Аскорбиновая Кислота

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АСКОРБИНОВАЯ КИСЛОТА

(ASCORBIC ACID)

Состав

действующее вещество: ascorbic aсid;

1 мл раствора содержит кислоты аскорбиновой 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: натрию гидрокарбонат, натрию метабисульфит(Е 223), динатрию едетат, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: 5 % раствор - прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость; 10 % раствор - прозрачная жидкость от бесцветного к желтоватому цвету.

Фармакотерапевтична группа. Простые препараты аскорбиновой кислоты. Аскорбиновая кислота(витамин С). Код АТХ A11G A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Аскорбиновая кислота(витамин С) - водорастворимый витамин, который способствует оптимальному ходу тканевого обмена. Активно участвует в окислительно-восстановительных реакциях, образовывая с дегидроаскорбиновой кислотой систему перенесения протона водорода, проявляет свойства антиоксиданта, за счет чего обеспечивает стабильность клеточных мембран. Участвует в синтезе основного вещества соединительной ткани сосудистой стенки, таким образом предотвращая развитие геморрагического диатеза. В организме человека не синтезируется. В случае недостаточного поступления аскорбиновой кислоты с продуктами питания развивается кровотечение из десен, слизистых оболочек. Она участвует в обмене глюкозы, катаболизме холестерина, синтезе стероидных гормонов. При стрессовых реакциях содержимое аскорбиновой кислоты в организме, и в ткани надпочечников в частности, значительно снижается, что подтверждает участие аскорбиновой кислоты в реакциях адаптации. Способна делать антианемическое действие за счет влияния на обмен железа. Возобновляет трехвалентное железо в двухвалентное, которое транспортируется с током крови.

Фармакокинетика.

Аскорбиновая кислота после парентерального введения легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, и потом - во все ткани; накапливается в основном в органах с повышенным уровнем обменных процессов, в частности в тканях надпочечников. В тканях находится как в свободном состоянии, так и в виде соединений. Выводится из организма с мочой как в неизмененном виде, так и в виде метаболитив.

Употребление алкоголя и курение убыстряют разрушение аскорбиновой кислоты(превращение в неактивные метаболити), резко снижая ее запасы в организме.

Клинические характеристики

Показание

Гиповитаминоз С; цинга, кровотечения(маточные, легочные, носовые, печеночные), геморрагические диатези, кровотечения как синдром лучевой болезни, разнообразные интоксикации и инфекционные заболевания, нефропатия беременных, аддисоничний кризисов, передозировка антикоагулянтов, переломы костей и въялогранулюючи раны, разнообразные дистрофии, беременность и период кормления груддю, повышено умственное напряжение и тяжелый физический труд.

Противопоказание

Повышенная индивидуальная чувствительность к аскорбиновой кислоте или к любому из вспомогательных компонентов препарата; сахарный диабет, повышенное свертывание крови, склонность к тромбозам, тромбофлебит, мочекаменная болезнь(в т. ч. гипероксалурия), почечная недостаточность, прогрессирующие злокачественные заболевания, гемохроматоз, талассемия, полицитемия, лейкемия, сидеробластна анемия, серпоподибноклитинна анемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогенази.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови салицилатов(повышает риск кристалурии), етинилестрадиолу, бензилпеницилину и тетрациклинив, снижает уровень пероральных контрацептивов в крови. Увеличивает выведение препаратов, которые имеют щелочную реакцию(в том числе алкалоидов). В высоких дозах повышает почечную экскрецию мексилетину.

Тетрацикліни и ацетилсалициловая кислота усиливают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

При одновременном назначении с салицилатами и сульфаниламидами короткого действия повышается риск образования мочевых конкрементов.

Высокие дозы аскорбиновой кислоты могут снижать рН мочи, в результате чего снижается канальцева реабсорбция амфетамина и трицикличних антидепрессантов, которые применяются одновременно.

Повышает экскрецию железа у пациентов, которые принимают дефероксамин.

Уменьшает антикоагулянтное действие производных кумарина и гепарина, эффективность антибиотиков.

Повышает обезвреживание и общий клиренс этилового спирта.

