Лекарнита

Инструкция по применению

ЛЕКАРНІТА

LECARNITA®

Состав

действующее вещество: левокарнитин;

1 мл раствора содержит 200 мг левокарнитину;

вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная разведена, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от бесцветного к желтоватому цвету.

Фармакотерапевтична группа.

Аминокислоты и их производные. Код ATХ А16А А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левокарнітин присутствующий как натуральный компонент в тканях животных, микроорганизмах и растениях. У человека физиологичные потребности в карнитини пополняются за счет потребления продуктов питания, которые содержат карнитин(в первую очередь мясных изделий), и путем эндогенного синтеза в печенке из триметиллизину. Лишь L- изомер является биологически активным. Левокарнітин играет важную роль в липидном метаболизме, а также в метаболизме кетоновых тел. Левокарнітин необходим для транспортировки довголанцюгових жирных кислот в митохондрии для их дальнейшего бета-окисление. Высвобождая Коензим-А из сложных тиоэфиров, левокарнитин также усиливает окисление углеводов в цикле трикарбонових кислот Кребса, также стимулирует активность ключевого фермента гликолиза - пируватдегидрогенази, а в скелетных мышцах - окисает аминокислот с разветвленной цепью. Таким образом, левокарнитин прямо или опосредствовано участвует в большинстве энергетических процессов, его наличие обязательно для окисления жирных кислот, аминокислот, углеводов и кетоновых тел. Наибольшая концентрация левокарнитину определяется в мышечной ткани, в миокарде и печенке. Левокарнітин играет важную роль в сердечном метаболизме, поскольку окисление жирных кислот зависит от наличия достаточного количества данного вещества. Экспериментальные исследования показали, что при некоторых условиях, таких как стресс, острая ишемия, миокардит и тому подобное, возможное снижение уровня левокарнитину в миокардиальной ткани. Проведено большое количество исследований на животных, которые подтвердили позитивное действие левокарнитину в случае разных индуктируемых сердечных расстройств, : острая и хроническая ишемия, декомпенсация сердечной деятельности, сердечная недостаточность в результате миокардита, медикаментозная кардиотоксичность(таксани, адриамицин и тому подобное).

Фармакокинетика.

Всасывание

Левокарнітин всасывается клетками слизистой оболочки тонкого кишечнику и относительно медленно входит в кровяное русло; достоверно, всасывание связано с активным транслюминальним механизмом. Всасывание после перорального приема ограничено(<0 %) и переменчивое.

Распределение

Абсорбирован левокарнитин транспортируется в разные органы через кровь; считается, что в процессе транспортировки задействована транспортная система эритроцитов.

Выведение

Левокарнітин выводится главным образом с мочой. Скорость выведения прямо пропорциональная концетрации карнитину в крови.

Метаболизм

Левокарнітин практически не метаболизуеться в организме.

Клинические характеристики

Показание

Первичная и вторичная карнитинова недостаточность у взрослых и детей, в т.о. новорожденных и младенцев.

Вторичная карнитинова недостаточность у пациентов, которым проводят гемодиализ.

Подозрение на вторичную карнитинову недостаточность у пациентов, которым проводят гемодиализ, в таких случаях:

• сильные и персистуючи спазмы в мышцах та/або гипотензивные эпизоды во время проведения диализа;
• энергетический дефицит, который приводит к значительному негативному влиянию на качество жизни;
• мышечная слабость та/або миопатия;
• кардиопатия;
• анемия, которая не отвечает на лечение эритропоэтином или нуждается высоких доз эритропоэтина;
• потеря мышечной массы.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение глюкокортикоидов приводит к накоплению левокарнитину в тканях организма(кроме печенки). Другие анаболические средства усиливают эффект препарата.

Особенности применения

Левокарнітин улучшает усвоение глюкозы, потому применение препарата Лекарніта у пациентов с сахарным диабетом, которые получают лечение сахароснижающими препаратами, может привести к гипогликемии. Уровень глюкозы в плазме крови в таких случаях необходимо регулярно контролировать для своевременной коррекции терапии.

