Лидокаин

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЛИДОКАИН

(LIDOCAINЕ)

Состав

действующее вещество: lidocaine;

1 мл раствора содержит лидокаину гидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества: натрию хлорид, натрию гидроксид 1 М раствор, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтична группа. Препараты для местной анестезии. Лидокаин.

Код АТX N01B В02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Лидокаин - мембраностабилизувальний средство группы амидив для местной анестезии. Он ингибуе чувствительные нервные окончания кожи и слизистых оболочек, то есть вызывает обратное притеснение проводимости тканевых элементов нервных клеток(нейрон, аксон, синапсы).

Механизм действия местноанестезирующих средств заключается в притеснении ионных потоков, которые являются обязательными для образования раздражителя, - через нейронные мембраны.

Лидокаин подавляет активированное раздражителем транзиторное повышение проницаемости для ионов натрия и меньшей мерой снижает замедленную проницаемость для ионов калия и натрия, за счет чего он стабилизирует нейронные мембраны. Лидокаин уменьшает степень деполяризации, которая происходит в ответ на физиологичный раздражитель, а также амплитуду потенциала действия и подавляет нервную проводимость.

Среди разных сенсорных способов действия местноанестезирующие средства прежде всего подавляют болевую чувствительность, которая сопровождается притеснением ощущения тепла и тактильных ощущений. Абсорбированный после местного приложения Лидокаин может вызывать возбуждение или депрессию со стороны центральной нервной системы. Его влияние на сердечно-сосудистую систему может проявляться в виде нарушения проводимости и периферической вазодилатации.

Фармакокинетика. После парентерального введения лидокаин полностью всасывается. Степень абсорбции зависит от места введения препарата, наличия или отсутствия вазоконстриктора.

Кроме внутрисосудистого введения, наивысшие плазменные уровни лидокаина отмечаются при блокаде межреберных нервов, а самые низкие - при подкожном введении. Связывание с белками плазмы крови представляет 60-80 %. Лидокаин проникает сквозь плацентный и гематоэнцефалический барьеры.

Лидокаин быстро метаболизуеться в печенке, главным образом путем окислительного
N- деалкилирования. Его метаболити имеют такие же фармакологические и токсикологические эффекты, что и неизмененное соединение, но они менее мощны. Почти 90 % введенной дозы лидокаина выводится в виде метаболитив. Приблизительно 10 % введенной дозы препарата выводится в неизмененном виде почками. Период полувыведения представляет 1,5-2 часы. У больных с заболеваниями печенки период полувыведения длиннее.

Клинические характеристики

Показание

Местная анестезия(терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; применяют как растворитель антибактериальных средств группы цефалоспоринив.

Противопоказание

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, других амидных мисцево- анестезирующих средств, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности(ІІ-ІІІ степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, атриовентрикулярная(AV) блокада ІІ и ІІІ степени, гиповолемия, тяжелые нарушения функции печенки/почек, порфирия, миастения, ретробульбарное введение больным глаукомой; противопоказано пациентам в первые три месяца после инфаркта миокарда с уменьшенными сердечными выбросами левого желудочка(менее 35 % от нормы); расстройства свертывания крови, антикоагулянтная терапия; инфекции в месте инъекции; противопоказано неконтактным пациентам; существенное снижение функции левого желудочка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами, как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нотриптилин, концентрация лидокаина в плазме крови снижается.

Антиаритмичные препараты(в т. ч. амиодарон, верапамил, дизопирамид, аймалин) - усиливается кардиодепресивна действие(происходит удлинение интервала QT, и в одиночных случаях возможное развитие AV- блокады или фибрилляции желудочков); одновременное приложение из амиодароном может привести к развитию судорог.

Новокаин, новокаинамид, прокаинамид - возможное возбуждение центральной нервной системы, бреда, галлюцинации.

Курареподобные препараты - усиливается миорелаксация(возможный паралич дыхательных мышц).

Этанол усиливает пригничувальну действие лидокаина на дыхание.

