Медопрам

Инструкция по применению

МЕДОПРАМ

(MEDOPRAM)

Состав

действующее вещество: есциталопрам;

1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой, содержит есциталопрам(в виде есциталопраму оксалату) 5 мг, 10 мг, 20 мг;

вспомогательные вещества: натрию кроскармелоза, микрокристаллическая целлюлоза силикатированная(кремнию диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая), тальк, магнию стеарат

пленочное покрытие: Opadry II White(лактоза моногидрат, гипромелоза, титану диоксид(Е 171), макрогол).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 5 мг - почти белые, круглые, двовипукли таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой "Е" на верхней стороне;

таблетки по 10 мг - почти белые, овальные, двовипукли таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с глубокой линией разлома на верхней стороне и маркировкой "A A" на нижней стороне;

таблетки по 20 мг - почти белые, овальные, двовипукли таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с глубокой линией разлома на верхней стороне и маркировкой "Е Е" на нижней стороне.

Фармакотерапевтична группа.

Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину.

Код АТХ N06A B10.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Есциталопрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного увлечения серотонину, который предопределяет клинические и фармакологические эффекты препарата. Он имеет высокое родство к основному связывающему элементу и смежному с ним алостеричного элемента транспортера серотонину и не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая серотонину 5‑HT1А-, 5‑HT2- рецепторы, дофамину D1 - иD2- рецепторы, α1‑, α2‑, β‑адренергические рецепторы, гистамину H1 -, мускарину холинергични, бензодиазепинови и опиатни рецепторы.

Фармакокинетика.

Абсорбция практически полна и не зависит от приема еды. Максимальная концентрация в плазме достигается через 4 год после приема. Биодоступность есциталопраму представляет приблизительно 80 %.

Связывание есциталопраму и его основных метаболитив с белками - ниже 80 %.

Метаболизм происходит в печенке к метаболитив, что деметилюються и дидеметилюються. Оба из них являются фармакологически активными. Биотрансформация есциталопраму к деметилеваного метаболиту проходит с помощью цитохрома CYP2C19. Возможное незначительное участие в процессе изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Период полувыведения(t½ ) препарата представляет приблизительно 30 часы Клиренс(Cloral) при пероральном приеме представляет приблизительно 0,6 л/мин. В основных метаболитив период полувыведения длиннее. Есциталопрам и его основные метаболити выводятся печенкой(метаболический путь) и почками. Большая часть дозы выводится в виде метаболитив с мочой. Кинетика есциталопраму линейна. Равновесная концентрация достигается приблизительно через 1 неделю. У пациентов пожилого возраста(свыше 65 лет) есциталопрам выводится медленнее, чем у молодых пациентов.

Клинические характеристики

Показание

Лечение больших депрессивных эпизодов, панических расстройств, в том числе с агорафобией, социальных тревожных расстройств(социальная фобия), генерализуемых тревожных расстройств, обсесивно-компульсивних расстройств.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к есциталопраму или к другим компонентам препарата, одновременное лечение ингибиторами МАО или пимозидом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противопоказанные комбинации.

Неселективные ингибиторы МАО

Есциталопрам не следует применять одновременно с неселективными необоротными ингибиторами моноаминоксидази(МАО) и в течение двух недель после прекращения их приема. Лечение ингибиторами МАО должно начинаться не раньше как через 7 дни после прекращения применения есциталопраму.

Пимозид

Через взаимодействие есциталопраму с низкими дозами пимозиду и усиление косвенного действия последнего одновременное приложение противопоказанное.

Нежелательные комбинации.

Моклобемід

Через риск развития серотонинового синдрома комбинация есциталопраму с ингибитором МАО типа А моклобемидом не рекомендуется. Если применение этой комбинации считается необходимым, то сначала назначают минимальные рекомендованные дозы под тщательным медицинским надзором.

Комбинации, которые нуждаются осторожности

Селегілін

Комбинация из селегилином(необоротный ингибитор МАО типа Б) требует осторожность. Существует опыт безопасной комбинации селегилину в дозе до 10 мг на сутки с рацемическим циталопрамом.

Серотонінергічні средства

Одновременное приложение из серотонинергичними лекарственными средствами(например, из трамадолом, суматриптаном и другим триптаном) может привести к развитию серотонинового синдрома.

