Лефсан

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЛЕФСАН

(LEFSAN)

Состав:

действующее вещество: levofloxacin;

1 флакон содержит левофлоксацину гемигидрат эквивалентно левофлоксацину 500 мг;

1 мл раствора содержит левофлoксацину гемигидрат эквивалентно левофлоксацину 5 мг;

вспомогательные вещества: натрию хлорид, натрию едетат, кислота хлористоводородная разведена, натрию гидроксид, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор зелено-желтого цвета.

Фармакотерапевтична группа.

Антибактериальные средства для системного приложения. Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхінолони. Левофлоксацин. Код АТХ J01M А12.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левофлоксацин - синтетическое антибактериальное средство из группы фторхинолонив, S- энантиомер рацемической смеси лекарственного средства офлоксацину.

Механизм действия.

Антибактериальный препарат из группы фторхинолонив левофлоксацин действует на комплекс ДНК-ДНК-гірази и топоизомеразу ІV.

Соотношение фармакокинетика/фармакодинамика.

Степень бактериальной активности левофлоксацину зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке крови(Сmax) или площади под фармакокинетичной кривой(АUC) и минимальной ингибуючеи(пригничувальной) концентрации(МИК(МПК)).

Механизм резистентности.

Стойкость к левофлоксацину развивается в виде степенной мутации сайта-мишени у обоих типов топоизомерази II, ДНК-гірази и топоизомерази IV. Другие механизмы резистентности, такие как проницаемость(характерно для Pseudomonas aeruginosa) и механизмы оттока, также могут влиять на чувствительность к левофлоксацину.

Наблюдается перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами. Учитывая механизм действия не существует перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами антибактериальных средств.

Межевые значения.

Рекомендованные Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности(EUCAST) межевые значения МИК для левофлоксацину, что отделяют чувствительные микроорганизмы от организмов промежуточно чувствительных(умеренно резистентных) и промежуточно чувствительные от резистентных организмов, представлено в нижеследующей таблице тестирования МИК(мг/л).

Клинические межевые значения MІК EUCAST для левофлоксацину(версия 2.0, 01.01.2012) :

Таблица 1

1 Межевые значения левофлоксацину касаются терапии высоких доз.

2 Возможен низкий уровень резистентности к фторхинолонив(МИК ципрофлоксацину 0,12-0,5 мг/л), но не существует доказательств того, что такая резистентность имеет клиническое значение при инфекциях дыхательных путей, вызванных H. influenzae.

3 Штаммы с величинами МИК, более высокими от межевого значения между чувствительными и промежуточно чувствительными(умеренно резистентными) штаммами, является очень редким или о них еще не сообщали. Тесты на идентификацию и противомикробную чувствительность на любом таком изоляте следует повторить и, если результат будет подтвержден, послать изолят к уполномоченной лаборатории. Пока существуют данные, которые свидетельствуют о клинической реакции для подтвержденных изолятов из МИК выше текущей резистентного межевого значения, о них необходимо сообщать как о резистентных.

4 Межевые значения пероральных доз от 500 мг одноразово до 500 мг х 2 разы на сутки и внутривенных доз от 500 мг одноразово до 500 мг х 2 разы на сутки.

Распространенность резистентности может варьировать географически и со временем для отдельных видов, и желательно получить локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости следует обратиться за советом к специалисту, когда местная распространенность резистентности является такой, что польза препарата, по меньшей мере при некоторых типах инфекций, является сомнительной.

Обычно чувствительные виды.

Аэробные грамположительные бактерии.

Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus метицилінчутливий, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci, групи C і G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes.

Аэробные грамотрицательные бактерии.

Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus para-influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.

Анаэробные бактерии.

Peptostreptococcus.

Другие.

Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.

Виды, для которых приобретенная(вторичная) резистентность может быть проблематичной

Аэробные грамположительные бактерии.

Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метицилин-резистентний*, Staphylococcus coagulase spp.

Аэробные грамотрицательные бактерии.

Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Анаэробные бактерии.

Bacteroides fragilis.

Естественно резистентные штаммы.

Грамположительные аэробы:

Enterococcus faecium.

* стойкие к метициллину S. aureus могут иметь стойкость к фторхинолонив, в том числе к левофлоксацину.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Принят перорально, левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается, пек концентрации в плазме крови достигается через 1-2 часы после приема. Абсолютная биодоступность представляет 99-100 %. Прием еды кое-что влияет на его всасывание. Стабильные показатели достигаются в течение 48 часов после применения 500 мг 1-2 разы на сутки.