Вазоконстриктори(эпинефрин, метоксамин, Фенилефрин) способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего.

Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина(снижение в результате ингибування микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсичных эффектов. Также циметидин имеет синергичный эффект при взаимодействии с лидокаином.

Гуанадрель, гуанетидин, микамиламин, триметафан - при комбинированном приложении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.

β-адреноблокатори(например, пропранолол, метопролол) замедляют метаболизм лидокаина в печенке, усиливают эффекты лидокаина(в т.о. токсичные) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном приложении
β-адреноблокаторив и лидокаину необходимо уменьшать дозу последнего. Также β-блокатори имеют синергичный эффект при взаимодействии с лидокаином; происходит ингибуючий влияние на сердечную проводимость, которая может привести к повышению сократительности миокарда.

Сердечные гликозиды - ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Снотворные или седативные лекарственные средства - возможное усиление пригничувальной действия на центральную нервную систему снотворных и седативных препаратов.

Наркотические аналгетики(морфин) - усиливается аналгезуючий эффект наркотических аналгетиков, притеснения дыхания.

Ингибиторы моноаминоксидази(фуразолидон, прокарбазин, селегилин) - повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами моноаминоксидази не следует применять лидокаин парентеральный.

Антикоагулянты(в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, енотоксапарин, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений.

Средства для наркоза - усиливается пригничувальна действие на дыхательный центр средств для наркоза(гексобарбитал, тиопентал натрию внутривенно).

Полимиксин В - необходимый контроль функции дыхания.

Рифампіцин - возможное снижение концентрации последнего в крови.

Пропафенон - возможное увеличение длительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Прениламин - повышается риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

Противосудорожные средства, барбитураты(фенобарбитал) - возможное ускорение метаболизма лидокаина в печенке, снижение концентрации у крови, усиления кардиодепресивного эффекта.

Изадрин, глюкагон - повышается клиренс лидокаина.

Норадреналин - имеет синергичный эффект при взаимодействии с лидокаином.

Норэпинефрин, мексилетин - снижается клиренс лидокаина(усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток.

Ацетазоламид, тиазидни и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаину в результате гипокалиемии.

Мідазолам - повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

Препараты, которые предопределяют блокаду нервно-мышечной передачи, - усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов.

При ацидозе концентрация свободного лидокаина в плазме крови увеличивается и есть риск развития токсичных эффектов.

При взаимодействии лидокаина с другими антиаритмичными препаратами, например с антагонистами кальция, происходит ингибуючий влияние на сердечную проводимость, которая может привести к повышению сократительности миокарда.

Лекарственные средства, которые влияют на печеночный метаболизм и микросомальну индукцию ферментов(например, фенитоин), могут снижать эффективность лидокаина.

При одновременном применении миорелаксантов(например, суксаметоний) может быть синергичный эффект.

С осторожностью назначать из диазепамом.

Для всех видов инъекционного обезболивания возможное сочетание лидокаина с эпинефрином (1: 50000-1: 100000; готовить ex tempore, добавлять 1 каплю 0,1 % раствора эпинефрина на
5-10 мл раствора лидокаина), за исключением случаев, когда системное действие, которое делает эпинефрин(адреналин), нежелательно: повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома или когда нужно кратковременное анестезувальна действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.

Особенности применения

Перед применением лидокаина необходимо провести кожную пробу на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.

Введения лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.

При обработке места инъекции дезинфикцийними веществами, которые содержат тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болючести и отеку.

Во время применения лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала Р- Q, расширения QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу/отменить препарат.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца необходимо нормализовать уровень калия в крови(гипокалиемия снижает эффективность лидокаина).

Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов. При проведении плановой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не позже чем за 10 дни до проведения анестезии.

