Мепивастезин

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

МЕПІВАСТЕЗИН

(MEPIVASTESIN)

Состав

действующее вещество: mepivacaine hydrochloride;

1 мл раствора содержит мепивакаину гидрохлориду 30 мг;

вспомогательные вещества: натрию хлорид, натрию гидроксида раствор 9 %, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, без опалесценции, бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтична группа.

Препараты для местной анестезии. Мепівакаїн. Код АТХ N01В В03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Мепівастезин - это местный анестетик амидного типа с быстрым началом действия анестезии, которая предопределена оборотным притеснением проводимости нервных импульсов в вегетативных, сенсорных и двигательных нервных волокнах, а также сердечной проводимости. Применяется в стоматологии. Характерные быстрое начало обезболивания (период ожидания - от 1 к

3 минут), выражено знеболювальна действие и добрая локальная толерантность. Механизмом действия является блокирование стресозалежних натриевых каналов мембраны нервного волокна. Препарат сначала проникает сквозь мембрану нерва в нервную клетку как основа, однако активной формой является катион мепивакаину после повторного присоединения протону. При низком уровне рН, например, в воспаленных участках, только небольшая часть существует в базовом виде, который может уменьшить эффект анестезии.

Длительность действия при пульпарний анестезии представляет по меньшей мере 20-40 минуты, при обезболивании мягких тканей - от 45 до 90 минут.

Фармакокинетика.

Мепівастезин быстро и значительно абсорбируется. Уровень связывания с протеинами плазмы крови представляет 60-78 %. Период полувыведения представляет приблизительно 2 часы.

После внутривенного введения объем распределения представляет 84 л, клиренс - 0,78 л/мин.

Мепівакаїн метаболизуеться преимущественно в печенке, метаболити выводятся почками.

Клинические характеристики

Показание

Инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии.

Мепівастезин показан для несложных удалений зубов, а также для препарирования полостей и обработки культе зубов под реставрации и ортопедические конструкции.

Мепівастезин особенно рекомендованный для пациентов, которым противопоказанные сосудосуживающие препараты.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или аллергия на локальные анестетики амидного типа;

- злокачественная гипертермия;

- нарушение проводниковой системы сердца(AB- блокада ІІ и ІІІ степени, задокументированная брадикардия), нарушения атриовентрикулярной проводимости, которые не поддерживаются кардиостимулятором;

- острая сердечная недостаточность;

- тяжелая артериальная гипотензия;

- лекарственно неконтролируемая эпилепсия;

- порфирия;

- деть в возрасте до 4 лет.

Особенные меры безопасности

Необходимо учитывать, что у пациентов, которые принимают ингибиторы свертывания крови(препараты против образования сгустков крови, например, гепарин или аспирин), неумышленная пункция сосуда при введении местного анестетика может привести к серьезному кровотечению и повышению общего риска кровотечения(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Необходимо избегать ошибочных инъекций(см. раздел "Способ применения и дозы").

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

b- адреноблокатори, блокаторы кальциевых каналов усиливают притеснение проводимости и сокращение миокарда. Если для уменьшения страху пациенту применять седативные средства, дозы анестетика следует уменьшать, поскольку последний, как и седативные средства, подавляет центральную нервную систему.

Во время лечения антикоагулянтами возникает общее повышение возможности кровотечения(см. раздел "Особенные меры безопасности"). У пациентов, которые принимают антиаритмичные препараты, может наблюдаться усиление проявлений косвенных действий после введения Мепівастезину. Описывают токсичный синергизм для центральных аналгетиков, седативных средств, хлороформа, эфира и тиопенталу.

Особенности применения

ЛИШЬ ДЛЯ ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ИСПОЛЬЗОВАНИЯ В СТОМАТОЛОГИЧЕСКОЙ ПРАКТИКЕ.

Перед проведением инъекции необходимо провести кожную пробу на повышенную чувствительность к препарату. Следует собрать анамнез относительно одновременного применения других лекарственных средств. При необходимости для премедикации применять бензодиазепини. Вводить препарат следует медленно. Введение низких доз может предопределять недостаточную анестезию и приводить к повышению уровня препарата в крови в результате аккумуляции препарата или его метаболитив.

