Метакартин

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

МЕТАКАРТИН

(METACARTIN)

Состав

действующее вещество: levocarnitine;

1 ампула(5 мл) раствора для инъекций содержит левокарнитину 1 г;

1 мл раствора для инъекций содержит левокарнитину 200 мг;

вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная разведена, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтична группа.

Аминокислоты и их производные. Левокарнітин.

Код АТХ А16А А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Левокарнітин присутствующий как натуральный компонент в тканях животных, микроорганизмах и растениях. У человека физиологичные потребности в карнитини пополняются за счет потребления продуктов питания, которые содержат карнитин(в первую очередь мясных изделий), и путем эндогенного синтеза в печенке из триметиллизину. Лишь L- изомер является биологически активным. Левокарнітин играет важную роль в липидном метаболизме, а также в метаболизме кетоновых тел. Левокарнітин необходим для транспортировки довголанцюгових жирных кислот в митохондрии для их дальнейшего бета-окисает. Высвобождая Коензим-А из сложных тиоэфиров, левокарнитин также усиливает окисление углеводов в цикле трикарбонових кислот Кребса, стимулирует активность ключевого фермента гликолиза - пируватдегидрогенази, а в скелетных мышцах - окисает аминокислот с разветвленной цепью. Таким образом, левокарнитин прямо или опосредствовано участвует в большинстве энергетических процессов, его наличие обязательно для окисает жирных кислот, аминокислот, углеводов и кетоновых тел.

Наибольшая концентрация левокарнитину определяется в мышечной ткани, в миокарде и печенке. Левокарнітин играет важную роль в сердечном метаболизме, поскольку окисает жирных кислот зависит от достаточного количества этого вещества. Экспериментальные исследования показали, что при некоторых условиях, таких как стресс, острая ишемия, миокардит и тому подобное, возможное уменьшение уровня левокарнитину в миокардиальной ткани. Много исследований на животных подтвердили позитивное действие левокарнитину при индуктируемых сердечных расстройствах, таких как острая и хроническая ишемия, декомпенсация сердечной деятельности, сердечная недостаточность в результате миокардита, медикаментозная кардиотоксичность(таксани, адриамицин и тому подобное).

Фармакокинетика.

Всасывание

Левокарнітин всасывается клетками слизистой оболочки тонкого кишечнику и относительно медленно входит в кровяное русло; вероятно, всасывание связано с активным транслюминальним механизмом. Всасывание после перорального приема является ограниченным(< 10 %) и переменчивым.

Распределение

Абсорбирован левокарнитин транспортируется в разные органы через кровь; считается, что в процессе транспортировки задействована транспортная система эритроцитов.

Выведение

Левокарнітин выводится, главным образом, с мочой. Скорость выведения прямо пропорциональная концентрации карнитину в крови.

Метаболизм

Левокарнітин практически не метаболизуеться в организме.

Клинические характеристики

Показание

Первичная и вторичная карнитинова недостаточность у взрослых и детей, в т. ч. новорожденных и младенцев.

Вторичная карнитинова недостаточность у пациентов, которым проводится гемодиализ.

Вторичную карнитинову недостаточность следует заподозрить у пациентов, которым проводят гемодиализ в таких случаях, :

• сильные персистувальни спазмы в мышцах та/або гипотензивные эпизоды во время проведения диализа;
• энергетический дефицит, который имеет значительное негативное влияние на качество жизни;
• мышечная слабость та/або миопатия;
• кардиопатия;
• анемия, которая не отвечает на лечение эритропоэтином или нуждается высоких доз эритропоэтина;
• потеря мышечной массы.

Противопоказание

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение глюкокортикоидов приводит к накоплению левокарнитину в тканях организма(кроме печенки). Другие анаболические средства усиливают эффект препарата.

Особенности применения

Левокарнітин улучшает усвоение глюкозы, потому применение Метакартину пациентам с сахарным диабетом, которые получают лечение сахароснижающими препаратами, может привести к гипогликемии. Уровень глюкозы в плазме крови в таких случаях необходимо регулярно контролировать для своевременной коррекции терапии.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Тератогенного действия в доклинических исследованиях препарата не выявлено. При применении наибольшей исследуемой дозы 600 мг/кг массы тела у животных отмечалось статистически незначительное увеличение частоты постимплантацийной гибели плода на ранних сроках беременности. Значимость этих результатов для человека неизвестна.

