Лоратадин

Инструкция по применению

для медицинского применения препарата

ЛОРАТАДИН

(LORATADIN)

Состав

действующее вещество: 1 мл сиропа содержит лоратадину 1 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль; сахарин натрия; глицерин; кислота лимонная, моногидрат; сорбиту раствор, который некристаллизующийся(содержит Е 420); метилпарагидроксибензоат(Е 218); пропилпарагидроксибензоат(Е 216); ароматизатор "Суниця лесная"(содержит: понсо 4 R(Е 124), азорубин Е 122) ); вода очищена.

Врачебная форма. Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачная сиропоподибна жидкость ярко-красного цвета с характерным запахом, кисло-сладкого вкуса.

Фармакотерапевтична группа. Антигистаминные средства для системного приложения. Код АТХ R06A X13.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лоратадин - трицикличний антигистаминное средство с селективной активностью относительно периферических Н1-рецепторів.

При применении в рекомендованной дозе не делает клинически значимой седативной и антихолинергичной действия. В течение длительного лечения не было выявлено никаких клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций, в лабораторных исследованиях, в данных физикального обследования больного или в электрокардиограмме. Лоратадин не имеет значимого влияния на активность Н2-гістамінових рецепторов. Не блокирует увлечения норэпинефрина и фактически не имеет влияния на сердечно-сосудистую систему или на активность водителя ритма.

После разового приема препарата(10 мг) на основании проведенных кожных проб на гистамин выяснено, что антигистаминное действие клинически заметно через 1-3 часы, достигает пикового значения в интервале от 8 до 12 часов с момента начала действия и длится 24 часы. Не отмечалось развитию стойкости при приеме препарата в течение 28 дней.

Фармакокинетика.

Всасывание. После перорального приема лоратадин быстро и хорошо всасывается. Прием еды незначительно продлевает время всасывания лоратадину, но не влияет на клинический эффект. Биодоступность лоратадину и дезлоратадину прямопропорцийна к дозе.

Распределение. Лоратадин связывается активно(от 97 % до 99 %) с белками плазмы крови, а его активный метаболит - с умеренной активностью(от 73 % до 76 %). Период полувыведения лоратадину и его активного метаболиту из плазмы у здоровых добровольцев представляет приблизительно 1 и 2 часы после применения соответственно.

Биотрансформация. После перорального приема лоратадин быстро и хорошо всасывается и метаболизуеться под воздействием CYP3A4 и CYP2D6, главным образом в дезлоратадин. Основной метаболит дезлоратадин является фармакологически активным и в большей степени отвечает за клинический эффект. Время достижения максимальной концентрации лоратадину и дезлоратадину в плазме крови представляет 1-1,5 часы и 1,5-3,7 часы соответственно.

Выведение. Приблизительно 40 % введенной дозы выводятся с мочой и 42 % - с калом на протяжении 10 дней, главным образом, в форме конъюгованих метаболитив. Приблизительно 27 % введенной дозы выводится с мочой за первые 24 часы. Менее 1 % действующего вещества выводится в неизмененной активной форме - как лоратадин или дезлоратадин.

Средний конечный период полувыведения у здоровых взрослых добровольцев - 8,4 часы(диапазон от 3 до 20 часов) для лоратадину и 28 часы(диапазон от 8,8 до 92 часов) для его основного активного метаболиту.

Нарушение функций почек. У больных с нарушениями функций почек площадь под кривой "концентрация-время"(AUC) и максимальная концентрация в плазме крови(Cmax) лоратадину и его активных метаболиту были выше, чем соответствующие показатели у пациентов с нормальной функцией почек. Средний период полувыведения лоратадину и его активного метаболиту не отличался в значительной степени от показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с хроническими нарушениями функций почек гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадину и его активного метаболиту.

Нарушение функций печенки. У больных с хроническим алкогольным поражением печенки показатели AUC и Cmax лоратадину были в два раза более высокими, а соответствующие показатели их активных метаболиту не изменялись существенно при сравнении с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печенки. Период полувыведения лоратадину и его активного метаболиту представляет 24 и 37 часы соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печенки.

Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадину и его активных метаболиту были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев, в т.о. и пожилого возраста.

Клинические характеристики

Показание для применения

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к лоратадину или к другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Лоратадин не усиливает пригничувальну действие алкоголя на психомоторные реакции.

Одновременное применение лоратадину с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6 может приводить к повышению уровня лоратадину, что, в свою очередь, усиливает побочные эффекты.

При одновременном применении препарата из кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадину в плазме крови, но это повышение никак не проявлялось клинически, в том числе по данным электрокардиограммы.

Деть.

Исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами проводились только с участием взрослых пациентов.

Особенности применения

Лоратадин следует применять с осторожностью пациентам с тяжелым нарушением функции печенки.

Если установленная непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Прием препарата необходимо прекратить не позже чем за 48 часы до проведения кожных диагностических алергопроб для предотвращения ошибочных результатов.

Лоратадин содержит азокраситель(азорубин и понсо 4 R) и метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, которые могут повлечь аллергические реакции(возможно замедлены).

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Данных о применении лоратадину беременными женщинами очень мало. Желательно, как мера безопасности, избегать применения препарата Лоратадин в период беременности.

Кормление груддю. Физико-химические данные свидетельствуют о выведении лоратадину/метаболитив с грудным молоком. Поскольку риск для ребенка не может быть исключен, препарат Лоратадин не следует применять в период кормления груддю.

Фертильность. Даны относительно влияния продукта на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Лоратадин не влияет или влияет незначительным образом на способность руководить автотранспортом или другими механизмами. Однако пациенту необходимо сообщить, что очень редко сообщалось о сонливости, которая может влиять на способность руководить автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Способ применения.

Применять перорально. Сироп можно применять независимо от приема еды.

Дозирование.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет принимать по 10 мл сиропа(10 мг лоратадину) 1 раз в сутки.

Дозы для детей в возрасте от 2 до 12 лет зависят от их массы тела.

Детям с массой тела больше 30 кг - 10 мл сиропа(10 мг лоратадину) 1 раз в сутки.

Детям с массой тела до 30 кг - 5 мл сиропа(5 мг лоратадину) 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста.

Не требует коррекции дозирования людям пожилого возраста.

Пациенты с нарушением функций печенки.

Пациентам с нарушением функции печенки тяжелой степени следует назначать препарат в низшей начальной дозе, поскольку возможное уменьшение клиренсу лоратадину. Для взрослых и детей с массой тела больше 30 кг рекомендованная начальная доза составляет 10 мг через день, а для детей с массой тела до 30 кг - 5 мг через день.

Пациенты с нарушением фукции почек.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Деть.

Эффективность и безопасность применения препарата детям в возрасте до 2 лет не установлена.

Передозировка

При передозировке отмечались антихолинергични симптомы: сонливость, тахикардия и головная боль. При передозировке рекомендованное симптоматическое и пидтримуюче лечение на протяжении необходимого периода времени. Рекомендуются стандартные мероприятия относительно удаления препарата, который не всосался из желудка, : промывание желудка, применения измельченного активированного угля с водой.

Лоратадин не выводится путем гемодиализа, также неизвестно, или выводится лоратадин путем перитонеального диализа.

После неотложной помощи пациент должен оставаться под медицинским надзором.

Побочные реакции

У детей от 2 до 12 лет отмечались такие нежелательные явления как головная боль, нервозность или повышенная утомляемость.

У взрослых и детей от 12 лет отмечались сонливость, головная боль, повышенный аппетит и бессонница.
Частота побочных реакций определялась таким образом: очень частые(≥1/10), частые(от ≥1/100 к < 1/10), нечастые(от ≥ 1/1000 к < 1/100), одиночные случаи(≥ 1/10000 к < 1/1000), редкие случаи(< 1/10000) и частота неизвестна(невозможно установить по имеющимся данным).

В каждой группе побочные реакции указаны в порядке снижения серьезности.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 90 мл в флаконе или банке с дозирующим стаканчиком или мерной ложкой в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

ООО "ДКП "Фармацевтическая фабрика".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 12430, Житомирская обл., Житомирский р-н, с. Станишівка, ул. Королева, бы. 4.