Спортсменов следует предупреждать, что этот препарат содержит активную составляющую, которая может дать позитивный результат при контроле допинга.

Поскольку локальные анестетики амидного типа метаболизуються главным образом в печенке и выводятся почками, следует осторожно применять препарат пациентам с заболеваниями печенки и почек. При печеночной недостаточности необходимо уменьшать дозу мепивакаину. Также следует уменьшить дозу в случаях гипоксии, гиперкалиемии или метаболического ацидоза.

Необходимо уделять повышенное внимание пациентам, которые принимают антикоагулянты(мониторинг INR).

Существует риск неумышленной травмы слизистой оболочки в результате прикуски губы, щеки, языка. Следует предупредить пациента о том, что нельзя осуществлять жевательные движения в течение действия анестезии.

Следует избегать ошибочных инъекций и инъекций в инфицированные или воспаленные ткани(уменьшается эффективность местной анестезии).

Необходимо избегать случайного внутрисосудистого введения(см. раздел "Способ применения и дозы", подразделение "Метод введения").

Необходимо учитывать, что у пациентов, которые принимают ингибиторы свертывания крови(например, гепарин или аспирин) неумышленная пункция сосуда при введении местного анестетика может привести к серьезному кровотечению и общему повышению возможности кровотечения.

Препарат следует осторожно применять пациентам с эпилепсией в анамнезе, сахарным диабетом, с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поскольку они имеют меньшую способность компенсировать функциональные изменения, связанные с удлинением артериовенозной проводимости, которые вызывают лекарственные средства.

С особенной осторожностью следует применять Мепівастезин в следующих случаях:

- тяжелое нарушение функций печенки и почек;

- стенокардия(сжатие в грудной клетке);

- артериосклероз;

- инъекция в воспаленный участок;

- значительное ухудшение свертывания крови.

Меры предосторожностей

Каждый раз во время применения местного анестетика должны иметься в наличии следующие препараты/мероприятия терапии :

- антиконвульсивные средства(препараты для лечения нападений, например, бензодиазепин или барбитураты), миорелаксанты(препараты, которые снижают напряжения в мышцах, которые произвольно сокращаются), атропин, сосудосуживающие средства(препараты для лечения низкого артериального давления) или адреналин для острых аллергических или анафилактических реакций;

- реанимационное оборудование(особенно источники кислорода) для искусственного дыхания при необходимости;

- тщательное и постоянное отслеживание сердечно-сосудистых и дыхательных(адекватность дыхания) показателей состояния организма и состояния притомности пациента после каждой инъекции местного анестетика.

Беспокойство, тревожность, шум в ушах, головокружение, ослабление зрения, дрожания, депрессия или сонливость являются первыми признаками токсичности ЦНС(см. раздел "Передозировки").

Применение в период беременности или кормления груддю

Беременность

Отсутствующие клинические исследования относительно применения мепивакаину гидрохлорида в период беременности. Исследования на животных не выявили достаточных данных относительно возможного действия мепивакаину гидрохлорида на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие.

Мепівакаїну гидрохлорид проникает сквозь плацентный барьер. Сравнительно с другими местными анестетиками при применении мепивакаину в течение И триместру беременности нельзя исключать повышенного риска развития изъянов в плода, на ранних сроках беременности мепивакаин можно применять только при невозможности применения других местных анестетикив.

Кормление груддю

Неизвестно, в каком количестве мепивакаину гидрохлорид проникает в грудное молоко. Если введение мепивакаину необходимо в период кормления груддю, кормления можно продолжить приблизительно через 24 часы после его введения.

Фертильность

Не существует соответствующих исследований относительно возможных последствий влияния препарата на фертильность на уровне родителей или на постнатальное развитие детей этих родителей после применения мепивакаину гидрохлорида пре- и постнатальный.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

У чувствительных пациентов после инъекции Мепівастезину может возникнуть временное ухудшение реакции, например, во время дорожного движения. Врач должен решать в каждом отдельном случае индивидуально, или способный пациент руководить транспортными средствами или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

ТОЛЬКО ДЛЯ ОБЕЗБОЛИВАНИЯ В СТОМАТОЛОГИИ.

