Лоризан®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЛОРИЗАНâ

(LORIZAN)

Состав

действующее вещество: лоратадин;

1 таблетка содержит лоратадину 10 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; кальцию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета с плоской поверхностью, из фаской.

Фармакотерапевтична группа. Антигистаминные средства для системного приложения.

Код АТХ R06A X13.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лоратадин - трицикличний селективный блокатор периферических Н1-гістамінових рецепторов. При применении в рекомендованной дозе не делает клинически значимой седативной и антихолинергичной действия. В течение длительного лечения не выявлено никаких клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций, лабораторных исследованиях, данных физикального обследования больного или в электрокардиограмме. Лоратадин не имеет значимого влияния на активность Н2-гістамінових рецепторов. Не блокирует увлечения норэпинефрина и фактически не имеет влияния на сердечно-сосудистую систему или на активность водителя ритма.

Существуют данные, что при проведении кожных проб на гистамин после применения разовой дозы 10 мг антигистаминный эффект возникает через 1-3 часы, достигает пика через 8-12 часы и длится больше 24 часов. Не отмечалось развитию стойкости к действию препарата после 28 дней применения лоратадину.

Клиническая эффективность и безопасность.

Известно, что Лоратадин(таблетки) в дозе 10 мг 1 раз в сутки был эффективнее, чем плацебо, и таким же эффективным, как клемастин, относительно улучшения состояния при симптомах(назальных и не назальных) аллергического ринита. При применении лоратадину сонливость возникает с меньшей частотой, чем при применении клемастину, и практически с такой же частотой, как и при применении терфенадину и плацебо.

Підтверждено, что Лоратадин в дозе 10 мг 1 раз в сутки более эффективный за плацебо в лечении хронической идиопатической крапивницы(послабление зуда, эритемы и аллергического высыпания).

Деть.

Эффективность у детей была подобной эффективности у взрослых.

Фармакокинетика.

Всасывание. Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение препарата во время еды может кое-что задерживать всасывание лоратадину, однако это не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадину и его активного метаболита пропорциональные к дозе.

Распределение. Лоратадин связывается активно(от 97 % до 99 %) с белками плазмы крови, а его активный метаболит - с умеренной активностью(от 73 % до 76 %).

У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадину и его активного метаболита в плазме крови представляет приблизительно 1 и 2 часы соответственно.

Биотрансформация. После перорального применения лоратадин быстро и хорошо абсорбируется, а также экстенсивно метаболизуеться при первом прохождении через печенку, главным образом с помощью CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит дезлоратадин является фармакологически активным и в большей степени отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови(Tmax) через 1-1,5 часы и 1,5-3,7 часы соответственно после применения препарата.

Выведение. Приблизительно 40 % дозы выводится с мочой и 42 % с калом на протяжении 10 дней, в основном в форме конъюгованих метаболитив. Приблизительно 27 % дозы выводится с мочой на протяжении первых 24 часов. Менее 1 % действующего вещества выводится в неизмененной активной форме - как лоратадин или дезлоратадин.

У взрослых здоровых добровольцев средний период полувыведения лоратадину представлял 8,4 часы(диапазон от 3 до 20 часов), а основного активного метаболита - 28 часы(диапазон от 8,8 до 92 часов).

Нарушение функции почек. У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови(Сmax) лоратадину и его активного метаболита сравнительно с такими показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Средний период полувыведения лоратадину и его активного метаболита не отличался в значительной степени от показателей у здоровых людей. У пациентов с хроническим нарушением функции печенки гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадину и его активного метаболита.

Нарушение функции печенки. У пациентов с хроническим алкогольным поражением печенки показатели AUC и Сmax лоратадину были в два раза более высокими, а их активных метаболиту не изменялись существенно при сравнении с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печенки. Период полувыведения лоратадину и его активного метаболита представляет 24 и 37 часы соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печенки.

Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадину и его активных метаболиту были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев и здоровых добровольцев пожилого возраста.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказание

Лоризан® противопоказанный пациентам с повышенной чувствительностью к активному веществу или к любому другому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При применении одновременно с алкоголем эффекты препарата не усиливаются, что подтверждено исследованиями психомоторной функции.

Потенциальное взаимодействие может иметь место при применении всех известных ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6, что приводит к повышению уровней лоратадину, а это в свою очередь может быть причиной повышения частоты возникновения побочных реакций.