Распределение.

Приблизительно 30-40 % левофлоксацину связывается с протеином сыворотки крови. Средний объем распределения левофлоксацину представляет около 100 л после одноразовой и повторной дозы 500 мг, что указывает на доброе распределение в тканях организма.

Проникновение в ткани и жидкости организма.

Было показано, что левофлоксацин проникает в слизистую оболочку бронхов, бронхоальвеолярную жидкость, альвеолярные макрофаги, ткани легких, кожу(содержимое пузырей), ткани простаты и мочу. Левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость.

Биотрансформация.

Левофлоксацин метаболизуеться очень незначительной мерой, метаболитами есть дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N- оксид. Эти метаболити представляют менее 5 % количества препарата, который выделяется с мочой. Левофлоксацин является стереохимия стабильным и не подлежит инверсии хоральной структуры.

Выведение.

После перорального и внутривенного применения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно(период полувыведения представляет 6-8 часы). Выведение происходит обычно почками(свыше 85 % введенной дозы).

Общий клиренс левофлоксацину после одноразового введения 500 мг представлял 175 ± 29,2 мл/мин.

Нет существенной разницы относительно фармакокинетики левофлоксацину после внутривенного и перорального введения, которое свидетельствует о том, что эти пути(пероральный и внутришне- венозный) являются взаимозаменяемыми.

Линейность.

Левофлоксацин следует линейной фармакокинетике в диапазоне 50-1000 мг.

Особенные популяции.

Пациенты с почечной недостаточностью.

На фармакокинетику левофлоксацину влияет почечная недостаточность. При снижении функции нырок снижается почечное выведение и клиренс, а периоды полувыведения увеличиваются, как видно из нижеследующей таблицы.

Фармакокинетика при почечной недостаточности после одноразового приема 500 мг препарата перорально.

Таблица 2

Пациенты пожилого возраста.

Нет значительных отличий в фармакокинетике левофлоксацину у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста, кроме отличий, связанных с клиренсом креатинина.

Гендерные отличия.

Отдельный анализ относительно пациентов женского и мужского пола продемонстрировал незначительные отличия в фармакокинетике левофлоксацину в зависимости от пола. Не существует доказательств того, что эти гендерные отличия являются клинически значимыми.

Клинические характеристики.

Показание.

Лефсан, раствор для инфузий предназначен для лечения следующих инфекционных заболеваний у взрослых:

- негоспитальная пневмония;

- усложненные инфекции кожи и мягких тканей;

( относительно вышеуказанных инфекционных заболеваний левофлоксацин следует назначать лишь в случаях недостаточной эффективности других антибактериальных лекарственных средств, которые преимущественно применяют для начального лечения данных инфекций);

- пиелонефрит и усложненные инфекции мочевыводящих путей;

- хронический бактериальный простатит;

- легочная форма сибирской язвы : постконтактная профилактика и радикальное лечение.

Следует учитывать официальные рекомендации относительно надлежащего использования антибактериальных средств.

Противопоказание.

Лефсан не следует назначать в следующих случаях:

- повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам или к любым другим компонентам лекарственного средства;

- побочные реакции со стороны сухожилий после предыдущего применения хинолонов;

- эпилепсия;

- детский возраст(до 18 лет);

- период беременности или кормления груддю.

Особенные меры безопасности.

Лефсан для внутривенного введения следует применять немедленно(в течение 3 часов) после перфорации резиновой пробки. Защита от света при инфузии не нужна.

При комнатном освещении раствор для внутривенного введения можно хранить в большей мере в течение 3 суток без защиты от света. Лекарственное средство предназначено только для одноразового использования. Перед использованием раствор необходимо осмотреть. Использовать след только прозрачный зелено-желтый раствор, свободный от частей.

Как и все другие препараты, любое неиспользованное лекарственное средство следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Влияние других лекарственных средств на препарат Лефсан.

Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства.

Не были выявлены фармакокинетичной взаимодействия левофлоксацину с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация левофлоксацину в присутствии фенбуфену была приблизительно на 13 % выше, чем при приеме лишь левофлоксацину.

Пробенецид и циметидин.

Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацину. Почечный клиренс левофлоксацину снижается в присутствии циметидину на 24 % и пробенециду на 34 %. Это потому, что оба препарата способны блокировать канальцеву секрецию левофлоксацину. Однако при дозах, испытанных в ходе исследования, не является достоверным, чтобы статистически значимые кинетические отличия имели клиническую значющисть. Следует с осторожностью одновременно применять левофлоксацин с лекарственными средствами, которые влияют на канальцеву секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно пациентам с почечной недостаточностью.

