Ксантинолу Никотинат

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

КСАНТИНОЛУ НІКОТИНАТ

(XANTINOL NICOTINAТЕ)

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит ксантинолу никотинату в перечислении на 100 % вещество - 150 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат(гранулак- 70); крахмал картофельный; повидон; кальцию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы с плоской поверхностью, черточкой и фаской.

Фармакотерапевтична группа. Периферические вазодилататори. Производные пурина.

Код АТХ C04A D02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Сосудорасширяющее, антиагрегационное, антиатеросклеротическое средство, сочетает свойства теофиллина и никотиновой кислоты.

Блокирует аденозину рецепторы и фосфодиэстеразу, повышая уровень циклической аденозинмонофосфорной кислоты в клетке, субстратно стимулирует синтез никотинаденин-динуклеотиду и никотинадениндинуклеотидфосфату. Делает сосудорасширяющее действие, снижая общее периферическое сопротивление сосудов и улучшая микроциркуляцию, оксигенацию и питание тканей, уменьшает вязкость крови; активирует мозговое кровообращение; тормозит агрегацию тромбоцитов, активирует фибринолиз; усиливает сокращение сердца. При длительном приложении способен задерживать развитие атеросклеротических изменений, снижает уровень холестерина и атерогенных липидов, повышает активность липопротеинлипази. При длительном приложении может снижать артериальное давление.

Фармакокинетика.

Хорошо всасывается в пищеварительном тракте, биотрансформуеться с образованием ксантинолу и никотиновой кислоты. Екскретується почками - главным образом - в виде нетоксичных метаболитив. Терапевтическая концентрация в плазме крови 10-20 мг/кг. Период полувыведения - приблизительно 5 часы.

Клинические характеристики

Показание. В составе комплексной терапии при таких заболеваниях и состояниях : нарушение мозгового кровообращения, атеросклероз коронарных и мозговых сосудов, облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей, болезнь Рейно, болезнь Бюргера, облитерирующий ендартериит, острый артериальный тромбоз, диабетические ангиопатия и ретинопатия, острый тромбофлебит(поверхностных и глубоких вен), посттромбофлебитичний синдром, трофические язвы нижних конечностей, пролежни, мигрень, синдром Меньера, дерматозы(нарушение трофики сосудистого генеза), гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.

Препарат в данной врачебной форме применять в конце острой фазы процесса.

Противопоказание.

- Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата, а также к теофиллину и никотиновой кислоте;

- острая и хроническая сердечная недостаточность II - III степени;

- острый инфаркт миокарда;

- острая почечная недостаточность;

- острая сердечная недостаточность или тяжелая застойная сердечная недостаточность;

- острое кровотечение;

- язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

- глаукома;

- митральный стеноз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Во избежание резкого снижения артериального давления, препарат нельзя назначать в комплексе с гипотензивными средствами(бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, симпатолитиками, ганглиоблокаторами, алкалоидами рожков). При совместимом приложении со строфантином и другими сердечными гликозидами возможное возникновение брадикардии и аритмий. Препарат также несовместим с ингибиторами МАО, алкоголем и кофе. Усиливает антикоагулянтный эффект гепарина, стрептокинази, фибринолизину.

С особенной осторожностью применять одновременно с никотиновыми пластырями, поскольку возможное возникновение приливов, ощущения жара и пульсации в голове.

Особенности применения. При необходимости одновременного применения сердечных гликозидов с целью предотвращения развития брадикардии и аритмии лечения следует проводить под контролем электрокардиограммы.

Через 10-15 минуты после приема таблетки возможное ощущение тепла, которое может быть связано с парестезией и приливами. Эти реакции могут длиться 10-20 минуты или дольше и интенсивность их может уменьшаться через несколько дней после начала приема Ксантинолу никотинату.

Осторожно назначать больным с артериальной гипертензией или лабильным артериальным давлением при одновременном назначении гипотензивных препаратов или сердечных гликозидов через возможный риск значительного снижения артериального давления та/або развития аритмии. В результате сосудорасширяющего эффекта препарата может возникнуть постуральная гипотензия. В результате возможного повышения уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы при длительном применении Ксантинолу никотинату необходимая осторожность при его назначении больным с печеночной или почечной недостаточностью.

