Лозартан-Тева

Инструкция по применению

Лозартан-Тева

(LOSARTAN-TEVA)

Состав

действующее вещество: лозартан калию;

1 таблетка содержит 12,5 мг или 25 мг, или 50 мг, или 100 мг лозартану калия;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизований(кукурузный), магнию стеарат, спирт поливиниловий частично гидролизованный, титану диоксид(E 171), макрогол 3350, тальк.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 12,5 мг: белые круглые, слегка выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением "L" с одной стороны и гладкие с другой стороны;

таблетки по 25 мг: белые овальные, слегка выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением "2", линией разделения и тиснением "5" с одной стороны и линией разделения с другой стороны;

таблетки по 50 мг: белые овальные, слегка выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением "50" с одной стороны и линией разделения из другого;

таблетки по 100 мг: белые овальные, слегка выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением "100" с одной стороны и линией разделения из другого.

Фармакотерапевтична группа. Простые препараты антагонистов рецепторов ангиотензина II. Код АТХ С09С А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лозартан - это синтетический антагонист рецепторов ангиотензина ІІ(типа АТ1) для перорального приложения. Ангиотензин ІІ - мощный вазоконстриктор - является активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и одним из важнейших факторов патофизиологии артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецептором AT1, который содержится во многих тканях(например в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), определяя ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и освобождение альдостерону. Ангиотензин ІІ также стимулирует пролиферацию клеток гладких мышц.

Лозартан селективно связывается с рецептором АТ1. В условиях іn vitro и in vivo лозартан и его фармакологически активный метаболит - карбоксильная кислота(E - 3174) - блокируют все физиологически весомые влияния ангиотензина ІІ, независимо от источника или пути синтеза.

Лозартан не связывается и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы, важные для сердечно-сосудистой регуляции. Лозартан не подавляет ангиотензинпревращающий фермент(АПФ) (киназу ІІ) - фермент, который способствует распаду брадикинина. По этой причине не происходит усиления нежелательных эффектов, опосредствованных брадикинином.

Во время применения лозартану устранения негативной оборотной реакции ангиотензина ІІ на секрецию ренину повышает активность ренину в плазме крови(АРП). Такое повышение АРП приводит к росту концентрации ангиотензина ІІ в плазме крови. Хотя происходит такой рост, антигипертензивная активность и супрессия концентрации альдостерону в плазме крови хранятся, что свидетельствует об эффективной блокаде рецепторов ангиотензина ІІ. Потом отмены лечения лозартаном активность ренину в плазме крови и показатели уровней ангиотензина ІІ в течение 3 дней возвращаются к начальным значениям.

Как лозартан, так и его основные метаболит имеют высшее родство из АТ1-рецепторами, чем из АТ2-рецепторами. Активный метаболит в 10-40 разы активнее, чем лозартан.

Из исследований известно, что одновременное применение ингибиторов АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензина ІІ пациентам, которые имели в анамнезе сердечно-сосудистые или цереброваскулярные заболевания или сахарный диабет 2 типа с признаками поражения органов-мишеней не обнаруживало существенного позитивного влияния на функционирование почек та/або сердечно-сосудистую систему и показатели летальности, при этом отмечался повышенный риск возникновения гиперкалиемии, острого поражения почек та/або артериальной гипотензии сравнительно с монотерапией. В связи с вышеуказанным не следует одновременно применять ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина ІІ пациентам с диабетической нефропатией.

В исследовании, которое изучало одновременное применение алискирену с ингибиторами АПФ или блокаторами рецепторов ангиотензина ІІ у пациентов с диабетом 2 типа и хронической болезнью почек или сердечно-сосудистыми заболеваниями, был выявлен высокий риск возникновения неблагоприятных последствий и исследования было остановлено. Летальное следствие от сердечно-сосудистых нарушений и инсульты возникали намного чаще в группе, где применяли алискирен, чем в плацебо‑группе, кроме этого, нежелательные явления и серьезные побочные эффекты, такие как гиперкалиемия, артериальная гипотензия и почечная дисфункция, также были более распространенными в группе, которая лечилась алискиреном, чем в группе плацебо.

Фармакокинетика.

Абсорбция

После перорального приема лозартан хорошо всасывается и подлежит метаболизму первого прохождения с формированием активного метаболиту карбоксильной кислоты и неактивных метаболитив. Системная биодоступность таблеток лозартану представляет приблизительно 33 %. Средние максимальные концентрации лозартану и его активных метаболиту достигаются соответственно через 1 час и 3-4 часы.