Другая информация.

Клинические исследования фармакологии продемонстрировали, что на фармакокинетику левофлоксацину не было вызвано никакого клинически значимого влияния при приеме левофлоксацину вместе с такими лекарственными средствами: карбонатом кальция, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином.

Влияние препарата Лефсан на другие лекарственные средства.

Циклоспорин.

Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33 % при одновременном приложении из левофлоксацином.

Антагонисты витамина К.

При одновременном приложении с антагонистами витамина К(например варфарином) сообщали о повышении коагуляционных тестов(ПЧ/международное нормализационное соотношение) та/або кровотечениях, которые могут быть выраженными. Принимая во внимание это, пациентам, которые получают параллельно антагонисты витамина К, необходимо контролировать показатели коагуляции(см. раздел "Особенности применения").

Лекарственные средства, которые продлевают интервал QT.

Левофлоксацин, подобно другим фторхинолонив, следует применять с осторожностью пациентам, которые получают лекарственные средства, известные своей способностью продлевать интервал QT(например противоаритмичные средства класса ІА и ІІІ, трициклични антидепрессанты, макролиды и антипсихотические средства) (см. раздел "Особенности применения"(Удлинение интервала QT)).

Другая значимая информация.

Не отмечается влиянию левофлоксацину на фармакокинетику теофиллина(какой является маркерным субстратом для фермента CYP1A2), который свидетельствует о том, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.

Особенности применения.

Длительность введения.

Рекомендованная длительность введения представляет по меньшей мере 30 минуты для 250 мг или 60 минуты для 500 мг раствора для инфузий препарата Лефсан. Касательно офлоксацину известно, что во время инфузий могут отмечаться тахикардия и временное увеличение артериального давления. В редких случаях может наблюдаться, как следствие, резкое снижение артериального давления, циркуляторный коллапс. Если во время введения левофлоксацину(l- изомеру офлоксацину) наблюдается выраженное снижение артериального давления, введения следует немедленно прекратить.

Метицилінрезистентний золотистый стафилококк(MRSA).

Очень вероятно, что метицилинрезистентний золотистый стафилококк имеет перекрестную резистентность к фторхинолонив, в том числе к левофлоксацину. Поэтому левофлоксацин не рекомендуется применять для лечения известных или подозреваемых MRSA инфекций, за исключением случаев, когда результаты лабораторных тестов подтвердили чувствительность возбудителя к левофлоксацину.

Резистентность E. coli.

Резистентность E. сoli, наиболее распространенного возбудителя инфекций мочевых путей, к фторхинолонив варьирует в разных странах Европейского Союза. Во время назначения левофлоксацину врачам следует учитывать местную распространенность резистентности E. coli к фторхинолонив.

Легочная форма сибирской язвы.

Клиническая практика базируется на исследованиях чувствительности Bacillus anthracis in vitro, а также на экспериментальных данных исследований на животных вместе с ограниченными данными исследований у человека. Врачам следует обращаться к согласованным национальным та/або международным документам относительно лечения сибирской язвы.

Натрий.

Это лекарственное средство содержит 39,1 ммоль(900 мг) натрию на 100 мл раствора. Это нужно учитывать пациентам, которые соблюдают диету с контролем содержимого натрия.

Тендинит и разрывы сухожилий.

Редко могут попадаться случаи тендинита. Чаще всего это касается ахиллового сухожилия и может привести к разрыву сухожилия. Тендинит и разрывы сухожилий, иногда билатеральные, могут возникать через 48 часы после применения левофлоксацину и даже через несколько месяцев после прекращения применения левофлоксацину. Наиболее склонны к тендиниту и разрывам сухожилий пациенты возрастом свыше 60 лет, пациенты, которые получают суточную дозу 1000 мг левофлоксацину, а также пациенты, которых лечат кортикостероидами. Пациенты, которые перенесли трансплантацию, имеют повышенный риск развития тендинита, потому рекомендуется с осторожностью применять фторхинолони данной популяции. Суточную дозу необходимо корректировать для пациентов пожилого возраста, принимая во внимание клиренс креатинина(см. раздел "Способ применения и дозы"). Необходимо контролировать состояние пациентов пожилого возраста, если им назначено левофлоксацин. Пациентам следует проконсультироваться с врачом, если они наблюдают симптомы появления тендинита. При подозрении на тендинит лечения препаратом Лефсан следует немедленно прекратить и начать надлежащее лечение(например, обеспечив иммобилизацию сухожилия).

