Лидокаину Гидрохлорид

Инструкция по применению

ЛИДОКАИНУ ГИДРОХЛОРИД

(LIDOCAINE HYDROCHLORIDE)

Состав

действующее вещество: лидокаину гидрохлорид;

1 мл раствора содержит лидокаину гидрохлорида, в перечислении на безводное вещество 20 мг; вспомогательные вещества: натрию хлорид, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или едва окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтична группа. Препараты для местной анестезии. Аміди. Лидокаин.

Код АТХ N01B B02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Лидокаин - местноанестезирующее средство. Местноанестезирующее действие предопределено стабилизацией нейрональной мембраны за счет снижения ее проницаемости для ионов натрия, который препятствует возникновению потенциала действия и проведению нервных импульсов. Возможный антагонизм с ионами кальция. Эффективный для всех видов местной анестезии. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Быстро гидролизует в слабколужному среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 1-1,5 часа. Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 разы сильнее, чем прокаину. При воспалении анестезирующая активность снижается. При местном приложении расширяет сосуды, не делает местнораздражающего действия.

Фармакокинетика.

При внутримышечном введении максимальная концентрация в крови достигается через 5-15 минуты. В плазме связывается с белками крови на 33-80 %. Степень связывания в значительной степени зависит от концентрации препарата и содержимого альфа-1-ацидглікопротеїну в плазме крови. Связывание с белками плазмы увеличивается у пациентов с уремией и реципиентов почечной трансплантации и усиливается после острого инфаркта миокарда, который характеризуется увеличением уровня альфа-1-ацидглікопротеїну. Высокое связывание с белками может уменьшать действие свободного лидокаина или вызывать общее повышение концентраций препарата в плазме крови. Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5‑5 мкг/мл. Быстро распределяется в тканях, объем распределения представляет 1 л/кг. Сначала приходит в ткани с высоким темпом кровоснабжения : сердце, мозг, почки, легкие, печенка, селезенка, потом - в жировую и мышечную ткани. Легко проникает сквозь гистогематични барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентный. В организме младенца оказывается 40-55 % от концентрации препарата в организме матери. Метаболізується в печенке при участии микросомальних ферментов с образованием метаболитив : моноетилглицинексилидиду и глицинексилидиду. Скорость метаболизма определяется кровотоком в печенке и, как результат, может быть нарушена у пациентов после инфаркта миокарда та/або у пациентов с застойной сердечной недостаточностью. Выводится из организма почками в форме метаболитив(приблизительно 90 %) и в неизмененном виде(10 %). Выведение неизмененного препарата с мочой частично зависит от pН мочи. Кислая моча приводит к увеличению части, выведенной с мочой. Период полувыведения после внутривенного болюсного введения - 1,5-2 часы. Период полувыведения метаболитив представляет 2 и 10 часы соответственно. При нарушении функции печенки период полувыведения может расти.

Клинические характеристики

Показание. Местная анестезия(терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, отоларингологии; как растворитель антибактериальных средств группы цефалоспоринив.

Противопоказание.

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам; наличие в анамнезе на епилептоформни судороги, связанные с введением лидокаина гидрохлорида; AV- блокада ІІ и ІІІ степени, синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, тяжелые формы сердечной недостаточности(ІІ-ІІІ степени), выражена артериальная гипотензия, брадикардия, кардиогенный шок; миастения; гиповолемия; порфирия; тяжелая почечная та/або печеночная недостаточность; ретробульбарное введение больным глаукомой, расстройства свертывания крови, антикоагулянтная терапия; инфекции в месте инъекции; неконтактные пациенты.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин концентрация лидокаина в плазме крови снижается.

Антиаритмичные препараты(в т. ч. амиодарон, верапамил, хинидин, дизопирамид, аймалин) - усиливается кардиодепресивна действие(происходит удлинение интервала QT, в одиночных случаях возможное развитие AV- блокады или фибрилляции желудочков); одновременное приложение из амиодароном может привести к развитию судорог.

