Аминазин-Здоров'я

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АМІНАЗИН-ЗДОРОВ'Я

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит хлорпромазину гидрохлорида 25 мг;

вспомогательные вещества: кальцию гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кремнию диоксид коллоидный безводен, кальцию стеарат, кислота стеариновая, макрогол 4000, тальк, гипромелоза, титану диоксид(E 171), краситель Желтое мероприятие FCF(Е 110).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от желтого к светло-оранжевому цвету, двояковыпуклые. На предыдущем срезе видно два слоя.

Фармакотерапевтична группа. Антипсихотические средства. Хлорпромазин. Код ATХ N05A A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Антипсихотический, нейролептический, седативный, миорелаксуючий, протиблювальний средство. Проявляет блокирующее действие на дофаминергични и адренергические рецепторы. Основной особенностью препарата является сообщение антипсихотического действия со способностью влиять на эмоциональную сферу.

Механизм антипсихотического действия предопределен блокированием постсинаптических дофаминергичних рецепторов в мезолимбичних структурах головного мозга. В итоге ослабляются или полностью устраняются бред и галлюцинации, купируется психомоторное возбуждение, уменьшаются аффективные реакции, тревожность, обеспокоенность, снижается двигательная активность. Вследствие блокады дофаминергичних рецепторов увеличивается секреция гипофизом пролактину.

Блокируя α-адренорецептори, хлорпромазин проявляет выраженный седативный эффект. Наличие сильного седативного действия является одной из главных особенностей хлорпромазина сравнительно с другими нейролептиками. Общий успокоительный эффект сочетает с притеснением условнорефлекторной деятельности и в первую очередь - двигательно-оборонных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетной мускулатуры, снижением реактивности к эндогенным и экзогенным стимулам при сохранении сознания.

Проявляет выраженный центральный и периферический протиблювальний эффект; центральный эффект предопределен притеснением или блокадой дофаминових D2- рецепторов в хеморецепторний триггерной зоне мозжечка, периферический - блокадой блуждающего нерва в пищеварительном тракте. Протиблювальний эффект усиливается благодаря антихолинергичним, седативным и антигистаминным свойствам хлорпромазина.

Антихолінергічний эффект предопределен конкурентной блокадой М-холінорецепторів; анксиолитичний, седативный и аналгезуючий - ослаблением возбуждения в ретикулярной формации ствола мозга.

Умеренно снижает выраженность зажигательной реакции, уменьшает проницаемость сосудов, снижает активность кинина и гиалуронидази, проявляет слабое антигистаминное действие. Уменьшает систолический и диастоличний артериальное давление, вызывает тахикардию. Имеет выраженные каталептогенни свойства. Подавляет высвобождение гормонов гипоталамуса и гипофиза(однако усиливает секрецию пролактину). Проявляет слабое или умеренное экстрапирамидное действие. Проявляет гипотермическое действие.

Потенцирует действие аналгетиков, местноанестезирующих, снотворных и противосудорожных средств.

Фармакокинетика. В пищеварительном тракте всасывается плохо. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-4 часы. Связывание с белками плазмы - 95-98 %. Поддается эффекту "первого прохождения". Широко распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге становится выше, чем в плазме крови. Хлорпромазин и его метаболити проникают через плацентный барьер, в грудное молоко. Интенсивно метаболизуеться в печенке с образованием ряда активных и неактивных метаболитив. Выводится в виде метаболитив почками и через кишечник с желчью. Период полувыведения представляет около 30 часов; элиминация метаболитив может быть более длительной.

Отмечено выраженную вариабельнисть фармакокинетичних параметров у одного и того же больного. Отсутствующая прямая корреляция между концентрациями хлорпромазина и его метаболитив в плазме крови и терапевтическим эффектом.

Клинические характеристики

Показание

Взрослые. Хронические параноидные и галюцинаторно-параноїдні состояния, состояния психомоторного возбуждения при шизофрении(галюцинаторно-маревний, гебефреничний, кататонический синдромы), алкогольный психоз, маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивном психозе, психические расстройства при эпилепсии, ажитована депрессия у пациентов с пресенильним психозом, маниакально-депрессивным психозом, а также другие заболевания, которые сопровождаются возбуждением, напряжением; неврологические заболевания, которые сопровождаются повышением мышечного тонуса; болезнь Меньера, блюет, лечения и профилактика блюющего при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии; затяжная икота; сверблячи дерматозы; в составе комплексной терапии: стойкая боль, в т. ч. каузалгии(в сочетании с аналгетиками), нарушения сна стойкого характера(в сочетании со снотворными и транквилизаторами).

Деть. Шизофрения, аутизм.