Распределение

Свыше 99 % лозартану и его активных метаболиту связываются с протеинами плазмы крови, прежде всего с альбумином. Объем распределения лозартану представляет 34 литры.

Биотрансформация

Приблизительно 14 % лозартану при внутривенном введении или пероральном приложении превращается в активный метаболит. После внутривенного и перорального применения лозартану калия, меченого 14С, радиоактивность в циркулирующей плазме крови, как правило, связанная с лозартаном и его метаболитом. Минимальное превращение лозартану на его активный метаболит наблюдалось приблизительно у 1 % случая. Кроме активного метаболиту, образуются и неактивные метаболити.

Выведение

Плазменный клиренс лозартану и его активного метаболиту представляет 600 мл/хв и 50 мл/хв соответственно. Почечный клиренс лозартану и его активного метаболиту представляет приблизительно 74 мл/хв и 26 мл/хв соответственно. Если лозартан применять перорально, приблизительно 4 % дозы выделяется в неизмененном виде с мочой и приблизительно 6 % дозы выделяется с мочой в виде активного метаболиту. Фармакокінетичні свойства лозартану и его активного метаболиту линейные при пероральных дозах лозартану калия до 200 мг.

После перорального применения концентрации в плазме крови лозартану и его активных метаболиту уменьшаются полиекспоненцийно с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 часы и 6-9 часы соответственно. При дозе 100 мг 1 раз в сутки лозартан и его активные метаболит не накапливаются в плазме крови в значительном количестве.

Лозартан и его метаболити выводятся как с желчью, так и с мочой. После перорального применения/внутривенного введения 14С-міченого лозартану приблизительно 35 %/43 % радиоактивно меченого препарата было выявлено в моче и 58 %/50 % в калении.

Отдельные группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Концентрации лозартану и его активного метаболиту в плазме крови пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией значимо не отличаются от таких у молодых пациентов с артериальной гипертензией.

Пол

Концентрации лозартану в плазме крови были в 2 разы более высокие у женщин с артериальной гипертензией сравнительно с мужчинами, тогда как концентрации активного метаболиту в плазме крови у мужчин и женщин существенно не отличались.

Нарушение функции печенки и почек

После приема внутренне у пациентов с легким и умеренным алкогольным циррозом печенки концентрации лозартану и его активного метаболиту в плазме крови были соответственно у 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых мужчин-добровольцев.

Концентрации лозартану в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина выше 10 мл/хв не отличались от таких у лиц с неизмененной функцией почек. Площадь под кривой "концентрация - время"(AUC) лозартану у пациентов с нормальной функцией почек была приблизительно в 2 разы больше, чем у пациентов, которые находятся на гемодиализе.

Плазменные концентрации активного метаболиту не изменяются у пациентов с нарушением функции почек и больных, которые находятся на гемодиализе.

Лозартан и его активные метаболит не могут быть выведены с помощью гемодиализа.

Фармакокинетика у детей

Фармакокинетика лозартану изучалась в 50 детей с артериальной гипертензией в возрасте от
1 месяца до 16 лет после перорального приложения 1 раз в сутки в дозах от 0,54 мг/кг до 0,77 мг/кг(средние дозы).

Результаты показали, что активный метаболит лозартану образуется у пациентов всех возрастных групп. Показатели фармакокинетики лозартану после перорального приложения в новорожденных и детей дошкольного и школьного возраста были аналогичными.

Фармакокінетичні показатели метаболиту отличались больше, в зависимости от возрастной группы. У детей дошкольного возраста и подростков такие отличия были статистически значимыми. Экспозиция в новорожденных и детей в возрасте до 2 лет была сравнительно высокой.

Клинические характеристики

Показание

- Лечение эссенциальной артериальной гипертензии у взрослых, а также у детей в возрасте от 6 лет.

- Лечение заболевания почек у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом ІІ типа с протеинурией ≥ 0,5 г/сутки - в составе комбинированной антигипертензивной терапии.

- Лечение хронической сердечной недостаточности у взрослых, когда применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента(АПФ) считается невозможным в виду несовместимости, особенно при кашле, или противопоказанное. Пациентов с сердечной недостаточностью, состояние которых стабилизировалось при применении ингибитора АПФ, не следует переводить на лечение лозартаном. При лечении хронической сердечной недостаточности фракция выбросов левого желудочка у пациента должна представлять ≤ 40 %, состояние должен быть клинически стабильным.

- Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, что документально подтверждено с помощью ЭКГ.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Беременность или планирование беременности(см. раздел "Применения в период беременности или кормления груддю").

Тяжелая печеночная недостаточность.

Одновременное применение лозартану вместе с лекарственными средствами, которые содержат алискирен, противопоказанное пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью(скорость клубочковой фильтрации(ШКФ) < 60 мл/хв/1,73 м2).

Период кормления груддю.

Детский возраст до 6 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Другие антигипертензивные препараты могут усиливать гипотензивный эффект лозартану. К препаратам, которые могут вызывать артериальную гипотензию, принадлежат трициклични антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен, амифостин. Одновременное применение этих препаратов с гипотензивными средствами увеличивает риск возникновения артериальной гипотензии. Лозартан метаболизуеться преимущественно с участием системы цитохрома P450(CYP) 2C9 с образованием активного метаболиту карбоксильной кислоты. Сообщалось, что флуконазол(ингибитор CYP2C9) снижает экспозицию активного метаболиту приблизительно на 50 %. Установлено, что одновременное применение лозартану и рифампицину(индуктора ферментов метаболизма) приводит к снижению на 40 % концентрации активного метаболиту в плазме крови. Клиническое значение этого эффекта неизвестно. Нет отличия в экспозиции при одновременном применении лозартану и флувастатину(слабого ингибитора CYP2C9).

Как и при применении других препаратов, которые блокируют ангиотензин ІІ или его эффекты, одновременное применение препаратов, которые задерживают калий в организме(например калийзберигаючих диуретиков: спиронолактону, триамтерену, амилориду) или могут повышать уровни калия(таких как гепарин), добавок, которые содержат калий, заменителей соли с калием может привести к повышению содержимого калия в сыворотке крови. Одновременное применение таких средств не рекомендовано.

Об оборотном повышении концентрации лития в сыворотке крови и возникновения токсичных проявлений сообщалось при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. Также очень редко сообщалось о таких проявлениях при применении антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ. Одновременное лечение препаратами лития и лозартаном следует проводить с осторожностью. Если применение такой комбинации считается необходимым, рекомендовано проверять уровень лития в сыворотке крови в течение комбинированного лечения.

При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ и нестероидных противовоспалительных препаратов(НПЗП) (например селективных ингибиторов циклооксигенази- 2(ЦОГ- 2), ацетилсалициловой кислоты в дозах, которые делают противовоспалительное действие, неселективных НПЗП) может ослабляться антигипертензивный эффект. Одновременное применение антагонистов ангиотензина ІІ или диуретиков из НПЗП повышает риск ухудшения функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, а также повышение уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам следует проводить соответствующую дегидратацию, также может быть целесообразным мониторинг функции почек после начала одновременного применения препаратов, а также периодически на протяжении лечения.

При двойной блокаде лекарственными средствами(например добавление ингибитору АПФ к применению антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ) необходимо проводить тщательное наблюдение за функцией почек и при необходимости ограничить сопутствующий прием препаратов.

Данные клинических испытаний показали, что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы(РААС) с помощью комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирену ассоциируется с высшей частотой побочных эффектов, таких как гипотензия, гиперкалиемия и снижение почечной функции(в том числе острая почечная недостаточность) сравнительно с применением одного агента РААС.

Особенности применения

Повышенная чувствительность

Следует особенно контролировать состояние пациентов с ангионевротическим отеком(отеки лица, губ, горла та/або языка) в анамнезе.

Артериальная гипотензия и водно-электролитный дисбаланс

Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после применения первой дозы препарата или после повышения дозы, может возникать у пациентов со сниженным внутрисосудистым объемом или дефицитом натрия, вызванными применением сильных диуретиков, диетическим ограничением потребления соли, диареей или блюет. Такие состояния нуждаются коррекции перед началом лечения лозартаном или снижение начальной дозы препарата. Эти рекомендации касаются также детей в возрасте от 6 лет.

Электролитный дисбаланс

Электролитный дисбаланс часто наблюдается у пациентов с нарушением функции почек(с сахарным диабетом или без него), что следует принимать во внимание. Сообщалось, что у пациентов с сахарным диабетом II типа и с нефропатией частота возникновения гиперкалиемии была больше при лечении лозартаном сравнительно с такой в группе плацебо. Поэтому следует часто проверять концентрацию калия в плазме крови и показатели клиренса креатинина, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и клиренсом креатинина 30-50 мл/мин.