С осторожностью применять при выраженном атеросклерозе коронарных и церебральных сосудов, тахисистоличних нарушениях сердечного ритма, у больных пожилого возраста.

У больных сахарным диабетом, которые принимают Ксантинолу никотинат, следует чаще, чем обычно, определять уровень глюкозы в крови.

При длительном применении высоких доз препарата возможное изменение толерантности к глюкозе, повышение уровня печеночных ферментов, изменение биохимических показателей крови, которая нуждается отмены препарата.

С особенной осторожностью назначают Ксантинолу никотинат пациентам, которые недавно перенесли заболевание печенки. Сюда принадлежат и пациенты с синдромом Жильбера, чувствительные к действию на печенку никотиновой кислоты и склонны к более выраженному повышению содержимого неконъюгированного билирубина.

Необходимо проводить базовые исследования для определения наличия повышенного уровня липидов в сыворотке крови. Чтобы определить уровень липидов в сыворотке крови, нужно проводить регулярный мониторинг. В случае недостаточного клинического отзыва применения препарата необходимо прекратить.

Поскольку препарат содержит лактозу, его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Пациентам с язвенной болезнью в анамнезе следует назначать Ксантинолу никотинат с крайней осторожностью и избегать, по возможности, назначение максимальных доз. Нікотинат способствует высвобождению гистамина из тучных клеток и усиливает секрецию соляной кислоты в желудке. Поэтому необходимо соблюдать осторожность больным с повышенной чувствительностью к раздражению желудочно-кишечного тракта, с бронхиальной астмой и со склонностью к аллергии.

Применение в период беременности или кормления груддю. Препарат не назначают в период беременности или кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, учитывая возможность развития головокружения.

Способ применения и дозы.

Назначать взрослым внутренне после еды. Таблетки глотать, не розжовуючи.

Начальная доза обычно представляет 1 таблетку(150 мг) 3 разы на сутки. При необходимости разовую дозу увеличить до 2-3 таблеток(300-450 мг) 3 разы на сутки, потом, по мере улучшения состояния, дозу снижать до 1 таблетки 2-3 разы на сутки. Максимальная суточная доза при условии доброй переносимости терапии представляет 12 таблетки(1800 мг).

Курс лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.

При острых нарушениях мозгового и периферического кровообращения преимущество отдают инъекционной форме препарата.

Деть. Эффективность и безопасность применения препарата в детском возрасте не установлены, потому препарат не следует применять этой категории пациентов.

Передозировка . Симптомы: резко выражены артериальная гипотензия, тахикардия, ощущение жара, поколювання и покраснения кожных покровов председателя и шеи, ощущения сжимания в голове, слабость, головокружение, обморок, тошнота, блюет, диарея, гастралгия.

Лечение: больного следует заключить; отмеченные симптомы обычно проходят самостоятельно через

10-15 минуты и не нуждаются специального лечения. Наличие выраженной артериальной гипотензии требует проведения симптоматической терапии.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая кожные высыпания(уртикарни, эритематозно-папулезные), зуд, ощущение жара, поколювання, гиперемия кожи в верхней части тела, особенно шеи и председатели, в одиночных случаях - ангионевротический отек.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, ощущения жара, артериальная гипотензия; сердцебиение, в одиночных случаях возможное провоцирование нападений стенокардии, нарушений сердечного ритма, развития синдрома обворовывания.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, блюет, диарея, анорексия, гастралгия, вздутие живота, метеоризм, дискомфорт в животе, изжога, рецидивная язва, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечные судороги, слабость, артриты в связи с возникновением подагры.

Со стороны кожи и слизистых оболочек : сухость кожи, лущения эпидермиса, пигментация, гиперкератоз.

Со стороны органов зрения : нечеткость зрения, отеки глаз, экзофтальм, амблиопия, цистоподибни и пятнистые отеки.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении высоких доз - снижение толерантности к глюкозе.

Биохимические: повышение щелочной фосфатазы, ЛДГ и ВSЕ(формовые элементы крови), повышение уровня мочевой кислоты, которая способствует возникновению подагры, гипергликемия.

