Кофеин-Бензоат Натрия

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ

Состав

действующее вещество: caffeine;

1 мл раствора содержит кофеиновому бензоату натрия 100 мг или 200 мг;

вспомогательные вещества: натрию гидроксид, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтична группа. Психостимулятори, средства для применения при синдроме дефицита внимания и гиперактивности и ноотропни средства. Производные ксантина. Код ATХ N06B C01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Кофеин - алкалоид, который содержится в письме чая, зернах кофе. Фармакологические свойства лекарственного средства распределяют на центральные и периферические. Центральные эффекты, в свою очередь, распределяют на психостимулювальни и аналептические.

Психостимулювальна действие препарата связано с его антагонизмом относительно аденозина в механизме действия на пуринергични(аденозинни) А1- и А2-рецептори в центральной нервной системе(ЦНС). Известно, что аденозин подавляет функции ЦНС. Под воздействием препарата усиливается психическая деятельность, умственная и физическая работоспособность. Психостимулювальний эффект прямо зависит от дозы. Малые дозы стимулируют функции ЦНС, больше - подавляют(за счет истощения нервных клеток).

Аналептическое действие препарата связано с его влиянием на дыхательный и гемодинамический центры вытянутого мозга. Вследствие этого наблюдается увеличение частоты и объема вдоха.

Периферические эффекты препарата неоднозначны и связаны с его дозой и уровнем влияния на сосудистое русло и миокард. Коронарный кровоток сначала усиливается, а потом снижается, увеличивается почечный кровоток, сужаются сосуды брюшной полости, кожи. Под воздействием препарата подавляется центральное кровообращение и снижается давление цереброспинальной жидкости, чем объясняется его эффективность при мигрени. Действие препарата на сердце неоднозначно. В малых дозах он вызывает позитивный инотропный эффект, в повышенных дозах - позитивный хронотропный эффект. У некоторых людей может повлечь тахикардию и даже аритмию.

Фармакокинетика. Препарат быстро распределяется во всех органах и тканях организма. Связь с белками крови(альбуминами) - 25-36 %. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Проникает в грудное молоко. Объем распределения у взрослых - 0,4-0,6 л/кг, у младенцев - 0,78-0,92 л/кг. Метаболизма в печенке поддается больше 90 % принятой дозы препарата, у детей первого года жизни - до 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизуеться в параксантин, около 10 % - в теобромин и близко 4 % - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилюються в монометилксантин, а потом - в метилевани мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых - 3,9-5,3 часы(иногда - до 10 часов), у младенцев(в возрасте до 4-7 месяцев жизни) - 65-130 часы. Кофеин и его метаболити выводятся почками(в неизмененном виде у взрослых выводится 1-2 %, у младенцев - до 85 %).

Клинические характеристики

Показание. Инфекционные и другие заболевания, которые сопровождаются притеснением центральной нервной и сердечно-сосудистой систем; притеснение дыхания, асфиксия; отравление наркотиками и другими веществами, которые подавляют центральную нервную систему; астеничный синдром; спазмы сосудов головного мозга.

Противопоказание. Повышенная чувствительность к производным ксантина и к другим компонентам лекарственного средства; повышенная возбудимость; бессонница; выраженное повышение артериального давления; атеросклероз; органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в т. ч. острый инфаркт миокарда; пароксизмальная тахикардия; артериальная гипертензия; глаукома; возраст свыше 60 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможно:

из α- и β-адреномиметиками, аналгетиками-антипиретиками, клозапином, производными ксантина, психостимулювальними средствами, сердечными гликозидами, тиреотропными средствами - усиление эффектов вышеупомянутых лекарственных средств;

из анксиолитиками, опиоидними аналгетиками, снотворными и седативными средствами - послабление эффектов вышеупомянутых лекарственных средств;

с антиаритмичными препаратами(мексилетин), гормональными пероральными контрацептивами, дисульфирамом, еноксацином, эритромицином, изониазидом, метоксаленом, норфлоксацином, офлоксацином, циметидином, ципрофлоксацином - усиление эффектов кофеина;