Заболевания, вызванные Clostridium difficile.

Диарея, особенно в тяжелых случаях, персистуюча но/геморрагическая ли, под время или после лечения препаратом Лефсан(включая несколько недель после лечения), может быть симптомом болезни, вызванной Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит. Степень тяжести CDAD варьирует от слабого к состоянию, которое может угрожать жизни. Важно учитывать этот диагноз у пациентов, в которых развивается серьезная диарея под время или после лечения левофлоксацином. Если возникает подозрение на псевдомембранозный колит, следует немедленно прекратить инфузию препарата Лефсан и сразу начать соответствующее лечение. Средства, которые подавляют моторику кишечнику, противопоказаны в этой клинической ситуации.

Пациенты, склонные к судорогам.

Хинолоны могут снижать судорожный порог и повлечь судороги. Раствор для инфузий Лефсан противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе и, как в случае с другими хинолонами, следует применять с чрезвычайной осторожностью пациентам, склонным к судорогам, таким как пациенты с предыдущими поражениями центральной нервной системы или при одновременном приеме лекарственных средств, которые снижают церебральный судорожный порог, такими как теофиллин(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий"). В случае появления судорог лечения левофлоксацином следует прекратить.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогенази.

Пациенты с латентными или имеющимися дефектами активности глюкозо-6-фосфатдегидрогенази могут быть склонными к гемолитическим реакциям при лечении антибактериальными средствами группы хинолонов, потому левофлоксацин им следует применять с осторожностью и мониторити возможное возникновение гемолиза.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, нужная коррекция дозы для больных с ослабленной функцией почек(почечной недостаточностью) (см. раздел "Способ применения и дозы").

Реакции повышенной чувствительности(гиперчувствительности).

Левофлоксацин может время от времени вызывать серьезные, потенциально летальные реакции повышенной чувствительности(например ангионевротический отек, вплоть до анафилактического шока) после применения начальной дозы(см. раздел "Побочные реакции"). В этом случае пациентам следует немедленно прекратить лечение и обратиться к врачу.

Тяжелые буллезные реакции.

При применении левофлоксацину сообщали о случаях тяжелых буллезных реакций на коже, таких как синдром Стівенса-Джонсона или токсичный эпидермальный некролиз(см. раздел "Побочные реакции"). В случае появления реакций на коже та/або слизистых оболочках пациентам следует обратиться к врачу перед продолжением лечения.

Дисглікемія.

Как в случае со всеми хинолонами, сообщали о колебании уровней глюкозы в крови, включая случаи гипергликемии и гипогликемии, особенно у пациентов, больных сахарным диабетом, которые получали сопутствующую терапию гипогликемическими пероральными средствами(например глибенкламидом) или инсулином. Сообщали о случаях гипогликемической запятой. Рекомендуется тщательный надзор за уровнями глюкозы в крови у пациентов, больных сахарным диабетом(см. раздел "Побочные реакции").

Профилактика фотосенсибилизации.

Хотя фотосенсибилизация возникает очень редко при применении левофлоксацину, с целью ее избежания пациентам не рекомендуется поддаваться действию сильных солнечных лучей или искусственного УФ-випромінювання(например, лампы искусственного ультрафиолетового излучения, солярий) во время приема левофлоксацину и в течение 48 часов после прекращения применения препарата.

Пациенты, которые получали антагонисты витамина К.

В результате возможного увеличения показателей коагуляционных тестов(ПЧ/международное нормализационное соотношение) та/або кровотечения у пациентов, которые принимали Лефсан в сочетании с антагонистом витамина К(например варфарином), за коагуляционными тестами следует наблюдать, если эти лекарственные средства применять одновременно(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Психотические реакции.

Сообщали о психотических реакциях у пациентов, которые принимают хинолоны, включая левофлоксацин. В очень редких случаях они прогрессировали к суицидальних мыслям и самодеструктивной поведению, иногда лишь после приема единственной дозы левофлоксацину(см. раздел "Побочные реакции"). В случае, если у пациента возникают эти реакции, прием левофлоксацину следует прекратить и прибегнуть к соответствующим мероприятиям. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

Удлинение интервала QT.