Не рекомендованное одновременное применение лозартану и калийзберигаючих диуретиков, добавок, которые содержат калий, и заменителей соли, которые содержат калий.

Нарушение функции печенки

Поскольку фармакокинетични данные указывают на существенное повышение концентрации лозартану в плазме крови больных циррозом печенки, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы для пациентов с наличием в анамнезе нарушений функции печенки. Нет опыта терапевтического приложения лозартану пациентам с тяжелыми нарушениями функции печенки, потому лозартан нельзя принимать таким пациентам.

Лозартан не рекомендованный для применения детям с нарушениями функции печенки.

Нарушение функции почек

Сообщалось о возникновении изменений функции почек, включая почечную недостаточность, что связывали с притеснением ренин-ангиотензиновой системы(особенно у пациентов с зависимостью функции почек от ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, то есть у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или с уже имеющимися нарушениями функции почек).

Препараты, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостеронову систему, могут вызывать повышение уровней мочевины крови и креатинина сыворотки крови у больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. Эти изменения в функции почек могут быть оборотными после прекращения терапии. Лозартан следует с осторожностью применять пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

Применение детям с нарушениями функции почек

Лозартан не рекомендованный для применения детям со скоростью клубочковой фильтрации
< 30 мл/хв/1,73 м2, поскольку нет соответствующих данных относительно такого приложения.

В течение периода применения лозартану следует регулярно проверять функцию почек, поскольку возможно ее ухудшение. Особенно это касается случаев, когда лозартан применять при наличии других патологических состояний(лихорадка, дегидратация), которые могут влиять на почечную функцию.

Одновременное применение лозартану и ингибиторов АПФ ухудшает функцию почек, потому такая комбинация не рекомендована.

Трансплантация почки

Нет данных относительно безопасности применения препарата пациентам, которым недавно проведена трансплантация почки.

Первичный гиперальдостеронизм

У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается эффекта при применении антигипертензивных препаратов, которые действуют путем притеснения ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому лозартан не рекомендованный для этой группы пациентов.

Заболевание коронарных артерий и цереброваскулярные заболевания

Как и при применении других антигипертензивных препаратов, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемическими заболеваниями коронарных артерий и цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Сердечная недостаточность

Как и при применении других препаратов, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостеронову систему, у пациентов с сердечной недостаточностью с нарушением функции почек или без такого существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии и нарушения функции почек(часто острого).

Нет достаточного терапевтического опыта применения лозартану пациентам с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью(класс IV за классификацией Нью-йоркской Ассоциации Кардиологов - NYHA), а также пациентам с сердечной недостаточностью и симптоматической, опасной для жизни сердечной аритмией. Поэтому лозартан следует применять с осторожностью таким пациентам. Следует с осторожностью одновременно применять комбинацию лозартану из β-блокаторами.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и при применении других вазодилататорив, с особенной осторожностью назначать препарат пациентам со стенозом аортального или митрального клапана и обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы(РААС)

Существуют свидетельства, что при сопутствующем применении ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина ІІ или алискирену повышается риск артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек(в том числе острой почечной недостаточности). Поэтому двойная блокада РААС путем комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина ІІ или алискирену не рекомендованная.

В случаях, когда двойная блокада считается крайне необходимой, ее следует проводить исключительно под надзором специалиста с обеспечением тщательного мониторинга функции почек, водно-электролитного баланса и артериального давления. Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина ІІ не следует одновременно назначать больным диабетической нефропатией.

Беременность

Лозартан не следует применять беременным или женщинам, которые планируют забеременеть. Если только терапия лозартаном не считается необходимой, пациенты, которые планируют беременность, должны быть переведены на альтернативное антигипертензивное лечение, которое имеет установленный профиль безопасности для применения в период беременности. В случае диагностирования беременности лечения лозартаном следует немедленно прекратить, и если необходимо, начать альтернативную терапию(см. разделы "Противопоказания" и "Применения в период беременности или кормления груддю").

Другие предостережения

Лозартан и другие антагонисты ангиотензина менее эффективные для снижения артериального давления у пациентов негроидной расы, чем у других пациентов, возможно, через низкую активность ренину у негроидных пациентов с артериальной гипертензией.

Препарат Лозартан-Тева содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность

Противопоказано применение беременным и женщинам, которые планируют забеременеть.

Пациентки, которые планируют забеременеть, должны быть переведены на альтернативные антигипертензивные препараты с установленным профилем безопасности для применения в период беременности. При подтверждении беременности лечения лозартаном следует немедленно прекратить и, если нужно, начать терапию альтернативными средствами.

