Максгистин

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

МАКСГІСТИН

(MAXGISTIN)

Состав

действующее вещество: betahistine;

1 таблетка содержит бетагистину дигидрохлориду 8 мг или 16 мг, или 24 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннит(Е 421), кислота лимонная моногидрат, кремнию диоксид коллоидный безводен, тальк.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 8 мг: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, без распределительной черточки;

таблетки по 16 мг: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с распределительной черточкой;

таблетки по 24 мг: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, без распределительной черточки.

Фармакотерапевтична группа.

Средства для лечения вестибулярных нарушений. Код АТХ N07С А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия бетагистину изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез его механизма действия.

Влияние бетагистину на гистаминергическую систему:

установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность относительно Н1-рецепторів, а также антагонистичную активность относительно Н3-рецепторів гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность относительно Н2-рецепторів гистамина. Бетагістин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторів и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторів.

Бетагістин может увеличивать кровоток к кохлеарной зоне, а также ко всему головному мозгу: бетагистин улучшает кровообращение в сосудах stria vascularis внутреннего уха, вероятно, благодаря расслаблению прекапилярних сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагістин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагістин способствует вестибулярной компенсации:

бетагистин убыстряет возобновление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3- рецепторов. У людей во время лечения бетагистином также уменьшалось время возобновления вестибулярной функции после нейрэктомии.

Бетагістин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах:

бетагистин имеет дозозависимое ингибуючий влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамічні свойства бетагистину могут обеспечить позитивный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистину была показана в исследованиях у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано путем уменьшения тяжести и частоты нападений головокружения.

Фармакокинетика.

Всасывание

При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах пищеварительного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизуеться с образованием метаболиту 2-пиридилоцтовой кислоты. Уровень концентрации бетагистину в плазме крови очень низкий. Поэтому все фармакокинетични анализы проводятся путем измерения концентрации метаболиту 2-пиридилоцтовой кислоты в плазме и моче.

При приеме препарата с едой максимальная концентрация препарата оказывается ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистину идентично в обоих случаях, указывая на то, что прием еды лишь замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение

Процент бетагистину, что связывается с белками плазмы крови, представляет менее 5 %.

Биотрансформация

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизуеться в 2-пиридилоцтову кислоту(какая не имеет фармакологической активности).

После приема бетагистину внутренне концентрация 2-пиридилоцтовой кислоты в плазме крови(но в моче) достигает своего максимума через 1 час после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

Выведение

2-пиридилоцтова кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозировании
8-48 мг около 85 % начальной дозы оказывается в моче. Выведение бетагистину почками или с калом является незначительным.

Линейность

Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистину, и позволяет допустить, что задействован метаболический путь является ненасыщаемым.

Клинические характеристики

Показание

Болезнь и синдром Меньера, которые характеризуются тремя основными симптомами:

- головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и блюет;

- снижением слуха(туговухистю);

- шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения разного происхождения.

Противопоказание

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Феохромоцитома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследование in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводились. На основе данных исследования in vitro, не ожидается притеснение активности ферментов цитохрома P450 in vivo.

Даны, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют о притеснении метаболизма бетагистину препаратами, что ингибують активность моноаминооксидази(МАО), в том числе подтип В МАО(например селегилин). Рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении бетагистину и ингибиторов МАО(включая избирательно подтип В МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистину с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Особенности применения

Во время лечения препаратом необходимо тщательным образом контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой та/або язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Нет соответствующих данных относительно применения бетагистину беременным, потому препарат не следует назначать в этот период, за исключением случаев бесспорной потребности.

Период кормления груддю. Неизвестно, или проникает бетагистин в грудное молоко человека. Пользу от применения препарата матери следует соотносить с преимуществами грудного кормления и потенциальным риском для ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Бетагістин показан для лечения синдрома Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов, : головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность руководить автомобилем и работать с другими механизмами. По данным клинических исследований, которые изучали влияние на способность руководить автомобилем и работать с механизмами, бетагистин не влиял или имел несущественный эффект на эту способность.

Способ применения и дозы

Суточная доза для взрослых представляет 24-48 мг, равномерно распределенная для приема в течение суток.

Таблетки желательно принимать после еды. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после 2-3 недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессу та/або потере слуха на поздних стадиях.

Пациенты пожилого возраста

Хотя на данный момент данные исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в писляреестрацийному периоде допускает, что коррекция дозы в этой популяции пациентов не нужна.

Почечная недостаточность

В этой группе пациентов специальные исследования не проводились, но в соответствии с опытом писляреестрацийного приложения коррекция дозы не нужна.

Печеночная недостаточность

В этой группе пациентов специальные исследования не проводились, но в соответствии с опытом писляреестрацийного приложения коррекция дозы не нужна.

Деть.

Поскольку нет достаточных данных относительно безопасности и эффективности применения бетагистину детям, препарат не рекомендуется назначать этой категории пациентов.