Срок пригодности. 4 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки по 150 мг, по 10 таблетки в блистере, 6 блистеры в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ПAT "Галичфарм" или ПАТ "Київмедпрепарат".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

79024, Украина, г. Львов, ул. Опришківська, 6/8 или

01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганського, 139.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

КСАНТИНОЛА НИКОТИНАТ

(XANTINOL NICOTINAТЕ)

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит ксантинола никотината в пересчете на 100 % вещество - 150 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат(гранулак- 70); крахмал картофельный; повидон; кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или свиты белого цвета, круглой формы с плоской поверхностью, риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры. Производные пурина. Код АТХ С04А D02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Сосудорасширяющее, антиагрегационное, антиатеросклеротическое средство, сочетает свойства теофиллина и никотиновой кислоты.

Блокирует аденозиновые рецепторы и фосфодиэстеразу, повышая уровень циклической аденозинмонофосфорной кислоты в клетке, субстратно стимулирует синтез никотинадениндинуклеотида и никотинадениндинуклеотидфосфата. Оказывает сосудорасширяющее действие, снижая общее периферическое сопротивление сосудов и улучшая микроциркуляцию, оксигенацию и питание тканей, уменьшает вязкость крови; активирует мозговое кровообращение; тормозит агрегацию тромбоцитов, активирует фибринолиз; усиливает сокращения сердца. При длительном применении способен задерживать развитие атеросклеротических изменений, снижает уровень холестерина и атерогенных липидов, повышает активность липопротеинлипазы. При длительном применении может снижать артериальное давление.

Фармакокинетика.

Хороший всасывается в пищеварительном тракте, биотрансформируется с образованием ксантинола и никотиновой кислоты. Выводится почками - главным образом - в виде нетоксичных метаболитов. Терапевтическая концентрация в плазме крови 10-20 мг/кг. Период полувыведения - примерно 5 часов.

Клинические характеристики

Показания. В составе комплексной терапии при таких заболеваниях и состояниях: нарушение мозгового кровообращения, атеросклероз коронарных и мозговых сосудов, облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей, болезнь Рейно, болезнь Бюргера, облитерирующий эндартериит, острый артериальный тромбоз, диабетическая ангиопатия и ретинопатия, острый тромбофлебит(поверхностных и глубоких вен), посттромбофлебитический синдром, трофические язвы нижних конечностей, пролежни, мигрень, синдром Меньера, дерматозы(нарушение трофики сосудистого генезис), гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.

Препарат в данной лекарственной форме применять в конце острой фазы процесса.

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата, а также к теофиллину и никотиновой кислоте;

- острая и хроническая сердечная недостаточность II - III степени;

- острый инфаркт миокарда;

- острая почечная недостаточность;

- острая сердечная недостаточность или тяжелая застойная сердечная недостаточность;

- острое кровотечение;

- язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

- глаукома;

- митральный стеноз.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Чтобы избежать резкого снижения артериального давления, препарат нельзя назначат в комплексе с гипотензивными средствами(бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, симпатолитиками, ганглиоблокаторами, алкалоидами спорыньи). При совместном применении со строфантином и вторыми сердечными гликозидами возможно возникновение брадикардии и аритмий. Препарат также несовместим с ингибиторами МАО, алкоголем и кофе. Усиливает антикоагулянтный эффект гепарина, стрептокиназы, фибринолизина.

С особой осторожностью применять одновременно с никотиновым пластырем, поскольку возможно возникновение приливов, ощущение жара и пульсации в голове.

Особенности применения. При необходимости одновременного применения сердечных гликозидов с целью предотвращения развития брадикардии и аритмии лечение следует проводит под контролем электрокардиограммы.

Через 10-15 минут после приема таблетки возможно ощущение тепла, которое может быть связано с парестезией и приливами. Эти реакции могут продолжаться 10-20 минут или дольше и интенсивность их может уменьшаться через несколько дней после начала приема Ксантинола никотината.

Осторожно назначат больным с артериальной гипертензией или лабильным артериальным давлением при одновременном назначении гипотензивных препаратов или сердечных гликозидов из-за возможного черточка значительного снижения артериального давления и/или развития аритмии. Вследствие сосудорасширяющего эффекта препарата может возникнуть постуральная гипотензия. Вследствие возможного повышения уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы при длительном применении Ксантинола никотината необходима осторожность при эго назначении больным с печеночной или почечной недостаточностью.