Новокаин, новокаинамид, прокаинамид - возможное возбуждение центральной нервной системы, бреда, галлюцинации.

Курареподобные препараты - усиливается миорелаксация(возможный паралич дыхательных мышц).

Этанол усиливает пригничувальну действие лидокаина на дыхание.

Вазоконстриктори(эпинефрин, метоксамин, Фенилефрин) способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего.

Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина(снижение метаболизма в результате ингибування микросомального окисающего), повышает его концентрацию и риск развития токсичных эффектов.

Гуанадрель, гуанетидин, мекамиламин, триметафан - при комбинированном приложении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.

β-адреноблокатори замедляют метаболизм лидокаина в печенке, усиливают эффекты лидокаина(в т. ч. токсичные) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторив и лидокаину необходимо уменьшить дозу последнего.

Сердечные гликозиды - ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Гликозиды наперстянки - на фоне интоксикации лидокаин может усиливать тяжесть AV- блокады.

Снотворные или седативные лекарственные средства - возможное усиление пригничувальной действия на ЦНС снотворных и седативных препаратов.

Наркотические аналгетики(морфин) - усиливается аналгезивний эффект наркотических аналгетиков, притеснения дыхания.

Ингибиторы МАО(фуразолидон, прокарбазин, селегилин) - повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентеральный.

Антикоагулянты(в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, еноксапарин, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений.

Средства для наркоза - усиливается пригничувальна действие на дыхательный центр средств для наркоза(гексобарбитал, тиопентал натрию внутривенно).

Полимиксин В - необходимый контроль функции дыхания.

Рифампіцин - возможное снижение концентрации последнего в крови.

Пропафенон - возможное увеличение длительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.

Прениламин - повышается риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

Противосудорожные средства, барбитураты(фенобарбитал) - возможное ускорение метаболизма лидокаина в печенке, снижение концентрации у крови, усиления кардиодепресивного эффекта.

Изадрин, глюкагон - повышается клиренс лидокаина.

Норэпинефрин, мексилетин - снижается клиренс лидокаина(усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток.

Ацетазоламид, тиазидни и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаину в результате создания гипокалиемии.

Мідазолам - повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

Препараты, которые предопределяют блокаду нервно-мышечной передачи, - усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов.

Норадреналин - имеет синергичний эффект при взаимодействии с лидокаином.

При ацидозе концентрация свободного лидокаина в плазме крови увеличивается и есть риск развития токсичных эффектов.

Лекарственные средства, которые влияют на печеночный метаболизм и микросомальну индукцию ферментов(например, фенитоин), могут снижать эффективность лидокаина.

При одновременном применении миорелаксантов(например, суксаметоний) может быть синергичный эффект.

Для всех видов инъекционного обезболивания возможное сочетание лидокаина с эпинефрином(1: 50000- 1: 100000; готовить ex tempore, добавлять 1 каплю 0,1 % раствора эпинефрина на 5-10 мл раствора лидокаина), за исключением случаев, когда системное действие, которое делает эпинефрин(адреналин), нежелательная - повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома или нужно кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.

Особенности применения

Введения лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.

При обработке места инъекции дезинфикуючими веществами, которые содержат тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болючести и отеку.

Во время применения лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала P - Q, расширение QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца(гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.

Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов. При проведении плановой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не позже, чем за 10 дни до проведения анестезии.

Следует соблюдать осторожность, во избежание случайного интравазального(особенно при проведении местной анестезии в участки, которые содержат много кровеносных сосудов) или субдурального введения препарата. Необходимо установить пристальный контроль за системным токсичным действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы(поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда более высоки, чем для субдуральной); при введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Чрезвычайную осторожность следует соблюдать при анестезии вокруг хребетного отдела для больных с неврологическими заболеваниями, деформацией хребта, септицемией и тяжелой артериальной гипертензией.

Меньшие дозы препарата следует вводить в участок председателя и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсичные эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнуть в мозговое кровообращение.

