имидазола.

Не рекомендуется назначать в комбинации из дисульфирамом или алкоголем(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Дисульфирам: сообщалось о случаях острых транзиторных расстройств с бредом(острое нападение бреда, спутывание сознания) у пациентов, которые принимали одновременно метронидазол и дисульфирам.

Алкоголь: не следует употреблять алкогольные напитки и принимать препараты, которые содержат алкоголь, во время лечения и в течение по крайней мере еще однажды после его окончания через возможное возникновение дисульфирамподибного(антабусного) эффекта(горячие приливы, эритема, блюет, тахикардия).

Пероральная терапия антикоагулянтами(варфариноподибни) : усиление эффектов пероральных антикоагулянтов и повышения риска геморрагических осложнений через замедление их метаболизма в печенке. Необходимо чаще контролировать уровни протромбина и осуществлять надзор за уровнями МНВ(международного нормализованного отношения). Рекомендуется корректировка дозы перорального антикоагулянту во время приема метронидазолу и в течение 8 дней после его отмены.

Литий: уровень лития в плазме при приеме метронидазолу может увеличиваться. Необходимо проверять концентрации в плазме лития, креатинина и электролитов у пациентов, которые принимают литий и метронидазол одновременно.

Циклоспорин: существует риск повышения уровней циклоспорина в сыворотке. Если препараты необходимо принимать одновременно, следует тщательным образом контролировать уровни циклоспорина и креатинина.

Фенитоин или фенобарбитал : снижают уровни метронидазолу в плазме крови.

5-фторурацил: снижение клиренса 5-фторурацилу вызывает повышение токсичности 5-фторурацилу.

Бусульфан: метронидазол может повышать уровни бусульфану в плазме, которая может привести к значительному токсичному влиянию бусульфану.

Изменение международного нормализованного отношения(МНВ). У пациентов, которые получали антибактериальную терапию, регистрировались многочисленные случаи усиления активности пероральных антикоагулянтов. При этом в качестве факторов риска, которые обусловливают склонность к такому осложнению, выступают наличие инфекции или выраженного воспаления, возраст пациента и общее положение его здоровья. В этих обстоятельствах сложно определить, в какой мере на нарушение равновесия МНВ влияет сама инфекция или ее лечение. Однако некоторые классы антибиотиков играют при этом большую роль, в частности: фторхинолони, макролиды, циклини, котримоксазол и некоторые цефалоспорини.

Результаты лабораторных исследований. Метронидазол способен иммобилизувати трепонемы, которая приводит к ошибочно-позитивному тесту Нельсона.

Особенности применения

Метронидазол не делает прямого действия на аэробные или факультативные анаэробные бактерии.

Метронидазол не следует назначать в течение больше чем 10 дни и не чаще 2 или 3 раз на год.

Во время лечения метронидазолом следует избегать употребления алкоголя(антабусний эффект(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий")).

Существует возможность персистування гонококовой инфекции после элиминации трихомонадной инфекции.

У пациентов, которым проводят гемодиализ, метронидазол и его метаболити выводятся в течение 8 часов проведения гемодиализа, потому метронидазол нужно принимать сразу же после проведения гемодиализа.

Не нужно изменять дозу пациентам с почечной недостаточностью, которым проводят перитонеальный диализ.

Препарат необходимо отменить, если у пациентки возникает атаксия, головокружение или спутывание сознания.

У пациентов с тяжелыми, хроническими или прогрессирующими заболеваниями периферической или центральной нервной системы следует принимать во внимание риск обострения неврологического статуса.

У пациентов, которые имеют в анамнезе гематологические нарушения или которые получают препарат в высоких дозах та/або в течение длительного срока, необходимо регулярно осуществлять анализ крови, особенно определение содержимого лейкоцитов.

Препарат Метронидазол следует применять с осторожностью пациентам с печеночной энцефалопатией. Пациентам с печеночной энцефалопатией суточную дозу необходимо уменьшить на треть и можно применять 1 раз в сутки.

У пациентов с лейкопенией возможность продолжения лечения препаратом будет зависеть от тяжести течения инфекционного заболевания.

В случае длительного лечения препаратом необходимо осуществлять надзор за пациенткой относительно возникновения побочных реакций, таких как центральная или периферическая нейропатия(парестезия, атаксия, головокружение, судороги).

Пациентам следует сообщить, что метронидазол может окрашивать мочу в темный цвет(через активный метаболит).