Средства, которые снижают судорожный порог

Селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину(СІЗЗС) могут снижать судорожный порог. Рекомендуется осторожность при одновременном применении препаратов, которые снижают порог судорог(например антидепрессанты(трициклични, СІЗЗС), нейролептики(фенотиазини, тиоксантени, бутирофенони), мефлохин, бупропион и трамадол).

Литий, триптофан

Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместимом применении СІЗЗС и литию или триптофану, рекомендуется с осторожностью назначать эти препараты одновременно.

Антикоагулянты

Возможное изменение эффектов антикоагулянтов вследствие одновременного приложения из есциталопрамом. У пациентов, которые принимают оральные антикоагулянты, необходимо провести тщательный мониторинг системы свертывания крови перед применением есциталопраму и после него.

Алкоголь

Есциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамичну или фармакокинетичну взаимодействую.

Другие препараты

Совместимое применение есциталопраму и омепразолу(ингибитора CYP2C19) приблизительно на 50% повышает концентрацию есциталопраму в плазме крови.

Совместимое применение есциталопраму и циметидину(умеренно сильный основной ингибитор энзимов) приблизительно на 70% повышает концентрацию есциталопраму в плазме крови.

Таким образом, при совместимом применении есциталопраму с ингибиторами CYP2C19(например, омепразол, флуоксетин, флувоксамин, лансопразол, тиклопидин) и из циметидином следует быть осторожными, назначая верхние предельные дозы есциталопраму. Снижение дозы есциталопраму может быть необходимым в зависимости от клинической оценки.

Особенности применения

Парадоксальная тревога

У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения селективными ингибиторами обратного увлечения серотонину(СІЗЗС) может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение двух недель лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуются низкие начальные дозы.

Судорожные нападения

Необходимо отменить препарат в случае развития судорожных нападений.

Мания

СІЗЗС нужно с осторожностью применять для лечения больных с манией/гипоманией в анамнезе. При появлении маникального состояния СІЗЗС следует отменить.

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом лечения СІЗЗС может влиять на гликемичний контроль(гипогликемия или гипергликемия). Дозирование инсулина та/або орального гипогликемического средства может нуждаться коррекции.

Суицид

Суїцидальні попытки характерные собственно для лиц в состоянии депрессии, угроза их может существовать вплоть до достижения стойкой ремиссии, как спонтанной, так и в результате терапии. Следует тщательным образом наблюдать по состоянию больных, которые принимают антидепрессанты, особенно в начале терапии, относительно клинического ухудшения та/або появления суицидальних мыслей и поведения.

Такая осторожность также уместна при лечении больных с другими психическими расстройствами через возможное наличие сопутствующего большого депрессивного расстройства.

Акатизия

Применение СІЗЗС/СІЗЗСН связано с развитием акатизии - состоянием, которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и потребностью двигаться и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое состояние наиболее вероятно возникает в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы может навредить пациентам, в которых развились такие симптомы.

Гіпонатріємія

Гіпонатріємія, возможно связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона(АДГ), на фоне приема СІЗЗС возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. СІЗЗС следует назначать с осторожностью пациентам группы риска(пожилой возраст, наличие цирроза печенки или одновременное лечение препаратами, которые вызывают гипонатриемию).

Кровоизлияния

При приеме СІЗЗС возможное развитие кровоизлияний(экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью назначать СІЗЗС больным со склонностью к кровотечениям, а также больным, которые принимают антикоагулянты и лекарства, которые влияют на свертывание крови.

ЕСТ(електро-судомна терапия)

Клинический опыт одновременного применения СІЗЗС и ЕСТ ограничен, следовательно рекомендуется осторожность.

Реверсивные селективные ингибиторы МАО типа А

Комбинировать есциталопрам и ингибиторы МАО типа А не рекомендуется через риск возникновения серотонинового синдрома.

Серотоніновий синдром

У больных, которые принимают СІЗЗС одновременно с серотонинергичними препаратами, в одиночных случаях может развиться серотониновий синдром. Необходимо с осторожностью применять есциталопрам одновременно с лекарственными средствами, которые имеют серотонергичну действую. Комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия может указывать на развитие серотонинового синдрома. Если возникла такая ситуация, то СІЗЗС и серотонинергични препараты необходимо срочно отменить и назначить симптоматическое лечение.