Чрезвычайную осторожность следует соблюдать при ретробульбарном введении, поскольку возможны побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, оборотная слепота.

Поскольку лидокаин делает выраженное антиаритмичное действие и может сам выступать как аритмогенний фактор, который может вызывать развитие аритмии, перед введением препарата необходимо собрать анамнез и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмии в прошлом.

С осторожностью и в меньших дозах применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AV- блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печенки и почек умеренной степени(клиренс креатинина не менее 10 мл/хв), нарушением фукции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической склонности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, который может привести к ошибке при постановке диагноза острого инфаркта миокарда.

При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией(например, шеи в случае операции на щитовидной железе) следует соблюдать особенную осторожность, во избежание попадания препарата в сосуды.

Безопасность применения анестетикив группы амидив сомнительна у больных, склонных к злокачественной гипертермии, потому их приложения в таких случаях следует избегать.

Следует соблюдать особенную осторожность при применении лидокаина пациентам с недостаточностью кровообращения, гиповолемией, артериальной гипотензией, печеночной и почечной недостаточностью.

С осторожностью назначать пациентам с расстройствами центральной нервной системы, которые применяют наркотики, потому что могут возникнуть внезапные побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. При длительном приложении нужно мониторувати уровень электролитов в крови. С осторожностью применять пациентам со склонностью к судорогам, в состоянии шока, при гипоксии.

Применение в период беременности или кормления груддю

Препарат проникает через плацентный барьер и может повлечь брадикардию плода, потому его не рекомендуется назначать в период беременности. При необходимости применения препарата кормления груддю следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат влияет на функцию центральной нервной системы, потому после применения лидокаина не рекомендуется руководить автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат применять инъекционный(подкожно, внутришномъязово) и местно на слизистые оболочки.

Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.

Для терминальной анестезии слизистой оболочки взрослым смазывать препаратом в дозе до 2 мг/кг лидокаину, длительность анестезии ‒ 15-30 минуты.

Максимальная доза препарата для взрослых ‒ 20 мл.

Для проводниковой анестезии(в т. ч. для обезболивания плечевого и крестцового переплетений) вводить 5-10 мл(100-200 мг лидокаина) препарата, для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей ‒ 2-3 мл(40-60 мг препарата). Максимальная доза препарата для взрослых ‒ 10 мл(200 мг).

Для анестезии в офтальмологии по 2 капли препарата инстилювати в конъюнктивный мешок 2-3 разы с интервалом 30-60 секунды непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

Дети и подростки.

Детям назначать самую низкую общую дозу в соответствии с массой тела и в большем разведении(0,5 %; 0,1 %). Максимальная разовая доза лидокаина - 3 мг/кг массы тела.

Максимальную разовую дозу нельзя применять при повторном введении на протяжении 24 часов.

Детям до 3-х годов максимальная доза представляет 1,25 мл, в том числе и детям с нарушением функции почек. На протяжении 24 часов доза должна представлять не больше 4-ые дозы.

Недостаточно данных относительно длительного применения 2 % лидокаина местно детям до 3-х годов, препарат надо применять крайне осторожно в зависимости от массы тела ребенка.

Максимальное дозирование детям до 3-х годов - не больше 1,25 мл местно на тампоне каждые 3 часы или 10 мл на протяжении 24 часов. Детям от 3 лет доза представляет 5 мл. Детям до 12 лет при воспалении глотки и ротовой полости необходимо учитывать возраст ребенка, вес и способ введения препарата(площадь тела при нанесении препарата в виде мягких врачебных форм). Применение препарата детям осуществляется по получении согласия родителей.

Препарат местно не применять повторно в течение 2 часов после применения.

Деть. Применение детям - см. раздел "Способ применения и дозы".

Передозировка.

Возможное усиление побочных реакций.