Следует соблюдать осторожность, во избежание случайного интравазального(особенно при проведении местной анестезии в участках, где размещено много кровеносных сосудов) или субдурального введения препарата. Необходимо установить пристальный контроль за системным токсичным действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы(поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда более высоки, чем для субдуральной); при введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Чрезвычайную осторожность следует соблюдать при анестезии вокруг хребетного отдела у больных с неврологическими заболеваниями, деформацией хребта, септицемией и тяжелой артериальной гипертензией.

Меньшие дозы препарата следует вводить в участок председателя и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсичные эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнуть в мозговое кровообращение.

Чрезвычайную осторожность следует соблюдать при ретробульбарном введении, поскольку возможны побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, оборотная слепота.

Поскольку лидокаин делает выраженное антиаритмичное действие и может сам выступать как аритмогенний фактор, который может вызывать развитие аритмии, перед введением препарата необходимо собрать анамнез и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмии в прошлом.

С осторожностью и в меньших дозах применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AV- блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печенки и почек умеренной степени(клиренс креатинина не менее 10 мл/хв), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической склонности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, который может привести к установлению ошибочного диагноза острого инфаркта миокарда.

При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией(например, шеи в случае операции на щитовидной железе) следует соблюдать особенную осторожность, во избежание попадания препарата в сосуды.

Безопасность применения анестетикив группы амидив для больных, склонных к злокачественной гипертермии сомнительная, потому их приложения в таких случаях следует избегать.

Следует соблюдать особенную осторожность при применении лидокаина пациентам с недостаточностью кровообращения, гиповолемией, артериальной гипотензией, печеночной и почечной недостаточностью.

С осторожностью назначать пациентам с расстройствами центральной нервной системы, которые применяют наркотики, потому что могут возникнуть внезапные побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. При длительном приложении нужно мониторувати уровень электролитов в крови. С осторожностью применять пациентам со склонностью к судорогам, в состоянии шока, при гипоксии.

Применение в период беременности или кормления груддю. Препарат проникает через плацентный барьер и может вызывать брадикардию в плода, потому не рекомендуется назначать в период беременности. При необходимости применения препарата в период лактации кормления груддю следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Препарат влияет на функцию центральной нервной системы, потому после применения лидокаина не рекомендуется руководить автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Введение лидокаина предусматривает предыдущее проведение пробы для определения индивидуальной чувствительности к этому лекарственному средству.

Для терминальной анестезии взрослым смазывать слизистые оболочки препаратом в дозе до 2 мг/кг лидокаину, длительность анестезии - 15-30 минуты.

Максимальная доза препарата для взрослых - 20 мл.

Для проводниковой анестезии(в т. ч. для обезболивания плечевого и крестцового переплетений) вводить 10-20 мл(100-200 мг лидокаина) препарата, для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей - 4-6 мл(40-60 мг) препарата. Максимальная доза препарата для взрослых - 20 мл(200 мг).

Для анестезии в офтальмологии по 2 капли препарата инсталлировать в конъюктивальний мешок 2-3 разы с интервалом 30-60 секунды непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

Деть. Дозы для детей должны быть уменьшены, в соответствии с возрастом, массой тела и физического состояния.

Трудно рекомендовать максимальную дозу препарата для детей, поскольку она изменяется в зависимости от возраста и веса. Для детей старше 3 годов с массой тела в пределах нормы максимальная доза определяется исходя из веса ребенка. Например, для ребенка возрастом 5 годы и весом приблизительно 23 кг доза лидокаина гидрохлорида не должна превышать 75-100 мг(3,2-4,3 мг/кг). Использование еще более разведенных растворов(то есть 0,25-0,5 %) и суммарной дозы не больше 3 мг/кг рекомендуется для внутривенного введения для местной анестезии у детей.

Для предотвращения общей токсичности должна использоваться наименьшая действующая доза. В некоторых случаях необходимо развести доступные концентрации 0,9 % стерильным раствором натрия хлорида для достижения необходимой концентрации.

Передозировка

Возможное усиление побочных реакций.

