Медогистин

Инструкция по применению

МЕДОГІСТИН

(MEDOHISTINE)

Состав

действующее вещество: бетагистину дигидрохлорид;

1 таблетка содержит бетагистину дигидрохлориду 16 мг или 24 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; целлюлоза микрокристаллическая; кислота лимонная безводна; повидон; кросповидон; масло растительная гидрогенизировано.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 16 мг: белые или почти белые плоские круглые таблетки, из фаской и черточкой, диаметром приблизительно 9 мм;

таблетки по 24 мг: белые или почти белые плоские круглые таблетки из фаской и черточкой, диаметром приблизительно 10 мм

Фармакотерапевтична группа. Средства для лечения вестибулярных нарушений.

Код АТХ N07C A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия бетагистину изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, которые подтверждают данные исследований на животных и с участием людей.

Влияние бетагистину на гистаминергическую систему.

Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность относительно Н1-рецепторів, а также антагонистичную активность относительно Н3-рецепторів гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность относительно Н2-рецепторів гистамина. Бетагістин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторів и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторів.

Бетагістин может увеличить кровоток к кохлеарной зоне, а также ко всему головному мозгу.

Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапилярних сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагістин также выявил увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагістин способствует вестибулярной компенсации.

Бетагістин убыстряет возобновление вестибулярной функции после односторонней нефрэктомии у животных, убыстряя и облегчая процесс центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3- рецепторов. У людей во время лечения бетагистином также уменьшалось время возобновления вестибулярной функции потом нейроектомии.

Бетагістин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.

Было также установлено, что бетагистин обнаруживает дозозависимое ингибуючий влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамічні свойства бетагистину, как это было показано на животных, могут обеспечить позитивный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.

Была показанная эффективность бетагистину в ходе исследований для пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что проявлялось уменьшением тяжести и частоты нападений головокружения.

Фармакокинетика.

Всасывание.

При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизуется с образованием метаболиту 2-пиридилоцтовой кислоты(какой не имеет фармакологического действия). Уровень концентрации бетагистину в плазме крови очень низкий(ниже предела выявления 100 пг/мл). Поэтому все фармакокинетични анализы проводятся путем измерения концентрации метаболиту 2-пиридилоцтовой кислоты в плазме крови и мочи.

При приеме препарата с едой максимальная концентрация(Сmax) бетагистину ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистину идентично в обоих случаях. Следовательно, прием еды лишь замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение.

Процент бетагистину, что связывается с белками плазмы крови, представляет менее 5 %.

Биотрансформация.

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизуеться в 2-пиридилоцтову кислоту(какая не имеет фармакологической активности).

После приема бетагистину внутрь концентрация 2-пиридилоцтовой кислоты в плазме крови(но в моче) достигает своего максимума через 1 час после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

Выведение.

2-пиридилоцтова кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозировании 8-48 мг около 85 % начальной дозы оказывается в моче. Выведение бетагистину почками или с калом незначительное.

Линейность.

Скорость возобновления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, который указывает на линейность фармакокинетики бетагистину и дает возможность допустить, что задействованный метаболический путь остается не интенсивным.

Клинические характеристики

Показание

Болезнь и синдром Меньера, которые характеризуются тремя основными симптомами:

• головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и блюет;
• снижением слуха(туговухистю);
• шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения разного происхождения.

Противопоказание

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. Феохромоцитома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследование in vivo относительно изучения взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводили. На основе данных исследования in vitro не ожидается притеснение активности цитохромних ферментов P450 in vivo.

Даны, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют о притеснении метаболизма бетагистину препаратами, что ингибують активность моноаминооксидази(МАО), в том числе подтип В МАО(например селегинин). Рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении бетагистину и ингибиторов МАО(включая избирательно подтип В МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистину с антигистаминными препаратами может теоретически повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Особенности применения

Во время лечения препаратом Медогістин необходимо тщательным образом контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой та/або язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Препарат содержит лактозу, потому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления груддю

Отсутствующие даны относительно применения бетагистину беременным женщинам. Поскольку исследования репродуктивной токсичности у животных не всегда дают возможность оценить возможность токсичных эффектов на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие человека, препарат следует принимать только при наличии бесспорной потребности и под непосредственным надзором врача.

Проникновения бетагистину в грудное молоко не изучали. Польза от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами кормление груддю и потенциальным риском для ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Бетагістин, в соответствии с данными клиническими исследованиями, не имеет значительного влияния или эффектов, которые потенциально влияют на способность руководить автомобилем и работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Суточная доза для взрослых представляет 24-48 мг, равномерно распределенная для приема в течение суток.

Принимать таблетки желательно после приема еды. Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после двух-трех недель лечения. Наилучшие результаты достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессу та/або потере слуха на поздних стадиях.

Пациенты пожилого возраста. Хотя на данное время данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в писляреестрацийному периоде допускает, что коррекция дозы для популяции пациентов не нужна.

Почечная недостаточность. В этой группе пациентов специальных клинических испытаний не проводили, но в соответствии с опытом писляреестрацийного приложения коррекция дозы не нужна.

Печеночная недостаточность. В этой группе пациентов специальных клинических испытаний не проводили, но в соответствии с опытом писляреестрацийного приложения коррекция дозы не нужна.

Деть

В связи с недостаточностью данных относительно безопасности и эффективности применения препарата Медогістин не рекомендуется назначать детям.

Передозировка

Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы(тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения(судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при умышленном приеме повышенных доз бетагистину, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение передозировки должно включать симптоматическую терапию.

Побочные реакции

Нижеозначенные побочные реакции классифицированы за такой частотой:(очень часто ≥ 1/10), часто(от ≥1/100 к <1/10), нечасто(от ≥1/1000 к <1/100), одиночные(от ≥1/10000 к <1/1000), редкие(<1/10000).

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: тошнота и диспепсия.

Со стороны нервной системы. Часто: главный біль.*

* Частота возникновения головной боли в группе пациентов, которые получали плацебо(5,9 % в 457 пациентов), была подобной частоте возникновения в группе приема бетагистину(5,1 % в 468 пациентов).

Кроме случаев, о которых сообщалось во время клинических исследований, о нижеозначенных нежелательных явлениях сообщалось спонтанно в ходе постмаркетингового приложения и в научной литературе. Из имеющихся данных частота не может быть установлена, потому она классифицирована как неизвестна.

Со стороны иммунной системы. Реакции гиперчувствительности, в т. ч. немедленного типа(например, сообщалось о случаях развития анафилаксии).

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Жалобы на незначительные расстройства желудка(блюет, боль по поступь желудочно-кишечного тракта, боль в абдоминальном участке в результате вздутия и метеоризма). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с едой или после уменьшения дозы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, высыпание, зуд и крапивница.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере; по 3 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

1. Медокемі ЛТД(Центральный Завод)/

Medochemie LTD (Central Factory).

2. Фармацевтіш Аналітіш Лабораторіум Дуівен Б.В./

Farmaceutisch Analytisch Laboratorium Duiven B.V.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

1. 1-10 ул. Константинуполес, Лимассол, 3011, Кипр/

1-10 Constantinoupoleos Street, Limassol, 3011, Cyprus.

2. Діяграф 30, Дуівен, 6921РЛ, Нидерланды/

Dijkgraaf 30, Duiven, 6921RL, Netherlands.