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая|общая| слабость, снижение артериального давления|тиснения|, тремор, нарушение зрения, тоніко-клонічні судороги, запятая, коллапс, AV- блокада, асфиксия, апноэ, депрессия, сонливость, тревожность, звон в ушах. При значительной передозировке возможное нарушение сознания, притеснения дыхания, шок, инфаркт миокарда. Первые симптомы передозировки возникают при концентрации лидокаина в крови больше 0,006 мг/кг, судороги - при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, вазоконстриктори(норадреналин, мезатон), протиcудомні средства, холинолитики. Пациенту следует находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведения искусственного дыхания. Симптомы со стороны центральной нервной системы корректируются применением бензодиазепинив или барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять миорелаксант короткодлительного действия. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применять атропин(0,5-1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии - симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторив. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. Возможное проведение интубации, искусственной вентиляции легких. В острой фазе передозировки лидокаином диализ не эффективен. Специфического антидота нет.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: возбуждение центральной нервной системы(при применении в высоких дозах), обеспокоенности, головная боль, головокружение, нарушение сна, спутывание сознания, сонливость, потеря сознания, запятая, нарушение чувствительности, мышечные подергивания, онемения языка и губ(при применении в стоматологии), проворный блок, дизартрия, дисфагия; стойкая анестезия, парез или элегия нижних конечностей и потеря управления сфинктером(например, синдром конского хвоста) поколювання кожи у пациентов из|с| повышенной чувствительностью - эйфория, тремор, тризм, двигательное беспокойство, парестезии, судороги.

Психические расстройства: анорексия, раздражительность, неугомонность, галлюцинации, депрессии; после применения высоких доз - возбужденное состояние, эйфория.

Со стороны органов зрения : нарушение зрения, нистагм, оборотная слепота, диплопия|беспокойство|, мигания "мушек" перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха : слуховые нарушения, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении|употреблении| в высоких дозах - аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс, тахикардия, повышение/снижения артериального давления, боль в области сердца.

Со стороны системы пищеварения : тошнота, блюет.

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, притеснение или остановка дыхания.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая отек, кожные реакции, крапивница, зуд, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидни реакции(в т.о. анафилактический шок), генерализован ексфолиативний дерматит; притеснение иммунной системы.

Другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей|конечностей|, отеки, слабость, злокачественная гипертермия.

Местные реакции: реакции в месте введения, ощущения легкого печиння, который исчезает с ростом анестезувального эффекта(в течение 1 минуты), гиперемия. При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, которая сопровождается снижением артериального давления, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией, потерей чувствительности в участке промежности(вероятность этих эффектов растет при применении высших доз или в случае случайного введения лидокаина в спинномозговое пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, попадает в спинномозговое пространство); в отдельных случаях после такого вмешательства возобновления двигательной, сенсорной та/або вегетативной функции происходит медленно(через несколько месяцев) или неполной мерой.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Лидокаин выпадает в осадок при смешивании из амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от рН раствора лидокаин может быть несовместимый с ампициллином.

Упаковка. По 2 мл в ампуле, по 10 ампулы в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке; по 2 мл в ампуле, по 10 ампулы в коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ПАТ "Галичфарм".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 79024, г. Львов, ул. Опришківська, 6/8.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД

(LIDOCAINE HYDROCHLORIDE)

Состав

действующее вещество: лидокаина гидрохлорид;

1 мл раствора содержит лидокаина гидрохлорида, в перерасчете на безводное вещество 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты для местной анестезии. Амиды. Лидокаин.

Код АТХ N01B B02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лидокаин - местноанестезирующее средство. Местноанестезирующее действие предопределено стабилизацией нейрональной мембраны за счет снижения ее проницаемости для ионов натрия, который препятствует возникновению потенциала действия и проведению нервных импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Эффективен для всех видов местной анестезии. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Быстро гидролизируется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 1-1,5 часа. Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раза сильнее, чем прокаина. При воспалении анестезирующая активность снижается. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Фармакокинетика.