Известно о повышении концентраций лоратадину в плазме крови после одновременного приложения из кетоконазолом, эритромицином и циметидином, что не сопровождалось клинически значимыми изменениями(в том числе на ЭКГ).

Деть. Исследования взаимодействий с другими препаратами проводили только с участием взрослых пациентов.

Особенности применения

Лоризан® следует с осторожностью применять пациентам с тяжелой формой нарушения функции печенки.

В состав препарата входит лактоза. По этой причине пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы не следует применять данный препарат.

Применение препарата Лоризан® необходимо прекратить как минимум за 48 часы перед проведением кожных тестов, поскольку антигистаминные средства могут нейтрализовать или иным образом ослаблять позитивную реакцию при определении индекса реактивности кожи.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Данных о применении лоратадину беременным женщинам очень мало. Исследования на животных не выявили прямых или непрямых негативных эффектов, которые касаются репродуктивной токсичности. Желательно, как мера безопасности, избегать применения препарата Лоризан® в период беременности.

Кормление груддю. Даны, что свидетельствуют о проникновении лоратадину/метаболитив в грудное молоко. Поскольку риск для ребенка не может быть исключен, препарат Лоризан® не следует применять в период кормления груддю.

Фертильность. Даны относительно влияния препарата на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лоризан® не влияет или влияет незначительным образом на способность руководить автотранспортом или другими механизмами. Однако пациенту необходимо сообщить, что очень редко сообщали о сонливости, которая может влиять на способность руководить автотранспортом или механизмами.

Способ применения и дозы

Способ применения.

Перорально. Таблетки можно применять независимо от приема еды.

Дозирование.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет следует принимать по 1 таблетке(10 мг лоратадину) 1 раз в сутки.

Для детей в возрасте от 2 до 12 лет дозирование зависит от массы тела. При массе тела больше 30 кг: 10 мг(1 таблетка) 1 раз в сутки. Детям с массой тела менее 30 кг применять препарат в виде сиропа.

Пациенты пожилого возраста.

Не требуется коррекции дозирования людям пожилого возраста.

Пациенты с нарушением функции печенки.

Пациентам с нарушениями функций печенки тяжелой степени следует назначать препарат в низшей начальной дозе, поскольку в них возможное снижение клиренса лоратадину. Для взрослых и детей с массой тела больше 30 кг рекомендованная начальная доза представляет 10 мг через день.

Пациенты с нарушением функции почек.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Деть. Эффективность и безопасность применения лоратадину детям в возрасте до 2 лет не установлены. Препарат в виде таблеток назначать детям с массой тела больше 30 кг.

Передозировка

Передозировка лоратадину повышает частоту возникновения антихолинергичних симптомов. При передозировке сообщали о сонливости, тахикардии и головной боли. В случае передозировки рекомендовано симптоматическое и пидтримуюче лечение на протяжении необходимого периода времени. Возможное применение активированного угля в виде водной суспензии. Также можно провести промывание желудка. Лоратадин не выводится из организма при проведении гемодиализа; эффективность перитонеального диализа в выведении препарата неизвестна. После неотложной помощи пациент должен остаться под медицинским надзором.

Побочные реакции

Короткая характеристика профиля безопасности. В клинических исследованиях с участием взрослых и подростков при применении лоратадину в рекомендованной дозе 10 мг на сутки при показаниях, которые включают аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о побочных реакциях сообщали у 2 % пациентов. Более частыми побочными реакциями, о которых сообщали, были: сонливость(1,2 %), головная боль(0,6 %), усиление аппетита(0,5 %) и бессонницы(0,1 %). В клинических исследованиях у детей в возрасте от 2 до 12 лет отмечались такие нежелательные явления как головная боль(2,7 %), нервозность(2,3 %) или усталость(1 %).

Перечень побочных реакций. Побочные реакции, о которых сообщали в ходе постмаркетингового периода, указаны ниже за классами систем органов. Частота определена как: очень часто(≥1/10), часто(от ≥1/100 к <1/10), нечасто(от ≥1/1000 к <1/100), редко(от ≥1/10000 к <1/1000), очень редко(<1/10000) и неизвестно(невозможно установить по имеющимся данным).

В каждой группе частоты побочные реакции указанные в порядке снижения проявлений.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия, включая ангиоедему.

Со стороны нервной системы: очень редко - головокружения, судороги.

Со стороны сердца: очень редко - тахикардия, пальпитация.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко - тошнота, сухость в рту, гастрит.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - патологические изменения функции печенки.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : очень редко - высыпание, аллопеция.