Установлено, что применение АРАІІ во время ІІ и ІІІ триместров беременности индуктирует у человека фетотоксичнисть(ухудшение функции почек, олигогидрамнион, задержка осификации костей черепа) и неонатальную токсичность(почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если в период, начиная с ІІ триместру беременности, имели место случаи применения лозартану, рекомендуется провести ультразвуковое обследование функции почек и состояния костей черепа.

Младенцы, матери которых в период беременности принимали лозартан, должны находиться под тщательным надзором с целью выявления признаков артериальной гипотензии.

Кормление груддю

Лозартан не следует применять в период кормления груддю. В период лактации назначать альтернативные лекарственные средства из лучшее изученными профилями безопасности относительно применения во время кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не проводили исследования относительно влияния препарата на способность руководить автотранспортом и другими механизмами. Однако следует помнить о возможности развития таких побочных реакций как головокружении и сонливости, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата.

Способ применения и дозы

Таблетки лозартану следует запивать 1 стаканом воды. Применить препарат независимо от приема еды.

Артериальная гипертензия

Обычно начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов представляет 50 мг препарата 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается на 3-6-ю неделю от начала лечения. Для некоторых пациентов может оказаться более благоприятным повышение дозы препарата до 100 мг 1 раз в сутки(утром).

Лозартан можно применять в сочетании с другими антигипертензивными препаратами, особенно диуретиками(например гидрохлоротиазидом).

Пациенты с гипертензией и сахарным диабетом ІІ типа с протеинурией ≥ 0,5 г/сутки

Рекомендуется начальная доза 50 мг 1 раз в сутки. Дозу можно увеличить до 100 мг 1 раз в сутки в зависимости от того, которыми являются показатели артериального давления через 1 месяц после начала лечения. Лозартан можно применять с другими антигипертензивными препаратами(например диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами α- или β-рецепторив и препаратами центрального действия), а также с инсулином и другими гипогликемическими препаратами(например сульфонилсечевиной, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).

Сердечная недостаточность

Для пациентов с хронической сердечной недостаточностью рекомендуется начальная доза лозартану 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза титруеться с недельным интервалом(а именно: 12,5 мг на сутки, 25 мг на сутки, 50 мг на сутки, 100 мг 1 раз в сутки к максимальной дозе 150 мг 1 раз в сутки), в зависимости от индивидуальной переносимости.

Снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, что документально подтверждено с помощью ЭКГ

Рекомендованная начальная доза представляет 50 мг лозартану 1 раз в сутки. В зависимости от изменений уровня артериального давления к лечению следует прибавить гидрохлоротиазид в низкой дозе та/або увеличить дозу лозартану до 100 мг 1 раз в сутки.

Применение пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови

Пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови(например, в результате лечения высокими дозами диуретиков) начинать терапию необходимо из дозы 25 мг лозартану 1 раз в сутки.

Применение пациентам с нарушением функции почек и пациентам, которым проводят сеансы гемодиализа

В случае назначения лозартану пациентам с нарушением функции почек и пациентам, которым проводят сеансы гемодиализа, начальную коррекцию дозы проводить не нужно.

Применение пациентам с нарушением функции печенки

Для пациентов с нарушением функции печенки в анамнезе следует рассмотреть целесообразность применения препарата в меньшей дозе. Нет опыта лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печенки, потому лозартан противопоказанный таким пациентам.

Применение детям

Даны относительно эффективности и безопасности применения лозартану детям в возрасте от 6 лет для лечения артериальной гипертензии ограничены.

Для детей, которые могут глотать таблетки и в которых масса тела больше 20 кг и менее 50 кг, рекомендованная доза представляет 25 мг 1 раз в сутки. В исключительных случаях дозу можно увеличить к максимальной - 50 мг 1 раз в сутки. Дозу следует корректировать в зависимости от влияния на уровень артериального давления.

Для пациентов с массой тела свыше 50 кг рекомендованная разовая доза представляет 50 мг 1 раз в сутки. В исключительных случаях дозу можно увеличить к максимальной - 100 мг 1 раз в сутки. Применение доз, которые превышают 1,4 мг/кг(или больше 100 мг) на сутки, детям не изучали.

Лозартан не рекомендованный для применения детям в возрасте до 6 лет, поскольку данных относительно применения препарата в этой группе пациентов недостаточно.