Противопоказание

Повышенная индивидуальная чувствительность к хлорпромазину и к другим компонентам препарата; тяжелые нарушения функции печенки(цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха) и/или почек(нефрит, острый пиелит, амилоидоз почек), кроветворных органов; прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга(медленные нейроинфекции, например, рассеянный склероз); язва желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения; микседема; тяжелые сердечно-сосудистые заболевания(декомпенсированы сердечная недостаточность и изъяны сердца, выраженная миокардиодистрофия, тяжелая артериальная гипотензия, ревмокардит на поздних стадиях); тромбоэмболия; поздняя стадия бронхоэктатической болезни; закритокутова глаукома; задержка мочи, предопределенная гиперплазией предстательной железы; инсульт, острый период черепно-мозговой травмы; жовчекамъяна и мочекаменная болезни; острые инфекционные заболевания; выраженное притеснение центральной нервной системы, коматозное состояние, травмы мозга, одновременное приложение с барбитуратами, алкоголем, наркотиками.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном приложении с другими лекарственными средствами возможно:

· с препаратами, которые подавляют центральную нервную систему, а также с этанолом или етанолвмисними препаратами - усиление притеснения центральной нервной системы, а также притеснение дыхания;

· с трицикличними антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминоксидази - удлинения и усиления седативного и антихолинергичного эффектов, увеличения риска развития злокачественного нейролептического синдрома;

· с противосудорожными препаратами - снижение порога судорожной готовности;

· с препаратами для лечения гипертиреоза - повышения риска развития агранулоцитоза;

· с препаратами, которые вызывают экстрапирамидные реакции - увеличения частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;

· с гипотензивными препаратами - выражена артериальная гипотензия, усиление ортостатической гипотензии;

· с эфедрином - ослабление сосудосуживающего действия последнего;

· с амфетамином - антагонистичное взаимодействие;

· с антихолинергичними средствами - усиление антихолинергичной действия;

· с антихолинестеразними средствами - мышечная слабость, ухудшение хода миастении;

· с эпинефрином - искажение эффектов последнего, в результате чего происходит дальнейшее снижение артериального давления и развитие тяжелой гипотензии и тахикардии;

· из амитриптилином - повышение риска развития поздней дискинезии, возможное развитие паралитического илеуса;

· из диазоксидом - выраженная гипергликемия;

· из доксепином - потенцирование гиперпирексии;

· из лития карбонатом - выражены экстрапирамидные симптомы, нейротоксичное действие;

· с морфином - развитие миоклонусу;

· из цизапридом - адитивне удлинение интервала QT на ЭКГ;

· из нортриптилином у пациентов с шизофренией - возможное ухудшение клинического состояния, невзирая на повышенный уровень хлорпромазина в крови;

· из золпидемом или зопиклоном - усиление седативного действия хлорпромазина;

· из естрогенами - усиление нейролептического действия хлорпромазина;

· из гуанетидином - уменьшение или даже полное притеснение антигипертензивного действия гуанетидину;

· из леводопой - притеснение эффектов леводопи;

· с сердечными гликозидами - снижение их действия.

Концентрацию хлорпромазина в плазме крови уменьшают антациды, которые содержат алюминий и магнию гидроксид(нарушают всасывание хлорпромазина из пищеварительного тракта), барбитураты(усиливают метаболизм хлорпромазина в печенке). Концентрацию хлорпромазина в плазме крови повышают хлорохин, сульфадоксин/пириметамин. Циметидин может уменьшать или повышать концентрацию хлорпромазина в крови. Хлорпромазин может повышать концентрацию имипрамину в крови, повышать или уменьшать концентрацию фенитоину в крови.

Особенности применения

С особенной осторожностью применять для лечения пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печенки и почек умеренной степени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейє, при рака молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях умеренной степени, склонности к глаукоме, болезни Паркинсона, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, хронических заболеваниях органов дыхания(особенно у детей), эпилептических нападениях, заболеваниях, которые сопровождаются повышенным риском тромбоэмболических осложнений, ревматизме, ревмокардите, сахарном диабете, пациентам пожилого возраста(повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у ослабленных больных.

У детей, особенно в течение первых 4-х суток лечения или после повышения дозы, более вероятное развитие экстрапирамидных симптомов.

В случае развития гипертермии, которая является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, следует немедленно прекратить прием препарата.

Для уменьшения нейролептической депрессии применять антидепрессанты и стимуляторы центральной нервной системы.

При длительном лечении препаратом необходимо контролировать состав крови, протромбиновий индекс, функцию печенки и почек.

В связи с возможностью фотосенсибилизации кожи следует избегать длительного пребывания на солнце.

Препарат не проявляет протиблювальной действия в случае, когда тошнота является результатом вестибулярной стимуляции или местного раздражения пищеварительного тракта.

При применении препарата больным с атонией пищеварительного тракта и ахилиею рекомендуется назначать одновременно желудочный сок или кислоту соляную(через пригничувальний влияние хлорпромазина на моторику и секрецию желудочного сока), следить за диетой и функционированием кишечнику.

У больных, которые применяют препарат, может быть повышенная потребность в рибофлавине.

Не рекомендуется применять препарат пациентам с гипотиреозом, феохромоцитомой, миастенией.