Предназначен для взрослых и детей в возрасте от 4 лет.

Рекомендации относительно дозирования

Для обеспечения эффективной анестезии следует использовать необходимый минимум раствора.

Взрослым пациентам обычно достаточно доза 1-4 мл.

Детям в возрасте от 4 лет с массой тела 20-30 кг достаточно доза 0,25-1 мл; для детей с массой тела 30-45 кг - 0,5-2 мл. Количество препарата, который вводится, следует определять в зависимости от возраста и массы тела ребенка и длительности операции. Средняя доза представляет 0,75 мг мепивакаину/кг массы тела(0,025 мл раствора Мепівастезину/кг массы тела).

У пациентов пожилого возраста может возникнуть повышенный уровень мепивакаину в плазме крови через ослабленный процесс метаболизма и низкий объем распространения. Риск накопления мепивакаину повышается особенно при повторных инъекциях(например, дополнительная инъекция). Похожий эффект может возникнуть при общем ослабленном положении пациента, а также при тяжелом нарушении функций печенки и почек. В этих случаях рекомендовано уменьшить дозирование(ввести минимальное количество раствора для достаточного обезболивания).

Дозирование мепивакаину для пациентов с определенными заболеваниями(стенокардия, артериосклероз) необходимо снижать так же.

Максимальная рекомендованная доза

Взрослые

Максимальная доза мепивакаину для здоровых взрослых представляет 4 мг мепивакаину/кг массы тела, что отвечает 0,133 мл Мепівастезину/кг массы тела. Это значит, что пациенту с массой тела 70 кг допустим вводить 300 мг мепивакаину, что представляет 10 мл Мепівастезину.

Деть в возрасте от 4 лет

Количество препарата, который вводится, следует определять в зависимости от возраста и массы тела ребенка и длительности операции. Не превышать эквивалент 3 мг мепивакаину/кг массы тела(0,1 мл Мепівастезину/кг массы тела).

Метод введения

Для введения препарата следует использовать специальные картриджни шприцы многократного использования. Перед применением лекарственное средство следует оценить визуально на присутствие отдельных частиц, обесцвечения и повреждения контейнера. Картридж не следует использовать в случае появления таких признаков и дефектов.

Непосредственно перед использованием картриджа резиновую пробку, обтиснену алюминиевым колпачком, который прокалывается инъекционной иглой, необходимо продезинфицировать спиртом.

Ни в коем случае нельзя окунать картриджи в любые растворы.

Раствор для инъекций нельзя смешивать с любым другим препаратом в одном шприце.

Во избежание внутрисосудистых инъекций, всегда следует тщательным образом проводить тест на аспирацию по меньшей мере в двух плоскостях(ротация иглы - 180º), хотя негативный результат аспирации не исключает неумышленной и незамеченной внутрисосудистой инъекции.

Скорость введения препарата не должна превышать 0,5 мл за 15 секунды, то есть

1 картридж за минуту.

Большинству системных реакций как результата случайной внутрисосудистой инъекции можно избежать в большинстве случаев благодаря надлежащей технике инъекции : после аспирации - медленная инъекция 0,1-0,2 мл и медленное введение остатка - не раньше чем через 20-30 секунды.

Картриджи с остатком раствора после окончания стоматологического вмешательства необходимо уничтожить. Нельзя использовать картриджи с остатком раствора для других пациентов.

Деть. Применять детям в возрасте от 4 лет.

Передозировка.

Симптомы, которые могут быть вызваны активным веществом мепивакаином, : металлический привкус, звон в ушах, головокружение, тошнота, блюет, беспокойство, тахипноэ.

Также может наблюдаться сонливость, нарушение сознания, беспокойство, дрожание, судороги мышц, тоніко-клонічні спазмы, запятая и паралич дыхательного центра, снижения артериального давления, нарушения проводимости, брадикардия, остановка сердца.

Нежелательные эффекты, которые показывают высокую концентрацию местного анестетика в крови, могут возникнуть или немедленно, вызванные неумышленной внутрисосудистой инъекцией, или при нарушении всасывания, например, при инъекции в воспаленный участок или в участок с большим количеством сосудов, передозировки может быть предопределено введением большого количества раствора анестетика.

