Метамакс

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

МЕТАМАКС

(METAMAX)

Состав

действующее вещество: 1 капсула содержит 3 -(2,2,2-триметилгидразиний) пропионату дигидрату 250 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат;

твердые желатиновые капсулы: желатин, титану диоксид(Е 171).

Врачебная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с крышечкой и корпусом белого цвета, что содержат порошок белого или белого с желтым оттенком цвета со слабым запахом.

Фармакотерапевтична группа.

Кардиологические препараты. Код АТХ С01Е В22.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

3 -(2,2,2-триметилгидразиний) пропионат - структурный аналог γ-бутиробетаину, который улучшает метаболизм и энергообеспечение клеток.

Препарат подавляет активность γ-бутиробетаингидроксилази, снижает содержимое свободного карнитину, снижает карнитинзалежне окисление жирных кислот. В условиях ишемии возобновляет равновесие процессов доставки кислороду и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспортировки АТФ, одновременно с этим активирует гликолиз, который происходит без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитину усиленно синтезируется γ-бутиробетаин, для которого характерные вазодилататорни свойства.

Механизм действия триметилгидразинию пропионату определяет широкий спектр его фармакологических эффектов. Он повышает работоспособность, уменьшает симптомы психической и физической перегрузки. При сердечной недостаточности повышает сокращение миокарда, толерантность к физическим нагрузкам, снижает частоту нападений стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения триметилгидразинию пропионат улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствуя перераспределению мозгового кровообращения в пользу ишемизованой участка.

Триметилгідразинію пропионату свойственное также тонизирующее действие на центральную нервную систему, он устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы, в том числе при абстинентном синдроме у больных хроническим алкоголизмом. Препарат также имеет позитивное влияние на дистрофично измененные сосуды сетчатки и на клеточный иммунитет.

Фармакокинетика.

После перорального приема препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность представляет 78 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часы после приема. Метаболізується в организме с образованием двух основных метаболитив, которые выводятся почками. Период полувыведения представляет 3-6 часы.

Клинические характеристики

Показание

В составе комплексной терапии ишемической болезни сердца(стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность и дисгормональная кардиомиопатия).

Острые и хронические нарушения кровоснабжения мозга(мозговые инсульты и хроническая недостаточность мозгового кровообращения).

Гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку разной этиологии, тромбоз центальной вены сетчатки и ее веток, ретинопатии разной этиологии(диабетическая, гипертоническая).

Сниженная работоспособность, физическая перегрузка.

Абстинентный синдром при хроническом алкоголизме(в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Противопоказание

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Повышение внутричерепного давления(при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).

Органические поражения центральной нервной системы.

Тяжелые нарушения функции печенки та/або почек, тяжелая печеночная та/або почечная недостаточность(нет достаточных данных о безопасности применения).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препарат можно комбинировать с антиангинальними средствами, антикоагулянтами и антиагрегантами, антиаритмичными средствами, сердечными гликозидами, диуретическими средствами и другими препаратами.

Метамакс может потенцировать действие нитроглицерина, нифедипина, альфа-адреноблокаторов, антигипертензивных средств и периферических вазодилататорив и вызывать развитие умеренной тахикардии, артериальной гипотензии(следует быть осторожными при применении этой комбинации).

При одновременном приложении Метамакс усиливает действие антиангинальних средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.

Не применять одновременно с другими лекарственными средствами, которые содержат мельдоний(риск развития побочных реакций).

В результате одновременного применения препаратов железа и мельдонию у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в красных кровяных клетках.

При применении мельдонию в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.

Мельдоній помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином(АЗТ), и опосредствовано влияет на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, что приводят к дисфункции митохондрий. Применение мельдонию в комбинации с АЗТ или другими препаратами для лечения СПИДА имеет позитивное влияние при лечении синдрома приобретенного иммунодефицита.

Во время судорог, вызванных пентилентатразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдонию. В свою очередь, при применении перед терапией α2-абреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтази оксида азота(СОА) N -(G) -нитро- L- аргинина в дозе 10 мг/кг полностью блокируется противосудорожное действие мельдонию.