С осторожностью применять при выраженном атеросклерозе коронарных и церебральных сосудов, тахисистолических нарушениях сердечного ритма, в больных пожилого возраста.

В больных сахарным диабетом, принимающих Ксантинола никотинат, следует чаще, чем обычно, определять уровень глюкозы в крови.

При длительном применении высоких доз препарата возможно изменение толерантности к глюкозе, повышение уровня печеночных ферментов, изменение биохимических показателей крови, что требует отмены препарата.

С особой осторожностью назначают Ксантинола никотинат пациентам, которые недавно перенесли заболевания печени. Сюда относятся и пациенты с синдромом Жильбера, чувствительны к действию на пекут никотиновой кислоты и склонны к более выраженному повышению содержания неконъюгированного билирубина.

Необходимо проводит базовые исследования для определения наличия повышенного уровня липидов в сыворотке крови. Чтобы определить уровень липидов в сыворотке крови, нужно проводит регулярный мониторинг. В случае недостаточного клинического отзыва применение препарата необходимо прекратить.

Поскольку препарат содержит лактозу, эго не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Пациентам с язвенной болезнью в анамнезе следует назначат Ксантинола никотинат с крайней осторожностью и избегать, по возможности, назначение максимальных доз. Никотинат способствует высвобождению гистамина из тучных клеток и усиливает секрецию соляной кислоты в желудке. Поэтому необходимо соблюдать осторожность больным с повышенной чувствительностью к раздражению желудочно-кишечного тракта, с бронхиальной астмой и со склонностью к аллергии.

Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат не назначают в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе со вторыми механизмами, учитывая возможность развития головокружения.

Способ применения и дозы.

Назначат взрослым внутрь после еды. Таблетки глотать, не разжевывая.

Начальная доза обычно составляет 1 таблетка(150 мг) 3 раза в сутки. При необходимости разовую дозу увеличить до 2-3 таблеток(300-450 мг) 3 раза в сутки, затем, по мере улучшения состояния, дозу снижать до 1 таблетки 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза при хорошей переносимости терапии составляет 12 таблетки(1800 мг).

Курс лечения определяет врач в зависимости вот течения заболевания и переносимости препарата.

При острых нарушениях мозгового и периферического кровообращения предпочтение отдают инъекционной форме препарата.

Дети. Эффективность и безопасность применения препарата в детском возрасте не установлены, поэтому препарат не следует применять этой категории пациентов.

Передозировка. Симптомы: резко выраженные артериальная гипотензия, тахикардия, ощущение жара, покалывание и покраснение кожных покровов головы и шеи, ощущение сжатия в голове, слабость, головокружение, обморок, тошнота, рвота, диарея, гастралгия.

Лечение: больного следует уложить; указанные симптомы обычно проходят самостоятельно через 10-15 минут и не требуют специального лечения. Наличие выраженной артериальной гипотензии требует проведения симптоматической терапии.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая кожные высыпания(уртикарные, эритематозно - папулезные), зуд, ощущение жара, покалывания, гиперемия кожи в верхней части тела, особенно шеи и головы, в единичных случаях - ангионевротический отек.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, чувство жара, артериальная гипотензия; сердцебиение, в единичных случаях возможно провоцирование приступов стенокардии, нарушений сердечного ритма, развития синдрома обкрадывания.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, диарея, анорексия, гастралгия, вздутие живота, метеоризм, дискомфорт в животе, изжога, рецидивная язва, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны костно- мышечной системы: мышечные судороги, слабость, артриты в связи с возникновением подагры.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: сухость кожи, шелушение эпидермиса, пигментация, гиперкератоз.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, отеки глаз, экзофтальм, амблиопия, цистоподобные и пятнистые отеки.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении высоких доз - снижение толерантности к глюкозе.

Биохимические: повышение щелочной фосфатазы, ЛДГ и ВSЕ(форменные элементы крови), повышение уровня мочевой кислоты, что способствует возникновению подагры, гипергликемия.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки по 150 мг, по 10 таблетки в блистере, 6 блистеров в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО "Галичфарм" или ПАО "Киевмедпрепарат".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности.

79024, Украина, г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8 или

01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.