Препарат не рекомендуется для применения детям со скоростью клубочковой фильтрации < 30 мл/хв/1,73 м2, поскольку нет соответствующих данных относительно применения.

Лозартан также не рекомендуется для применения детям с нарушением функции печенки.

Применение пациентам пожилого возраста

Как правило, нет потребности в корректировке начальной дозы для пациентов пожилого возраста, хотя возможное назначение лозартану в начальной дозе 25 мг пациентам возрастом свыше 75 лет.

Деть.

Лозартан не рекомендуется для применения детям в возрасте до 6 лет, поскольку относительно этой группы пациентов данные являются ограниченными.

Передозировка

Симптомы

Даны относительно передозировки лозартаном ограничены. В зависимости от степени интоксикации могут появляться такие симптомы как артериальная гипотензия, тахикардия, брадикардия, которая может возникать в результате парасимпатической(вагальной) стимуляции.

Лечение

Лечебные мероприятия зависят от времени, которое миновало после приема препарата, характера и тяжести симптомов. В случае возникновения симптоматической гипотензии следует проводить поддерживающую терапию. Приоритетным мероприятием должна быть стабилизация функции сердечно-сосудистой системы. После пероральной передозировки показанное применение активированного угля в соответствующей дозе. Рекомендованными мероприятиями являются стимуляция блюющего и промывание желудка. Позже следует контролировать основные показатели жизнедеятельности организма и корректировать при необходимости. Лозартан и активные метаболити не удаляются при проведении гемодиализа.

Побочные реакции

Самым частым нежелательным явлением при применении лозартану было головокружение.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, ангионевротический отек* и васкулит**.

Со стороны психики: депрессия.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль, нарушение сна, парестезия, мигрень, дисгевзия.

Со стороны органов слуха и равновесия : вертиго, звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ускоренное сердцебиение, стенокардия, синкопальное состояние, фибрилляция передсердь, острое нарушение мозгового кровообращения, ортостатическая гипотензия*** (в том числе дозозависимые ортостатические эффекты) ІІ.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : одышка, кашель.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, кишечная непроходимость, диарея, тошнота, блюет.

Гепатобіліарні расстройства: панкреатит, гепатит, нарушение функции печенки.

Со стороны кожи и подкожной основы : крапивница, зуд, сыпь, фоточувствительность.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей: миалгия, артралгия, рабдомиолиз.

Со стороны почек и сечевидильной системы : нарушение функции почек, почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: эректильная дисфункция/импотенция.

Общие расстройства: астения, утомляемость, отек, недомогание.

Результаты исследований : гиперкалиемия, повышение уровня аланинаминотрансферази(АЛТ) §, повышения уровня мочевины крови, сывороточного креатинина и сывороточного калия, гипонатриемия, гипогликемия.

* В том числе отек гортани, голосовой щели, лица, губ, глотки та/або языка(что вызывает обструкцию дыхательных путей); у отдельных пациентов из этого числа сообщалось о случаях ангионевротического отека в анамнезе, связанных с применением других лекарственных средств, в том числе ингибиторов АПФ.

** В том числе болезнь Шенлейна-Геноха.

*** Гипотензия не является распространенным побочным эффектом среди пациентов с гипертензией, однако распространенная среди пациентов с сердечной недостаточностью и среди пациентов с диабетом ІІ типа, которые страдают заболеванием почек и на артериальную гипертензию.

ІІОсобливо у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови, в частности больных с тяжелой сердечной недостаточностью или таких, которые получают высокие дозы диуретиков.

§ Обычно исчезает после прекращения лечения.

У пациентов, которые применяли лозартан, чаще, чем у больных, которые получали плацебо, возникали такие дополнительные побочные реакции: боль в спине, инфекции мочевыводящих путей и гриппоподобные симптомы.

Со стороны почек и сечевидильной системы : как результат притеснения ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, у пациентов из группы повышенного риска наблюдались изменения функции почек. Такие изменения могут иметь оборотный характер и исчезать после прекращения терапии.

Применение в педиатрии

Профиль побочных реакций, отмеченных у детей и подростков, является подобным профилю побочных реакций у взрослых. Даны относительно применения препарата у педиатрии является ограниченными.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере; по 3 блистеры в картонной коробке(таблетки по 12,5 мг или по 25 мг, или по 50 мг, или по 100 мг) или по 9 блистеры в картонной коробке(таблетки по 50 мг).

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. АО Фармацевтический завод ТЕВА.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Участок 1; H - 4042 Дебрецен, ул. Паллагі 13, Венгрия.