Максидекс®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

МАКСИДЕКС®

(MAXIDEX®)

Состав

действующее вещество: 1 мл суспензии содержит дексаметазону 1 мг;

вспомогательные вещества: бензалконию хлорид, гидроксипропилметилцелюлоза, натрию гидрофосфат безводен, полисорбат 80, динатрию едетат, натрию хлорид, кислота лимонная, моногидрат та/або натрию гидроксид, вода очищена.

Врачебная форма. Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: непрозрачная суспензия от белого к свитло-жовтого цвету без агломератов.

Фармакотерапевтична группа.

Противовоспалительные средства, которые применяются в офтальмологии. Кортикостероиды. Дексаметазон. Код АТХ S01В A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Эффективность кортикостероидов для лечения зажигательных проявлений со стороны глаза хорошо известна. Кортикостероиды делают противовоспалительное действие путем притеснения адгезии молекул к клеткам эндотелия сосудов, циклооксигеназы И или ІІ и выделение цитокинов. В результате этого уменьшается формирование медиаторов воспаления и подавляется адгезия лейкоцитов к сосудистому эндотелию, предотвращая таким образом их проникновение в воспаленные ткани глаза. Дексаметазон имеет выраженное противовоспалительное действие по уменьшенным минералокортикоидними эффектам сравнительно с некоторыми другими стероидами и является одним из наиболее сильнодействующих противовоспалительных средств.

Даны из системной токсичности активного вещества хорошо изученными. Системное проявление дексаметазона может быть связано с эффектами, которые имеют отношение к глюкокортикостероидного дисбалансу. Исследования токсичности повторных доз глазных капель МАКСИДЕКС® у кролей выявили системные эффекты, связанные с кортикостероидами, но даже в дозах, которые существенно превышают дозу у человека, это проявление имеет незначительное клиническое значение. При использовании препарата МАКСИДЕКС® в рекомендованных дозах возникновения этих эффектов маловероятное.

Фармакокинетика.

Офтальмологическая биодоступность дексаметазона после местного приложения в глаз препарата МАКСИДЕКС® исследовалась у пациентов, которым была проведенная операция из удаления катаракты. Максимальный уровень дексаметазона во внутриглазной жидкости, которая равняется приблизительно 30 нг/мл, достигался на протяжении 2 часов. Дальше происходило снижение концентрации с периодом полувыведения 3 часы.

Дексаметазон выводится из организма путем метаболизма. Приблизительно 60 % дозы выделяется с мочой в виде 6 -β-гидроксидексаметазону. Неизмененный дексаметазон в моче не был выявлен. Период полувыведения из плазмы крови относительно короток - 3-4 часы. Дексаметазон приблизительно на 77-84 % связывается с альбумином сыворотки крови. Клиренс колеблется от 0,111 до 0,225 л/год/кг и объем распределения колеблется от 0,576 до 1,15 л/кг. Биодоступность дексаметазона при пероральном приложении представляет приблизительно 70 %.

Клинические характеристики

Показание

Лечение чувствительных к стероидам неинфекционных зажигательных и аллергических состояний конъюнктивы, роговицы и переднего сегмента глаза, включая реакции воспаления в послеоперационном периоде.

Противопоказание.

· Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата.

· Острые нелеченые бактериальные инфекции.

· Коровья и ветреная оспа и другие вирусные инфекции роговицы и конъюнктивы.

· Грибковые заболевания структур глаза или нелеченые паразитарные инфекции глаза.

· Мікобактеріальні инфекции глаза.

· Кератит, вызванный herpes simplex.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования взаимодействия с другими лекарственными препаратами не проводились.

Одновременное назначение стероидов для местного приложения и нестероидных противовоспалительных препаратов(НПЗП) для местного приложения может увеличить риск возникновения осложнений при заживлении ран роговицы.

Ингибиторы CYP3A4(включая ритонавир и кобицистат) могут уменьшить клиренс дексаметазона, который приведет к более тяжелым нежелательным явлениям и подавлению функции коры надпочечников/синдрома Кушинга. Такого сочетания следует избегать, если польза не превышает повышенный риск системных побочных эффектов кортикостероидов, и в этом случае следует контролировать системные нежелательные эффекты кортикостероидов у пациентов.