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тоніко-клонічні судороги, запятая, коллапс
AV- блокада, асфиксия, апноэ, депрессия, сонливость, тревожность, звон в ушах. При значительной передозировке возможное нарушение сознания, притеснения дыхания, шок, инфаркт миокарда. Первые симптомы передозировки у здоровых добровольцев возникают при концентрации лидокаина в крови больше 0,006 мг/кг; судороги - при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстриктори(норадреналин, мезатон), холинолитики. Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведения искусственного дыхания. Симптомы со стороны центральной нервной системы корректируются применением бензодиазепинив/барбитуратов кратковременного действия. Если перередозування возникает в процессе анестезии, следует применять короткодлительный миорелаксант. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применять атропин
( 0,5-1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии - симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторив. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: обеспокоенность, сонливость, головокружение, головная боль, нарушение сна, спутывание сознания, потеря сознания, вплоть до запятой, нарушение чувствительности, мышечные подергивания, судороги, проворный блок, дизартрия, дисфагия; стойкая анестезия, парез или элегия нижних конечностей и потеря управления сфинктером(например, синдром конского хвоста), поколювання кожи.

При применении в стоматологии: онемение языка и губ.

Психические расстройства: анорексия, раздражительность, неугомонность, галлюцинации, депрессии; после применения высоких доз - возбужденное состояние, эйфория.

Со стороны органов зрения : нарушение зрения, нистагм, оборотная слепота, диплопия, мигание "мушек" перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата : вертиго, слуховые нарушения, шум или звон в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах - аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс; тахикардия, повышение/снижения, артериального давления, боль в сердце, приливы.

Со стороны системы пищеварения : тошнота, блюет.

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, притеснение или остановка дыхания.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая отек, кожные реакции, крапивница, зуд, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидни реакции(в т.о. анафилактический шок), генерализован ексфолиативний дерматит; притеснение иммунной системы.

Другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, отеки, слабость.

Местные реакции: реакции в месте введения, ощущения легкого печиння, который исчезает с ростом анестезувального эффекта в течение 1 хв, тромбофлебит, гиперемия.

При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, которая сопровождается артериальной гипотензией, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией и потерей чувствительности в участке промежности(вероятность этих эффектов растет при применении высших доз или в случае случайного введения лидокаина в спинномозговое пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, проникает в спинномозговое пространство). В отдельных случаях после такого вмешательства возобновления двигательной, сенсорной та/або вегетативной функции происходит медленно(через несколько месяцев) или неполной мерой.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Лидокаин выпадает в осадок при смешивании из амфотерицином, метогеситоном или сульфадиазином. В зависимости от рН раствора лидокаин может быть несовместимый с ампициллином.

Упаковка. В ампулах по 3,5 мл или по 5 мл, по 10 или по 100 ампулы в пачке или по 5 ампулы в блистере, по 2 блистеры в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель/заявитель. Частное акционерное общество "Лекхім-Харків".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности/местонахождения заявителя та/або представителя заявителя.

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцького, дом 36.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ЛИДОКАИН

(LIDOCAINЕ)

Состав

действующее вещество: lidocaine;

1 мл раствора содержит лидокаина гидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид 1 М раствор, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты для местной анестезии. Лидокаин.

Код АТX N01B В02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Лидокаин - мембраностабилизирующее средство группы амидов для местной анестезии. Вон ингибирует чувствительные нервные окончания кожи и слизистых оболочек, то есть вызывает обратное угнетение проводимости тканевых элементов нервных клеток(нейрон, аксон, синапсы).

Механизм действия местноанестезирующих средств заключается в угнетении ионных потоков, которые являются обязательными для образования раздражителя - через нейронные мембраны.

Лидокаин подавляет активированное раздражителем транзиторное повышение проницаемости для ионов натрия и в меньшей степени снижает замедленную проницаемость для ионов калия и натрия, за счет чего вон стабилизирует нейронные мембраны. Лидокаин уменьшает степень деполяризации, что происходит в ответ на физиологический раздражитель, а также амплитуду потенциала действия, и подавляет нервную проводимость.