Передозировка мельдонию может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитину, что возникает при применении мельдонию, может усилить кардиотиксичнисть, вызванную ифосфамидом.

Мельдоній имеет защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной идинавиром, и нейротоксичности, вызванной ефавирензом.

Особенности применения.

Метамакс не является препаратом первого ряда при лечении острого коронарного синдрома. Для пациентов с легкими нарушениями или с нарушениями средней тяжести функции печенки та/або почек в анамнезе при применении препарата необходимо соблюдать осторожность(следует проводить контроль функции печенки та/або почек).

В связи с возможным стимулирующим эффектом препарат следует применять в первой половине дня.

Применение в период беременности или кормления груддю

Безопасность применения препарата в период беременности не доказана. Для избежания возможного неблагоприятного влияния на плод во время беременности Метамакс не следует назначать.

Не выяснено, или проникает препарат в молоко матери. Если лечение Метамаксом для матери является необходимым, кормление груддю следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая возможность развития побочных реакций(снижение артериального давления, тахикардия), при приеме препарата следует избегать управления автотранспортными средствами и работы с другими механизмами, которая требует повышенного внимания и скорости реакции.

Способ применения и дозы

Назначать взрослым внутренне.

Сердечно-сосудистые заболевания или нарушения мозгового кровообращения.

В составе комплексной терапии следует принимать по 0,5-1 г на сутки, за 1 прием(или разделить суточную дозу на 2 приемы). Курс лечения - 4-6 недели.

Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда - внутренне по 0,5 г на сутки, за 1 прием(или разделить суточную дозу на 2 приемы). Курс лечения - 12 дни.

Острая фаза нарушений мозгового кровообращения - применять инъекционную врачебную форму препарата в течение 10 дней, в дальнейшем перейти на применение препарата внутренне по 0,5-1 г на сутки за 1 прием(или разделить суточную дозу на 2 приемы). Курс лечения - 4-6 недели.

Хронические нарушения мозгового кровообращения - внутренне по 0,5 г на сутки за 1 прием(или разделить суточную дозу на 2 приемы). Курс лечения - 4-6 недели. Повторные курсы(2-3 разы на год) возможны после консультации с врачом.

Сосудистая патология и дистрофичные заболевания сетчатки.

Применять инъекционную врачебную форму препарата.

Уму и физические перегрузки, в том числе у спортсменов.

Применять по 0,25 г 4 разы на сутки. Курс лечения - 10-14 дни. В случае необходимости лечения повторить через 2-3 недели.

Спортсменам назначать по 0,5-1 г внутренне 2 разы на сутки перед тренировками. Длительность курса в подготовительный период - 14-21 день, в период соревнований - 10-14 дни.

Хронический алкоголизм.

По 0,5 г 4 разы на сутки. Курс лечения - 7-10 дни.

Деть

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдонию у детей и подростков в возрасте до 18 лет, потому применение этого препарата детям и подросткам противопоказанное.

Передозировка

Не сообщалось о случаях передозировки мельдонию. Препарат малотоксичен и не вызывает грозящих побочных эффектов. При сниженном кровяном давлении возможны головные боли, головокружения, тахикардия, общая слабость.

Лечение симптоматическое. В случаях тяжелой передозировки необходимо контролировать функции почек и печенки. Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке мельдонию в связи с выраженным связыванием с белками.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая аллергический дерматит, крапивницу, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны психики: возбуждение, ощущение страха, навязчивые мысли, нарушения сна.

Со стороны нервной системы: головные боли, парестезии, тремор, гипестезия, шум в ушах, головокружение, нарушение поступи, предбесчувственное состояние, обморок.

Со стороны сердца: сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция передсердь, аритмия, ощущение дискомфорта в груди/боли в груди.

Со стороны кровеносной системы: повышение/снижения кровяного давления, гипертензивный криз, гиперемия, бледность кожных покровов.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения : инфекции дыхательных путей, воспаления в горле, кашель, диспноэ, апноэ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, дисгевзия(металлический вкус в рту), потеря аппетита, тошнота, блюет, метеоризм, диарея, боли в животе, сухость в рту или гиперсаливация.