При внутримышечном введении максимальная концентрация в крови достигается через 5-15 минут. В плазме связывается с белками крови на 33-80 %. Степень связывания в значительной степени зависит вот концентрации препарата и содержимого альфа-1-ацидгликопротеина в плазме крови. Связывание с белками плазмы увеличивается в пациентов с уремией и реципиентов почечной трансплантации и усиливается после острого инфаркта миокарда, который характеризуется увеличением уровня альфа-1-ацидгликопротеина. Высокое связывание с белками может уменьшать действие свободного лидокаина или вызывать общее повышение концентрации препарата в плазме крови. Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5‑5 мкг/мл. Быстро распределяется в тканях, объем распределения представляет 1 л/кг. Сначала приходит в ткани с высоким темпом кровоснабжения : сердце, мозг, почки, легкие, пекут, селезенко, потом - в жировую и мышечную ткани. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный. В организме новорожденного обнаруживается 40-55 % вот концентрации препарата в организме матери. Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием метаболитов: моноэтилглицинексилидида и глицинексилидида. Скорость метаболизма определяется кровотоком в печенке и, как результат, может быть нарушена в пациентов после инфаркта миокарда и/или в пациентов с застойной сердечной недостаточностью. Выводится из организма почками в форме метаболитов(около 90 %) и в неизмененном виде(10 %). Вывод неизмененном виде с мочей частично зависит вот рН мочи. Кислая моча приводит к увеличению доли, выведенной с мочей. Период полувыведения после внутривенного болюсного введения - 1,5-2 часа. Период полувыведения метаболитов составляет 2 и 10 часов соответственно. При нарушении функции печени период полувыведения может возрастать.

Клинические характеристики

Показания. Местная анестезия(терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; в качестве растворителя антибактериальных средств группы цефалоспоринов.

Противопоказания.

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к вторым амидным местно-анестезирующим лекарственным средствам; наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, связанных с введением лидокаина гидрохлорида; AV - блокада ІІ и ІІІ степени; синдром слабости синусового узла; синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта; синдром Адамса-Стокса; тяжелые формы сердечной недостаточности(ІІ-ІІІ степени); выраженная артериальная гипотензия; брадикардия; кардиогенный шок; миастения; гиповолемия; порфирия; тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; ретробульбарное введение больным с глаукомой; нарушения свертывания крови, антикоагулянтная терапия; инфекции в месте инъекции; неконтактные пациенты.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин концентрация лидокаина в плазме крови снижается.

Антиаритмические препараты(в т. ч. амиодарон, верапамил, хинидин, дизопирамид, аймалин) - усиливается кардиодепрессивное действие(происходит удлинение интервала QT, в редких случаях возможно развитие AV - блокады или фибрилляции желудочков); одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог.

Новокаин, новокаинамид, прокаинамид - возможно возбуждение центральной нервной системы, бред, галлюцинации.

Курареподобные препараты - усиливается миорелаксация(возможен паралич дыхательных мышц).

Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

Вазоконстрикторы(эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего.

Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина(снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления), повышает эго концентрацию и риск развития токсических эффектов.

Гуанадрель, гуанетидин, мекамиламин, триметафан - при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.

β- адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина(в т. ч. токсические) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшить дозу последнего.

Сердечные гликозиды - ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Гликозиды наперстянки - на фоне интоксикации лидокаин может усиливать тяжесть AV - блокады.

Снотворные или седативные лекарственные средства - возможно усиление угнетающего действия на ЦНС снотворных и седативных препаратов.

Наркотические анальгетики(морфин) - усиливается анальгезирующий эффект наркотических анальгетиков, угнетение дыхания.

Ингибиторы МАО(фуразолидон, прокарбазин, селегилин) - повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентеральный.

Антикоагулянты(в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений.

Средства для наркоза - усиливается угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза(гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно).

Полимиксин В - необходим контроль функции дыхания.

Рифампицин - возможно снижение концентрации последнего в крови.

Пропафенон - возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.

Прениламин - повышается риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

Противосудорожные средства, барбитураты(фенобарбитал) - возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.

Изадрин, глюкагон - повышается клиренс лидокаина.