Среди различных сенсорных способов действия местноанестезирующие средства прежде всего подавляют болевую чувствительность, которая сопровождается угнетением ощущения тепла и тактильных ощущений. Абсорбированный после местного применения Лидокаин может вызвать возбуждение или депрессию со стороны центральной нервной системы. Эго влияние на сердечно-сосудистую систему может проявятся в виде нарушения проводимости и периферической вазодилатации.

Фармакокинетика. После парентерального введения лидокаин полностью всасывается. Степень абсорбции зависит вот места введения препарата, наличия или отсутствия вазоконстриктора.

Кроме внутрисосудистого введения, высокие плазменные уровни лидокаина отмечаются при блокаде межреберных нервов, а самые низкие - при подкожном введении. Связывание с белками плазмы крови составляет 60-80 %. Лидокаин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

Лидокаин быстро метаболизируется в печени, главным образом путем окислительного
N- деалкилирования. Эго метаболиты имеют такие же фармакологические и токсикологические эффекты, как и неизмененное соединение, но они менее мощные. Свиты 90 % введенной дозы лидокаина выводится в виде метаболитов. Примерно 10 % введенной дозы выводится в неизмененном виде почками. Период полувыведения составляет
1,5-2 часа. В больных с заболеваниями печени период полувыведения длиннее.

Клинические характеристики

Показания

Местная анестезия(терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; применяют как растворитель антибактериальных средств группы цефалоспоринов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, вторым амидным местноанестезирующим средствам, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности(II - III степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, атриовентрикулярная(AV) блокада II и III степени, гиповолемия, тяжелые нарушения функции печени/почек, порфирия, миастения, ретробульбарное введение больным глаукомой; противопоказано пациентам в первые три месяца после инфаркта миокарда с уменьшенным сердечным выбросом левого желудочка(менее 35 % вот нормы); расстройства свертывания крови, антикоагулянтная терапия; инфекции в месте инъекции; противопоказано неконтактным пациентам; существенное снижение функции левого желудочка.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами, как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нотриптилин, концентрация лидокаина в плазме крови снижается.

Антиаритмические препараты(в т. ч. амиодарон, верапамил, дизопирамид, аймалин) - усиливается кардиодепрессивное действие(происходит удлинение интервала QT, а в редких случаях возможно развитие AV - блокады или фибрилляции желудочков); одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог.

Новокаин, новокаинамид, прокаинамид - возможно возбуждение центральной нервной системы, бред, галлюцинации.

Курареподобные препараты - усиливается миорелаксация(возможен паралич дыхательных мышц).

Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

Вазоконстрикторы(эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего.

Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина(снижение вследствие ингибирования микросомального окисления), повышает эго концентрацию и риск развития токсических эффектов. Также циметидин имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином.

Гуанадрель, гуанетидин, микамиламин, триметафан - при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.

β- адреноблокаторы(например, пропранолол, метопролол) замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина(в т. ч. токсичные) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении
β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшать дозу последнего. Также
β- блокаторы имеют синергетический эффект при взаимодействии с лидокаином; происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда.

Сердечные гликозиды - ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Снотворные или седативные лекарственные средства - возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему снотворных и седативных препаратов.

Наркотические анальгетики(морфин) - усиливается анальгезирующее действие наркотических анальгетиков, угнетение дыхания.

Ингибиторы моноаминоксидазы(фуразолидон, прокарбазин, селегилин) - повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами моноаминоксидазы не следует применять лидокаин парентеральный.

Антикоагулянты(в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароидом, энотоксапарин, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений.

Средства для наркоза - усиливается угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза(гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно).

Полимиксин В - необходим контроль функции дыхания.

Рифампицин - возможно снижение концентрации последнего в крови.

Пропафенон - возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Прениламин - повышается риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

Противосудорожные средства, барбитураты(фенобарбитал) - возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.