При применении глазных капель, которые расширяют зрачки(атропин и другие антихолинергични вещества), в результате чего возможное повышение внутриглазного давления, одновременное применение препарата МАКСИДЕКС® может привести к дополнительному повышению внутриглазного давления.

Если одновременно применяется несколько лекарственных средств для местного приложения в глаз, интервал между их приложением должен представлять по меньшей мере 5 минуты.

Особенности применения

· Только для офтальмологического приложения. Препарат не предназначен для инъекций или приема внутрь.

· Не использовать без медицинской проверки. Препарат должен назначаться только после биомикроскопического обзора с помощью щелевой лампы и теста с использованием флюоресцеину.

· Этот препарат не является эффективным для лечения кератоконъюнктивита Сьогрена.

· Чрезмерное та/або длительное применение офтальмологических кортикостероидов повышает риск возникновения осложнений со стороны глаз и может привести к системным побочным эффектам. Если зажигательное состояние не улучшается в течение обоснованного периода во время курса терапии, необходимо использовать другие виды терапии для уменьшения этих рисков.

· Длительное лечение кортикостероидами для местного офтальмологического приложения может привести к глазной гипертензии та/або глаукоме с дальнейшим повреждением зрительного нерва, ухудшением остроты зрения и поля зрения, а также к образованию субкапсулярной катаракты задней камеры глаза. При длительном местном применении кортикостероидов в глаз, пациентам следует регулярно и часто контролировать внутриглазное давление. Это особенно важно у детей, поскольку риск глазной гипертензии, вызванной кортикостероидами, может быть выше у детей и может возникать раньше, чем у взрослых. Препарат МАКСИДЕКС® не показан для применения детям. Пациенты с глаукомой в семейном или личном анамнезе поддаются высшему риску развития внутриглазного давления, вызванного кортикостероидами. Пациентам с глаукомой мониторинг следует проводить еженедельно.

· При острых гнойных заболеваниях глаз, кортикостероиды могут маскировать инфекции или распространять существующую инфекцию. Если лечение длится больше чем 10 дни, следует контролировать внутриглазное давление.

· Риск повышения внутриглазного давления, вызванного кортикостероидами, та/або риск образования катаракты, предопределенной применением кортикостероидов, увеличивается в склонных к этому пациентов(например, у больных сахарным диабетом).

· При системном и местном применении кортикостероидов возможные расстройства зрения. Если пациент имеет такие симптомы, как размытость зрения или другие нарушения зрения, его следует направить к офтальмологу для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие болезни, как центральная серозная хориоретинопатия(CSCR), которые наблюдались после применения системных и местных кортикостероидов.

· Синдром Кушинга та/або подавление функции кори надпочечников, связанные с системной абсорбцией глазных врачебных форм дексаметазона, могут возникать после интенсивной или долгосрочной непрерывной терапии у пациентов со склонностью, включая детей и пациентов, которые получали ингибиторы CYP3A4(в частности ритонавир и кобицистат). В этих случаях лечения следует постепенно прекратить.

· Кортикостероиды могут уменьшать резистентность к бактериальной, вирусной, грибковой или паразитарной инфекции и маскировать клинические признаки инфекции, препятствуя выявлению неэффективности со стороны антибиотиков. При стойком образовании язв роговицы следует исключить наличие грибковой инфекции у пациентов, которым осуществлялось или осуществляется лечение кортикостероидами. Лечение следует прекратить в случае возникновения грибковой инфекции.

· Вероятность грибковой инфекции следует рассмотреть у пациентов со стойкой язвой роговицы, которые получали или получают эти препараты. При развитии грибковой инфекции терапию кортикостероидами следует прекратить.

· Кортикостероиды для офтальмологического приложения могут замедлять заживления ран роговицы. Также известно, что НПЗП для местного приложения замедляют или задерживают заживление ран. Одновременное назначение НПЗП для местного приложения и стероидов для местного приложения может увеличить риск возникновения осложнений при заживлении ран(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

· Известно, что при наличии заболеваний, которые приводят к потончал роговицы или склеры, местное применение кортикостероидов может повлечь возникновение перфораций.