с антидепрессантами, барбитуратами, β-адреноблокаторами, примидоном, противосудорожными лекарственными средствами(производные гидантоина, особенно фенитоин), холестирамином, холинолитиками - послабление эффектов кофеина;

с лекарственными средствами, которые стимулируют центральную нервную систему, напитками, которые содержат кофеин, - чрезмерная стимуляция центральной нервной системы;

с ингибиторами моноаминоксидази(МАО), прокарбазином, фуразолидоном - опасные аритмии сердца или выраженное повышение артериального давления;

из ерготамином - усиление всасывания последнего из пищеварительного тракта;

с препаратами кальция - послабление всасывания последних из желудочно-кишечного тракта;

с препаратами лития - усиление выведения последних с мочой;

с никотином - усиление выведения кофеина с мочой.

Препарат незначительной мерой увеличивает концентрацию 5-гидроксииндолоцтовой кислоты при ее определении в моче.

Препарат незначительной мерой увеличивает концентрацию катехоламинов и ванилилмигдалевой кислоты, которая может привести к хибнопозитивних результатам тестов при диагностике феохромоцитомы и нейробластомы. Не следует применить препарат во время проведения тестов.

Препарат может привести к ошибочным результатам определения концентрации уратов в сыворотке крови методом Біттнера.

Особенности применения. Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление состоит из сосудистого и кардиального компонентов, может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и слабое притеснение его деятельности.

Применять с осторожностью больным язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

При апноэ у младенцев и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде(профилактика) применять кофеин или кофеину цитрат, но не кофеин-бензоат натрия.

Это лекарственное средство содержит 1,67 ммоль(или 38,33 мг) натрию на дозу 400 мг кофеинового бензоата натрия. Следует быть осторожным при применении пациентам, которые применяют натрий-контролевану диету.

Применение в период беременности или кормления груддю. Препарат не применять в период беременности или кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами, а в случае возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы . Взрослым лекарственное средство назначать подкожно в дозе 1-2 мл 10 % раствора(100-200 мг). Высшая разовая доза - 400 мг, высшая суточная доза - 1 г.

Детям в возрасте от 12 лет препарат назначать подкожно в дозе(в зависимости от возраста) 0,25-1 мл 10 % раствора(25-100 мг).

Деть. Препарат не применять детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка.

Симптомы: тревожность, возбуждение, двигательная обеспокоенность, ажитация, тремор или мышечные посмикування, эпилептические нападения(при острой передозировке - тоніко-клонічні судороги), гиперестезия, мигающая скотома, звон в ушах, головная боль, бессонница, спутывание сознания, бреда, делирий, тахикардия, аритмия, гипертермия, ускоренное мочеиспускание, обезвоживание, тошнота, блюет, иногда с кровью.

Лечение: поддержка вентиляции легких, оксигенации, поддержка баланса жидкости и солей, гемодиализ, при эпилептических нападениях - внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, обеспокоенность, бессонница, головная боль, головокружение, эпилептические нападения, усиления рефлексов, тахипноэа. При внезапной отмене препарата после длительного приложения - усиления влияния на центральную нервную систему, повышенная утомляемость, сонливость, мышечная напряженность, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, ощущения сжатия в груди, тахикардия, аритмии, повышения артериального давления.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, блюет, диарея, обострение язвенной болезни.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки : реакции гиперчувствительности, в том числе высыпание, зуд, крапивница, отек Квінке, бронхоспазм.

Лабораторные показатели: гипо- или гипергликемия, повышение клиренса креатинина, увеличения экскреции натрия и кальция, ошибочное повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови, которая определяется методом Біттнера, незначительное повышение концентрации 5-гидроксииндолоцтовой кислоты, ванилилмигдалевой кислоты и катехоламинов в моче.

Другие: увеличение частоты мочеиспускания, заложенность носа, при длительном приложении - привыкание, медикаментозная зависимость.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Кофеин является антагонистом аденозина.

Упаковка. По 1 мл в ампулах № 10 в пачке; № 10, 5×2 в блистере в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью "Опытный завод "ГНЦЛС".

Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

( Общество с ограниченной ответственностью "Опытный завод "ГНЦЛС")

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

( Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье")