Кофеин-Бензоат Натрию-Дарниця

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

Кофеин-бензоат Натрію-Дарниця

(Caffeine-benzoate sodium-Darnitsa)

Состав

действующие вещества: 1 мл раствора содержит кофеину-бензоату натрия 100 мг;

вспомогательные вещества: натрию гидроксид, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтична группа. Психостимулятори, средства для применения при синдроме дефицита внимания и гиперактивности(ADHD) и ноотропни средства. Производные ксантина.

Код ATХ N06B C01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Кофеин - алкалоид, который содержится в листках чая, зернах кофе. Фармакологические свойства лекарственного средства распределяют на центральные и периферические. Центральные эффекты, в свою очередь, распределяют на психостимулювальни и аналептические.

Психостимулювальна действие Кофеина-бензоата Натрію-Дарниця связано с его антагонизмом относительно аденозина в механизме действия на пуринергични(аденозинни) А- 1 и А- 2 рецепторы в центральной нервной системе(ЦНС). Известно, что аденозин подавляет функции ЦНС. Под воздействием лекарственного средства улучшается психическая деятельность, умственная и физическая работоспособность. Психостимулювальний эффект прямо зависит от дозы. Малые дозы стимулируют функции ЦНС, больше - подавляют(за счет истощения нервных клеток).

Аналептическое действие Кофеина-бензоата Натрію-Дарниця связано с его влиянием на дыхательный и гемодинамический центры вытянутого мозга. Вследствие этого наблюдается увеличение частоты и объема вдоха.

Периферические эффекты лекарственного средства не однозначны и связаны с его дозой и уровнем влияния на сосудистое русло и миокард. Коронарный кровоток сначала усиливается, а потом снижается, увеличивается почечный кровоток, сужаются сосуды брюшной полости, кожи. Под воздействием лекарственного средства подавляется центральное кровообращение и снижается давление цереброспинальной жидкости, чем объясняется его эффективность при мигрени. Действие лекарственного средства на сердце неоднозначно. В малых дозах он вызывает позитивный инотропный эффект, в повышенных дозах - позитивный хронотропный эффект. У некоторых людей может повлечь тахикардию и даже аритмию.

Фармакокинетика.

Лекарственное средство быстро распределяется во всех органах и тканях организма. Связь с белками крови(альбуминами) - 25-36 %. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Проникает в грудное молоко. Объем распределения у взрослых - 0,4-0,6 л/кг, у младенцев - 0,78 − 0,92 л/кг. Метаболизма в печенке поддается больше 90 % принятой дозы лекарственного средства, у детей первого года жизни - до 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизуеться в параксантин, около 10 % - в теобромин и близко 4 % - в теофиллин. Эти сочетания впоследствии деметилюються в монометилксантин, а потом - в метилевани мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых - 3,9 − 5,3 часы(иногда - до 10 часов), у младенцев(в возрасте до 4 − 7 месяцы жизнь) - 65 − 130 часы. Кофеин и его метаболити выводятся почками(в неизменном виде у взрослых выводится 1 − 2 %, у младенцев - до 85 %).

Клинические характеристики

Показание

Инфекционные и другие заболевания, которые сопровождаются притеснением центральной нервной и сердечно-сосудистой систем; притеснение дыхания, асфиксия; отравление наркотиками и другими веществами, которые подавляют центральную нервную систему; астеничный синдром; спазмы сосудов головного мозга.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к производным ксантина и к другим компонентам лекарственного средства; повышенная возбудимость; бессонница; выраженное повышение артериального давления; атеросклероз; органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в т. ч. острый инфаркт миокарда; пароксизмальная тахикардия; артериальная гипертензия; глаукома; возраст свыше 60 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении кофеина-бензоата натрия с другими лекарственными средствами возможно:

из альфа- и бета-адреномиметиками, аналгетиками-антипиретиками, клозапином, производными ксантина, психостимулювальними средствами, сердечными гликозидами, тиреотропными средствами - усиление эффектов вышеупомянутых лекарственных средств;

из анксиолитиками, опиоидними аналгетиками, снотворными и седативными средствами -послаблення эффектов вышеупомянутых лекарственных средств;

с антиаритмичными лекарственными средствами(мексилетин), гормональными пероральными контрацептивами, дисульфирамом, еноксацином, эритромицином, изониазидом, метоксаленом, норфлоксацином, офлоксацином, циметидином, ципрофлоксацином - усиление эффектов кофеина;

с антидепрессантами, барбитуратами, бета-адреноблокаторами, примидоном, противосудорожными лекарственными средствами(производные гидантоина, особенно фенитоин), холестирамином, холинолитиками - послабление эффектов кофеина;

с лекарственными средствами, которые стимулируют центральную нервную систему, напитками, которые содержат кофеин, - чрезмерная стимуляция центральной нервной системы;

с ингибиторами моноаминоксидази МАО, прокарбазином, фуразолидоном - опасные аритмии сердца или выраженное повышение артериального давления;

из ерготамином - усиление всасывания последнего из желудочно-кишечного тракта;

с препаратами кальция - послабление всасывания последних из желудочно-кишечного тракта;

с препаратами лития - усиление выведения последних с мочой;

с никотином - усиление выведения кофеина с мочой.

Лекарственное средство незначительной мерой увеличивает концентрацию 5-гидроксииндолоцтовой кислоты при ее определении в моче.

Лекарственное средство незначительной мерой увеличивает концентрацию катехоламинов и ванилилмигдалевой кислоты, которая может привести к ошибочно-позитивным результатам тестов при диагностике феохромоцитомы и нейробластомы. Не следует применить лекарственное средство во время проведения тестов.

Лекарственное средство может привести к ошибочным результатам определения концентрации уратов в сыворотке крови методом Bittner.

Особенности применения

Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление состоит из сосудистого и кардиального компонентов, может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и слабое притеснение его деятельности.

Применять с осторожностью больным язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

При апноэ младенцам и детям грудного возраста в послеоперационный период(профилактика) применяется кофеин или кофеину цитрат, но не кофеин-бензоат натрия.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Лекарственное средство не применять в период беременности или кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами, а в случае возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы − воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Взрослым лекарственное средство назначать подкожно в дозе 1-2 мл 10 % раствора(100-200 мг). Высшая разовая доза - 400 мг, высшая суточная доза - 1 г.

Детям в возрасте от 12 лет лекарственное средство назначать подкожно в дозе(в зависимости от возраста) 0,25-1 мл 10 % раствора(25-100 мг).

Деть.

Лекарственное средство не применять детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка

Симптомы: тревожность, возбуждение, двигательная обеспокоенность, ажитация, тремор или мышечные посмикування, эпилептические нападения(при острой передозировке - тоніко-клонічні судороги), гиперестезия, мигающая скотома, звон в ушах, головная боль, бессонница, спутывание сознания, бреда, делирий, тахикардия, аритмия, гипертермия, ускоренное мочеиспускание, обезвоживание, тошнота, блюет, иногда с кровью.

Лечение: поддержка вентиляции легких, оксигенации, поддержка баланса жидкости и солей, гемодиализ, при эпилептических нападениях - внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин.

Побочные реакции

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, блюет, диарея, обострение язвенной болезни.

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, обеспокоенность, бессонница, головная боль, головокружение, эпилептические нападения, усиления рефлексов, тахипноэа. При внезапной отмене лекарственного средства после длительного приложения - усиления влияния на центральную нервную систему, повышенная утомляемость, сонливость, мышечная напряженность, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, ощущения сжатия в груди, тахикардия, аритмии, повышения артериального давления.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе высыпание, зуд, крапивница, отек Квінке, бронхоспазм.

Лабораторные показатели: гипо- или гипергликемия, повышение клиренса креатинина, увеличения экскреции натрия и кальция, ошибочное повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови, которая определяется методом Bittner, незначительное повышение концентрации 5˗гидроксииндолоцтовой кислоты, ванилилмигдалевой кислоты и катехоламинов в моче.

Другие: увеличение частоты мочеиспускания, заложенность носа, при длительном приложении - привыкание, медикаментозная зависимость.

Срок пригодности

5 годы.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Несовместимость

Кофеин является антагонистом аденозина.

Упаковка

По 1 мл в ампуле; по 5 ампулы в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

ПрАТ "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспiльська, 13.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

Кофеин-бензоат натрия-Дарница

(Caffeine-benzoate sodium-Darnitsa)

Состав

действующие вещества: 1 мл раствора содержит кофеина-бензоата натрия 100 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Психостимуляторы, средства для применения при синдроме дефицита внимания и гиперактивности(ADHD) и ноотропные средства. Производные ксантина.

Код АТХ N06B С01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Кофеин - алкалоид, содержащийся в листьях чая, зернах кофе. Фармакологические свойства лекарственного средства разделяют на центральные и периферические. Центральные эффекты, в свою очередь, разделяют на психостимулирующие и аналептические. Психостимулирующее действие Кофеина-бензоата натрия-Дарница связано с эго антагонизмом к действию аденозина на пуринэргические(аденозиновые) А- 1 и А- 2 рецепторы в центральной нервной системе(ЦНС). Известно, что аденозин подавляет функции ЦНС. Под воздействием лекарственного средства улучшается психическая деятельность, умственная и физическая работоспособность. Психостимулирующий эффект находится в прямой зависимости вот дозы. Малые дозы стимулируют функции ЦНС, большие - угнетают(за счет истощения нервных клеток).

Аналептическое действие Кофеина-бензоата натрия-Дарница связаны с эго влиянием на дыхательный и гемодинамический центры продолговатого мозга. Вследствие этого наблюдается увеличение частоты и объема вдоха.

Периферические эффекты лекарственного средства не однозначны и связаны с эго дозой и уровнем влияния на сосудистое русло и миокард. Коронарный кровоток сначала усиливается, а затем снижается, увеличивается почечный кровоток, суживаются сосуды брюшной полости, кожи. Под воздействием лекарственного средства ухудшается центральное кровообращение и снижается давление цереброспинальной жидкости, чем объясняется эго эффективность при мигрени. Действие лекарственного средства на сердце неоднозначно. В малых дозах вон вызывает положительный инотропный эффект, в повышенных дозах - положительный хронотропный эффект. У некоторых людей может вызывать тахикардию и даже аритмию.

Фармакокинетика.

Лекарственное средство быстро распределяется во всех органах и тканях организма. Связь с белками крови(альбуминами) - 25-36 %. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Проникает в грудное молоко. Объем распределения во взрослых - 0,4-0,6 л/кг, в новорожденных - 0,78-0,92 л/кг. Метаболизму в печени подвергается более 90 % принятой дозы лекарственного средства, в детей первых течение жизни к - 10-15 %. Во взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % - в теобромин и около 4 % - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем - в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения во взрослых - 3,9-5,3 часа(иногда - до 10 часов), в новорожденных(в возрасте до 4-7 месяцев жизни) - 65-130 часов. Кофеин и эго метаболиты выводятся почками(в неизмененном виде во взрослых выводится 1-2 %, в новорожденных - до 85 %).

Клинические характеристики

Показания

Инфекционные и другие заболевания, которые сопровождаются угнетением центральной нервной и сердечно-сосудистой систем; угнетение дыхания, асфиксия; отравление наркотиками и вторыми веществами, угнетающими центральную нервную систему; астенический синдром; спазмы сосудов главного мозга.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к производным ксантина и к вторым компонентам лекарственного средства; повышенная возбудимость; бессонница; выраженное повышение артериального давления; атеросклероз; органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в т. ч. острый инфаркт миокарда; пароксизмальная тахикардия; артериальная гипертензия; глаукома; возраст свыше 60 течение.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении кофеина-бензоата натрия со вторыми лекарственными средствами возможно:

с альфа- и бета-адреномиметиками, анальгетиками-антипиретиками, клозапином, производными ксантина, психостимулирующим средствами, сердечными гликозидами, тиреотропными средствами - усиление эффектов вышеупомянутых лекарственных средств;

с анксиолитиками, опиоидными анальгетиками, снотворными и седативными средствами - ослабление эффектов вышеупомянутых лекарственных средств;

с антиаритмическими лекарственными средствами(мексилетин), гормональными пероральными контрацептивами, дисульфирамом, эноксацином, эритромицином, изониазидом, метоксаленом, норфлоксацином, офлоксацином, циметидином, ципрофлоксацином - усиление эффектов кофеина;

с антидепрессантами, барбитуратами, бета-адреноблокаторами, примидоном, противосудорожными лекарственными средствами(производные гидантоина, особенно фенитоин), холестирамином, холинолитиками - ослабление эффектов кофеина;

с лекарственными средствами, стимулирующими центральную нервную систему, напитками, содержащими кофеин - чрезмерная стимуляция центральной нервной системы;

с ингибиторами моноаминоксидазы МАО, прокарбазином, фуразолидоном - опасные аритмии или выраженное повышение артериального давления;

с эрготамином - усиление всасывания последнего из желудочно-кишечного тракта;

с препаратами кальция - ослабление всасывания последних из желудочно-кишечного тракта;

с препаратами лития - усиление выведения последних с мочей;

с никотином - усиление выведения кофеина с мочей.

Лекарственное средство незначительно увеличивает концентрацию 5-гидроксииндолуксусной кислоты при ее определении в моче.

Лекарственное средство незначительно увеличивает концентрацию катехоламинов и ванилилминдальной кислоты, что может привести к ложно- положительным результатам тестов при диагностике феохромоцитомы и нейробластомы. Не следует применять лекарственное средство во время проведения тестов.

Лекарственное средство может привести к ложным результатам определения концентрации уратов в сыворотке крови методом Bittner.

Особенности применения

Влияние на центральную нервную систему зависит вот типа нервной системы и может проявятся как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и слабое угнетение эго деятельности.

Применять с осторожностью больным язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

При апноэ новорожденным и детям грудного возраста в послеоперационный период(профилактика) применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Лекарственное средство не применять в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе со вторыми механизмами, а в случае возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы - воздержаться вот потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Взрослым лекарственное средство назначат подкожно в дозе 1-2 мл 10 % раствора(100-200 мг). Высшая разовая доза - 400 мг, максимальная суточная доза - 1 г.

Детям старше 12 течение лекарственное средство назначат подкожно в дозе(в зависимости вот возраста) 0,25-1 мл 10 % раствора(25-100 мг).

Дети.

Лекарственное средство не применять детям до 12 течение.

Передозировка

Симптомы: тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, ажитация, тремор или мышечные подергивания, эпилептические припадки(при острой передозировке - тонико-клонические судороги), гиперестезия, мерцательная скотома, звон в ушах, головная боль, бессонница, спутанность сознания, бред, делирий, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, обезвоживание, тошнота, рвота, иногда с кровью.

Лечение: поддержание вентиляции легких, оксигенации, поддержание баланса жидкости и солей, гемодиализ, при эпилептических припадках - внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин.

Побочные реакции

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни.

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, бессонница, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ. При внезапной отмене лекарственного средства после длительного применения - усиление влияния на центральную нервную систему, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, ощущение сжатия в грудь, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе высыпания, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм.

Лабораторные показатели : гипо- или гипергликемия, повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция, ложное повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови, определяемой методом Bittner, незначительное повышение концентрации 5˗гидроксииндолуксусной кислоты, ванилилминдальной кислоты и катехоламинов в моче.

Прочие: увеличение частоты мочеиспускания, заложенность носа, при длительном применении - привыкание, медикаметозная зависимость.

Срок годности

5 течение.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Несовместимость.

Кофеин является антагонистом аденозина.

Упаковка.

По 1 мл в ампуле; по 5 ампулы в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЧАО "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.