Уменьшает хронотропное действие изопреналину и терапевтическое действие производных фенотиазину.

При одновременном приложении с барбитуратами, примидоном повышается экскреция аскорбиновой кислоты с мочой.

При применении аскорбиновой кислоты в больших дозах и одновременном употреблении алкоголя может развиваться дисульфирамоподибна реакция.

Особенности применения

Если применяют большие дозы, необходимый контроль функции почек, артериального давления(стимуляция аскорбиновой кислотой образования кортикостероидов), а также функции поджелудочной железы(притеснение инсулярного аппарата).

Терапию большими дозами нельзя проводить больным со склонностью к рецидивной мочекаменной болезни. Больным с почечной недостаточностью для снижения риска кристалурии необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости(1,5-2 л на день).

Применение больших доз аскорбиновой кислоты может влиять на результаты некоторых лабораторных исследований : хибнопозитивний результат теста на наличие сахара в мочи и негативный результат теста на наличие скрытой крови в кали, а также снижение показателей концентрации лактатдегидрогенази и аминотрансфераз в сыворотке крови.

Пациентам с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.

Больным, которые соблюдают диету с низким содержимым натрия, не следует назначать высокие дозы препарата.

Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с опухолями, что быстро пролиферують и интенсивно метастазируют, может усилить эти процессы. Пациентам, которые проходят курс химиотерапии, препарат следует назначать не раньше чем через 1-3 дни после химиотерапии(в зависимости от периода полувыведения противоопухолевого препарата), поскольку нет клинических данных о возможном взаимодействии.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте в II - III триместрах беременности - около 60 мг. Аскорбиновая кислота проникает через плацентный барьер. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которые принимает беременная женщина, и потом в новорожденного возможное развитие аскорбиновой болезни как реакции "отмены". Поэтому в период беременности не следует назначать препарат в повышенных дозах, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте в период кормления груддю - 80 мг. Диета матери, которая содержит адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита у младенца. Аскорбиновая кислота проникает в грудное молоко. Теоретически существует опасность для ребенка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты(в период кормления груддю не рекомендуется превышать ежедневную потребность в аскорбиновой кислоте). Если необходимо назначить повышенные дозы препарата, следует прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат в рекомендованных дозах не обнаруживает влияния на способность руководить автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Назначают внутривенно струйный или капельно и внутримышечно.

Внутривенно струйный вводят в течение 1-3 минут. Для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата растворяют в 50-100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят путем медленной внутривенной инфузии со скоростью 30-40 капли за минуту.

Внутримышечно вводят глубоко в мышцу.

Дозы назначают индивидуально, с учетом характера и тяжести заболевания.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет обычно назначают 50-150 мг на сутки. При отравлениях суточную дозу повышают до 500 мг. Максимальная разовая доза - 200 мг, суточная - 1 г.

Детям в возрасте до 12 лет назначают внутривенно в суточной дозе 5-7 мг/кг массы тела в виде 5 % раствора(0,5-2 мл). Обычно для детей суточные дозы представляют: в возрасте до 6 месяцев - 30 мг, 6-12 месяцы - 35 мг, 1-3 годы - 40 мг, 4-10 годы - 45 мг, 11-12 годы - 50 мг. Максимальная суточная доза - 100 мг.

Особенные группы больных. Для пациентов с рецидивным образованием камней в почках суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 100-200 мг. Для пациентов с тяжелой или терминальной почечной недостаточностью(больные, которые находятся на диализе) суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 50-100 мг. Для больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогенази суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 100-500 мг.

Деть.

Применение препарата детям см. в разделе "Способ применения и дозы".

Передозировка

Большие дозы аскорбиновой кислоты могут вызывать желудочно-кишечные расстройства, включая диарею, а также приводить к гипероксалурии и образованию оксалатных конкрементов. Дозы свыше 600 мг на сутки обнаруживают диуретический эффект.

При внутривенном введении в высоких дозах может возникнуть угроза прерывания беременности.

Лечение: прекращение применения препарата, симптоматическая терапия.