Изадрин, глюкагон - повышается клиренс лидокаина.

Норадреналин - имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином.

Норэпинефрин, мексилетин - снижается клиренс лидокаина(усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаина в результате создания гипокалимии.

Мидазолам - повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

Препараты, обусловливающие блокаду нервно- мышечной передачи - усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов.

При ацидозе концентрация свободного лидокаина в плазме крови увеличивается и есть риск развития токсических эффектов.

При взаимодействии лидокаина со вторыми антиаритмическими препаратами, например с антагонистами кальция, происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда.

Лекарственные средства, влияющие на печеночный метаболизм и микросомальную индукцию ферментов(например, фенитоин), могут снижать эффективность лидокаина.

При одновременном применении миорелаксантов(например, суксаметоний) может быть синергический эффект.

С осторожностью назначат с диазепамом.

Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином(1: 50000-1: 100000; готовит ex tempore, добавят 1 каплю 0,1 % раствора эпинефрина на 5-10 мл раствора лидокаина), за исключением случаев, когда системное действие, которое оказывает эпинефрин(адреналин), нежелательно: повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома или когда нужно кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует эго действие.

Особенности применения.

Перед применением лидокаина необходимо провести кожную пробу на индивидуальную чувствительность к препарата, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.

Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.

При обработке места инъекции дезинфицирующими веществами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

При применении лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала Р- Q, расширения QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу/отменить препарат.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца необходимо нормализовать уровень калия в крови(гипокалиемия снижает эффективность лидокаина).

Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов. При проведении плановой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не позднее чем за 10 дней к проведения анестезии.

Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного интравазального(особенно при проведении местной анестезии на участках, где размещено много кровеносных сосудов) или субдурального введения препарата. Необходимо установит строгий контроль за системным токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы(поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной); при введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводит аспирационную пробу.

Чрезвычайную осторожность следует соблюдать при анестезии вокруг позвоночного отдела в больных с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией и тяжелой артериальной гипертензией.

Меньшие дозы препарата следует вводит в область головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсические эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнут в мозговое кровообращение.

Чрезвычайную осторожность следует соблюдать при ретробульбарном введении, так как возможны побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, обратимая слепота.

Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать в качестве аритмогенного фактора, который может вызывать развитие аритмии, перед введением препарата необходимо собрать анамнез и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмии в прошлом.

С осторожностью и в меньших дозах применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотонией умеренной степени, неполной AV- блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек средней степени(клиренс креатинина менее 10 мл/мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к установлению ошибочного диагноза острого инфаркта миокарда.

При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией(например, шеи в случае операции на щитовидной железе) следует соблюдать особую осторожность, чтобы избежать попадания препарата в сосуды.

Безопасность применения анестетиков группы амидов для больных, склонных к злокачественной гипертермии сомнительна, поэтому их применение в таких случаях следует избегать.

Следует соблюдать особую осторожность при применении лидокаина пациентам с недостаточностью кровообращения, гиповолемией, артериальной гипотонией, печеночной и почечной недостаточностью.

С осторожностью назначат пациентам с расстройствами центральной нервной системы, которые применяют наркотики, так как могут возникнуть внезапные побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. При длительном применении нужно мониторить уровень электролитов в крови. С осторожностью применять пациентам со склонностью к судорогам, в состоянии шока, при гипоксии.

Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат проникает через плацентарный барьер и может вызвать брадикардию в плода, поэтому не рекомендуется назначат в период беременности. При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами. Препарат влияет на функцию центральной нервной системы, поэтому после применения лидокаина не рекомендуется управлять транспортными средствами или работать со вторыми механизмами.

Способ применения и дозы

Введение лидокаина предусматривает предварительное проведение пробы для определения индивидуальной чувствительности к этому лекарственному средству.

Для терминальной анестезии взрослым смазывать слизистые оболочки препаратом в дозе 2 мг/кг лидокаина, продолжительность анестезии - 15-30 минут.