Нейролептические фенотиазини могут усиливать удлинение интервала QT, который повышает риск желудочковых аритмий, в том числе типа "пируэт", которые потенциально могут привести к внезапному летальному следствию. Перед назначением препарата следует обследовать пациента(биохимический статус, ЭКГ) с целью исключения возможных факторов риска(сердечные заболевания, удлинения интервала QT в анамнезе; метаболические нарушения(гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия); голодание, злоупотребление алкоголем, сопутствующая терапия другими лекарственными средствами, которые вызывают удлинение интервала QT). Необходимо проводить контроль ЭКГ в начале лечения препаратом и, при необходимости, во время лечения.

С особенной осторожностью при выраженной артериальной гипертензии, хронических заболеваниях органов дыхания(особенно у детей).

Применение в период беременности или кормления груддю

Препарат не рекомендован в период беременности. При острой необходимости применения препарата в период беременности следует ограничить срок лечения, а в конце ІІІ триместру беременности в случае возможности следует уменьшить дозу. Хлорпромазин пролонгирует роды.

При применении Аміназину в высоких дозах беременным в новорожденных иногда отмечали нарушение пищеварение, связанное с атропиноподибной действием, экстрапирамидный синдром. При необходимости применения препарата следует прекратить кормление груддю. Аміназин и его метаболити проникают сквозь плацентный барьер и в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения потенциально опасных видов деятельности, которые требуют концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Назначать внутренне после еды. Дозы, частота приема и схемы лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациента. Дозы следует подбирать путем увеличения, начиная с минимальной. Длительность лечения - от 3 недель до 2-4 месяцев и больше.

Для взрослых начальная доза представляет 25-75 мг на сутки, распределенная на 2-3 приемы. Дальше дозу можно постепенно повышать до эффективной пидтримуючеи суточной дозы, которая обычно представляет 75-300 мг, распределенная на 3-4 приемы, но некоторым пациентам может понадобиться суточная доза 1 г.

У больных пожилого возраста, при заболеваниях печенки и сердечно-сосудистой системы дозу уменьшать в 2-3 разы.

Затяжная икота. Взрослым назначать по 25-50 мг 3-4 разы на сутки.

Детям в возрасте от 5 лет назначать ⅓ - ½ дозы взрослого; высшая суточная доза - 75 мг, распределенная на несколько приемов.

Деть

Препарат применять детям в возрасте от 5 лет для лечения аутизма, шизофрении.

Передозировка

Симптомы: невыразительность вещания, шаткая поступь, брадикардия, затрудненное дыхание, выраженная слабость, спутывание сознания, ослабления рефлексов, сонливость, судороги, стойкая гипотензия, гипотермия, длительная депрессия, позже - токсичный гепатит.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота не существует. Не удаляется при гемодиализе. Для уменьшения депрессии назначать стимуляторы центральной нервной системы(сиднокарб). Неврологические осложнения уменьшаются или купируются назначением протипаркинсоничних средств(циклодол, тропацин). При коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатону.

После длительного применения больших доз препарата(0,5-1,5 г на сутки) в одиночных случаях могут наблюдаться желтуха, ускорение свертывания крови, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз, пигментация кожи, помутнения хрусталика и роговицы.

Побочные реакции

Со стороны центральной нервной системы: при длительном приложении возможны акатизия, психическая индифферентность и другие изменения психики, запоздалая реакция на внешние раздражения, нечеткость зрения; редко - дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсоничний синдром, поздняя дискинезия, нейролептическая депрессия, нарушение терморегуляции, злокачественный нейролептический синдром; в одиночных случаях - судороги, бессонница, возбуждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, тахикардия; очень редко - изменения на ЭКГ(удлинение интервала QT, депрессия ST- сегмента, изменения зубцов Т и U, аритмия).

Со стороны пищеварительного тракта: редко - холестатическая желтуха, диспепсические явления(тошнота, блюет); очень редко - сухость в рту, запор.

Со стороны системы кроветворения : редко - лейкопения, агранулоцитоз, гематологические изменения, эозинофилия.

Со стороны сечевидильной системы: редко - затруднение мочеиспускания; очень редко - приапизм.

Со стороны эндокринной системы: нарушение менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела; очень редко - галакторея, гиперпролактинемия, гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперхолестеринемия.

Дерматологические реакции: редко - пигментация кожи, фотосенсибилизация.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания, зуд, бронхоспазм, крапивницу, ангионевротический отек, мультиформну эритему, ексфолиативний дерматит, системную красную волчанку и другие аллергические реакции.

Со стороны органов зрения : при длительном приложении в высоких дозах возможное отложение хлорпромазина в передних структурах глаза(роговице и хрусталику), который может ускорить процессы естественного старения хрусталика.

Со стороны органов дыхания : заложенность носа.

Общие: отдельные сообщения о внезапном летальном следствии на фоне приема препарата.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки № 10×2, № 20 в блистерах в коробке; № 20 в блистере.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.