Со стороны метаболизма: дислипидемия, повышение уровня С-реактивного белка.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : высыпание, общие макулезни/папулезные высыпания, зуд.

Со стороны скелетно-мышечной системы: боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы.

Со стороны почек и мочевыводящей системы : поллакиурия.

Общие нарушения и реакции в месте введения : общая слабость, озноб, астения, отек лица, отек ног, ощущения жара, ощущения холода, холодный пот, реакции в месте введения, включая боль в месте введения.

Исследование: отклонение в электрокардиограмме(ЭКГ), эозинофилия.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсулы в контурной ячейковой упаковке; по 4 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ПрАТ "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

МЕТАМАКС

(METAMAX)

Состав

действующее вещество: 1 капсула содержит 3 -(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата 250 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

твердые желатиновые капсулы: желатин, титана диоксид(Е 171).

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с крышечкой и корпусом белого цвета, содержащие порошок белого или белого с желтым оттенком цвета со слабым запахом.

Фармакотерапевтическая группа.

Кардиологические препараты. Код АТХ С01Е В22.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

3 -(2,2,2-триметилгидразиний) пропионат - структурный аналог γ-бутиробетаина, который улучшает метаболизм и энергообеспечение клеток.

Препарат подавляет активность γ- бутиробетаингидроксилазы, снижает содержание свободного карнитина, снижает карнитинзависимое окисление жирных кислот. В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и эго потребления в клетках, предупреждает нарушение транспортировки АТФ, одновременно с этим активирует гликолиз, который происходит без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется γ-бутиробетаин, которому присущи вазодилататорные свойства.

Механизм действия триметилгидразиния пропионата определяет широкий спектр эго фармакологических эффектов. Вон повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения. При сердечной недостаточности повышает сокращение миокарда, толерантность к физическим нагрузкам, снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения триметилгидразиния пропионат улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствуя перераспределению мозгового кровотока в пользу ишемизированного участка.

Триметилгидразинию пропионату свойственно также тонизирующее действие на центральную нервирую систему, вон устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы, в том числе при абстинентном синдроме в больных хроническим алкоголизмом. Препарат также оказывает положительное влияние на дистрофически измененные сосуды сетчатки и на клеточный иммунитет.

Фармакокинетика.

После перорального приема препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Эго биодоступность составляет 78 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения составляет 3-6 часов.

Клинические характеристики

Показания

В составе комплексной терапии ишемической болезни сердца(стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность и дисгормональная кардиомиопатия).

Острые и хронические нарушения кровоснабжения мозга(мозговые инсульты и хроническая недостаточность мозгового кровообращения).

Гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии(диабетическая, гипертоническая).

Сниженная работоспособность, физическое перенапряжение.

Абстинентный синдром при хроническом алкоголизме(в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дорогому из компонентов препарата.

Повышение внутричерепного давления(при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).

Органические поражения центральной нервной системы.

Тяжелые нарушения функции печени и/или почек, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность(нет достаточных данных о безопасности применения).

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препарат можно комбинировать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами и антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами, диуретиками и вторыми препаратами.

Метамакс может усиливать действие нитроглицерина, нифедипина, альфа-адреноблокаторов, антигипертензивных средств и периферических вазодилататоров и вызвать развитие умеренной тахикардии, артериальной гипотензии(следует соблюдать осторожность при применении этой комбинации).

При одновременном применении Метамакс усиливает действие антиангинальных средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.

Не применять одновременно со вторыми лекарственными средствами, содержащими мельдоний(риск развития побочных реакций).

В результате одновременного применения препаратов железа и мельдония в пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в красных кровяных клетках.

При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином(АЗТ), и опосредованно влияет на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, приводящие к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с АЗТ или вторыми препаратами для лечения СПИДа имеет положительное влияние при лечении синдрома приобретенного иммунодефицита.

Во время судорог, вызванных пентилентатразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией α2-абреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота(СОА) N -(G) -нитро- L- аргинина в дозе 10 мг/кг полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.

Передозировка мельдония может усилит кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, возникающий при применении мельдония, может усилит кардиотиксичнисть, вызванную ифосфамидом.

Мельдоний оказывает защитное действие при кардиотоксичности, вызванной идинавиром и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.