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ЛОРАТАДИН

(LORATADIN)

Состав

действующее вещество: 1 мл сиропа содержит лоратадину 1 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль; сахарин натрия; глицерин; кислота лимонная, моногидрат; сорбиту раствор, который некристаллизующийся(содержит Е 420); метилпарагидроксибензоат(Е 218); пропилпарагидроксибензоат(Е 216); ароматизатор "Суниця лесная"(содержит: понсо 4 R(Е 124), азорубин Е 122) ); вода очищена.

Врачебная форма. Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачная сиропоподибна жидкость ярко-красного цвета с характерным запахом, кисло-сладкого вкуса.

Фармакотерапевтична группа. Антигистаминные средства для системного приложения. Код АТХ R06A X13.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лоратадин - трицикличний антигистаминное средство с селективной активностью относительно периферических Н1-рецепторів.

При применении в рекомендованной дозе не делает клинически значимой седативной и антихолинергичной действия. В течение длительного лечения не было выявлено никаких клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций, в лабораторных исследованиях, в данных физикального обследования больного или в электрокардиограмме. Лоратадин не имеет значимого влияния на активность Н2-гістамінових рецепторов. Не блокирует увлечения норэпинефрина и фактически не имеет влияния на сердечно-сосудистую систему или на активность водителя ритма.

После разового приема препарата(10 мг) на основании проведенных кожных проб на гистамин выяснено, что антигистаминное действие клинически заметно через 1-3 часы, достигает пикового значения в интервале от 8 до 12 часов с момента начала действия и длится 24 часы. Не отмечалось развитию стойкости при приеме препарата в течение 28 дней.

Фармакокинетика.

Всасывание. После перорального приема лоратадин быстро и хорошо всасывается. Прием еды незначительно продлевает время всасывания лоратадину, но не влияет на клинический эффект. Биодоступность лоратадину и дезлоратадину прямопропорцийна к дозе.

Распределение. Лоратадин связывается активно(от 97 % до 99 %) с белками плазмы крови, а его активный метаболит - с умеренной активностью(от 73 % до 76 %). Период полувыведения лоратадину и его активного метаболиту из плазмы у здоровых добровольцев представляет приблизительно 1 и 2 часы после применения соответственно.

Биотрансформация. После перорального приема лоратадин быстро и хорошо всасывается и метаболизуеться под воздействием CYP3A4 и CYP2D6, главным образом в дезлоратадин. Основной метаболит дезлоратадин является фармакологически активным и в большей степени отвечает за клинический эффект. Время достижения максимальной концентрации лоратадину и дезлоратадину в плазме крови представляет 1-1,5 часы и 1,5-3,7 часы соответственно.

Выведение. Приблизительно 40 % введенной дозы выводятся с мочой и 42 % - с калом на протяжении 10 дней, главным образом, в форме конъюгованих метаболитив. Приблизительно 27 % введенной дозы выводится с мочой за первые 24 часы. Менее 1 % действующего вещества выводится в неизмененной активной форме - как лоратадин или дезлоратадин.

Средний конечный период полувыведения у здоровых взрослых добровольцев - 8,4 часы(диапазон от 3 до 20 часов) для лоратадину и 28 часы(диапазон от 8,8 до 92 часов) для его основного активного метаболиту.

Нарушение функций почек. У больных с нарушениями функций почек площадь под кривой "концентрация-время"(AUC) и максимальная концентрация в плазме крови(Cmax) лоратадину и его активных метаболиту были выше, чем соответствующие показатели у пациентов с нормальной функцией почек. Средний период полувыведения лоратадину и его активного метаболиту не отличался в значительной степени от показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с хроническими нарушениями функций почек гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадину и его активного метаболиту.

Нарушение функций печенки. У больных с хроническим алкогольным поражением печенки показатели AUC и Cmax лоратадину были в два раза более высокими, а соответствующие показатели их активных метаболиту не изменялись существенно при сравнении с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печенки. Период полувыведения лоратадину и его активного метаболиту представляет 24 и 37 часы соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печенки.

Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадину и его активных метаболиту были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев, в т.о. и пожилого возраста.