Применение пессариев при использовании презервативов или диафрагм может повышать риск разрыва латекса.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Клинические данные не продемонстрировали никаких специфических тератогенных или фетотоксичних эффектов, связанных из метронидазолом. Однако отсутствие такого риска может быть подтверждено лишь эпидемиологическими исследованиями. В связи с этим в период беременности метронидазол можно назначать лишь в случае необходимости.

Кормление груддю. Метронидазол екскретуеться в грудное молоко. В связи с этим необходимо избегать применения этого лекарственного средства в период кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В случае когда во время лечения препаратом наблюдаются головокружение, галлюцинации, судороги или временное нарушение зрения, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат можно применять для лечения только взрослых пациентов.

Трихомонадный вагинит. Назначать по 1 пессарию 1 раз в сутки в течение 10 дней. Пессарий вводить глубоко во влагалище. При трихомонадном вагините лечения следует сочетать с пероральным применением метронидазолу.

Неспецифические вагиниты. 1 пессарий вводить глубоко во влагалище 1 раз в сутки в течение 7 дней. В случае необходимости можно назначать метронидазол для перорального приложения. Абсолютно необходимым является одновременное лечение полового партнера пациентки, даже в случае отсутствия у него симптомов инфекции.

Максимальная длительность лечения препаратом Метронидазол не должна превышать 10 дни, а количество курсов лечения - 2-3 на год.

Деть.

Препарат противопоказано применять для лечения детей.

Передозировка

Возможны лейкопения, нейропатия, атаксия, блюет, легкая дезориентация. Поскольку специфический антидот метронидазолу неизвестен, рекомендованная симптоматическая терапия.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта:

− боль в эпигастрии, тошнота, блюет, диарея;

− воспаление слизистой оболочки ротовой полости, глоссит с сухостью в рту, стоматит, вкусовые расстройства(металлический привкус в рту), анорексия, обложенный язык;

− чрезвычайно редко - случаи панкреатита, которые имеют оборотный характер.

Со стороны кожи и ее производных :

− приливы с гиперемией, зуд, сыпи, которые могут сопровождаться лихорадкой;

− крапивница, ангионевротический отек, редко - анафилактический шок;

− одиночные случаи пустулезной сыпи и мультиформной эритемы.

Со стороны нервной системы:

− периферическая сенсорная нейропатия;

− головная боль, судороги, головокружения, атаксия, сонливость;

− очень редко - энцефалопатия(например спутывание сознания, повышения температуры тела, повышенная чувствительность к свету, кривошия, галлюцинации, паралич, расстройства зрения и движения) и подострый мозочковий синдром(например атаксия, дизартрия, нарушение поступи, нистагм, тремор), которые могут проходить после прекращения приема препарата;

− асептический менингит.

Со стороны психики:

− психические расстройства, в том числе спутывание сознания, галлюцинации, подавленное настроение.

Со стороны органов зрения :

− временные нарушения зрения, такое как диплопия, миопия, розмивчасте изображение, снижение остроты зрения, изменения в воспринятые цветов;

− оптическая нейропатия/неврит.

Со стороны крови:

− в одиночных случаях - агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения и лейкопения.

Гепатобіліарні расстройства:

− в одиночных случаях - повышение уровней печеночных ферментов(АСТ, АЛТ, щелочная фосфатаза), холестатический или смешанный гепатит и поражение клеток печенки(гепатоцитов), иногда с желтухой;

− сообщалось о случаях печеночной недостаточности, которая нуждалась трансплантации печенки у пациентов, которые лечились метронидазолом и другими антибиотиками.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани :

- очень редко - миалгия, артралгия.

Другие побочные реакции:

− повышение температуры тела.

Во время лечения моча может приобретать красно-коричневую окраску, что предопределенно присутствием растворимых в воде пигментов, которые являются продуктом метаболизма метронидазолу.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 5 пессарии в стрипи, по 2 стрипи в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ООО "Фармапрім", Республика Молдова/ "Farmaprim" S.R.L., Republica Moldova.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

МД- 4829, улица Крінілор, № 5, село Порумбєнь, район Кріулєнь, Республика Молдова/

Str. Crinilor 5, Raionul Criuleni, Sat Porumbeni, MD 4829, Republica Moldova.

Заявитель

ГРИН БИЗНЕС СОЛЮШНЗ СА, Швейцария/GREEN BUSINESS SOLUTIONS SA, Switzerland.

Местонахождение заявителя

Рю Мерсері 12, с/о Дріс Фідюсьєр СА, 1003 Лозанна, Швейцария/

Rue Mercerie 12, c/o Drys Fiduciaire SA, 1003 Lausanne, Switzerland.