Максимальная доза для взрослых - 20 мл.

Для проводниковой анестезии(в т. ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетен) вводит 10-20 мл(100-200 мг лидокаина) препарата, для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей - 4-6 мл(40-60 мг). Максимальная доза препарата для взрослых - 20 мл(200 мг).

Для анестезии в офтальмологии по 2 капли препарата инсталировать в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунды непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

Дети. Дозы для детей должны быть уменьшены, в соответствии с возрастом, массой тела и физическим состоянием.

Трудно рекомендовать максимальную дозу препарата для детей, поскольку оная меняется в зависимости вот возраста и веса. Для детей старше 3 течение с массой тела в пределах нормы максимальная доза определяется исходя из веса ребенко. Например, для ребенко в возрасте 5 течение и весом около 23 кг доза лидокаина гидрохлорида не должна превышать 75-100 мг
( 3,2-4,3 мг/кг). Использование еще более разбавленных растворов(то есть 0,25-0,5 %) и суммарной дозы не более 3 мг/кг рекомендуется для введения для местной анестезии в детей.

Для предотвращения общей токсичности должна использоваться самая меньшая действующая доза. В некоторых случаях необходимо развести доступные концентрации 0,9 % стерильным раствором натрия хлорида для достижения необходимой концентрации.

Передозировка

Возможно усиление побочных реакций.

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, запятая, коллапс, AV- блокада, асфиксия, апноэ, депрессия, сонливость, тревожность, звон в ушах. При значительной передозировке возможно нарушение сознания, угнетение дыхания, шок, инфаркт миокарда. Первые симптомы передозировки в здоровых добровольцев возникают при концентрации лидокаина в крови больше 0,006 мг/кг; судороги - при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы(норадреналин, мезатон), холинолитики. Пациент должен находится в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симтомы со стороны центральной нервной системы корректируются применением бензодиазепинов/барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять краткосрочный миорелаксант. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применять атропин(0,5-1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии - симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: беспокойство, сонливость, головокружение, головная боль, нарушение сна, спутанность сознания, потеря сознания, вплоть к комы, нарушения чувствительности, мышечные подергивания, судороги, моторный блок, дизартрия, дисфагия; стойкая анестезия, парез или элегия нижних конечностей и потеря управления сфинктером(например, синдром конского хвоста), покалывание кожи.

При применении в стоматологии: онемение языка и губ.

Психические расстройства : анорексия, раздражительность, неугомонность, галлюцинации, депрессии; после применения высоких доз - возбужденное состояние, эйфория.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нистагм, оборотная слепота, диплопия, мелькание "мушек" перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго, слуховые нарушения, шум или звон в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах - аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс; тахикардия, повышение/понижение артериального давления, боли в сердце, приливы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая отек, кожные реакции, крапивница, зуд, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции(в т. ч. анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит; угнетение иммунной системы.

Другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, отеки, слабость.

Местные реакции : в месте введения, ощущение легкого жжения, исчезающее с ростом анестезирующего эффекта в течение 1 мин, тромбофлебит, гиперемия.

При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, сопровождающаяся артериальной гипотонией, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией и потерей чувствительности в области промежности(вероятность этих эффектов возрастает при применении высоких доз или при случайном введение лидокаина в спинномозговое пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, проникает в спинномозговое пространство). В отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно(через несколько месяцев) или не в полной мере.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Препарат не следует смешивать со вторыми лекарственными средствами в одном шприце. Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогеситоном или сульфадиазином. В зависимости вот рН раствора лидокаин может быть несовместим с ампициллином.

Упаковка. В ампулах по 3,5 мл или по 5 мл, по 10 либо по 100 ампулы в пачке или по 5 ампулы в блистере, по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель/заявитель. Частное акционерное общество "Лекхим-Харьков".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности/местонахождение заявителя и/или представителя заявителя.

Украина, 61115, Харьковская обл., огород Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.