Передозировка

Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы(тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах к
640 мг. Более серьезные осложнения(судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при умышленном приеме повышенных доз бетагистину, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение: симптоматическая и пидтримуюча терапия.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота и диспепсия, жалобы на незначительные расстройства желудка(блюет, гастроинтестинальний боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с едой или после уменьшения дозы.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, например, анафилаксия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, высыпание, зуд и крапивница.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере; по 3 блистеры в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ООО "ФАРМЕКС ГРУПП".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, конур. 100.

Обо всех случаях побочных реакций необходимо информировать производителя:

ООО "ФАРМЕКС ГРУПП", Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, конур. 100, тел. +38(044) 391-19-19, факс: +38(044) 391-19-18 или через форму на сайте: http://www.pharmex.com.ua/farmakonadzor

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

МАКСГИСТИН

(MAXGISTIN)

Состав

действующее вещество: betahistine;

1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 8 мг или 16 мг, или 24 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннит(Е 421), кислота лимонная моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 8 мг: таблетки белого или свиты белого цвета, круглой формы, без разделительной черточки;

таблетки по 16 мг: таблетки белого или свиты белого цвета, круглой формы, с разделительной риской;

таблетки по 24 мг: таблетки белого или свиты белого цвета, круглой формы, без разделительной черточки.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства для лечения вестибулярных нарушений. Код АТХ N07С А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия бетагистина изучен только частично. Существует несколько достоверных гипотез эго механизма действия.

Влияние бетагистина на гистаминергическую систему:

установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность к Н1-рецепторам, а также антагонистическую активность к Н3-рецепторам гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.

Бетагистин может увеличивать кровоток к кохлеарной зоне, а также ко всему главному мозгу: бетагистин улучшает кровообращение в сосудах stria vascularis внутреннего уха, вероятно за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации:

бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3- рецепторов. У людей во время лечения бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейрэктомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах:

бетагистин имеет дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина могут обеспечить позитивный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была показана в исследованиях в пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано путем уменьшения тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика.

Всасывание

При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах пищеварительного тракта. После всасывания препарат быстро и свиты полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче.

При приеме препарата с пищей максимальная концентрация препарата оказывается нижет, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, указывая на то, что прием пищи лишь замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение

Процент бетагистина, который связывается с белками плазмы крови, составляет меньше 5 %.

Биотрансформация

После всасывания бетагистин быстро и свиты полностью метаболизируется в
2-пиридилуксусную кислоту(которая не проявляет фармакологической активности).

После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови(и в моче) достигает своего максимума через 1 время после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

Выведение

2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочей. При приеме препарата в дозировке
8-48 мг около 85 % начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или с калом является незначительным.

Линейность

Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь является ненасыщаемым.

Клинические характеристики

Показания

Болезнь и синдром Меньера, которые характеризуются тремя основными симптомами:

- головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и рвотой;

- снижением слуха(тугоухостью);

- шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

Противопоказания

Гиперчувствительность к дорогому из компонентов препарата.

Феохромоцитома.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия со вторыми лекарственными средствами, не проводились. На основании данных исследования in vitro не ожидается ингибирования активности ферментов цитохрома P450 in vivo.

Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность моноаминооксидазы(МАО), включая подтип В МАО(например селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО(включая избирательно подтип В МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Особенности применения

Во время лечения препаратом необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Нэт соответствующих данных о применении бетагистина беременным, поэтому препарат не следует назначат в этот период, за исключением случаев бесспорной необходимости.

Период кормления грудью. Неизвестно, проникает бетагистин ли в грудное молоко человека. Пользу вот применения препарата матерью следует соотносить с преимуществами грудного вскармливания и потенциальным риском для ребенко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, - а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут отрицательно влиять на способность управлять автомобилем и работать со вторыми механизмами. По данным клинических исследований, которые изучали влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, бетагистин не влиял или имел незначительный эффект на эту способность.

Способ применения и дозы

Суточная доза для взрослых составляет 24-48 мг, равномерно распределенная для приема на протяжении суток.

Таблетки желательно принимать после еды. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости вот эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после 2-3 недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает эго прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях.

Пациенты пожилого возраста

Хотя на данный момент данные исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в пострегистрационный период предполагает, что коррекция дозы в данной популяции пациентов не требуется.

Почечная недостаточность

В этой группе пациентов специальные исследования не проводились, но согласно опыту пострегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность

В этой группе пациентов специальные исследования не проводились, но согласно опыту пострегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Дети.

Так как нет достаточных данных о безопасности и эффективности применения бетагистина детям, препарат не рекомендуется назначат этой категории пациентов.

Передозировка

Известно несколько случаев передозировки препарата. В некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы(тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения(судороги, сердечно- легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой вторых лекарственных средств.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота и диспепсия, жалобы на незначительные расстройства желудка(рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с едой или после уменьшения дозы.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, например, анафилаксия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

10 таблетки в блистере; по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель

ООО "ФАРМЕКС ГРУПП".

Местонахождение производителя и адресов места внедрения эго деятельности

Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, дом 100.