Клинические характеристики

Показание для применения

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к лоратадину или к другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Лоратадин не усиливает пригничувальну действие алкоголя на психомоторные реакции.

Одновременное применение лоратадину с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6 может приводить к повышению уровня лоратадину, что, в свою очередь, усиливает побочные эффекты.

При одновременном применении препарата из кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадину в плазме крови, но это повышение никак не проявлялось клинически, в том числе по данным электрокардиограммы.

Деть.

Исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами проводились только с участием взрослых пациентов.

Особенности применения

Лоратадин следует применять с осторожностью пациентам с тяжелым нарушением функции печенки.

Если установленная непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Прием препарата необходимо прекратить не позже чем за 48 часы до проведения кожных диагностических алергопроб для предотвращения ошибочных результатов.

Лоратадин содержит азокраситель(азорубин и понсо 4 R) и метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, которые могут повлечь аллергические реакции(возможно замедлены).

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Данных о применении лоратадину беременными женщинами очень мало. Желательно, как мера безопасности, избегать применения препарата Лоратадин в период беременности.

Кормление груддю. Физико-химические данные свидетельствуют о выведении лоратадину/метаболитив с грудным молоком. Поскольку риск для ребенка не может быть исключен, препарат Лоратадин не следует применять в период кормления груддю.

Фертильность. Даны относительно влияния продукта на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Лоратадин не влияет или влияет незначительным образом на способность руководить автотранспортом или другими механизмами. Однако пациенту необходимо сообщить, что очень редко сообщалось о сонливости, которая может влиять на способность руководить автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Способ применения.

Применять перорально. Сироп можно применять независимо от приема еды.

Дозирование.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет принимать по 10 мл сиропа(10 мг лоратадину) 1 раз в сутки.

Дозы для детей в возрасте от 2 до 12 лет зависят от их массы тела.

Детям с массой тела больше 30 кг - 10 мл сиропа(10 мг лоратадину) 1 раз в сутки.

Детям с массой тела до 30 кг - 5 мл сиропа(5 мг лоратадину) 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста.

Не требует коррекции дозирования людям пожилого возраста.

Пациенты с нарушением функций печенки.

Пациентам с нарушением функции печенки тяжелой степени следует назначать препарат в низшей начальной дозе, поскольку возможное уменьшение клиренсу лоратадину. Для взрослых и детей с массой тела больше 30 кг рекомендованная начальная доза составляет 10 мг через день, а для детей с массой тела до 30 кг - 5 мг через день.

Пациенты с нарушением фукции почек.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Деть.

Эффективность и безопасность применения препарата детям в возрасте до 2 лет не установлена.

Передозировка

При передозировке отмечались антихолинергични симптомы: сонливость, тахикардия и головная боль. При передозировке рекомендованное симптоматическое и пидтримуюче лечение на протяжении необходимого периода времени. Рекомендуются стандартные мероприятия относительно удаления препарата, который не всосался из желудка, : промывание желудка, применения измельченного активированного угля с водой.

Лоратадин не выводится путем гемодиализа, также неизвестно, или выводится лоратадин путем перитонеального диализа.

После неотложной помощи пациент должен оставаться под медицинским надзором.

Побочные реакции

У детей от 2 до 12 лет отмечались такие нежелательные явления как головная боль, нервозность или повышенная утомляемость.

У взрослых и детей от 12 лет отмечались сонливость, головная боль, повышенный аппетит и бессонница.
Частота побочных реакций определялась таким образом: очень частые(≥1/10), частые(от ≥1/100 к < 1/10), нечастые(от ≥ 1/1000 к < 1/100), одиночные случаи(≥ 1/10000 к < 1/1000), редкие случаи(< 1/10000) и частота неизвестна(невозможно установить по имеющимся данным).

В каждой группе побочные реакции указаны в порядке снижения серьезности.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 90 мл в флаконе или банке с дозирующим стаканчиком или мерной ложкой в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

ООО "ДКП "Фармацевтическая фабрика".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 10014, Житомирская обл., г. Житомир, Корольовський р-н, ул. Лермонтовська, бы. 5.