Побочные реакции

Аскорбиновая кислота, как правило, хорошо переносится, однако возможное развитие таких побочных явлений.

Нарушение со стороны системы крови и лимфатической системы : при длительном приложении в высоких дозах - тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, тромбообразование, еритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз.

Неврологические расстройства: головная боль, ощущение усталости, при длительном приложении в высоких дозах - нарушение сна, повышения возбудимости центральной нервной системы.

Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, диарея, спазмы желудка.

Расстройства со стороны сечевидильной системы: гипероксалатурия; при длительном приложении в высоких дозах - повреждение гломерулярного аппарата почек, формирования почечных камней из оксалату кальция.

Нарушение со стороны кожи и подкожной клетчатки : очень редко - кожная сыпь, гиперемия кожи, зуд, покраснение, крапивница отекла.

Нарушение обмена веществ, метаболизма : гипервитаминоз С, при длительном приложении в высоких дозах - подавление функции инсулярного аппарата поджелудочной железы(гипергликемия, глюкозурия) и синтеза гликогена, задержка натрия и жидкости, нарушения обмена цинка и меди.

Сосудистые расстройства: снижение проницаемости капилляров, ухудшения трофики тканей; при длительном приложении в высоких дозах - дистрофия миокарда, повышения артериального давления, развитие микроангиопатий.

Общие расстройства: озноб, повышение температуры тела.

Беременность: при внутривенном введении в высоких дозах - угроза прерывания беременности.

Нарушение со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактический шок.

Срок пригодности

2 годы.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Аскорбиновая кислота имеет высокий окислительно-восстановительный потенциал, в результате чего может изменять химический состав других препаратов. Поэтому при рассмотрении возможности применения с другими лекарственными средствами необходимо убедиться в их совместимости.

Упаковка. По 2 мл в ампулах. По 10 ампулы в пачке с перегородками; или по 5 ампулы в одностороннем блистере, по 2 блистеры в пачке, или по 100 ампулы в коробке с перегородками.

Категория отпуска.

За рецептом.

Производитель

Частное акционерное общество "Лекхім-Харків".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцького, дом 36.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

АСКОРБИНОВАЯ КИСЛОТА

(ASCORBIC ACID)

Состав

действующее вещество: ascorbic acid;

1 мл раствора содержит кислоты аскорбиновой 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, натрия метабисульфит(Е 223), динатрия эдетат, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: 5 % раствор - прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость; 10 % раствор - прозрачная жидкость вот бесцветного к желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Простые препараты аскорбиновой кислоты. Аскорбиновая кислота(витамин С). Код АТХ А11G A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Аскорбиновая кислота(витамин С) - водорастворимый витамин, который способствует оптимальному протеканию тканевого обмена. Принимает активное участие в окислительно- восстановительных реакциях, образовывая с дегидроаскорбиновой кислотой систему переноса протона водорода, проявляет свойства антиоксиданта, за счет чего обеспечивает стабильность клеточных мембран. Принимает участие в синтезе основного вещества соединительной ткани сосудистой стенки, таким образом предотвращая развитие геморрагического диатеза. В организме человека не синтезируется. При недостаточном поступлении аскорбиновой кислоты с продуктами питания развивается кровоточивость десен, слизистых оболочек. Оная принимает участие в обмене глюкозы, катаболизме холестерина, синтезе стероидных гормонов. При стрессовых реакциях содержание аскорбиновой кислоты в организме, и в ткани надпочечных желез в частности, существенно снижается, что подтверждает участие аскорбиновой кислоты в реакциях адаптации. Способна оказывать антианемическое воздействие за счет влияния на обмен железа. Восстанавливает тривалентное железо в двувалентное, которое транспортируется с током крови.

Фармакокинетика.

Аскорбиновая кислота после парентерального введения легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, и потом - во все ткани; накапливается в основном в органах с повышенным уровнем обменных процессов, в частности в тканях надпочечных желез. В тканях находится как в свободном состоянии, так и в виде соединений. Выводится из организма с мочей как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов.

Употребление алкоголя и курение ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты(превращение в неактивные метаболиты), резко снижая ее запасы в организме.

