Лоратадин-Здоров'я

Инструкция по применению

(LORATADINE-ZDOROVYE)

Состав

действующее вещество: loratadine;

5 мл сиропа содержат лоратадину 5 мг;

вспомогательные вещества: сахар-рафинад, кислота лимонная безводная, натрию бензоат(Е 211), пропиленгликоль, глицерин, вода очищена; ароматизатор "Абрикосов 696", что содержит пропиленгликоль.

Врачебная форма. Сироп.

Основные физико-химические свойства: бесцветная или слегка желтоватая, или слегка зеленовато-желтоватая жидкость со специфическим запахом.

Фармакотерапевтична группа. Антигистаминные средства для системного приложения.

Код АТХ R06A X13.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Лоратадин - трицикличний антигистаминное средство с селективной активностью относительно периферических Н1-рецепторів. При применении в рекомендованной дозе не делает клинически значимой седативной и антихолинергичной действия. В течение длительного лечения не было выявлено никаких клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций, лабораторных исследованиях, данных физикального обследования больного или в электрокардиограмме. Препарат не имеет значимого влияния на активность Н2-гістамінових рецепторов. Не блокирует увлечения норэпинефрина и фактически не имеет влияния на сердечно-сосудистую систему или на активность водителя ритма.

После разового приема препарата(10 мг) клинически заметное антигистаминное действие через 1-3 часы достигает пикового значения в интервале от 8 до 12 часов с момента начала действия и длится 24 часы. При приеме препарата в течение 28 дней развития стойкости не отмечали.

Фармакокинетика.

Всасывание. Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Употребление еды незначительно продлевает время всасывания лоратадину, но не влияет на клинический эффект. Биодоступность лоратадину и его активного метаболиту прямопропорцийна дозе.

Распределение. Лоратадин связывается активно(от 97 до 99 %) с белками плазмы крови, а его активный метаболит - с умеренной активностью(от 73 до 76 %).

Период полувыведения(Т½) лоратадину и его активного метаболиту из плазмы крови у здоровых добровольцев представляет приблизительно 1 и 2 часы после применения соответственно.

Биотрансформация. После перорального приема лоратадин быстро и хорошо всасывается и метаболизуеться под воздействием CYP3A4 и CYP2D6, главным образом в дезлоратадин. Основной метаболит дезлоратадин является фармакологически активным и в большей степени отвечает за клинический эффект. Время достижения максимальной концентрации лоратадину и дезлоратадину в плазме крови представляет 1-1,5 часы и 1,5-3,7 часы соответственно.

Выведение. Приблизительно 40 % введенной дозы выводятся с мочой и 42 % - с калом на протяжении 10 дней, главным образом в форме конъюгованих метаболитив. Приблизительно 27 % введенной дозы выводится с мочой за первые 24 часы. Менее 1 % действующего вещества выводится в неизмененной активной форме - как лоратадин или дезлоратадин.

Средний конечный Т½ у здоровых взрослых добровольцев - 8,4 часы(диапазон - от 3 до 20 часов) для лоратадину и 28 часы(диапазон - от 8,8 до 92 часов) для его основного активного метаболиту.

Нарушение функции почек. У больных с нарушениями функции почек площадь под кривой "концентрация-время"(AUC) и максимальная концентрация в плазме крови(Cmax) лоратадину и его активных метаболиту были выше, чем соответствующие показатели у пациентов с нормальной функцией почек. Средний Т½ лоратадину и его активного метаболиту не отличался в значительной степени от показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с хроническими нарушениями функции почек гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадину и его активного метаболиту.

Нарушение функции печенки. У пациентов с хроническим алкогольным поражением печенки показатели AUC и Cmax лоратадину были в два раза более высокими, а соответствующие показатели их активных метаболиту не изменялись существенно сравнительно с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печенки. Т½ лоратадину и его активного метаболиту представляет 24 и 37 часы соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печенки.

Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадину и его активных метаболиту были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев, в т.о. и пожилого возраста.

Клинические характеристики

Показание. Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей в возрасте от 2 лет.

Противопоказание. Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому другому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Препарат не усиливает пригничувальну действие алкоголя на психомоторные реакции.

Одновременное применение лоратадину с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6 может приводить к повышению уровня лоратадину, что, в свою очередь, усиливает побочные эффекты.

При одновременном применении лоратадину из кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадину в плазме крови, но это повышение никак не оказывалось клинически, в том числе по данным электрокардиограммы.

Деть. Исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами проводились только с участием взрослых пациентов.

Особенности применения. Препарат следует применять с осторожностью пациентам с тяжелыми нарушениями функции печенки.

Препарат содержит сахар, потому если у пациента установленная непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство. Может быть вредным для зубов.

Прием препарата необходимо прекратить не позже чем за 48 часы до проведения кожных диагностических алергопроб для предотвращения ошибочных результатов.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Данных о применении лоратадину беременными женщинами очень мало. Желательно, как мера безопасности, избегать применения препарата в период беременности.

Период кормления груддю. Физико-химические данные свидетельствуют о выведении лоратадину/метаболитив в грудное молоко. Поскольку риск для ребенка не может быть исключен, препарат не следует применять в период кормления груддю.

Фертильность. Даны относительно влияния продукта на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Препарат не влияет или влияет незначительным образом на способность руководить автотранспортом или другими механизмами. Однако пациенту необходимо сообщить о возможности возникновение в очень жидких случаях сонливости, которая может влиять на способность руководить автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет принимать по 10 мл сиропа(10 мг лоратадину) (2 мерные ложки или 1 саше по 10 мл, или 2 саше по 5 мл) 1 раз в сутки.

1 мерная ложка отвечает 5 мл сиропа(5 мг лоратадину).

Детям в возрасте до 12 лет с массой тела больше 30 кг - 10 мл сиропа(10 мг лоратадину) (2 мерные ложки или 1 саше по 10 мл, или 2 саше по 5 мл) 1 раз в сутки.

Детям с массой тела менее 30 кг - 5 мл сиропа(5 мг лоратадину) (1 мерная ложка) или 1 саше по 5 мл 1 раз в сутки.

Не требуется коррекции дозирования людям пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печенки необходимо применять меньшую начальную дозу через возможное уменьшение клиренсу лоратадину(рекомендованная начальная доза - 10 мг через день).

Деть. Эффективность и безопасность применения препарата детям в возрасте до 2 лет не установлены.

Передозировка. При передозировке отмечались антихолинергични симптомы: сонливость, тахикардия и головная боль. При передозировке рекомендовано симптоматическое и пидтримуюче лечение на протяжении необходимого периода времени. Рекомендуются стандартные мероприятия относительно удаления препарата, который не всосался, из желудка: промывание желудка, применения измельченного активированного угля с водой.

Лоратадин не выводится путем гемодиализа, также неизвестно, или выводится лоратадин путем перитонеального диализа. После предоставления неотложной помощи пациент должен находиться под медицинским надзором.

Побочные реакции. Самые частые побочные реакции, о которых сообщали, : сонливость, головная боль, повышенный аппетит и бессонница.

У детей в возрасте от 2 до 12 лет могут отмечаться такие нежелательные явления как головная боль, нервозность или усталость.

Могут наблюдаться нижеозначенные нежелательные эффекты:

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, включая ангиоедему.

Со стороны нервной системы: головокружения, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость в рту, гастрит.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение печеночных функций.

Со стороны кожи и подкожной ткани : высыпание, аллопеция.

Общие расстройства: повышенная утомляемость.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 100 мл в флаконе с мерной ложкой в коробке; по 5 мл или 10 мл в саше № 20 в коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.