Особенности применения.

Метамакс не является препаратом первого ряда при лечении острого коронарного синдрома.

Для пациентов с легкими нарушениями или с нарушениями средней тяжести функции печени и/или почек в анамнезе при применении препарата необходимо соблюдать осторожность(следует проводит контроль функции печени и/или почек).

В связи с возможным стимулирующим эффектом препарат следует применять в первой половине дня.

Применение в период беременности или кормления грудью

Безопасность применения препарата в период беременности не доказана. Во избежание возможного неблагоприятного влияния на плод во время беременности Метамакс не следует назначат.

Не выяснено, проникает ли препарат в молоко матери. Если лечение Метамаксом для матери необходимо, кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Учитывая возможность развития побочных реакций(снижение артериального давления, тахикардия), при приеме препарата следует избегать управления автотранспортными средствами и работы со вторыми механизмами, которая требует повышенного внимания и скорости реакции.

Способ применения и дозы

Назначат взрослым внутрь.

Сердечно- сосудистые заболевания или нарушения мозгового кровообращения.

В составе комплексной терапии следует принимать по 0,5-1 г в сутки, за 1 прием(или разделить суточную дозу на 2 приема). Курс лечения - 4-6 недель.

Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда - внутрь по 0,5 г в сутки за 1 прием(или разделить суточную дозу на 2 приема). Курс лечения - 12 дней.

Острая фаза нарушений мозгового кровообращения - применять инъекционную лекарственную форму препарата в течение 10 дней, в дальнейшем перейти на применение препарата внутрь по 0,5-1 г в сутки за 1 прием(или разделить суточную дозу на 2 приема). Курс лечения - 4-6 недель.

Хронические нарушения мозгового кровообращения - внутрь по 0,5 г в сутки за 1 прием(или разделить суточную дозу на 2 приема). Курс лечения - 4-6 недель. Повторные курсы(2-3 раза в год) возможны после консультации с врачем.

Сосудистая патология и дистрофические заболевания сетчатки.

Применять инъекционную лекарственную форму препарата.

Умственные и физические перегрузки, в том числе в спортсменов.

Применять по 0,25 г 4 раза в сутки. Курс лечения - 10-14 дней. При необходимости лечение повторит через 2-3 недели.

Спортсменам назначат по 0,5-1 г внутрь 2 раза в сутки перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период - 14-21 день, в период соревнований - 10-14 дней.

Хронический алкоголизм.

По 0,5 г 4 раза в сутки. Курс лечения - 7-10 дней.

Дети

Нэт данных о безопасности и эффективности применения мельдония в детей и подростков в возрасте до 18 течение, поэтому применение этого препарата детям и подросткам противопоказано.

Передозировка

Не сообщалось о случаях передозировки мельдония. Препарат малотоксичен и не вызывает угрожающих побочных эффектов. При пониженном кровяном давлении возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость.

Лечение симптоматическое. В случаях тяжелой передозировки необходимо контролировать функции почек и печени. Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке мельдония в связи с выраженным связыванием с белками.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая аллергический дерматит, крапивницу, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны психики: возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушения сна.

Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии, тремор, гипестезия, шум в ушах, головокружение, нарушения походки, передобморочное состояние, обморок.

Со стороны сердца: сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в грудь/боли в грудь.

Со стороны кровеносной системы: повышение/понижение кровяного давления, гипертонический криз, гиперемия, бледность кожных покровов.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: инфекции дыхательных путей, воспаление в горле, кашель, одышка, апноэ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, дисгевзия(металлический вкус во рту), потеря аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в животе, сухость во рту или гиперсаливация.

Со стороны метаболизма: дислипидемия, повышение уровня С-реактивного белка.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, общие макулезные/папулезные высыпания, зуд.

Со стороны костно- мышечной системы: боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: поллакиурия.

Общие нарушения и реакции в месте введения: общая слабость, озноб, астения, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот, реакции в месте введения, включая боль в месте введения.

Исследования: отклонения в электрокардиограмме(ЭКГ), эозинофилия.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 капсулы в контурной ячейковой упаковке; по 4 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ЧАО "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности. Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.