Принимая во внимание последствия карнитиновой недостаточности для беременной женщины, прерывание лечения Метакартином для матери кажется большим риском, чем теоретический риск для плода в случае продолжения лечения.

Левокарнітин - обычный компонент грудного молока человека.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Неизвестно.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутривенно медленно в течение 2-3 мин.

Применение при врожденном нарушении метаболизма.

Во время терапии целесообразно контролировать уровни карнитину и ацилкарнитину как в плазме крови, так и мочи.

Необходимая доза зависит от специфики врожденного нарушения метаболизма и тяжести проявлений заболевания.

В случае острой декомпенсации рекомендованная доза может представлять до 100 мг/кг на сутки за 3-4 введения. В случае необходимости можно применять и высшие дозы, хотя при этом могут усилиться побочные эффекты, в частности диарея.

Вторичный дефицит карнитину у пациентов, которым проводят гемодиализ.

Перед началом терапии Метакартином желательно проводить проверку уровня карнитину в плазме крови.

Вторичный дефицит карнитину диагностируется при соотношении ацилкарнитину к свободному карнитину в плазме крови больше чем 0,4 та/або когда концентрация свободного карнитину представляет менее 20 мкмоль/л.

Дозу 2 г следует вводить внутривенно струйный в конце каждого сеанса диализа. Общую реакцию следует оценивать путем мониторинга уровней ацилкарнитину и свободного карнитину в плазме крови и по состоянию пациента. Нормализация содержимого карнитину в мышечной ткани и кардиомиоцитах наступает приблизительно через 3 месяцы после достижения нормальной концентрации карнитину в плазме крови. Если введение карнитину прекратить, его уровни непременно начнут снижаться опять. Необходимость повторного насичувального курса лечения определяют путем количественного определения карнитину в плазме крови через ровные интервалы и по состоянию пациента.

Гемодиализ - пидтримуюча терапия.

Потом насичувального курсу внутривенного введения левокарнитину применяют пидтримуючу дозу - 1 г препарата на сутки перорально. В день диализа Метакартин применяют внутривенно в дозе 1 г сразу по завершению дежурного сеанса.

Деть.

Препарат применяют детям с первого дня жизни, в том числе недоношенным.

Передозировка

Сообщений о токсичности левокарнитину при передозировке не было. Большие дозы препарата могут повлечь диарею. Левокарнітин легко удаляется из плазмы крови диализом.

Лечение: осуществить мероприятия для удаления препарата из пищеварительного тракта в случае приема внутрь, провести симптоматическую и пидтримуючу терапию. Не сообщалось о случаях передозировки, которые угрожали жизни.

Побочные реакции

Умеренные желудочно-кишечные расстройства наблюдались при длительном приеме перорального левокарнитину, включая быстротекущую тошноту и блюет, боль в животе и диарею. Снижение дозы часто уменьшает или устраняет желудочно-кишечные симптомы. Необходимо тщательным образом контролировать переносимость в течение первой недели приема и после любого увеличения дозы. Внутривенное применение Метакартину обычно переносится хорошо.

Срок пригодности

4 годы.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Не смешивать с другими лекарственными средствами.

Упаковка

5 мл в стеклянной ампуле коричневого цвета; 5 ампулы в контурной ячейковой упаковке; 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Мефар Ілач Сан. А.Ш. / Mefar Ilac San. A.S.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Рамазаноглу Мах. Енсар Джад. № 20, 34906 Курткой - Пендик/Стамбул, Турция / Ramazanoglu Mah. Ensar Cad. No. 20, 34906 Kurtkoy - Pendik/Istanbul, Turkey.

Заявитель.

УОРЛД МЕДИЦИН ІЛАЧ САН. ВЕ ТІДЖ. A.Ш., Турция / WORLD MEDICINE ILAС SAN. VE TIC. A.S., Turkey.