Зверобой

Одновременное применение СІЗЗС и растительных средств, которые содержат зверобоя, может привести к повышению частоты побочных реакций.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Клинические данные относительно применения есциталопраму при лечении беременных ограничены. Есциталопрам не следует назначать беременным. Исключением являются случаи, когда после тщательного рассмотрения всех рисков и преимуществ была четко доказанная необходимость назначения препарата. Рекомендуется тщательное обследование новорожденных, матери которых принимали есциталопрам в течение периода беременности, особенно в третьем триместре. Необходимо избегать внезапного прекращения применения препарата в период беременности.

В новорожденных, матери которых принимали СІЗЗС/СІЗЗСН на поздних стадиях беременности, возможное возникновение таких симптомов : респираторный дистрес, цианоз, апноэ, судороги, колебания температуры тела, трудности с грудным кормлением, блюют, гипогликемия, артериальная гипертензия или гипотензия, гиперрефлексия, тремор, нервное возбуждение, раздражительность, апатия, постоянный плач, сонливость и трудности со сном. Эти симптомы могут развиться в результате как серотонинергичних эффектов, так и быть признаками синдрома отмены. В большинстве случаев проявления осложнений возникают сразу или вскоре(до 24 часов) после родов.

Поскольку есциталопрам выделяется с грудным молоком, женщинам, которые кормят груддю, не рекомендуется назначать препарат или следует отменить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В целом есциталопрам не влияет на интеллектуальное состояние или психомоторные функции, но следует учитывать возможное развитие таких побочных реакций со стороны нервной системы, как головокружение и сонливость.

Способ применения и дозы

Медопрам применяют взрослым внутренне 1 раз в сутки независимо от приема еды.

Большой депрессивный эпизод

Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента суточная доза может быть увеличена до 20 мг.

Антидепрессивный эффект обычно наступает через 2-4 недели. После исчезновения симптомов лечения необходимо продолжать обычно в течение 6 месяцев с целью укрепления эффекта.

Панические расстройства с агорафобией или без нее

В течение первой недели рекомендуется начальная доза 5 мг на сутки, после чего дозу можно увеличить до 10 мг на сутки. В дальнейшем дозу можно увеличить до 20 мг на сутки, в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента.

Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается через 3 месяцы. Срок лечения представляет несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания.

Социальные тревожные расстройства(социальная фобия)

Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента рекомендуется повысить дозу до 20 мг на сутки.

Облегчение симптомов, как правило, происходит через 2-4 недели лечения. Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев. Долговременное лечение в течение 6 месяцев назначают с целью предотвращения рецидива, учитывая индивидуальные проявления заболевания; регулярно оценивают эффективность лечения.

Генерализуемые тревожные расстройства

Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть увеличена максимум до 20 мг на сутки.

Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев. Долговременное лечение в течение 6 месяцев назначается с целью предотвращения рецидива, учитывая индивидуальные проявления заболевания; регулярно оценивается эффективность лечения.

Обсесивно-компульсивні расстройства(ДКР)

Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть увеличена до 20 мг на сутки. ДКР - хроническое заболевание, лечение должно длиться достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов, который может представлять несколько месяцев или даже больше.

Пациенты пожилого возраста(свыше 65 лет)

Начальная доза должна представлять половину обычной рекомендованной дозы. Рекомендованная суточная доза для пожилых людей равняется 5 мг. В зависимости от индивидуальной чувствительности и тяжести депрессии суточная доза может быть увеличена к максимальной - 10 мг на сутки.

Почечная недостаточность

В случае наличия почечной недостаточности легкой и умеренной степени ограничений нет. С осторожностью необходимо применять препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью(клиренс креатинина <30 мл/хв).

Снижение функции печенки

Рекомендованная начальная доза в течение первых двух недель лечения представляет 5 мг на сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг на сутки.

Сниженная активность цитохрома изоферменту CYP2C19

Для пациентов со слабой активностью изоферменту CYP2C19 рекомендованная начальная доза в течение первых двух недель лечения представляет 5 мг на сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг на сутки.

Прекращение лечения

При прекращении лечения есциталопрамом дозу следует постепенно снижать в течение 1-2 недель, во избежание возникновения реакции на прекращение приема препарата.

Деть. Применение детям противопоказано.

Передозировка

Токсичность. Клинические данные о передозировке есциталопраму ограничены. Много из случаев вызваны одновременной передозировкой других лекарственных средств. В большинстве случаев наблюдались легкие симптомы или безсимптомнисть передозировки. Сообщения о летальных последствиях передозировки есциталопраму являются исключительными, большинство из них включают одновременная передозировка других медикаментов. Прием доз в пределах 400-800 мг есциталопраму не вызывал никаких тяжелых симптомов.