Следует с осторожностью применять фторхинолони, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска для удлинения интервала QT, такими как, например:

- врожденный синдром удлинения интервала QT;

- сопутствующее применение лекарственных средств, известных своей способностью продлевать интервал QT(например противоаритмичных средств класса ІА и ІІІ, трицикличних антидепрессантов, макролидов, антипсихотических средств);

- неоткорректирован электролитный дисбаланс(например гипокалиемия, гипомагниемия);

- болезнь сердца(например сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Пациенты пожилого возраста и женщины могут быть чувствительнее к лекарственным средствам, которые продлевают интервал QT, потому необходимо соблюдать осторожность при применении фторхинолонив, в том числе левофлоксацину, таким категориям пациентов(см. раздел "Способ применения и дозы"; "Пациенты пожилого возраста";раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий", "Побочные реакции", "Передозировки").

Периферическая нейропатия.

Сообщали о сенсорной или сенсомоторну периферическую нейропатию у пациентов, которые принимали фторхинолони, включая левофлоксацин, которая может быстро наступать. Прием левофлоксацину следует прекратить, если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, чтобы предупредить возникновение необоротного состояния.

Гепатобіліарні нарушения.

Сообщалось о случаях некротического гепатита, вплоть до печеночной недостаточности, которая угрожает жизни, при приеме левофлоксацину преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например сепсисом(см. раздел "Побочные реакции"). Пациентам следует порекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие проявления и симптомы болезни печенки как анорексия, желтуха, расцветка мочи в черный цвет, зуд или боль в области живота.

Обострение миастении гравис.

Фторхінолони, включая левофлоксацин, блокируют нервно-мышечную передачу и могут провоцировать мышечную слабость у пациентов с миастенией гравис. При приеме фторхинолонив в писляреестрацийний период сообщали о серьезных побочных реакциях, включая летальные случаи и необходимость поддержки дыхания, у пациентов с миастенией гравис. Левофлоксацин не рекомендовано применять пациентам с миастенией гравис в анамнезе.

Нарушение зрения.

Если наблюдается нарушение зрения или другое влияние на глаза, следует немедленно обратиться к офтальмологу(см. разделы "Побочные реакции", "Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами").

Суперинфекция.

Применение левофлоксацину, особенно в течение длительного времени, может приводить к чрезмерному росту нечувствительных к действию препарата микроорганизмов. Если на фоне терапии развивается суперинфекция, необходимо применить надлежащие мероприятия.

Влияние на лабораторные исследования.

У пациентов, которые получали левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ошибочно позитивный результат. Может возникнуть необходимость подтвердить позитивные результаты анализа на опиаты с помощью более специфических методов. Левофлоксацин подавляет рост Mycobacterium tuberculosis, и потому возможен ошибочно негативный результат при проведении бактериологического исследования у пациентов с туберкулезом.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

Даны относительно применения левофлоксацину беременным женщинам ограничены. Исследования животных не указывают на прямое или непрямое вредное влияние на репродуктивную токсичность. Из-за отсутствия исследований с участием людей и возможное повреждение хинолонами суставного хряща в организме, который растет, Лефсан нельзя назначать беременным и женщинам, которые кормят груддю. Если во время лечения препаратом Лефсан диагностируется беременность, об этом следует сообщить врачу.

Кормление груддю.

Лефсан противопоказанный для применения в период кормления груддю. Информации относительно проникновения левофлоксацину в грудное молоко недостаточно, хотя другие фторхинолони екскретуються в грудное молоко. Из-за отсутствия исследований с участием людей и возможное повреждение фторхинолонами суставного хряща в организме, который растет, Левофлоксацин нельзя назначать женщинам, которые кормят груддю.

Фертильность.

Лефсан не приводил к расстройствам фертильности и репродуктивной функции у крыс.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентам, которые руководят транспортными средствами, работают с машинами и механизмами, следует учитывать возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы(головокружение, окоченелость, сонливость, спутывание сознания, расстройства зрения и слуха, расстройства процессов движения также во время ходьбы).

Способ применения и дозы.

Перед применением необходимо провести пробу на чувствительность.

Препарат следует вводить внутривенно медленно 1 или 2 разы на сутки. Дозирование зависит от типа и тяжести инфекции, а также чувствительности к препарату возможного возбудителя.

Можно перейти от начального внутривенного применения левофлоксацину к соответствующему пероральному приему в соответствии с инструкцией для медицинского применения лекарственного средства в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, исходя из состояния пациента. С учетом биологической эквивалентности пероральной и парентеральной форм возможно одинаковое дозирование.