· Лечения не следует прекращать преждевременно через возможность рецидива зажигательного состояния при внезапном прерывании применения кортикостероидов в высоких дозах.

· Препарат следует применять с особенной осторожностью и только в сочетании с антивирусной терапией при лечении стромального кератита или увеита, вызванного Herpes simplex; необходимо периодически осуществлять микроскопию с применением щелевой лампы.

· Не рекомендуется носить контактные линзы во время лечения воспалений глаза.

· Кроме этого, препарат содержит бензалконию хлорид, который может вызывать раздражение глаза и, как известно, обесцвечивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Однако, если по мнению врача использования контактных линз является приемлемым, пациента следует предупредить о том, что необходимо снимать контактные линзы перед применением глазных капель МАКСИДЕКС® и подождать 15 минуты после инстилляции, прежде чем применять контактные линзы. Бензалконію хлорид может вызывать раздражение глаз, особенно при симптомах сухости глаз или заболеваниях роговой оболочки(прозрачного переднего слоя глаза).

· После применения глазных капель показаны такие мероприятия для снижения системной резорбции :

- держать веки закрытыми в течение 2 минут;

- закрыть слезный пролив пальцем на 2 минуты.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Репродуктивная функция

Исследований относительно оценки влияния дексаметазона на репродуктивную функцию при местном офтальмологическом приложении не проводилось. Существуют ограниченные клинические данные относительно влияния дексаметазона на репродуктивную функцию у мужчин и женщин.

На моделях крыс, которые находились под действием хорионичного гонадотропина, не было выявлено побочных влияний дексаметазона на репродуктивную функцию.

Беременность

Надлежащие или хорошо контролируемые исследования, которые дают возможность оценить влияние препарата МАКСИДЕКС® на беременных женщин, отсутствующие. Повышенный риск внутриутробной задержки роста был связан с длительным или повторным применением кортикоидив в течение беременности. Младенцы, матери которых принимали значительные дозы кортикостероидов в течение беременности, должны быть тщательным образом обследованные на наличие признаков снижения функции надпочечника(см. раздел "Особенности применения".). Репродуктивная токсичность была продемонстрирована во время исследований на животных после системного приложения. Офтальмологическое применение 0,1% раствора дексаметазона привело к аномалиям плода у кролей. Не рекомендуется применять препарат МАКСИДЕКС® во время беременности.

Кормление груддю

Системное введение кортикостероидов приводит к их появлению в грудном молоке человека в количестве, которое может влиять на ребенка, который находится на грудном выкармливании. Однако, при местном применении препарата МАКСИДЕКС® системное проявление является незначительным. Неизвестно, или МАКСИДЕКС® попадает в грудное молоко. Данные относительно механизма попадания дексаметазона в грудное молоко отсутствуют. Маловероятно, что после применения препарата матерью дексаметазон будет оказываться в грудном молоке или будет способен вызывать/проявлять клинические эффекты у младенцев. Нельзя исключать риск для ребенка, который находится на грудном выкармливании. Следует рассмотреть возможность временного прекращения кормления груддю на время применения препарата МАКСИДЕКС® или прекращение/содержания от терапии препаратом, принимая во внимание потенциальную пользу от применения препарата для матери и на пользу от кормления груддю для ребенка.

Способ применения и дозы

Применение взрослым, включая пациентов пожилого возраста.

При тяжелом или остром воспалении следует закапывать 1-2 капли в конъюнктивный мешок(-ки) пораженного глаза(глаз) каждые 30-60 минуты в качестве начальной терапии.

В случае позитивного эффекта дозу следует уменьшить до 1-2 капель в конъюнктивный мешок(-ки) пораженного глаза(глаз) каждые 2-4 часы.

В дальнейшем дозу можно уменьшить до 1 капли 3-4 разы на сутки, если этой дозы достаточно, чтобы контролировать воспаление.

Если желательный результат не достигается на протяжении 3-4 дней, может быть назначена дополнительная системная или субконъюнктивная терапия.