Клинические характеристики

Показания

Гиповитаминоз С; цинга, кровотечения(маточные, легочные, носовые, печеночные), геморрагические диатезы, кровотечения как синдром лучевой болезни, разнообразные интоксикации и инфекционные заболевания, нефропатия беременных, аддисонический криз, передозировка антикоагулянтов, переломы костищ и вялогранулирующие раны, разнообразные дистрофии, беременность и период кормления грудью, повышенное умственное напряжение и тяжелый физический труд.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к аскорбиновой кислоте или к дорогому из вспомогательных компонентов препарата; сахарный диабет, повышенная свертываемость крови, склонность к тромбозам, тромбофлебит, мочекаменная болезнь(в т. ч. гипероксалурия), почечная недостаточность, прогрессирующие злокачественные заболевания, гемохроматоз, талассемия, полицитемия, лейкемия, сидеробластная анемия, серповидноклеточная анемия, дефицит глюкозо- 6 - фосфатдегидрогеназы.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови салицилатов(повышает риск кристаллурии), этинилэстрадиола, бензилпенициллина и тетрациклинов, снижает уровень пероральных контрацептивов в крови. Увеличивает выведение препаратов, которые имеют щелочную реакцию(в том числе алкалоидов). В высоких дозах повышает почечную экскрецию мексилетина.

Тетрациклины и ацетилсалициловая кислота усиливают выведение аскорбиновой кислоты с мочей.

При одновременном назначении с салицилатами и сульфаниламидами короткого действия повышается риск образования мочевых конкрементов.

Высокие дозы аскорбиновой кислоты могут снижать рН мочи, вследствие чего снижается канальцевая реабсорбция амфетамина и трициклических антидепрессантов, применяющихся одновременно.

Повышает экскрецию железа в пациентов, которые принимают дефероксамин.

Уменьшает антикоагулянтное действие производных кумарина и гепарина, эффективность антибиотиков. Повышает обезвреживание и общий клиренс этилового спирта.

Уменьшает хронотропное действие изопреналина и терапевтическое действие производных фенотиазина.

При одновременном использовании с барбитуратами, примидоном повышается экскреция аскорбиновой кислоты с мочей.

При применении аскорбиновой кислоты в больших дозах и одновременном употреблении алкоголя может развиваться дисульфирамоподобная реакция.

Особенности применения

При применении в больших дозах, необходим контроль функции почек, артериального давления(стимуляция аскорбиновой кислотой образования кортикостероидов), а также функции поджелудочной железы(угнетение инсулярного аппарата).

Терапию большими дозами нельзя проводит больным со склонностью к рецидивирующей мочекаменной болезни. Больным с почечной недостаточностью для снижения черточка кристалурии необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости(1,5-2 л в день).

Применение больших доз аскорбиновой кислоты может влиять на результаты некоторых лабораторных исследований: ложноположительный результат теста на наличие сахара в моче и отрицательный результат теста на наличие скрытой крови в кале, а также снижение показателей концентрации лактатдегидрогеназы и аминотрансфераз в сыворотке крови.

Пациентам с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.

Больным, которые находятся на диете с низким содержанием натрия, не следует назначат высокие дозы препарата.

Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с опухолями, которые быстро пролиферируют и интенсивно метастазируют, может усилит эти процессы. Пациентам, которые проходят курс химиотерапии, препарат следует назначат не ранее чем через 1-3 дня после химиотерапии(в зависимости вот периода полувыведения противоопухолевого препарата), поскольку нет клинических данных о возможном взаимодействии.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II - III триместрах беременности - примерно 60 мг. Аскорбиновая кислота проникает через плацентарный барьер. Следует иметь у вида, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которые принимает беременная женщина, и потом в новорожденного возможно развитие аскорбиновой болезни как реакции "отмены". Поэтому в период беременности не следует назначат препарат в повышенных дозах, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте в период кормления грудью - 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита в новорожденного. Аскорбиновая кислота проникает в грудное молоко. Теоретически существует угроза для ребенко при употреблении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты(в период кормления грудью не рекомендуется превышать ежедневную потребность в аскорбиновой кислоте). При необходимости назначения повышенных доз препарата следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Препарат в рекомендованных дозах не оказывает воздействия на способность управлять автотранспортом или работать со вторыми механизмами.