Нарушение общего положения и связанные со способом применения препарата : очень редко - усталость.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере, 1 блистер в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. ПАТ "Київмедпрепарат".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганського, 139.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ЛОРИЗАНâ

(LORIZAN)

Состав

действующее вещество: лоратадин;

1 таблетка содержит лоратадина 10 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета с плоской поверхностью, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06A Х13.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лоратадин - трициклический селективный блокатор периферических Н1-гистаминовых рецепторов. При применении в рекомендованной дозе не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не выявлено никаких клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций, лабораторных исследованиях, данных физикального обследования больного или в электрокардиограмме. Лоратадин не имеет значительного влияния на активность Н2-гистаминовых рецепторов. Не блокирует восторг норэпинефрина и фактически не имеет влияния на сердечно-сосудистую систему или активность водителя ритма.

Существуют данные, что при проведении кожных проб на гистамин после приема разовой дозы 10 мг антигистаминный эффект возникает через 1-3 часа, достигает рожа через 8-12 часов и длится более 24 часов. Не отмечалось развития устойчивости к действию препарата после 28 дней применения лоратадина.

Клиническая эффективность и безопасность.

Известно, что Лоратадин(таблетки) в дозе 10 мг 1 раз в сутки был более эффективным, чем плацебо, и таким же эффективным, как клемастин, относительно улучшения состояния при симптомах(назальных и не назальных) аллергического ринита. При применении лоратадина сонливость возникает с меньшей частотой, чем при применении клемастина, и практически с такой же частотой, как и при применении терфенадина и плацебо.

Подтверждено, что Лоратадин в дозе 10 мг 1 раз в сутки эффективнее плацебо в лечении хронической идиопатической крапивницы(ослабление зуда, эритемы и аллергического высыпания).

Дети.

Эффективность в детей была подобной эффективности во взрослых.

Фармакокинетика.

Всасывание. Лоратадин быстро и хороший всасывается. Применение препарата во время еды может несколько задерживать всасывание лоратадина, однако это не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и эго активного метаболита пропорциональны дозе.

Распределение. Лоратадин связывается активно(вот 97 % до 99 %) с белками плазмы крови, а эго активный метаболит - с умеренной активностью(вот 73 % до 76 %).

В здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и эго активного метаболита в плазме крови составляет приблизительно 1 и 2 часа соответственно.

Биотрансформация. После перорального применения лоратадин быстро и хороший абсорбируется, а также экстенсивно метаболизируется при первом прохождении через пекут, главным образом с помощью CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит дезлоратадин является фармакологически активным и в большей степени отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови(Tmax) через 1-1,5 часа и 1,5-3,7 часов соответственно после применения препарата.

Выведение. Приблизительно 40 % дозы выводится с мочей и 42 % с калом в течение 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Примерно 27 % дозы выводится с мочей в течение первых 24 часов. Менее 1 % действующего вещества выводится в неизмененной активной форме - как лоратадин или дезлоратадин.

Во взрослых здоровых добровольцев период полувыведения лоратадина составил 8,4 часа(диапазон вот 3 до 20 часов), а основного активного метаболита - 28 часов(диапазон вот 8,8 до 92 часов).

Нарушение функции почек. В пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови(Сmax) лоратадина и эго активного метаболита по сравнению с такими показателями в пациентов с нормальной функцией почек. Средний период полувыведения лоратадина и эго активного метаболита не отличался в значительной степени вот показателей у здоровых людей. В пациентов с хроническим нарушением функции печени гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и эго активного метаболита.

Нарушение функции печени. В пациентов с хроническим алкогольным поражением печени, показатели AUC и Сmax лоратадина были в два раза выше, а их активного метаболита не изменялись существенно при сравнении с такими показателями в пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и эго активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости вот тяжести заболевания печени.

Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадина и эго активного метаболита были аналогичными в здоровых взрослых добровольцев и здоровых добровольцев пожилого возраста.

Клинические характеристики

Показания

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания

Лоризан® противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к активному веществу или к дорогому второму компоненту препарата.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении с алкоголем эффекты препарата не усиливаются, что подтверждено исследованиями психомоторной функции.

Потенциальное взаимодействие может иметь место при применении всех известных ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6, что приводит к повышению уровней лоратадина, а это в свою очередь может быть причиной повышения частоты возникновения побочных реакций.