Применение в период беременности или кормления груддю.

В ходе доклинических исследований тератогенного действия препарата не выявлено. При применении наибольшей исследуемой дозы, 600 мг/кг массы тела, у животных отмечалось статистически незначительное увеличение частоты постимплантацийной гибели плода на ранних сроках беременности. Значимость данных результатов для человека неизвестна.

Принимая во внимание серьезные последствия карнитиновой недостаточности для беременной женщины, риск прерывания лечения для матери считается больше, чем теоретический риск для плода, в случае продолжения лечения.

Левокарнітин - обычный компонент грудного молока.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Неизвестно.

Способ применения и дозы

Раствор для инъекций вводят путем медленной внутривенной инъекции(2-3 минуты) или инфузии.

Применение при врожденном нарушении метаболизма.

Во время терапии целесообразно контролировать уровни карнитину и ацил-карнитину как в плазме крови, так и мочи.

Необходимая доза зависит от специфики врожденного нарушения метаболизма и тяжести проявлений заболевания.

В случае острой декомпенсации рекомендованная доза может представлять до 100 мг/кг на сутки за 3-4 введения. В случае необходимости можно применять и высшие дозы, хотя при этом могут усилиться побочные эффекты, в частности диарея.

Вторичный дефицит карнитину у пациентов, которым проводят гемодиализ.

Перед началом терапии препаратом Лекарніта желательно проводить контроль уровня карнитину в плазме крови. Вторичный дефицит карнитину диагностируется при отношении ацилкарнитину к свободному карнитину в плазме крови больше чем 0,4 та/або когда концентрация свободного карнитину представляет менее 20 мкмоль/л.

Дозу 2 г следует вводить внутривенно струйный в конце каждого сеанса диализа. Общую реакцию следует определять путем мониторирования уровней ацилкарнитину и свободного карнитину в плазме крови и оценки состояния пациента. Нормализация содержимого карнитину в мышечной ткани и кардиомиоцитах наступает приблизительно через 3 месяцы после достижения нормальной концентрации карнитину в плазме крови. Если введение карнитину прекратить, его уровни непременно начнут снижаться опять. Необходимость повторного насичувального курса лечения определяют путем количественного определения карнитину в плазме крови через ровные интервалы и путем мониторирования состояния пациента.

Гемодиализ - пидтримуюча терапия.

Потом насичувального курсу внутривенного введения левокарнитину применяют пидтримуючу дозу - 1 г левокарнитину на сутки перорально. В день диализа препарат Лекарніта применяют внутривенно в дозе 1 г сразу по завершению дежурного сеанса.

Деть.

Препарат применяют детям с первого дня жизни, в том числе недоношенным.

Передозировка.

Сообщений о токсичности левокарнитину при передозировке не было. Большие дозы препарата могут повлечь диарею. Левокарнітин легко удаляется из плазмы крови путем диализа. Лечение: принять меры для удаления препарата из пищеварительного тракта в случае приема внутрь, провести симптоматическую и пидтримуючу терапии. Не сообщалось о случаях передозировки, которые угрожали жизни.

Побочные реакции.

Разные умеренные желудочно-кишечные расстройства наблюдались при длительном приеме перорального левокарнитину, включая быстротекущую тошноту и блюет, боль в животе и диарею. Снижение дозы часто уменьшает или устраняет желудочно-кишечные симптомы. Необходимо тщательным образом контролировать переносимость в течение первой недели приема и после любого увеличения дозы. Внутривенное применение препарата Лекарніта обычно переносится хорошо.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Не смешивать с другими лекарственными средствами.

Упаковка

По 5 мл в ампулах из темного стекла, по 5 ампулы в картонной пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ХЕЛП С.А. для Перрері Фармачеутічі СРЛ, Корсо Cан Лорензо 1, 37026, Пескантіна, Верона, Италия

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Педіні Іоаннінон, Іоанніна, 45500, Греция.