Норэпинефрин, мексилетин - снижается клиренс лидокаина(усиливается токсичность) уменьшается печеночный кровоток.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаина в результате создания гипокалиемии.

Мидазолам - повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

Препараты, обусловливающие блокаду нервно- мышечной передачи - усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов.

Норадреналин - имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином.

При ацидозе концентрация свободного лидокаина в плазме крови увеличивается и имеется риск развития токсических эффектов.

Лекарственные средства, влияющие на печеночный метаболизм и микросомальную индукцию ферментов(например, фенитоин), могут снижать эффективность лидокаина.

При одновременном применении миорелаксантов(например, суксаметоний) может быть синергический эффект.

Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином(1: 50000 - 1: 100000; готовит ex tempore, добавят 1 каплю 0,1 % раствора эпинефрина на 5-10 мл раствора лидокаина), за исключением случаев, когда системное действие, которое оказывает эпинефрин(адреналин), нежелательна - повышенна чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома или необходимо кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует эго действие.

Особенности применения

Введение лидокаина могут проводит только медицинские работники.

При обработке места инъекции дезинфицирующими веществами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

При применении лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала P - Q, расширения QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца(гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.

Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов. При проведении плановой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не позднее, чем за 10 дней к проведения анестезии.

Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного интравазального(особенно при проведении местной анестезии в участки, содержащие много кровеносных сосудов) или субдурального введения препарата. Необходимо установит строгий контроль за системным токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы(поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной); при введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводит аспирационную пробу.

Чрезвычайную осторожность следует соблюдать при анестезии вокруг позвоночного отдела для больных с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией и тяжелой артериальной гипертензией.

Меньшие дозы следует вводит в область головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсические эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнут в мозговое кровообращение.

Чрезвычайную осторожность следует соблюдать при ретробульбарном введении, поскольку возможны побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, обратимая слепота.

Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать как аритмогенный фактор, что может вызывать развитие аритмии, перед введением препарата необходимо собрать анамнез и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмии в прошлом.

С осторожностью и в меньших дозах применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AV- блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек средней степени(клиренс креатинина не менее 10 мл/мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при постановке диагноза острого инфаркта миокарда.

При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией(например, шеи в случае операции на щитовидной железе) следует соблюдать особую осторожность, чтобы избежать попадания препарата в сосуды.

Безопасность применения анестетиков группы амидов сомнительна в больных, склонных к злокачественной гипертермии, поэтому их применения в таких случаях следует избегать.

Следует соблюдать особую осторожность при применении лидокаина пациентам с недостаточностью кровообращения, гиповолемией, артериальной гипотензией, печеночной и почечной недостаточностью.

С осторожностью назначат пациентам с нарушениями центральной нервной системы, которые применяют наркотики, поскольку могут возникнуть внезапные побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. При длительном применении необходимо мониторить уровень электролитов в крови. С осторожностью применять пациентам со склонностью к судорогам, в состоянии шока, при гипоксии.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат проникает через плацентарный барьер и может вызвать брадикардию плода, поэтому эго не рекомендуется назначат в период беременности. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Препарат влияет на функцию центральной нервной системы, поэтому после применения лидокаина не рекомендуется управлять автотранспортом или работать со вторыми механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат применять инъекционно(подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки.

Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.

Введение лидокаина предусматривает проведение пробы для определения индивидуальной чувствительности к этому лекарственному средству.

Для терминальной анестезии слизистой оболочки взрослым смазывать препаратом в дозе до 2 мг/кг лидокаина, продолжительность анестезии - 15-30 минут.

Максимальная доза препарата для взрослых - 20 мл.

Для проводниковой анестезии(в т. ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетен) вводит 5-10 мл(100-200 мг лидокаина) препарата для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей - 2-3 мл(40-60 мг). Максимальная доза для взрослых - 10 мл(200 мг).

Для анестезии в офтальмологии по 2 капли препарата инстилировать в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунды непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

Дети и подростки.