Известно о повышении концентраций лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином и циметидином, что не сопровождалось клинически значимыми изменениями(в том числе на ЭКГ).

Дети. Исследования взаимодействия со вторыми препаратами проводили только с участием взрослых пациентов.

Особенности применения

Лоризан® следует с осторожностью применять пациентам с тяжелой формой нарушения функции печени.

В состав препарата входит лактоза. По этой причине пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы - галактозы не следует применять этот препарат.

Применение препарата Лоризан® необходимо прекратить как минимум за 48 часов перед проведением кожных тестов, поскольку антигистаминные средства могут нейтрализовать или иным образом ослабят положительную реакцию при определении индекса реактивности кожи.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Данных о применении лоратадина беременным женщинам очень мало. Исследования на животных не выявили прямых или непрямых негативных эффектов, касающихся репродуктивной токсичности. Желательно, в качестве меры безопасности, избегать применения препарата Лоризан® в период беременности.

Кормление грудью. Есть данные, свидетельствующие о проникновении лоратадина/метаболитов в грудное молоко. Поскольку риск для ребенко не может быть исключен, препарат Лоризан® не следует применять в период кормления грудью.

Фертильность. Данные о влиянии препарата на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Лоризан® не влияет или влияет незначительным образом на способность управлять автотранспортом или вторыми механизмами. Однако пациенту следует сообщить, что очень редко сообщали о сонливости, что может влиять на способность управлять автотранспортом или механизмами.

Способ применения и дозы

Способ применения

Перорально. Таблетки можно принимать независимо вот приема пищи.

Дозировка.

Взрослым и детям старше 12 течение следует принимать по 1 таблетке(10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.

Для детей с 2 до 12 течение дозировка зависит вот массы тела. При массе тела более 30 кг: 10 мг(1 таблетка) 1 раз в сутки. Детям с массой тела менее 30 кг применять препарат в виде сиропа.

Пациенты пожилого возраста.

Не требуется коррекции дозы людям пожилого возраста.

Пациенты с нарушением функции печени.

Пациентам с нарушениями функции печени тяжелой степени следует назначат препарат в более низкой начальной дозе, так как в них возможно снижение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг через день.

Пациенты с нарушением функции почек.

Нэт необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Дети. Эффективность и безопасность применения лоратадина детям в возрасте до 2 течение не установлены. Препарат у виде таблеток назначат детям с массой тела более 30 кг.

Передозировка

Передозировка лоратадина повышает частоту возникновения антихолинергических симптомов. При передозировке сообщали о сонливости, тахикардии и головной боли. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение в течение необходимого периода времени. Возможно применение активированного угля в виде водной суспензии. Также можно провести промывание желудка. Лоратадин не выводится из организма при проведении гемодиализа; эффективность перитонеального диализа в выведении препарата неизвестна. После неотложной помощи пациент должен остаться под медицинским наблюдением.

Побочные реакции

Краткая характеристика профиля безопасности. В клинических исследованиях с участием взрослых и подростков при применении лоратадина в рекомендованной дозе 10 мг в сутки при показаниях, включающих аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о побочных реакциях сообщали в 2 % пациентов. Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось, были: сонливость(1,2 %), головная боль(0,6 %), усиление аппетита(0,5 %) и бессонница(0,1 %). В клинических исследованиях в детей с 2 до 12 течение отмечались такие нежелательные явления как головная боль(2,7 %), нервозность(2,3 %) или усталость(1 %).

Противоречат побочных реакций. Побочные реакции, о которых сообщали в ходе постмаркетингового периода, указанные нижет по классам систем органов. Частота определена как: очень часто(≥1/10), часто(вот ≥1/100 <1/10), нечасто(вот ≥1/1000 к <1/100), редко(вот ≥1/10000 к <1/1000), очень редко(<1/10000) и неизвестно(невозможно установит по имеющимся данным).

В каждой группе частоты побочные реакции указаны в порядке снижения проявлен.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия, включая ангиоэдему.

Со стороны нервной системы: очень редко - головокружение, судороги.

Со стороны сердца: очень редко - тахикардия, пальпитация.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко - тошнота, сухость во рту, гастрит.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - патологические изменения функции печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко - сыпь, алопеция.

Нарушение общего состояния и связанные со способом применения препарата: очень редко - усталость.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере, 1 блистер в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. ПАО "Киевмедпрепарат".

Местонахождение производителя и адресов места осуществление ведения эго деятельности.

01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.