Способ применения и дозы

Назначают внутривенно струйно или капельно и внутримышечно.

Внутривенно струйно вводят на протяжении 1-3 минут. Для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата растворяют в 50-100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят путем медленной внутривенной инфузии со скоростью 30-40 капли в минуту.

Внутримышечно вводят глубоко в мышцу.

Дозы устанавливают индивидуально, с учетом характера и тяжести заболевания.

Взрослым и детям старше 12 течение обычно назначают 50-150 мг в сутки. При отравлениях суточную дозу повышают до 500 мг. Максимальная разовая доза - 200 мг, суточная - 1 г.

Детям в возрасте до 12 течение назначают внутривенно в суточной дозе 5-7 мг/кг массы тела в виде 5 % раствора(0,5-2 мл). Обычно для детей суточные дозы составляют: в возрасте до 6 месяцев - 30 мг, 6-12 месяцев - 35 мг, 1-3 года - 40 мг, 4-10 течение - 45 мг, 11-12 течение - 50 мг. Максимальная суточная доза - 100 мг.

Особые группы больных. Для пациентов с рецидивирующим образованием камней в почках суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 100-200 мг. Для пациентов с тяжелой или терминальной почечной недостаточностью(больные, находящиеся на диализе) суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 50-100 мг. Для больных с дефицитом глюкозо- 6 - фосфатдегидрогеназы суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 100-500 мг.

Дети.

Применение препарата детям см. в разделе "Способ применения и дозы".

Передозировка

Большие дозы аскорбиновой кислоты могут вызывать желудочно- кишечные расстройства, включая диарею, а также приводит к гипероксалурии и образованию оксалатных конкрементов. Дозы свыше 600 мг в сутки проявляют диуретический эффект.

При внутривенном введении в высоких дозах может возникнуть угроза прерывания беременности.

Лечение: прекращение применения препарата, симптоматическая терапия.

Побочные реакции

Аскорбиновая кислота, как правило, хороший переносится, однако возможно развитие таких побочных представлен.

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: при длительном использовании в высоких дозах - тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, тромбообразование, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз.

Неврологические расстройства : головная боль, ощущение усталости, при длительном применении в высоких дозах - нарушение сна, повышение возбудимости центральной нервной системы.

Желудочно- кишечные расстройства: тошнота, диарея, спазмы желудка.

Расстройства со стороны мочеиспускательной системы: гипероксалатурия; при длительном применении в высоких дозах - повреждение гломерулярного аппарата почек, формирование почечных камней из оксалата кальция.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко - кожная сыпь, гиперемия кожи, зуд, покраснение, крапивница, отек.

Нарушения обмена веществ, метаболизма: гипервитаминоз С, при длительном применении в высоких дозах - угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы(гипергликемия, глюкозурия) и синтеза гликогена, задержание натрия и жидкости, нарушение обмена цинка и мед.

Сосудистые расстройства : снижение проницаемости капилляров, ухудшение трофики тканей; при длительном использовании в высоких дозах - дистрофия миокарда, повышение артериального давления, развитие микроангиопатий.

Общие расстройства : озноб, повышение температуры тела.

Беременность: при внутривенном введении в высоких дозах - угроза прерывания беременности.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактический шок.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Аскорбиновая кислота обладает высоким окислительно- восстановительным потенциалом, вследствие чего может изменять химический состав вторых препаратов. Поэтому при рассмотрении возможности применения со вторыми лекарственными средствами необходимо убедиться в их совместимости.

Упаковка. По 2 мл в ампулах. По 10 ампулы в пачке с перегородками; или по 5 ампулы в одностороннем блистере, по 2 блистера в пачке, или по 100 ампулы в коробке с перегородками.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель

Частное акционерное общество "Лекхим-Харьков".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности

Украина, 61115, Харьковская обл., огород Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.