Детям назначат самую низкую общую дозу в соответствии с массой тела и в большем разведении(0,5 %; 0,1 %). Максимальная разовая доза лидокаина - 3 мг/кг массы тела.

Максимальную разовую дозу нельзя применять при повторном введении в течение 24 часов.

Детям к 3-ым течение максимальная доза составляет 1,25 мл, в том числе и детям с нарушением функции почек. В течение 24 часов доза должна составлять не более 4-х доз.

Недостаточно данных относительно длительного применения 2 % лидокаина местно детям к 3-ым течение, препарат следует применять крайне осторожно в зависимости вот массы тела ребенко.

Максимальная дозировка детям к 3-ым течение - не более 1,25 мл местно на тампоне каждые 3 часа, или 10 мл в течение 24 часов. Детям вот 3 течение доза составляет 5 мл. Детям до 12 течение при воспалении глотки и ротовой полости необходимо учитывать возраст ребенко, вес и способ введения препарата(площадь тела при нанесении в виде мягких лекарственных форм). Применение препарата детям осуществляется после получения согласия родителей.

Препарат местно не применять повторно в течение 2-х часов после применения.

Дети. Применение детям - см. раздел "Способ применения и дозы".

Передозировка.

Возможно усиление побочных реакций.

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, запятая, коллапс, AV- блокада, асфиксия, апноэ, депрессия, сонливость, тревожность, звон в ушах. При значительной передозировке возможно нарушение сознания, угнетение дыхания, шок, инфаркт миокарда. Первые симптомы передозировки возникают при концентрации лидокаина в крови больше 0,006 мг/кг, судороги - при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, вазоконстрикторы(норадреналин, мезатон), протиcудомни средства, холинолитики. Пациенту следует находится в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны центральной нервной системы корректируются применением бензодиазепинов или барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять миорелаксант с кратковременным действием. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применяют атропин(0,5-1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии - симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких. В острой фазе передозировки лидокаином диализ не эффективен. Специфического антидота нет.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: возбуждение центральной нервной системы(при применении в высоких дозах), беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение сна, спутанность сознания, сонливость, потеря сознания, запятая, нарушения чувствительности, мышечные подергивания, онемение языка и губ(при применении в стоматологии), моторный блок, дизартрия, дисфагия; стойкая анестезия, парез или элегия нижних конечностей и потеря управления сфинктером(например, синдром конского хвоста) покалывание кожи в пациентов с повышенной чувствительностью - эйфория, тремор, тризм, двигательное беспокойство, парестезии, судороги.

Психические расстройства : анорексия, раздражительность, неугомонность, галлюцинации, депрессии; после применения высоких доз - возбужденное состояние, эйфория.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нистагм, обратимая слепота, диплопия, мелькание "мушек" перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: слуховые нарушения, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах - аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс, тахикардия, повышение/снижение артериального давления, боль в области сердца.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая отек, кожные реакции, крапивница, зуд, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции(в т.ч. анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит; угнетение иммунной системы.

Другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, отеки, слабость, злокачественная гипертермия.

Местные реакции : реакции в месте введения, ощущение легкого жжения, исчезающего с нарастанием анестезирующего эффекта(в течение 1 минуты), гиперемия. При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, которая сопровождается снижением артериального давления, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией, потерей чувствительности в области промежности(вероятность этих эффектов возрастает при применении высоких доз или в случае случайного введения лидокаина в спинномозговое пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, попадает в спинномозговое пространство); в отдельных случаях после такого вмешательства возобновление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно(через несколько месяцев) или в неполной мере.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Препарат не следует смешивать со вторыми лекарственными средствами в одной емкости. Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфатиазином. В зависимости вот pH раствора лидокаин может быть несовместим с ампицилином.

Упаковка. По 2 мл в ампуле, по 10 ампулы в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке; по 2 мл в ампуле, по 10 ампулы в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО "Галичфарм".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности.

Украина, 79024, г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8.

Дата последнего пересмотра