При хронических воспалениях доза представляет 1 или 2 капли в конъюнктивный мешок(-ки) пораженного глаза(глаз) каждые 3-6 часы, или чаще, если это необходимо.

При аллергии или незначительном воспалении доза представляет 1-2 капли в конъюнктивный мешок(-ки) пораженного глаза(глаз) каждые 3-4 часы к достижению желательного эффекта.

Не следует прекращать терапию преждевременно(см. раздел "Особенности применения").

Рекомендуется постоянно контролировать внутриглазное давление.

После инстилляции рекомендуется осторожное закрытие ввек или носослезова окклюзия. Это снижает системную абсорбцию лекарств, введенных в глаз, который уменьшает достоверность возникновения системных побочных эффектов.

Если одновременно применяется несколько лекарственных средств для местного приложения в глаз, интервал между их приложением должен представлять по меньшей мере 5 минуты. Глазные мази следует применять последними.

Применение при нарушениях функций печенки и почек.

МАКСИДЕКС® не исследовался у пациентов, которые страдают на болезни почек и печенки. Однако через низкую системную абсорбцию дексаметазона после местного применения этого препарата в корректировке дозы нет необходимости.

Способ применения.

Перед применением флакон следует хорошо стрясти.

Чтобы предупредить загрязнение кончика капельницы и содержимого флакона, необходимо соблюдать осторожность и не касаться ввек, прилегающих участков или других поверхностей кончиком флакона-капельницы.

Деть.

Эффективность и безопасность применения препарата детям не установлены.

Передозировка.

Не сообщалось о любых случаях передозировки.

В случае передозировки препаратом МАКСИДЕКС® при местном приложении вымыть излишек препарата из глаза(глаз) теплой водой. В случае острой передозировки при офтальмологическом приложении или в случае случайного проглатывания содержимого флакона, принимая во внимание свойства/характеристики данного препарата, не следует ожидать дополнительных токсичных эффектов.

Побочные реакции.

Самым частым побочным эффектом, который наблюдался на протяжении клинических исследований, было ощущение дискомфорта в глазах.

Нижеозначенные побочные реакции возникали во время проведения клинических исследований с применением препарата МАКСИДЕКС® и классифицированы таким образом: очень частые(≥ 1/10), частые(≥ 1/100 к <1/10), нечастые(≥ 1/1000 к <1/100), одиночные(≥ 1/10000 к <1/1000), единичные(<1/10000) или неизвестные(невозможно оценить частоту их возникновения из существующих данных). В пределах каждой группы побочные эффекты представленные в порядке уменьшения их степени тяжести. Даны относительно побочных эффектов были получены во время клинических исследований и на протяжении постмаркетингового периода применения дексаметазона, глазные капли та/або глазная мазь.

По результатам постмаркетинговых исследований были выявлены дополнительные побочные реакции. На основании представленных данных невозможно рассчитать частоту их возникновения. В пределах каждой группы побочные эффекты представлены в порядке уменьшения их степени тяжести.

Описание некоторых побочных реакций.

Длительное лечение кортикостероидами для местного офтальмологического приложения может привести к глазной гипертензии та/або глаукоме с дальнейшим повреждением зрительного нерву, снижениям остроты зрения и поля зрения, а также к образованию субкапсулярной катаракты задней камеры глаза(см. раздел "Особенности применения").

Поскольку препарат содержит кортикостероиды, то при наличии заболеваний, которые приводят к потончал роговицы или склеры, повышается риск перфорации, особенно после долговременного приложения.

Кортикостероиды могут уменьшать резистентность к инфекциям(см. раздел "Особенности применения").

Срок пригодности. 2 годы.

Срок хранения после первого открытия флакона - 4 недели.

Условия хранения.

Хранить флакон плотно закрытым в вертикальном положении при температуре не выше 25°С, в местах, недоступных для детей. Не замораживать.

Упаковка

По 5 мл в флаконах-капельницах "Дроп-Тейнер®".

Категория отпуск. За рецептом.

Производитель.

Алкон-Куврьор/

Alcon-Couvreur.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Рійксвег 14, B - 2870 Пуурс, Бельгия/

Rijksweg 14, B-2870 Puurs, Belgium.