Для лечения пациентов с нормальной функцией почек, в которых клиренс креатинина представляет свыше 50 мл/минуту, обычно рекомендуют такие дозы препарата :

Таблица 3

1 Длительность лечения включает внутривенный и пероральный прием. Время перехода от внутривенного приложения к пероральному приему зависит от клинической картины, но обычно длится от 2 до 4 дней.

Особенные популяции

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек, в которых клиренс креатинина представляет менее 50 мл/хв, :

Таблица 4

1 После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа(ХАПД) дополнительные дозы не нужны.

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печенки. Коррекция дозы не нужна, поскольку левофлоксацин незначительной мерой метаболизуеться в печенке и преимущественно выводится почками.

Дозирование для пациентов пожилого возраста. Если почечная функция не нарушена, нет потребности в коррекции дозы(см. раздел "Особенности применения" : Тендинит и разрывы сухожилий, Удлинения интервала QT).

Способ применения.

Лефсан, раствор для инфузий, предназначенный только для медленной внутривенной инфузии. Раствор вводить 1 раз или дважды на сутки. Время инфузии препарата Лефсан представляет не менее 30 минут для дозирования 250 мг или 60 минуты для дозирования 500 мг(см. раздел "Особенности применения").

Деть.

Применение препарата Лефсан противопоказано детям(в возрасте до 18 лет), поскольку не исключенное повреждение суставного хряща.

Передозировка.

Важнейшие предсказуемые симптомы передозировки препарата Лефсан касаются центральной нервной системы(головокружение, нарушение сознания и судорожные нападения). Согласно результатам исследований при применении доз, выше терапевтических, наблюдалось удлинение QT- интервала.

Во время постмаркетинговых исследований наблюдали такие косвенные действия со стороны ЦНС как спутывание сознания, конвульсии, галлюцинации и тремор.

Лечение: симптоматическое, в соответствии с клиническими проявлениями. В случаях передозировки необходимо проводить тщательный надзор за пациентом, включая ЭКГ.

Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или ХАПД, не является эффективным для выведения левофлоксацину из организма. Не существует никаких специфических антидотов.

Побочные реакции.

Нижеприведена информация базируется на данных клинических исследований больше чем в 8300 пациентов и на постмаркетинговом опыте.

Частотность определяется, исходя из такого условного обозначения: очень часто(≥1/10), часто(≥1/100, <1/10), нечасто(≥1/1000, ≤1/100), редко(≥1/10000, ≤1/1000), очень редко(≥1/10000), частотность неизвестна(не может быть оценена, исходя из имеющихся данных).

В каждой группе побочные реакции поданы в порядке снижения серьезности.

Таблица 5

aАнафілактичні и анафилактоидни реакции иногда возможны даже после применения первой дозы.

bРеакції со стороны кожи и слизистой оболочки иногда возможны даже после применения первой дозы.

Среди других нежелательных побочных эффектов, которые ассоциируются с приемом фторхинолону, такие:

- экстрапирамидные симптомы и другие нарушения координации движений;

- гиперсенситивный васкулит;

- нападения порфирии у пациентов с наличием порфирии.

Срок пригодности

2 годы.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Левофлоксацин не следует смешивать с гепарином или щелочными растворами(например с гидрокарбонатом натрия), с другими лекарственными средствами, кроме лекарственных средств, указанных в разделе "Способ применения и дозы".

Смешивание с другими растворами для инфузий.

Левофлоксацин совместимый с такими растворами для инфузий:

0,9 % раствор хлорида натрия, 5 % моногидрат глюкозы, 2,5 % декстроза в растворе Рінгера, многокомпонентные растворы для парентерального питания(аминокислоты, углеводы, электролиты).

Упаковка

По 100 мл препарата в флаконе из полиэтилена низкой плотности.

По 1 флакону в пачке из картона.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

ПТ. НОВЕЛЛ ФАРМАСЬЮТІКАЛ ЛАБОРАТОРІЗ

PT. NOVELL PHARMACEUTICAL LABORATORIES

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

ДжЛ. Ванахеранг № 35 Тладжунг Удік, Гунунг Путрі Богор 16962, Индонезия

Jl. Wanaherang No. 35 Tlajung Udik, Gunung Putri Bogor 16962, Indonesia

Заявитель

М.Біотек Лтд

M.Biotech Ltd

Местонахождение заявителя

Гледстоун Хауз, 77-79 Пусть Стріт, Егам ТВ20 9ГИ, Суррей, Великая Британия

Gladstone House, 77-79 High Street, Egham TW20 9HY, Surrey, United Kingdom