Если возникают побочные реакции, следует прекратить применение местного анестетика.

Лечение

Проводить мониторинг пульса, давления, частоты дыхания, сознания; обеспечить поддержку/ возобновления жизненных функций дыхания и кровообращения, доступ кислорода, внутривенный доступ.

Артериальная гипертензия: поднять верхнюю часть тела, при необходимости - нифедипин под язык.

Судороги: защита пациентов от возможных повреждений, при необходимости - диазепам внутривенно.

Гипотензия: горизонтальное положение, при необходимости - внутрисосудистое вливание растворов электролитов, сосудосуживающих агентов(например, эпинефрин, кортизон внутривенно).

Брадикардия: внутривенное введение атропина.

Анафилактический шок: вызывать скорую помощь, в то же время обеспечить горизонтальное положение пациента с едва поднятыми ногами, обеспечить внутривенное введение растворов электролитов, при необходимости - эпинефрин, кортизон внутривенно.

Сердечный шок: поднять верхнюю часть тела, вызывать скорую помощь.

Остановка сердечно-сосудистой системы : искусственная вентиляция легких, непрямой массаж сердца, реанимационные мероприятия.

Побочные реакции

Побочные реакции после введения мепивакаину похожи с побочными реакциями на другие локальные анестетики амидного типа.

В целом эти косвенные действия связаны с дозированием и могут возникнуть в результате повышения уровня плазмы при чрезмерном дозировании, быстром всасывании, в результате неумышленной внутрисосудистой инъекции или через низкий метаболизм. Также они могут возникнуть через повышенную чувствительность, идиосинкразию или сниженную стойкость пациента к лекарственным средствам.

Со стороны нервной системы: возбуждение та/або притеснение ЦНС, металлический привкус, шум в ушах, головокружение, тошнота, блюет, головная боль, нервозность, тревожность, эйфория, логорея, беспокойство, зевота, сонливость, нарушение сознания, нистагм, затуманивание зрения и диплопия, тремор, ощущение жара, холода или онемения, посмикування мышц, тоніко-клонічні судороги, потеря сознания, запятая, притеснение и паралич, остановка дыхания.

При появлении этих признаков необходимо положить пациента в лежаче положение и сделать вентиляцию кислородом, а также постоянно следить по состоянию пациента, чтобы предотвратить возможное ухудшение, такому как конвульсии с дальнейшей депрессией ЦНС. Проявления возбуждения могут быть очень короткими или могут вообще не возникать, в таких случаях первым признаком может быть сонливость, которая переходит в состояние неведения и остановку дыхания. Обычно возникновение сонливости после введения мепивакаину является ранним признаком повышения уровня препарата в крови и может возникнуть в результате быстрого всасывания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: притеснение сердечно-сосудистой системы, тахикардия, брадикардия, гипотония, нарушение проводимости сердца, аритмия, желудочковая аритмия(экстрасистолы и фибрилляция), сердечно-сосудистая недостаточность, которая может привести к остановке сердца. Эти признаки и симптомы подавления сердечно-сосудистой функции могут обычно быть результатами вазовагальной реакции, особенно если пациент находится в вертикальном положении. Иногда они могут быть результатом прямого действия препарата. Неспособность распознать продромальные признаки, такие как пот, головокружение, ощущение слабости, изменения пульса могут привести к прогрессирующей церебральной гипоксии и судорогам или серьезным сердечно-сосудистым расстройствам.

Пациента необходимо положить в лежаче положение и сделать вентиляцию кислородом, при необходимости проводить внутривенные инфузии и, если нет противопоказаний, введения сосудосуживающих агентов(например, эфедрин).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : тахипноэ, брадипноэ, которое может привести к апноэ.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания, крапивницу, анафилактоидни реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек, повышение температуры тела.

При возникновении побочных эффектов введения местного анестетика следует прекратить.

Срок пригодности

5 годы.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Не использовать после окончания срока пригодность.

Несовместимость

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Упаковка

По 1,7 мл раствора в картриджах; по 50 картриджи в металлической банке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

3М Дойчланд ГмбХ.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

ЕСПЕ Платц, 82229 Зіфельд, Германия.