Симптомы. Признаки передозировки есциталопраму проявляются главным образом симптомами со стороны центральной нервной системы(от головокружения, тремору и ажитации к жидким случаям серотонинового синдрома, судорог и запятой), пищеварительного тракта(тошнота/блюющего), сердечно-сосудистой системы(артериальная гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT, аритмия) и нарушением электролитного баланса(гипокалиемия, гипонатриемия).

Лечение. Специфического антидота не существует. Следует поддерживать надлежащее функционирование дыхательной системы, обеспечить адекватную оксигенацию, как можно быстрее наложить желудочный лаваж. Возможное применение активированного угля. Нужен мониторинг жизненно важных функций вместе с симптоматическим поддерживающим лечением.

Побочные реакции

Побочные эффекты есциталопраму, как правило, являются преходящими и незначительными. Они наблюдаются в течение первой-второй недели лечения и постепенно исчезают по мере выздоровления пациента.

Побочные эффекты, характерные для всех препаратов класса СІЗЗС и есциталопраму, которые наблюдались в плацебо-контролируемых исследованиях и при медицинском приложении, перечисленные за системами органов.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.

Эндокринные расстройства: нарушение секреции антидиуретического гормона.

Расстройства питания и обмена веществ : снижение или усиление аппетита, гипонатриемия.

Психические расстройства: тревога, беспокойство, аномальные сны, снижения либидо, аноргазмия(у женщин), скрежетание зубами во время сна, возбуждение, раздраженность, панические нападения, спутывание сознания, агрессия, деперсонализация, галлюцинации, суицидальни случаи, мания.

Со стороны нервной системы: бессонница, сонливость, головокружение, парестезия, тремор, нарушение вкуса, нарушения сна, обморок, серотониновий синдром, дискинезия, двигательные расстройства, судороги.

Со стороны органов зрения : расширение зрачка, затуманивания зрения.

Со стороны органов слуха : звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: синуситы, зевота, носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечной системы: тошнота, диарея, запор, блюет, сухость в рту, желудочно-кишечные кровотечения(в том числе ректальные).

Нарушение со стороны печенки и желчевыводящих путей : гепатит.

Нарушение со стороны кожи и подкожной клетчатки : усиленное потовыделение, высыпание на коже, облысение, зуд, кровоподтеки, отеки.

Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : задержка мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и грудных желез : расстройства эякуляции, импотенция, приапизм, галакторея(мужчины), метрорагия, меноррагия(женщины).

Общие расстройства: усталость, пирексия, отек.

Исследование: увеличения массы тела, аномальные показатели функции печенки.

Есть сообщение о таких побочных эффектах при применении препаратов класса СІЗЗС, как анорексия и акатизия. Случаи удлинения интервала QT наблюдались при медицинском приложении преимущественно у пациентов с имеющимся сердечным заболеванием, причинной связи не установлено.

Симптомы отмены обычно возникают в течение первых нескольких суток после внезапного прекращения лечения и проходят в большинстве случаев в течение 2 недель. Головокружение, головная боль, сенсорные нарушения, расстройства сна, тревога, тошнота та/або блюет, тремор, спутывание сознания, повышенное потовыделение, головная боль, диарея, усиленное сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушение зрения наблюдались чаще всего. Большинство этих симптомов являются незначительными и преходящими, однако могут иметь тяжелый та/або длительный ход у некоторых пациентов. С целью избежания симптомов отмены рекомендуется постепенное прекращение применения препарата в течение 1-2 недель

Срок пригодности

2 годы.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Неизвестная.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере, по 3 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

1. Медокемі ЛТД(Завод AZ) / Medochemie LTD(Factory AZ).

2. Фармацевтіш Аналітіш Лабораторіум Дуівен Б.В./ Farmaceutisch Analytisch Laboratorium Duiven B.V.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

1. 2 Міхаел Ераклеос стрит, Ажиос Атанасіос Индустриальная зона, Лимассол, 4101, Кипр/

2 Michael Erakleous Street, Agios Athanassios Industrial Area, Limassol, 4101, Cyprus.

2. Діяграф 30, Дуівен, 6921 РЛ, Нидерланды /

Dijkgraaf 30, Duiven, 6921 RL, Netherlands.